3，4-二-溴-7-氮杂吲哚的制备及应用？ ¹

背景及概述^[1]

3，4-二-溴-7-氮杂吲哚是一种常用的医药合成中间体。当接触到3，4-二-溴-7-氮杂吲哚时，应采取相应的应急措施，如将患者移到新鲜空气处、用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤、用流动清水或生理盐水冲洗眼睛，并立即就医。如果食入了该化合物，应立即漱口，但不要催吐，同时也需要立即就医。

制备^[1]

制备3，4-二-溴-7-氮杂吲哚的方法如下：将4-溴-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶（1.00g，5.08mmol）和NBS（0.918g，5.16mmol）在DCM（20.0mL）中混合，然后在0℃下搅拌1.5小时。过滤悬浮液，用DCM洗涤，收集残余物，然后在50℃烘箱中干燥过夜，最终得到3，4-二-溴-7-氮杂吲哚（1.014g）。LCMS（A）：m/z（M+H）+277。

应用^[1]

3，4-二-溴-7-氮杂吲哚可用于合成其他化合物，具有广泛的医药应用前景。

以3，4-二-溴-7-氮杂吲哚（D2）（1.014g，3.67mmol）、SEMCl（0.650mL，3.67mmol）和DIPEA（1.280mL，7.35mmol）在DCM中混合（12.54mL），在室温下在氮气下搅拌过夜（17小时）。TLC显示存在起始原料，继续搅拌3小时后，TLC显示反应已完成。将反应混合物溶于DCM中，并使用硅胶纯化，用乙酸乙酯的环己烷溶液（0至20％）洗脱。收集含有所需产物的级分，真空浓缩溶剂，最终得到标题化合物（0.527g）。LCMS（A）：m/z（M+H）+407，C13H18Br2N2SiSi需要406（碱性）。

主要参考资料

[1] (WO2012170752)NOVELCOMPOUNDS