替格瑞洛是一种环戊基三唑嘧啶类（CPTP）口服抗血小板药物，具有ATC代码为B01AC24。替格瑞洛是一种非前体药，无需经过肝脏代谢激活即可直接发挥作用，并与P2Y12 ADP受体可逆性结合。根据PLATO研究的结果显示，替格瑞洛治疗12个月内，在不增加主要出血的情况下，显著降低急性冠脉综合征（ACS）患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%，同时显著降低心血管死亡达21%。基于替格瑞洛治疗给ACS患者带来的益处，相关医学指南均推荐将替格瑞洛用于ACS患者的抗血小板治疗。
替格瑞洛与阿司匹林合用，适用于急性冠脉综合征（ACS）患者或有心肌梗死病史且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成事件高危因素的患者，可以降低心血管死亡、心肌梗死和卒中的发生率。
替格瑞洛属于化学分类的环戊基三唑嘧啶（CPTP），是一种选择性二磷酸腺苷（ADP）受体拮抗剂，作用于P2Y12ADP受体，以抑制ADP介导的血小板活化和聚集，与噻吩并吡啶类药物的作用机制相似。不同的是，替格瑞洛与血小板P2Y12 ADP受体之间的相互作用具有可逆性，没有构象改变和信号传递，并且在停药后血液中的血小板功能也能够快速恢复。根据ONSET/OFFSET研究的结果显示，替格瑞洛在接受阿司匹林治疗的稳定性冠心病患者中显示出快速起效的药理作用，180 mg负荷剂量给药0.5小时后平均血小板聚集抑制（IPA）达41%，给药2-4小时后达到最大的IPA作用89%，此作用可持续2-8小时。
在对替格瑞洛片进行安全性评价的10000例患者中（其中包括治疗期超过1年的3000多例患者），替格瑞洛治疗的患者最常报告的不良反应为呼吸困难、挫伤和鼻出血，这些事件的发生率高于氯吡格雷组患者。其他常见的不良反应包括胃肠道出血、皮下或真皮出血、瘀斑以及操作部位出血。偶见的不良反应包括颅内出血、头晕头痛、眼出血、咯血、呕血、胃肠道溃疡出血、痔疮出血、胃炎、口腔出血、呕吐、腹泻、腹痛、恶心、消化不良、瘙痒、皮疹及尿道和阴道出血、操作后出血。罕见的不良反应包括高尿酸血症、意识混乱、感觉异常、耳出血、眩晕、腹膜后出血、便秘、关节积血、血肌酐升高、伤口出血、创伤性出血。在PLATO研究中，替格瑞洛组急性期出现室性间歇的患者占6.0%，1个月后室性间歇的发生率为2.2%。
替格瑞洛片对替格瑞洛或其任何辅料成分过敏的患者禁用。此外，活动性病理性出血（如消化性溃疡或颅内出血）的患者、有颅内出血病史的患者、中、重度肝脏损害的患者以及与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦和阿扎那韦）联合用药的患者也禁止使用替格瑞洛片。
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