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如何制备5-溴-4,7-二氮杂吲哚? 1

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氮杂吲哚类化合物在药理作用方面具有多种用途,包括抗癌、抗菌、抗病毒和治疗高血压等。其中化合物5-溴-4,7-二氮杂吲哚是一种重要的结构,许多药物都以它为基础。

5-溴-4,7-二氮杂吲哚

目前已有一些关于制备5-溴-4,7-二氮杂吲哚的方法的文献报道。然而,现有的合成路线存在一些问题,包括步骤较长、原料价格较贵和合成收率较低等,不适合大规模工业化生产。

因此,有必要进一步研究5-溴-4,7-二氮杂吲哚的制备方法,以获得更简便、收率更高、产物易分离的新方法。

合成方法

步骤一:在烧瓶中加入原料2-氨基吡嗪,溶解后加入N-溴代丁二酰亚胺,并控制反应温度在15℃以下。反应完毕后,用冰水淬灭,分离水相并提取有机相。经过洗涤和干燥后,得到粗品2-氨基-3,5-二溴吡嗪。

步骤二:在四口烧瓶中加入碱、催化剂、无水硫酸镁和原料2-氨基-3,5-二溴吡嗪,再加入无水溶剂。通过通入干燥的乙醛标准气体,进行反应。反应结束后,经过洗涤和干燥后,得到粗品5-溴-4,7-二氮杂吲哚。

5-溴-4,7-二氮杂吲哚合成路线

参考文献

[1]苏州四同医药科技有限公司. 一种3-碘-5-溴-4,7-二氮杂吲哚的制备方法:CN201210071928.X[P]. 2012-08-08.

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