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替考拉宁 是一种常用的制药原料,广泛应用于药物生产和研发中。了解替考拉宁的营养价值和适宜环境配置对于正确使用和生产高质量的药物至关重要。本文将探讨替考拉宁的营养价值以及配置适宜的环境要求,以帮助读者更好地了解该药物。 首先,替考拉宁具有重要的营养价值。作为一种制药原料,替考拉宁在药物中起到重要的作用。它可以提供必要的营养物质,如蛋白质、碳水化合物、维生素和矿物质,以支持人体正常的生理功能。替考拉宁还含有丰富的氨基酸,对于维持身体健康和促进组织修复具有重要意义。因此,替考拉宁在制药中被广泛用于营养补充和药物配方中。 其次,配置适宜的环境对于替考拉宁的生产和质量至关重要。在制药过程中,需要提供适宜的环境条件来确保替考拉宁的质量和稳定性。首先,温度和湿度是重要的环境参数,应根据替考拉宁的特性进行合理的控制。温度过高或湿度过大可能会导致替考拉宁的降解或变质。其次,洁净度和空气质量也需要得到严格控制,以防止污染物对替考拉宁的影响。此外,适宜的储存条件和包装材料也对替考拉宁的质量和稳定性具有重要影响。 除了环境要求,合理的配置和设计生产设施也是确保替考拉宁质量的关键。生产设施应具备良好的卫生条件和合适的工艺流程,以避免交叉污染和不洁操作对替考拉宁质量的影响。同时,需要建立严格的质量控制体系,对原材料、生产过程和最终产品进行全面的监测和检验,以保证替考拉宁的质量符合标准要求。 综上所述, 替考拉宁 具有重要的营养价值,可为药物提供必要的营养物质。在制药过程中,需要配置适宜的环境和生产设施,以确保替考拉宁的质量和稳定性。温度、湿度、洁净度和空气质量等环境参数需要得到严格控制,同时建立完善的质量控制体系,以确保替考拉宁符合标准要求并能发挥其营养功能。...
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氧化锂钴,又称钴酸锂,是一种灰黑色固体粉末,具有一定的吸湿性但不溶于水。主要用作锂离子电池的正极材料,具有强氧化性,在酸性溶液中能氧化氯离子和二价锰离子。此外,氧化锂钴具有高体积能量密度,是消费类电池应用最广泛的正极材料。 图1 氧化锂钴的性状图 氧化锂钴的特性 氧化锂钴是第一款商业化锂离子电池的正极材料,具有高密度和体积能量密度,目前广泛应用于电子产品和电动汽车等领域。氧化锂钴具有三种晶体结构,其中低温相晶体结构特征介于层状结构和尖晶石结构之间。 氧化锂钴作为正极材料的缺点 尽管氧化锂钴具有良好的循环性能,但其安全性能较差,循环性能不理想,放电容量达不到理论值。由于钴资源匮乏,氧化锂钴的价格昂贵,制约了其在市场上的应用和发展。 氧化锂钴的制备方法 制备氧化锂钴的方法多种多样,包括高温固相合成法、溶胶-凝胶法等,其中高固相合成法是最常用的方法。 氧化锂钴的工业应用 氧化锂钴广泛应用于电子产品、电动汽车、储能电池等领域,具有优异的电化学性能和循环性能。 氧化锂钴的干燥技术 传统的热风烘干技术存在效率低的问题,而微波干燥技术能够在短时间内完成干燥过程,提高了干燥效率。 氧化锂钴的毒性 氧化锂钴具有较大的毒性,吸入和皮肤接触会导致过敏反应。 参考文献 [1] 雷圣辉,陈海清,刘军,等.锂电池正极材料钴酸锂的改性研究进展 [J]. 湖南有色金属, 2009, 25(5) : 6....
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简介 碘酸钠是一种无机化合物,化学式为NaIO?,具有白色结晶性粉末的外观,溶于水但不溶于乙醇。在化学反应和实际应用中,碘酸钠展现出独特的价值。制备碘酸钠的方法包括碘与硝酸钠反应等多种途径。 图1碘酸钠的性状 用途 碘酸钠在化学分析、摄影术和制备其他碘化物等领域有着广泛的应用。作为氧化剂,碘酸钠可用于测定还原性物质的含量,同时在感光乳剂的制备中发挥作用。 风险性 尽管碘酸钠具有多种应用价值,但在使用过程中需注意其强氧化性可能引发火灾,且长期接触可能对呼吸系统造成损伤。此外,碘酸钠的生产和使用也可能对环境造成一定压力,因此应注意环保问题。 参考文献 [1]赵希荣,夏文水.碘酸钠氧化棉布纤维反应条件的研究[J].纤维素科学与技术, 2003, 11(3):6.DOI:10.3969/j.issn.1004-8405.2003.03.004. [2]聂峰,何云华,赖普辉.碘酸钠-过氧化氢-盐酸黄连素化学发光体系的研究[J].分析化学, 2000.DOI:CNKI:SUN:FXHX.0.2000-09-036. [3]华平,张跃军.碘酸钠的合成与性能研究[J].精细石油化工, 2000. ...
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己烯雌酚简称DES,是一种非甾体雌激素类药物,目前很少使用。己烯雌酚乙烯雌酚的一种人工合成的非甾体雌激素,与天然雌激素(如雌二醇)有许多不同之处。与雌二醇相比,己烯雌酚口服后的生物利用度大大提高,对新陈代谢的抵抗力更强,在肝脏和子宫等身体某些部位表现出相对增强的效果。这些差异导致DES有更高的血栓、心血管问题和某些其他不良反应的风险。 性质 己烯雌酚为无色结晶性粉末,几乎不溶于水,溶于有机溶剂。 作用 己烯雌酚为人工合成的非甾体雌激素,对垂体促性腺激素的分泌有抑制作用,从而改变体内激素平衡,破坏肿瘤组织赖以生长发育的条件。 药物相互作用 1 与抗凝药同用时,雌激素可降低抗凝效应,必须同用时,应调整抗凝药用量。 2 与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等同时使用,可减低雌激素的效应,这是由于诱导了肝微粒体酶,增快了雌激素的代谢所致。 3 与三环类抗抑郁药同时使用,大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应,同时降低其应有的效应。 4 与抗高血压药同时用,可减低抗高血压的作用。 5 降低他莫昔芬的治疗效果。 6 增加钙剂的吸收。 副作用 当己烯雌酚每天超过1毫克时,副作用的发生率很高,包括恶心、呕吐、腹部不适、头痛和腹胀(发生率为15-50%)。 禁忌症 1.孕妇禁用(可能引起第二代女性阴道腺病及腺癌发生率升高,男性生殖道异常及精子异常发生率增加)。 2.有血栓性静脉炎和肺栓塞性病史患者禁用。 3.与雌激素有关的肿瘤患者及未确证的阴道不规则流血患者、高血压。...
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简介 氯化烯丙基钯(II)二聚物是一种重要的催化剂,具有优异的催化活性和广泛的应用前景。它呈黄色或黄绿色,常温常压下为结晶固体,具有空气稳定性。 氯化烯丙基钯(II)二聚物的性状 制备方法 在装有磁力棒的250 mL双颈缩圆底烧瓶中加入250 mL蒸馏水,并通入氩气30分钟以排除氧气。在氩气流保护下,依次加入二氯化钯、氯化钾和烯丙基氯,经过一系列反应步骤后即可得到氯化烯丙基钯(II)二聚物。 用途 氯化烯丙基钯(II)二聚物可用于催化烯烃和烯丙基化合物之间的碳-碳键形成反应,如烯烃的烯丙基化、环化反应等。在医药和农药合成中也有重要应用,能够催化烯烃和胺类化合物之间的碳-氮键形成反应,以及烯烃和醇类化合物之间的碳-氧键形成反应。 参考文献 [1]校大伟,谢权,黄琼淋,等.一种烯丙基氯化钯二聚体的制备方法:CN201911112048.0[P].CN110804074A[2024-07-16]. [2]宫宁瑞.烯丙基氯化钯二聚体的制备方法:CN202210188688.5[P].CN202210188688.5[2024-07-16]. [3]宫宁瑞.烯丙基氯化钯二聚体的制备方法:202210188688[P][2024-07-16]. ...
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简介 二水乙酸锂是由锂离子(Li+)、乙酸根离子(CH3COO-)以及两个水分子通过离子键和氢键结合而成的化合物。这种结构赋予了它独特的物理化学性质,包括良好的导电性、热稳定性和化学稳定性。 二水乙酸锂的性状 用途 在新能源革命中,二水乙酸锂作为锂离子电池正极材料的重要前驱体,对高性能锂离子电池的制备起着关键作用。在医药领域,二水乙酸锂可用于治疗某些精神疾病,调节神经递质平衡,提高患者生活质量。此外,它还可用于调节土壤酸碱度、制备药物中间体以及作为催化剂在有机合成中应用。 参考文献 [1] Schiebel P , Kearley G J , Johnson M R .Translational/rotational coupling of the hindered CH3 quantum-rotor in lithium acetate dihydrate[J].Journal of Chemical Physics, 1998, 108(6):2375-2382. [2] Béatrice Nicola, Cousson A , Fillaux F .Interplay of quantum methyl rotation and crystal structure in the lithium acetate dihydrate: neutron diffraction, inelastic neutron scattering and theory[J].Chemical Physics, 2003, 290(1):101-120. [3] Winkler B ,Haussühl, E, Bauer J D ,et al.Influence of deuteration on lithium acetate dihydrate studied by inelastic X-ray scattering, density functional theory, thermal expansion, elastic and thermodynamic measurements[J].Dalton Transactions, 2011, 40(8):1737-1742. ...
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将氯雷他定与酒精混合的安全性是一个值得关注的问题,因为两者的相互作用可能会影响药物的效果和引发不良反应。在探讨这个问题时,我们需要考虑氯雷他定的药理作用以及酒精对其代谢和效能的潜在影响。 简介:什么是氯雷他定及其作用原理? 氯雷他定( Loratadine,LOR)药效卓著,具有起效快、作用强、无中枢镇 静作用,一直以来都受到大家的关注,对治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹、湿疹、接触性皮炎等过敏性皮肤病有很好的疗效,特别是抗过敏这一方面。 氯雷他定,商品名称 :开瑞坦,英文名: Loratadine(简称为 LOR)。分子式 C22H23ClN2O2,组成元素:C 69.01 %,H 6.05 %,Cl 9.26 %,N 7.32 %, O 8.36 %,相对分子质量:382.88,熔点:mp 134-136 ℃,CAS:79794-75-5。氯雷他定为白色结晶状粉末,在水中溶解性小,无气味[5]。现在市面上包括:片剂、胶囊剂等传统剂型。LOR 能够与 H1 高选择性的结合,阻断 H1 受体,有明显的抗 H1 受体的作用,尤其对于外周性的 H1 受体有比较明显的选择性,对于中枢的作用相对较弱,所以较少引起中枢性的不良反应。LOR 在临床使用时见效快,能够快速缓解病人的临床症状,同时它的药物维持效果也比较长,可以减少患者的给药频次。郝飞等试验小组在考察 LOR 治疗慢性特发性荨麻疹的临床效果时表明,LOR 的治疗有效率在百分之八十以上,能够较好的缓解疾病的症状。陈梅等在考察LOR 对哮喘并变应性鼻炎的治疗效果研究时,结论表明,LOR 能够明显减少患者哮喘的症状;LOR 能够减少白介素 8 的生成,从而减少患者的炎症反应。 1. 将氯雷他定与酒精混合安全吗? 氯雷他定 被归类为非嗜睡性抗组胺药,但有些人仍发现它让他们感到有点困倦。服用氯雷他定后,儿童可能会头痛、感到疲倦或紧张。服用氯雷他定时最好不要喝酒,因为它会让你感到困倦。医疗专业人士建议不要将氯雷他定能与酒精混合,因为这会增加副作用并带来潜在的健康风险。 氯雷他定与酒精混合服用的直接风险有 : ( 1)协同作用加剧中枢抑制 抗组胺药氯雷他定和酒精同时使用会导致即时风险增加,因为它们会对中枢神经系统产生综合影响。这种协同作用会显着增强嗜睡、头晕等症状,严重影响个体的认知功能和运动协调性。 ( 2)反应时间延长,事故风险增加 中枢神经系统的抑制会直接影响个体的反应时间。在酒精和氯雷他定的共同作用下,个体对外部刺激的反应会变得迟钝,这极大地增加了发生交通事故、跌倒等意外事件的风险。 ( 3)加重肝脏负担 酒精的主要代谢器官是肝脏。当氯雷他定与酒精同时进入体内时,会增加肝脏的代谢负担,加重肝脏的损伤。对于本身患有肝病的人来说,这种风险尤为突出。 ( 4)增加药物过量的可能性 氯雷他定和酒精在体内代谢时,可能相互作用,影响药物的代谢速度和药物浓度。这种相互作用可能导致氯雷他定的血药浓度升高,增加药物过量的风险。 2. 服用氯雷他定后多久可以喝酒? 混合使用氯雷他定和酒精可能会引起副作用。最安全的选择是在服用氯雷他定和类似药物时完全避免饮酒。服用氯雷他定后多少小时可以喝酒?没有明确的时间范围。 氯雷他定口服给药,从胃肠道吸收良好,它的代谢物地氯雷他定主要负责抗组胺药作用,与 73-76% 的血浆蛋白结合。氯雷他定的峰值效应发生在 1-2 小时后,其生物半衰期平均为 8 小时(范围 3 至 20 小时),地氯雷他定的半衰期为 27 小时(范围 9 至 92 小时),解释了其持久的效果。约 40% 作为共轭代谢物排泄到尿液中,类似量的代谢物排泄到粪便中。在尿液中可以找到未代谢的氯雷他定的痕迹。 有研究认为,氯雷他定在体内的半衰期大约为 9 至 10 小时。因此,如果晚间适量饮酒,建议第二天早晨服用氯雷他定时应谨慎对待。 3. 建议 将氯雷他定与酒精混合可能带来不必要的风险,包括药物效力的变化和潜在的副作用。为了确保个人健康和安全,务必在尝试这种混合前咨询医生或专业医疗人士。只有通过专业的医学建议,才能全面了解可能的风险,并做出明智的决策。在处理药物和酒精的互动时,谨慎对待永远是明智之举。 参考: [1]https://www.nhs.uk/medicines/loratadine/ [2]https://www.drugs.com/food-interactions/loratadine.html [3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3010336/ [4]https://www.southjerseyrecovery.com/alcohol-abuse/claritin-and-alcohol/ [5]https://www.doctoralia.es/preguntas-respuestas/ [6]https://en.wikipedia.org/wiki/Loratadine [7]於滔. 氯雷他定温敏感鼻用凝胶的研究[D]. 广东药科大学,2018. ...
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雌二醇分子印迹聚合物是一种有着广泛应用前景的高级材料,可以通过特定的制备方法实现对雌二醇分子的高选择性识别和吸附。 简介:雌二醇是一类重要的雌激素,由于它属于重要内分泌干扰物而倍受人们关注。雌二醇可与其他共存的雌激素发生协同作用而使雌活性增强,较低的浓度即可对人类健康构成威胁。雌二醇可通过食物链在生态系统内进行生物富集,损害人体肝脏和肾脏,导致儿童性早熟、致畸致癌等,严重威胁生态环境和人类健康。当前,制备雌二醇分子印迹聚合物功能单体主要采用甲基丙烯酸、三氟甲基丙烯酸和巯基琥珀酸等。由于磷酸脂是生物体内重要的物质,因而选择磷酸酯类物质作为功能单 体研究雌二醇分子印迹机理对于研究雌二醇在生物 体内的识别具有重要的意义,但这方面的报道较少。 分子印迹技术属于超分子化学范畴,是指以某 一特定的目标分子为模板分子,制备对该分子具有 特异选择性聚合物的过程,通常被描述为制备与识别“分子钥匙”的“人工锁”的技术。分子印迹聚合物 因具有亲和性和选择性高、对外界环境耐受能力强、 稳定性好、应用范围广等特点得到广泛的应用。 雌二醇分子印迹聚合物的制备: 1. 自由基聚合与溶胶-凝胶聚合 MIPs的制备方法主要有两种机理,( 1 )基于连锁聚合机理的自由基聚合 ; ( 2 )基于逐步聚合机理的溶胶-凝胶过程。目前使用最多的是自由基聚合法。 关于 E2-MIPs 的自由基制备方法多以本体聚合、原位聚合和沉淀聚合为主。左海根等以 17β-E2 为模板分子, 2 - ( 甲基丙烯酰氧 ) 乙基磷酸酯为功能单体,三羟甲基丙烷三甲基丙烯酸酯为交联剂,偶氮二异丁腈 (AIBN) 为引发剂采用热聚合的方式成功制备了 E2-MIPs 。郑文倩等以 E2 为模板,甲基丙烯酸 (MAA) 为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯 (EGDMA) 为交联剂,采用原位聚合法制备了一种新型分子印迹聚合物整体棒。 Guo 等采用原位聚合法以 E2 为模板, MAA 为功能单体, EGDMA 为交联剂, AIBN 为引发剂,制备了雌二醇分子印迹柱 (E2-MIMC) 。 Du 等采用沉淀聚合法以 17β-E2 为伪模板,制备 2 -甲氧基雌二醇 (2-ME) 限进介质 MIPs 。 Ming 等采用沉淀聚合与表面印迹技术相结合的方法,以 E2 为模板,在 Fe3O4 微球表面引入丙烯酸 (AA) ,合成了一种新型的磁性核壳 MIPs 。 Li等采用溶胶-凝胶技术制得了 Fe3O4@ SiO2-Dye-SiO2 微球,在其表面引入了 RAFT 链转移剂,继而以所得 Fe3O4@SiO2-Dye-SiO2 -RAFT 为基质, E2 为模板通过可控活性沉淀聚合法制备了磁性荧光粒子 MIPs 。林瑜琳等通过溶胶-凝胶法制备 Ru(bpy)2 + 3 /MWCNTs-Nafion-SiO2 修饰电极,以 E2 为模板制得分子印迹-电化学发光传感器 (ECL-MIPs) ,提高了修饰电极的灵敏性。 2. 表面印迹 表面印迹法是可以增大传质速率、提高 MIPs 识别位点利用率的一种印迹方法。其在固定相基质表面进行聚合反应,分子印迹识别位点即可分布在聚合物表面或固定相基质的表面,有利于模板分子的洗脱和重新结合。 Gao 等将表面分子印迹技术与磁分离相结合,用 AA 在磁 Fe3O4@NH2 上涂布一种新型单分散分子印迹层后,以 E2 为模板, Fe3O4@NH2 作为支撑材料合成了 MIPs 。 Wang 等结合表面印迹和中空多孔聚合物制备技术,以中空的二氧化硅 (SiO2) 为支撑材料, E2 为模板,制备了单分散、形貌规则的中空 MIPs 微球 (H-MIPs) 。 Hao 等通过表面印迹技术以 E2 为模板,制备了水溶性核- 壳型 E2-MIPs 。 Ning 等采用表面印迹技术以 GOFe3O4 为载体, E2 为模板制备出氧化石墨烯分子印迹聚合物复合膜 (GOFe3O4 -MIPs) ,用于从食品样品中去除 E2 。 Chen 等采用表面印迹的方法,以改性的 Si O2 纳米球粒子为壳体,以 E2 为模板制备了单分散分子印迹空心球。 3. 雌二醇分子印迹聚合物的应用 目前关于 E 2 -MIPs 的应用主要集中在样品前处理、传感器和膜分离等方面。分子印迹样品前处理技术能选择性萃取目标分析物,同时去除基体干扰,在复杂样品的痕量分析中得到了广泛应用。在进行样品前处理时, MIPs 作为吸附材料,用于萃取 E2 。 E2 -MIPs 与传感器联用集成了两种技术的优点,既保留分子印迹的高选择性与识别性,又兼具传感器高灵敏度的优势。分子印迹膜 (MIM) 具有很高的吸附选择性、吸附容量、识别性,不受酸碱等环境因素的影响,有利于商品化生产,已广泛应用于分离科学和传感器等领域。 参考文献: [1]马素亚 , 鹿文慧 , 尤慧艳等 . 雌二醇分子印迹聚合物的制备与应用研究进展 [J]. 分析试验室 ,2019,38(02):242-248.DOI:10.13595/j.cnki.issn1000-0720.2018.040101. [2]左海根 , 郭平 , 祝建新等 . 新型雌二醇分子印迹聚合物的合成与表征 [J]. 理化检验 ( 化学分册 ),2016,52(05):524-531. ...
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DNA损伤修复基因XRCC9抗体是一种能够特异性结合DNA损伤修复基因XRCC9的免疫蛋白,主要用于检测样本中DNA损伤修复基因XRCC9蛋白。 检测原理:采用双抗体夹心法来测定标本中DNA损伤修复基因XRCC9的水平。首先,将纯化的DNA损伤修复基因XRCC9抗体包被在微孔板上,形成固相抗体。然后,依次加入DNA损伤修复基因XRCC9和HRP标记的DNA损伤修复基因XRCC9抗体,形成抗体-抗原-酶标抗体复合物。经过充分洗涤后,加入底物TMB进行显色。TMB在HRP酶的催化下转化成蓝色,经酸作用转化为最终的黄色。颜色的深浅与样品中的DNA损伤修复基因XRCC9的浓度呈正相关。最后,使用酶标仪在450nm波长下测定吸光度(OD值),通过标准曲线计算样品中DNA损伤修复基因XRCC9的浓度。 DNA损伤修复基因的多态性可以改变DNA修复功能和效率,从而影响肿瘤易感性。许多研究已经报道DNA损伤修复基因的多态性可能与肿瘤易感性有关,这些基因的突变在多种肿瘤的发生和发展过程中起着重要作用。此外,DNA损伤修复基因可能与其他基因相互作用,共同影响肿瘤的发生和发展。目前,肺癌是在这方面研究最多的肿瘤。对DNA损伤修复基因XRCC和hOGG1的多态性以及这些基因的单核苷酸多态性与肿瘤易感性等方面进行了综述,为这些基因在肿瘤的预防、诊断和治疗中提供了理论依据。 DNA双链断裂修复基因XRCC2和XRCC5的多态性与肺癌的关系研究 肺癌是全球最常见的恶性肿瘤之一,吸烟和职业危险因素是肺癌的主要原因。吸烟者患肺癌的风险比从不吸烟者高出10~15倍。然而,只有少数吸烟者会患上肺癌,这表明肺癌易感性存在个体差异。 研究推测这些个体差异可能是由DNA修复基因的突变引起的。许多致癌物质可以引起DNA损伤,但通过DNA修复机制可以恢复基因组的完整性。DNA双链断裂修复(DSB-R)包括同源重组修复(HR)和非同源末端连接(NHEJ)途径。这些途径需要RAD51、某些X线交叉互补基因等参与,对于维持基因组的稳定性非常重要。 已经发现肺癌患者的DNA修复能力低于健康人,越来越多的研究表明DNA修复基因的单核苷酸多态性(SNP)会影响个体的DNA修复能力,进而影响个体的肿瘤易感性,并可能影响肿瘤的分期、淋巴结转移和化疗药物的敏感性。 对于DSB-R途径,已经报道XRCC2(Arg188His)突变等位基因明显增加非小细胞肺癌(NSCLC)的发病风险,而XRCC9(Thr297Ile)和ATR(Thr211Met)突变等位基因具有保护作用,与NSCLC的风险降低有关。 涉及HR和NHEJ XRCC基因的正常功能是维持基因组稳定性的重要因素,许多关于XRCC基因敲除的研究证实,影响NHEJ的XRCC基因会增加淋巴肿瘤的风险,而影响HR的XRCC基因会导致乳腺癌和可能的妇科肿瘤风险。 参考文献 [1] Sandra Costa, Daniela Pinto, Deolinda Pereira, Helena Rodrigues, Jorge Cameselle-Teijeiro, Rui Medeiros, Fernando Schmitt. "DNA repair polymorphisms might contribute differentially on familial and sporadic breast cancer susceptibility: a study on a Portuguese population." Breast Cancer Research and Treatment. 2007 (2) [2] Sang-Ah Lee, Kyoung-Mu Lee, Sue Kyung Park, Ji-Yeob Choi, Bongcheol Kim, Jinwu Nam, Keun-Young Yoo, Dong-Young Noh, Sei-Hyun Ahn, Daehee Kang. "Genetic polymorphism of XRCC3 Thr241Met and breast cancer risk: case-control study in Korean women and meta-analysis of 12 studies." Breast Cancer Research and Treatment. 2007 (1) [3] Jiang Zheng, Hu Jin, Li Xingang, Jiang Yuquan, Zhou Wei, Lu Daru. "Expression analyses of 27 DNA repair genes in astrocytoma by TaqMan low-density array." Neuroscience Letters. 2006 (2) [4] Charlotta Ryk, Rajiv Kumar, Ranjit K. Thirumaran, Sai-Mei Hou. "Polymorphisms in the DNA repair genes XRCC1, APEX1, XRCC3 and NBS1, and the risk for lung cancer in never- and ever-smokers." Lung Cancer. 2006 (3) [5] 王瑞. "DNA双链断裂修复基因XRCC2和XRCC5多态性与肺癌关系的研究." 河北医科大学, 2007. ...
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背景及概述 [1] 3-硝基吡啶-2-甲醛是一种医药中间体,可用于制备具有质子泵抑制作用的吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物。这些衍生物具有可逆性质子泵抑制作用的能力。 制备 [1] 步骤1:制备2-甲基-3-硝基吡啶 将2-氯-3-硝基吡啶、甲基硼酸、四(三苯基膦)钯(0)和碳酸钾在无水1,4-二噁烷中的溶液回流2天。然后冷却、过滤并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化得到目标化合物。 步骤2:制备2-甲酰基-3-硝基吡啶 将步骤1中制备的2-甲基-3-硝基吡啶与二氧化硒在1,4-二噁烷中的溶液回流2天。然后冷却、过滤并减压浓缩。通过硅胶柱色谱纯化得到目标化合物。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN200580029391.9 吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物及其制备方法 ...
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2,3-二氢-1H-吡咯[3,4-C]吡啶二盐酸盐是一种常用的医药合成中间体,可用于制备多种药物。下面将介绍其制备方法: 制备步骤 a)N-炔丙基氨基甲酸乙酯 首先,在1升甲苯中溶解115克(2.1摩尔)的炔丙基胺。然后,在400毫升水中溶解91克氢氧化钠,并将其逐滴加入到甲苯溶液中。在10℃下搅拌三小时后,分离出有机相。将水相用甲苯进行萃取,然后用硫酸镁干燥有机溶液,浓缩并蒸馏。得到的产物为221克(理论收率的83%),沸点为101℃ / 20 mbar。 b)2-(N-乙氧基羰基-N-炔丙基氨基甲基)嘧啶 将11.5克(91 mmol)的N-炔丙基氨基甲酸乙酯溶解在90毫升甲苯中,然后加入20.3克KOH粉和0.5克三乙基苄基氯化铵,以及13.5克(104 mmol)的2-氯甲基嘧啶。在室温下搅拌过夜后,将盐进行过滤,滤液用饱和氯化钠溶液洗涤,然后用硫酸镁干燥,浓缩并蒸馏。得到的产物为10.4克(理论收率的51%),沸点为130℃ / 0.35mbar。 c)5,7-二氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-羧酸乙酯 将7.7克(35mmol)的2-(N-乙氧基羰基-N-炔丙基氨基甲基)嘧啶在150毫升二甲苯中回流40小时,然后浓缩并从石油醚中重结晶。得到的产物为5.5克(理论收率的81.7%),熔点为77-79℃。 d)2,3-二氢-1H-吡咯[3,4-C]吡啶二盐酸盐 将8.5克(44mmol)的5,7-二氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-羧酸乙酯在90毫升浓盐酸中加热回流过夜。然后浓缩溶液,与丙酮一起搅拌,将盐进行过滤,并在空气中干燥。得到的产物为7.5克(理论收率的88%)。 应用领域 2,3-二氢-1H-吡咯[3,4-C]吡啶二盐酸盐可用于制备具有特定结构的三唑并三嗪衍生物,这些化合物是A2A受体拮抗剂。A2A受体在调节多种生理功能中起到重要作用,包括神经保护、止痛和癌症治疗等。因此,2,3-二氢-1H-吡咯[3,4-C]吡啶二盐酸盐在医药领域具有广泛的应用前景。 参考文献 [1] From Eur. Pat. Appl. (1992), EP 520277 A2 19921230. [2] [中国发明] CN201880048405.9 可用作A2A受体拮抗剂的三唑并三嗪衍生物 ...
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1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶是一种有机中间体,可通过氢气还原1,8-萘啶得到。它可以用于合成(E)-3-(5,6,7,8-四氢-1,8-萘啶-3-基)丙烯酸,这种化合物是一种Fab I抑制剂,具有抗菌活性,可用于治疗细菌感染。 制备方法 报道一 在充满氩气的手套箱中,将叔丁醇钾(5.6mg,0.05mmol)、锰催化剂(0.005mmol)、四氢呋喃(0.5mL)和1,8-萘啶(0.25mmol)依次加入带有搅拌子的玻璃瓶中。然后将玻璃瓶放入高压釜中,用氢气置换氩气,再充入80bar的氢气,在120℃条件下反应16小时。反应结束后,用冰水浴冷却,释放高压釜内的气体,取样进行GC定量并经柱层析分离得到目标产物。 报道二 将1,8-萘啶(1.0g,7.68mmol)溶解在无水乙醇(40mL)中,加入10%Pd/C(100mg),在50psi的氢气压力下进行氢化反应18小时。通过Celite垫过滤,浓缩滤液得到1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶(1.04g),MS(ES)m/e 135(M+H)+。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201910961915.1 一种催化氢化含氮不饱和杂环化合物的方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN00813989.X 抗原结合片段I抑制剂 ...
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β-紫罗兰酮是医药工业生产维生素A的主要原料,具有高纯度的β-紫罗兰酮至关重要。传统的合成方法存在温度难以控制、产物纯度低等问题。为了解决这些问题,德国专利DE.3328440提出了一种在室温下由假性紫罗兰酮和硫酸瞬间接触生产β-紫罗兰酮的方法,但是该方法需要特殊设备、条件控制困难。中国专利CN1508113提出了一种利用环化反应时加入冰降低反应温度提高β-紫罗兰酮纯度的方法,但该方法在大规模生产时存在操作复杂、产物异构体生成等缺点。 合成方法 为了制备高纯度的β-紫罗兰酮,可以采用以下步骤: 1. 将紫罗兰酮和紫罗兰酮质量2~3%的氯化亚铜溶于甲醇中。 2. 在室温下用波长为300~325nm的紫外光照射0.5~1小时。 3. 加水用乙酸乙酯萃取,蒸干溶剂,减压蒸馏得产品。 所述的紫罗兰酮可以是a-紫罗兰酮、γ-紫罗兰酮中的一种或两种,或者是a-紫罗兰酮、γ-紫罗兰酮中的一种或两种与β-紫罗兰酮的混合物;所用甲醇的体积是紫罗兰酮质量的1~1.5倍。 本发明方法中,所述的紫外光波长最佳为325nm。 为了达到更好的转化效果,本发明方法步骤(1)氯化亚铜可在将紫罗兰酮溶于甲醇后再加入,即:将紫罗兰酮溶于甲醇,然后加入紫罗兰酮质量2~3%的氯化亚铜。 本发明方法的原理是:在氯化亚铜和紫外光的作用下,a-紫罗兰酮、γ-紫罗兰酮上双键电子云发生共振,导致电子向最稳定的共扼方向移动,最终形成β-紫罗兰酮。下式反映了a-紫罗兰酮转化为β-紫罗兰酮的过程,γ-紫罗兰酮的转化同理。 ...
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当我们平时出现不适症状,例如恶心、胃酸倒流、胃部不适等,有时候需要使用奥美拉唑进行治疗。下面我们将介绍一下奥美拉唑这种药物的疗效。 1、奥美拉唑主要用于治疗十二指肠溃疡和卓艾综合征,也可用于胃溃疡和反流性食管炎。静脉注射可用于急性消化性溃疡出血的治疗。此外,它还可以与阿莫西林和克林霉素或甲硝唑和克拉霉素联合使用以杀灭幽门螺杆菌。 2、奥美拉唑是一种质子泵抑制剂,属于脂溶性弱碱性药物。它易于在酸性环境中浓缩并转化为活性形式的亚磺酰胺。通过与质子泵的巯基发生不可逆结合,抑制H+,K+-ATP酶的活性,从而显著减少胃液中的酸含量。 3、奥美拉唑禁止在严重肾功能不全和婴幼儿中使用。据报道,在国外长期使用该药物的患者的胃体活组织检查标本中观察到萎缩性胃炎的表现。长期服用可能导致高胃泌素血症和维生素B12缺乏。 需要注意的事项 为了保持身体健康,不建议长时间使用此药物。另外,在使用之前请仔细阅读注意事项,判断自己的体质是否适合使用这种药物。如果可能的话,请咨询医生后再进行使用。 ...
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替格瑞洛是一种环戊基三唑嘧啶类(CPTP)口服抗血小板药物,具有ATC代码为B01AC24。替格瑞洛是一种非前体药,无需经过肝脏代谢激活即可直接发挥作用,并与P2Y12 ADP受体可逆性结合。根据PLATO研究的结果显示,替格瑞洛治疗12个月内,在不增加主要出血的情况下,显著降低急性冠脉综合征(ACS)患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中复合终点事件风险达16%,同时显著降低心血管死亡达21%。基于替格瑞洛治疗给ACS患者带来的益处,相关医学指南均推荐将替格瑞洛用于ACS患者的抗血小板治疗。 替格瑞洛的适应症是什么? 替格瑞洛与阿司匹林合用,适用于急性冠脉综合征(ACS)患者或有心肌梗死病史且伴有至少一种动脉粥样硬化血栓形成事件高危因素的患者,可以降低心血管死亡、心肌梗死和卒中的发生率。 替格瑞洛的药效学特性是怎样的? 替格瑞洛属于化学分类的环戊基三唑嘧啶(CPTP),是一种选择性二磷酸腺苷(ADP)受体拮抗剂,作用于P2Y12ADP受体,以抑制ADP介导的血小板活化和聚集,与噻吩并吡啶类药物的作用机制相似。不同的是,替格瑞洛与血小板P2Y12 ADP受体之间的相互作用具有可逆性,没有构象改变和信号传递,并且在停药后血液中的血小板功能也能够快速恢复。根据ONSET/OFFSET研究的结果显示,替格瑞洛在接受阿司匹林治疗的稳定性冠心病患者中显示出快速起效的药理作用,180 mg负荷剂量给药0.5小时后平均血小板聚集抑制(IPA)达41%,给药2-4小时后达到最大的IPA作用89%,此作用可持续2-8小时。 替格瑞洛的副作用有哪些? 在对替格瑞洛片进行安全性评价的10000例患者中(其中包括治疗期超过1年的3000多例患者),替格瑞洛治疗的患者最常报告的不良反应为呼吸困难、挫伤和鼻出血,这些事件的发生率高于氯吡格雷组患者。其他常见的不良反应包括胃肠道出血、皮下或真皮出血、瘀斑以及操作部位出血。偶见的不良反应包括颅内出血、头晕头痛、眼出血、咯血、呕血、胃肠道溃疡出血、痔疮出血、胃炎、口腔出血、呕吐、腹泻、腹痛、恶心、消化不良、瘙痒、皮疹及尿道和阴道出血、操作后出血。罕见的不良反应包括高尿酸血症、意识混乱、感觉异常、耳出血、眩晕、腹膜后出血、便秘、关节积血、血肌酐升高、伤口出血、创伤性出血。在PLATO研究中,替格瑞洛组急性期出现室性间歇的患者占6.0%,1个月后室性间歇的发生率为2.2%。 替格瑞洛的禁忌症有哪些? 替格瑞洛片对替格瑞洛或其任何辅料成分过敏的患者禁用。此外,活动性病理性出血(如消化性溃疡或颅内出血)的患者、有颅内出血病史的患者、中、重度肝脏损害的患者以及与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦和阿扎那韦)联合用药的患者也禁止使用替格瑞洛片。 ...
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溴化铜是一种无机化合物,化学式为CuBr 2 。它是一种浅灰色或黑色的结晶或结晶性粉末,可以溶于水、酸和有机溶剂。相对密度较高,熔点和沸点也较高。 溴化铜的外观特点是什么? 溴化铜呈浅灰色或黑色的结晶或结晶性粉末,具有潮解性。它可以溶于水、乙醇、丙酮、吡啶和氨,但不溶于苯。在灼烧时会放出溴,形成溴化亚铜。溴化铜的溶液呈酸性,可以通过氢溴酸与氧化铜的反应制备。 溴化铜有哪些用途? 溴化铜可以用作照相增感剂和溴化剂,也可以用于铜蒸气激光器。在皮肤科中,溴化铜蒸气产生的激光可以应用于治疗。此外,溴化铜还可以用作溴化试剂、氧化试剂和路易斯酸试剂。 溴化铜的作用机制是什么? 溴化铜是一种有效的溴化试剂,可以作用于多种官能团化合物。它可以实现羰基邻位亚甲基的溴化反应。当底物中存在其他亚甲基时,溴化铜可以识别羰基的位置,从而选择性地实现羰基邻位的溴化反应。 溴化铜的生产方法和工艺是怎样的? 溴化铜可以通过铜与溴水的反应或氧化铜与氢溴酸的反应得到。 生产工艺包括铜粉法和氧化铜法。铜粉法是将铜粉与溴素在水中反应,经过冷却、过滤、真空蒸发、析晶和吸滤后得到溴化铜。氧化铜法是在反应器中加入氢溴酸,然后加入氧化铜粉,反应后过滤,再经过蒸发和干燥得到溴化铜。 溴化铜的安全性如何? 溴化铜具有毒性,不能食用。它会对人体中枢神经系统、大脑、眼、肝和肾造成不良影响,并且会刺激人体皮肤、眼和呼吸道。 ...
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1-茚酮类化合物是一类具有多种生物活性的化合物,广泛存在于天然产物中。这些化合物具有抗炎、止痛、抗疟疾、抗老年痴呆症等多种生物活性,对药物研发具有重要意义。 其中,某些1-茚酮类化合物已经在临床上得到应用,如用于治疗老年痴呆症的乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐。此外,还有许多1-茚酮类化合物正在进行临床前或临床评价,有望为人类健康提供新的治疗方案。 1-茚酮类化合物的抗病毒活性 病毒感染对人类健康造成了严重威胁,因此寻找抗病毒药物一直是药物化学家的重要任务。1-茚酮类化合物的一些衍生物已经显示出良好的抗丙肝和抗牛病毒性腹泻病毒活性,具有进一步研究的价值。 除了抗病毒活性,1-茚酮类化合物还具有抗肿瘤、抗细菌等多种生物活性。对于一些耐药肿瘤细胞系,某些1-茚酮类化合物显示出优秀的毒性,可作为进一步优化的先导物。 ...
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低分子肝素是一类分子量较低的肝素,由普通肝素解聚制备而成。它具有与普通肝素不同的药效学和药动学特性。 低分子肝素的药理作用 低分子肝素的抗凝作用主要通过抑制凝血酶和凝血活性因子Xa(FXa)来实现。 低分子肝素适用的不良妊娠类型 低分子肝素适用于易栓症、抗磷脂综合征、深静脉栓塞、卵巢过度刺激综合征、多囊卵巢综合征、重度子痫前期、子痫、胎膜早破、胎儿生长受限、反复着床障碍、孕早期子宫动脉血流指数升高和HCG不翻倍、子宫内膜容受性差、羊水少、羊水栓塞、肝内胆汁淤积症等不良妊娠类型。 低分子肝素在免疫性相关性不良妊娠中的作用 低分子肝素具有免疫调节作用、改善血循环、促进滋养细胞增殖和减少凋亡、缓解高血脂、抗过敏和抗炎的作用。 磺达肝癸钠的特点和优势 磺达肝癸钠是一种人工合成的活化因子Xa选择性抑制剂。它与低分子肝素相比具有以下特点和优势: 1.磺达肝癸钠是合成肝素衍生物,不含动物来源,产品稳定,不容易过敏。 2.磺达肝癸钠分子量低于普通低分子肝素,抗凝作用更强,出血风险较低。 3.磺达肝癸钠增加剂量不会增加抗凝作用,不易增加出血风险。 4.磺达肝癸钠不会灭活凝血酶,对血小板没有作用,适合肝素诱导血小板减少症患者。 5.磺达肝癸钠剂量个体差异小,无需监测凝血功能。 6.磺达肝癸钠通过皮下注射给药,吸收快速,生物利用度高。 7.磺达肝癸钠在孕妇中可使用,但不推荐哺乳期使用。 8.磺达肝癸钠对肾功能影响小,严重肝功能受损者无需调整剂量。 9.磺达肝癸钠的药物相互作用较少。 ...
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丫啶黄是一种从煤焦油中提取的染料,最初用作抗菌药物。它曾被广泛用于杀灭睡眠病的病原体,并被用作表面抗菌药和口服尿路抗菌药。然而,随着抗生素的发展,丫啶黄已经被取代。丫啶黄具有红棕色粉末的外观,其中盐酸吖啶黄和中性吖啶黄是无味的。下图展示了丫啶黄的结构式。 丫啶黄在各种食品中被发现,但是它是不允许食用的。研究发现,丫啶黄对肝脏微粒体细胞色素P-450(P-450)依赖性单加氧酶和胞质解毒酶的诱导作用。动物实验结果显示,口服丫啶黄可显著诱导肝脏P-450和胞浆GST、QR的活性。另一组动物的实验结果表明,肠外给药丫啶黄对乙氧基间苯二酚-O-脱乙基酶的诱导率更高。这些结果表明,丫啶黄可能作为P-450和胞浆酶的特异性同工酶的双功能诱导剂,具有潜在的毒性诱导作用。 此外,丫啶黄还具有良好的吸附性能。研究发现,使用化学活化法制备的超级活性炭对偏苯腈黄具有较高的吸附能力。与超级活性炭相比,丫啶黄对偏苯腈黄的吸附能力更高。因此,在特定条件下,丫啶黄可以用于高度偏苯腈黄污染水的脱色。 参考文献 [1] M. Das, S. Ramchandani, R.K. Upreti, S.K. Khanna, Metanil yellow: a bifunctional inducer of hepatic phase I and phase II xenobiotic-metabolizing enzymes, FOOD AND CHEMICAL TOXICOLOGY 35(8) (1997) 835-838. [2] S.Y. Sawant, R.R. Pawar, S. Senthilkumar, R.S. Somani, M.H. Cho, H.C. Bajaj, Pilot-scale produced super activated carbon with a nanoporous texture as an excellent adsorbent for the efficient removal of metanil yellow, POWDER TECHNOLOGY 333 (2018) 243-251. ...
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丙烯酰氯是一种在有机合成反应中常用的中间体,具有活泼的化学性质和多种反应类型。它可以与异丙胺反应生成N-异丙基甲基丙烯酰胺,该化合物在生物医学领域具有广泛的应用。此外,丙烯酰氯还可以合成丙烯酸-3-氯丙酯类化合物,作为合成阳离子型聚丙烯酰胺聚合物的中间体。 合成方法 丙烯酰氯的合成可以通过以下步骤进行:首先,将丙烯酸与二甲基甲酰胺混合形成第一入口流;然后,使用草酰氯作为第二入口流;将第一入口流和第二入口流通过注射泵组件连接到流通式微反应器;在适当的温度下,将两个入口流以不同的流速加入反应室;反应室内的反应产生气体和反应物混合形成产物;最后,通过出口收集反应流样品。 参考文献 [1] 邓胜友.α-甲基丙烯酰氯生产条件探索[J].山东化工,2020. [2] Pinnow, Matthew J.; Choban, Eric R.; Vogel, Kim M. Process for forming alpha, beta-unsaturated carbonyl halides. World Intellectual Property Organization, WO2009005937 A1 2009-01-08 | Language: English, Database: CAplus. ...