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非戈替尼 是一种重要的原料,在制药过程中被广泛应用于多个产品的生产中。那么,非戈替尼在哪些产品的生产中得到应用呢?让我们一起来了解一下。 首先,非戈替尼常常被用于抗癌药物的制造。由于其特殊的化学结构和抗肿瘤活性,非戈替尼在肿瘤治疗领域具有重要的地位。它被广泛用于制备用于治疗多种类型癌症的药物,如肺癌、结直肠癌和乳腺癌等。非戈替尼在这些药物中的应用,帮助患者对抗癌症并提高其生存率。 其次,非戈替尼在心血管药物的制造中也得到应用。心血管疾病是全球范围内的常见疾病,而非戈替尼在治疗心血管疾病方面发挥着重要作用。它被用于制造降压药物和心脏病治疗药物,如β受体阻滞剂和钙离子拮抗剂等。这些药物通过调节心血管系统的功能,有助于降低血压、改善心脏功能,从而减少心血管疾病的风险。 此外,非戈替尼还被用于制造抗抑郁药物。抑郁症是一种常见的精神疾病,而非戈替尼在调节神经递质方面具有重要作用。它被用于制备一些抗抑郁药物,如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)等。这些药物通过增加神经递质的浓度,有助于改善患者的情绪和心理状态。 综上所述, 非戈替尼 在多个产品的生产中得到了广泛应用。它在抗癌药物、心血管药物和抗抑郁药物的制造中发挥重要作用,帮助患者对抗疾病、改善生活质量。通过利用非戈替尼这种重要的原料,制药公司可以生产出多种高效、安全的药物,为患者提供有效的治疗选项。...
简述 3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐的分子式为C 10 H 7 NO 4, 分子量为205.17,具体表现为对湿度敏感的白色至淡黄色固体。 关于3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐的应用,它可应用于药物阿普斯特的合成。该药物可用于治疗银屑病关节炎,缓解肌腱肿胀,僵硬和疼痛等症状。2014年3月,Celgene生物技术公司研究开发出该药物,获得了美国FDA的批准,该药对类风湿性关节炎的治疗目前正处于Ⅲ期临床研究中。具体的合成过程如下:3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐与化合物(S)-1-(4-甲氧基-3-乙氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙胺N-乙酰基-L-亮氨酸盐以乙酸为溶剂经氨化反应得到S-构型的阿普斯特,总收率为22%,ee值为98.4%[1]。 制备方法 方法一 以3-硝基邻苯二甲酸为原料,经还原和环合反应制备可以得到3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐。就该物质合成的各歩反应条件进行优化:其中,3-氨基邻苯二甲酸的制备使用六水合三氯化铁催化还原,收率为95.1%,改进后3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐的总收率达到了91.5%。该合成路线操作简便,反应条件温和,使用的原料和试剂成本都比较低廉,适合工业化生产[2]。 方法二 为了对现有的部分制备方法中反应条件严格,操作风险大的技术问题,研究人员对相关的制备方法进行改进,具体表现为以3-硝基邻苯二甲酸与水合肼为原料制备3-氨基邻苯二甲酸;以3-氨基邻苯二甲酸与乙酸酐为原料制备3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐。本制备方法的有益效果是:在制备3-氨基邻苯二甲酸时以3-硝基邻苯二甲酸和水合肼为原料,以三氯化铁,氯化亚锡或铁粉为催化剂,以活性炭,氧化铝或硅胶体为载体,对反应设备无特殊要求,风险可控。本发明工艺路线简单,操作易行,环境污染小,适合于大规模工业化生产[3]。 参考文献 [1]黄强.阿普斯特的合成研究[D].东华大学,2016. [2]刘飞,朱善良,胡中元,等.3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐的合成工艺改进[J].广东化工, 2020, 47(4):1.DOI:CNKI:SUN:GDHG.0.2020-04-033. [3]赵剑锋.一种3乙酰氨基邻苯二甲酸酐制备方法:CN201710720099.6[P].CN107602514A. ...
三氧化硫吡啶是一种有机硫化合物,具有较强腐蚀性和刺激性,可在有机合成反应中作为催化剂和脱水剂,被广泛用于合成药物、染料、高分子材料等产品。其市场需求随着美国各行各业的发展而持续增加。 主要用途 三氧化硫吡啶在生物制药、化学合成等领域有着广泛的用途,被越来越多的行业工作者所肯定。它可以作为合成糖酐酯钠的重要中间体,也常用作芳香环或芳香杂环的温和磺化剂,在生物制药领域常用作有机氧化剂和硫酸酯化剂等。 此外,三氧化硫吡啶还常被医药界研发人员用于呋喃、吡啶等的磺化反应。 ...
简介 乙基磺酸,化学式为C2H5SO3H,是一种有机磺酸类化合物。它的分子结构由乙基基团和磺酸基团组成,其中磺酸基团赋予了它强烈的酸性。乙基磺酸在常温下为无色至微黄色的透明液体,具有刺激性气味。它易溶于水、乙醇和乙醚等溶剂,但不溶于烃类溶剂。由于磺酸基团的强酸性,乙基磺酸在溶液中能完全电离,产生氢离子和磺酸根离子,从而表现出强烈的酸性。乙基磺酸的合成方法主要有两种:磺化法和酯化法。磺化法是将乙醇与浓硫酸在高温下反应,生成乙基硫酸酯,然后水解得到乙基磺酸。这种方法简单易行,但产生的废酸处理较为困难。酯化法则是通过乙醇与硫酸二甲酯或硫酸二乙酯等酯类化合物在催化剂作用下反应,生成乙基磺酸乙酯,再水解得到乙基磺酸。这种方法产生的废酸较少,但反应条件较为苛刻。未来,随着科学技术的不断进步和环保意识的日益提高,乙基磺酸的应用领域将进一步拓展,其在新能源、环保等领域的应用也将受到更多关注[1-2]。 图1乙基磺酸的性状 用途 化学工业:乙基磺酸作为一种强酸,在化学工业中具有广泛的应用。它可以作为酯化、醚化、烷基化等反应的催化剂,提高反应速率和产率。同时,它还可以用于生产洗涤剂、润滑剂、塑料助剂等化工产品。 石油工业:在石油加工过程中,乙基磺酸可以用作石油裂解的催化剂,促进重质烃的裂解,提高轻质油的产率。此外,它还可以用于石油产品的精制和脱色过程。 医药工业:乙基磺酸在医药工业中也有一定的应用。它可以作为某些药物的中间体,参与药物的合成过程。同时,它还可以作为药物的溶剂或稳定剂,提高药物的溶解度和稳定性。 纺织工业:在纺织工业中,乙基磺酸可以用作纤维素的磺化剂,提高纤维素的吸湿性和染色性。此外,它还可以用于合成染料和颜料等纺织助剂[3]。 参考文献 [1]于涛,丁伟,曲广淼.乙基磺酸表面活性剂合成与性能研究[J].化工科技, 2010(02):23-26.DOI:10.3969/j.issn.1008-0511.2010.02.006. [2]李焕珍.乙基磺酸表面活性剂合成工艺的改进[J].日用化学工业译丛, 1993(3):3. [3]张光旭,祁予博,张洪波.乙基磺酸的合成和性能分析[J].武汉理工大学学报, 2013, 35(1):44-44.DOI:CNKI:SUN:WHGY.0.2013-01-009. ...
5,6-二羟基吲哚,英文名为5,6-Dihydroxyindole,是一种具有较高化学反应活性和荧光发光性质的固体粉末。它是黑色素的重要中间体,可用作染发剂。 图1 5,6-二羟基吲哚的性状图 化学性质 5,6-二羟基吲哚为含氮的杂环化合物,具有酚羟基和酸性。在微碱溶液中会氧化成类似黑素的物质,水溶液呈酸性反应。 染发原理 5,6-二羟基吲哚在进入表皮鳞片层时是黑色素前体小分子,经氧化剂帮助后可变成黑色素大分子,使染发效果更持久。 应用 5,6-二羟基吲哚是黑素原的重要中间体,具有无毒、副作用小的特点,可用于取代某些有害的染发剂。 参考文献 [1] 郝温昕,大学化学,2022,37:2205059. ...
介绍 双(2-氯乙基)胺盐酸盐是一种化学式为C4H9Cl2N?HCl的物质,外观为无色至淡黄色的晶体,具有刺激性气味,易溶于水和许多有机溶剂。 双(2-氯乙基)胺盐酸盐 应用 双(2-氯乙基)胺盐酸盐在医药、农药等化工领域有重要应用,可以衍生多种功能化合物,如Gemini表面活性剂、阳离子聚合物等。 制备 现有制备方法的缺点 双(2-氯乙基)胺盐酸盐的制备方法存在一些问题,如反应时间长、收率低、环境污染等。 新制备方法 为了改进现有工艺,周荣奇等人提出了一种利用氯化氢和路易斯酸催化的新制备方法,可以高效生成高纯度的双(2-氯乙基)胺盐酸盐。 参考文献 [1]周荣奇,李鹏飞,程终发,等.一种双(2-氯乙基)胺盐酸盐的制备方法[P].山东:CN201711474664.1,2018-05-18. ...
引言: Fmoc-D-异亮氨酸是一种在肽合成中常用的保护性氨基酸衍生物,具有广泛的应用。其独特的结构和性质使其成为构建复杂肽链和蛋白质的关键试剂。Fmoc(9-芴甲氧羰基)基团能够有效保护D-异亮氨酸的氨基,在合成过程中防止不必要的反应,从而提高合成效率和产物纯度。本文将探讨Fmoc-D-异亮氨酸在肽合成、药物研发和生物化学研究中的具体应用,揭示其在科学研究和工业生产中的重要性。 简述: Fmoc-D-异亮氨酸 ,英文名称: Fmoc-D-Ile-OH , CAS:143688-83-9,分子式:C21H23NO4,外观与性状:白色粉末,密度:1.207g/cm3,折射率:1.582。Fmoc-D-异亮氨酸的分子量为353.41,Fmoc-D-异亮氨酸的结构式如下: Fmoc-D-异亮氨酸 是 D-异亮氨酸的 N-Fmoc 保护形式。D-异亮氨酸在人体内无法生物合成,因此被归类为必须通过饮食获取的必需氨基酸。它也是人类血红蛋白形成的重要组成部分。 应用: Fmoc-D-Ile-OH是一种受保护的氨基酸异亮氨酸的d -异构体,在肽和蛋白质研究领域发挥着至关重要的作用。其独特的性质和应用为研究生物分子的结构和功能、开发新型治疗剂以及研究手性在这些系统中的影响提供可能性。 ( 1) 肽和蛋白质的构建块 Fmoc-D-Ile-OH 是肽合成的宝贵构建块,特别是在固相肽合成 (SPPS) 中。固相肽合成 (SPPS) 通常是化学合成肽的首选方法,允许常规合成几乎任何类型的肽序列,包括复杂或环肽产物。重要的是,SPPS可以自动化且可扩展,这导致其在制药行业的广泛采用,现在使用这种方法生产各种上市的基于肽的药物。Fmoc 基团在组装过程中暂时保护 D-异亮氨酸的氨基,确保链延长受控且有效。这使研究人员能够将 D-氨基酸掺入肽中,为探索这些分子中迷人的手性世界打开了大门。 ( 2) 研究手性效应 D-氨基酸与 L-氨基酸相比具有相反的构型,可显著影响蛋白质-蛋白质相互作用。Fmoc-D-Ile-OH 能够合成含有 D-异亮氨酸的肽,为研究这些手性变化如何影响结合亲和力并破坏蛋白质-蛋白质相互作用提供了有力的工具。这些知识对于理解蛋白质功能的机制和设计新的治疗策略至关重要。 ( 3) 开发基于肽的药物 1962年推出首款合成肽治疗性催产素,截至2017年,美国、欧洲和日本已批准60多种多肽药物,目前有150多种药物处于积极临床开发阶段,>260种药物已在人体临床试验中进行测试。 D-肽的独特性质,包括其增强的抗酶降解性,使其成为药物开发的有希望的候选药物。Fmoc-D-Ile-OH 在合成此类肽方面起着至关重要的作用,为设计具有更高稳定性、靶向受体特异性和调节活性的新型药物铺平了道路。 除了蛋白质 -蛋白质相互作用之外,D-肽还为各种医疗应用提供了令人兴奋的可能性。 Fmoc-D-Ile-OH 促进了这些肽的合成,使研究人员能够探索它们在以下领域的潜力: A. 抗菌剂: D 肽可以表现出强大的抗菌活性,使其成为对抗抗生素耐药性细菌的潜在候选药物。 B. 疫苗: D 肽可用于开发具有增强稳定性和免疫原性的疫苗。 C. 癌症治疗: D 肽可以设计为靶向特定癌细胞并调节其信号通路。 ( 4) 研究蛋白质折叠和组装 D- 氨基酸也可以影响蛋白质折叠和组装过程。 Fmoc-D-Ile-OH 使研究人员能够合成含有 D-异亮氨酸的肽,为研究这些手性变化如何影响蛋白质结构和自组装提供了有价值的工具。这些知识有助于更深入地了解蛋白质错误折叠疾病并开发新的治疗策略。 参考: [1]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/6992515 [2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9057961/ [3]https://www.researchgate.net/publication/282045138_Pharmacokinetic_Properties_of_a_Novel_D-Peptide_Developed_to_be_Therapeutically_Active_Against_Toxic_b-Amyloid_Oligomers [4]https://www.nature.com/articles/s41598-017-07440-0 [5]https://www.sigmaaldrich.com/US/en/product/mm/852374 ...
引言: 二氧化硫脲是一种用途广泛的强大化合物,具有重要的化学特性和应用价值。作为一种强大的化合物,二氧化硫脲在纺织工业、金属加工等领域都有重要的用途。通过深入研究二氧化硫脲的特性和用途,我们可以更好地利用其在各个领域中的优势,推动科学技术的发展和创新。本文将探讨二氧化硫脲的制备方法、化学性质以及在不同领域中的应用,以期为读者呈现一个全面的认识和理解,强调了解这一化合物的重要性和潜在的应用前景。 1. 什么是二氧化硫脲? 二氧化硫脲 (TUD)又称甲脒亚磺酸(FASA)或氨基亚氨基甲亚磺酸(AIMS),是一种有机硫化合物,呈白色或淡黄色。它是一种无味结晶粉末,在固体形式和冷水溶液中都很稳定。氧化硫脲相对易溶于水(20 ℃,30 g/L),不溶于典型有机溶剂,因此可以在反应结束时轻松恢复和重复使用。二氧化硫脲由Barnett于1910年首次报道。氧化硫脲可以通过用过氧化氢作为氧化剂氧化硫脲来制备。近年来,二氧化硫脲已被用于化学和工业过程中,作为多用途试剂、催化剂、还原剂。二氧化硫脲的制造主要用于工业过程,例如纸张回收、纺织品印刷和类似过程中的褪色染料。 2. 二氧化硫脲有毒吗? 二氧化硫脲的毒性情况备受关注。该化合物的毒性主要涉及其对人体健康的潜在危害以及相关的安全考虑因素。研究表明,二氧化硫脲在高浓度下可能对人体造成刺激,尤其是在接触、吸入或摄入后,可能引起皮肤、眼睛和呼吸道的不适。此外,二氧化硫脲还可能对环境产生负面影响,需要谨慎处理和储存以防止泄漏或污染。 二氧化硫脲易溶于水 (室温下27克/升)温度高于 126℃ 时放热分解,释放出有毒气体(硫氧化物、氨、一氧化碳、氨氧化物和硫化氢)和二氧化碳。长时间暴露在 50℃以上的温度和潮湿环境中可能会导致明显的分解。刺激皮肤和粘膜。对眼组织有腐蚀性。 了解二氧化硫脲的潜在健康危害和安全考虑因素至关重要。因此,需要深入了解其可能的接触途径,以避免不必要的暴露和风险。此外,监管准则和安全操作规程对于正确处理、储存和使用二氧化硫脲至关重要。这包括采取适当的个人防护措施,如佩戴手套、护目镜和口罩,以减少暴露风险,并确保在安全的环境下进行操作。 3. 二氧化硫脲的特性 ( 1)由于二氧化硫脲是白色粉末,单独不具有任何氧化或还原作用,因此具有非常稳定的储存期 ( 2)二氧化硫脲不吸湿,绝对不潮解结块。 ( 3)二氧化硫脲与水接触时不发热,也不在撞击下点燃。 ( 4)二氧化硫脲不会像连二亚硫酸钠那样释放出令人讨厌的二氧化硫气体。 ( 5)用二氧化硫脲制备溶液被简化,因为所需的量比连二亚硫酸钠少得多。 ( 6)二氧化硫脲的水溶液不仅在储存时非常稳定,而且在织物上无论 PH 值如何都非常稳定。因此,连续染色、漂白、还原洗涤和脱色操作的过程和质量控制简单可靠。 ( 7)二氧化硫脲在水溶液中显示出非常高的还原潜力。因此,难以用连二亚硫酸钠还原和脱色的染料可以用二氧化硫脲实现。此外,羊毛可以用二氧化硫脲漂白至高亮度。然而,当在还原染料染色中使用二氧化硫脲作为还原剂时,为了防止阴丹酮类染料过度还原,需要抗还原剂。 ( 8)用二氧化硫脲漂白羊毛时,由于其在漂白液中缓慢分解,因此可获得均匀的染色效果。此外,二氧化硫脲可用于连续蒸汽漂白,其收缩和损坏远小于连二亚硫酸钠。 ( 9)二氧化硫脲对环境有利,不增加废水污染负荷,符合环保要求--节省生产成本。 4. 二氧化硫脲有什么用? ( 1)纺织工业 在纺织工业中,二氧化硫脲是织物染色和印花过程中的重要组成部分。其独特的化学特性允许对染料渗透和色牢度进行精确控制,从而在纺织材料上产生充满活力和持久的色调。二氧化硫脲有助于实现均匀的颜色分布和改善颜色保持,提高染色织物的整体质量。此外,它与各种纺织纤维的兼容性使其成为实现所需色调和增强纺织品美学吸引力的通用选择。 ( 2)纸浆加工工业 在纸浆加工工业中,二氧化硫脲在漂白操作中起着重要作用。作为一种有效的漂白剂,它有助于去除纸浆纤维中的木质素和其他杂质,从而使纸制品更亮、更均匀。在纸浆漂白过程中使用二氧化硫脲有助于生产具有增强亮度和可印刷性的高质量纸张。此外,与传统漂白剂相比,它对环境的影响相对较小,这使它成为可持续纸浆加工实践的一个有吸引力的选择。 ( 3) 金属萃取 二氧化硫脲在从矿石中提取金属方面起着至关重要的作用。它与金属离子形成稳定络合物的能力有助于从矿石中浸出有价金属,从而实现有效的金属回收过程。通过提高金属离子在浸出溶液中的溶解度,二氧化硫脲提高了金属提取率,降低了加工成本。二氧化硫脲的应用有助于矿产资源的有效利用,并支持金属提取作业的可持续性。 5. 如何处理二氧化硫脲? 在讨论如何处置二氧化硫脲之前,我们首先需要了解一下二氧化硫脲是一种什么物质。二氧化硫脲是一种无机化合物,其危险类别为 4.2,不可以海运出口,只能陆运。这意味着,我们需要采取特殊的方法来处理二氧化硫脲,确保安全和环保。 对于二氧化硫脲的安全处置方法,我们应确保遵守相关的监管要求,并且严格按照操作规程来进行。( 1)我们要选择合适的储存设施,将二氧化硫脲存放在阴凉干燥,通风良好的地方,远离易燃易爆物品和水源。(2)在搬运和使用二氧化硫脲时,要佩带手套和口罩,避免与皮肤和眼睛接触。(3)我们还需要注意防潮和雨淋,以防止二氧化硫脲受潮或被雨水淋湿。 除了安全处置,我们还需要考虑环保型处置技术。二氧化硫脲是一种还原剂,因此,我们可以考虑将其用于还原染料染色等工业生产中。此外,我们还可以考虑将二氧化硫脲转化为其他有用的化学品,例如硫酸铵等。 在处理二氧化硫脲时,我们还需要深入了解监管要求和最佳做法。例如,在出口二氧化硫脲时,我们需要遵守相关的海运出口规定,例如订舱、进仓、内装、申报、排计划、报关、进港、上船、签单等。此外,我们还需要了解二氧化硫脲的安全说明,包括储存、搬运、使用等方面的要求。 6. 工业和商业来源 二氧化硫脲的工业来源和制造工艺涉及多种生产方法和原料。工业上,二氧化硫脲通常是通过尿素和二氧化硫的反应制备而成。这一反应可以在碱性条件下进行,产物可在酸性介质中结晶得到纯品。另一种制备方法是将尿素与二氧化硫与二氧化碳反应生成硫脲,并在高温下经过干燥、冷却和粉碎得到二氧化硫脲。 在商业方面,二氧化硫脲作为一种重要的化学品,广泛用于纺织、摄影、医药等行业。其商业可用性主要取决于全球生产和消费模式。目前,亚洲地区是二氧化硫脲的主要生产和消费地区,特别是中国在全球二氧化硫脲市场占据着重要地位。随着全球市场的变化和技术进步,其他地区的生产和消费也在逐渐增加。 结论 :作为一种多功能化合物,二氧化硫脲在纺织、金属萃取、纸浆加工等领域发挥着关键作用。其用途涵盖了从染料和印染剂到金属提取剂的广泛范围,显示了其在产业界的多样化和必要性。然而,应注意二氧化硫脲的潜在毒性和环境影响,采取适当的安全措施和处理方法是至关重要的。我们鼓励进一步研究和负责任地使用二氧化硫脲,有助于发掘其更广泛的应用潜力,并促进相关产业的可持续发展。 参考: [1]http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/0143720894850011/pdf?md5=023b1416e09ac3bcad441575ebe38ce2&pid=1-s2.0-0143720894850011-main.pdf [2]https://en.wikipedia.org/wiki/Thiourea_dioxide [3]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/61274#section=2D-Structure [4]https://www.atamanchemicals.com/thiourea-dioxide_u25398/ ...
本文将讲述如何用 2- 氟 -4- 甲基苯胺合成高活性杀螨化合物,旨在为相关领域的研究人员提供参考依据。 简述: 2- 氟 -4- 甲基苯胺,英文名为 2-Fluoro-4-methylaniline ,分子式为 C7H8FN , CAS 号为 452-80-2 ,外观与性状为淡黄色液体,是一种重要的苯胺类中间体。 应用:合成高活性杀螨化合物 农业害螨被视为全球最难防治的生物类群之一,当前已演变为对水果、蔬菜和粮食作物构成严重威胁的物种。李泽东等人合成了一系列三氟乙基硫醚 ( 亚砜 ) 类化合物,其中化合物 TC-1 和 TC-2 具有良好的杀螨活性。 以苯酐和 2- 氟 -4- 甲基苯胺为起始原料,经成环、磺化、还原、烃基化共 4 步反应,制备得到化合物 TC-1 ,总收率为 69.7% ; TC-1 经氧化得到化合物 TC-2 ,共 5 步反应,总收率为 63.2% 。合成路线如下: 其中, 2-(2- 氟 -5- 巯基 -4- 甲基苯基 ) 异吲哚 -1- 酮以 2- 氟 -4- 甲基苯胺为原料合成,具体步骤如下: ( 1 ) 2-(2- 氟 -4- 甲基苯基 ) 异吲哚 -1,3- 二酮的合成 向 500mL 单口瓶中加入化合物 Ⅰ10.00g(79.96 mmol) 、甲苯 250 mL 及苯酐 13.02 kg(87.95 mmol) ,回流反应 8 h 后,反应液降至室温。将反应液浓缩干,加入 200 mL 水、乙酯萃取 (200 mL×3) ,依次用饱和碳酸氢钠溶液和饱和食盐水洗涤,有机相用无水硫酸镁干燥并浓缩,得 16.41 g 白色固体 2-(2- 氟 -4- 甲基苯基 ) 异吲哚 -1,3- 二酮,收率为 80.39% 。 ( 2 ) 5-(1,3- 二氧异喹啉 -2- 基 )-4- 氟 -2- 甲苯磺酰氯的合成 将氯磺酸 34.26 g(294.04 mmol) 加入到 250 mL 三口瓶 中,降温至 0~5℃ ,分批加入化合物 2-(2- 氟 -4- 甲基苯基 ) 异吲哚 -1,3- 二酮 15.00 g(58.81 mmol) ,反 应控温不超过 5℃ 。反应 30 min 后,将反应液缓慢滴入冰 水中,析出白色固体并抽滤,取滤饼烘干得 19.29 g 白色固体 5-(1,3- 二氧异喹啉 -2- 基 )-4- 氟 -2- 甲苯磺酰氯,收率为 92.45% 。 ( 3 ) 2-(2- 氟 -5- 巯基 -4- 甲基苯基 ) 异吲哚 -1- 酮的合成 向 50mL 单口瓶中加入化合物 5-(1,3- 二氧异喹啉 -2- 基 )-4- 氟 -2- 甲苯磺酰氯 1.00 g(2.83 mmol) 、醋酸 10.20g(169.97mmol) ,搅拌下加入锌粉 1.85g(28.32mmol) , 120℃ 反应 30 min 后,反应液趁热抽滤。乙酸乙酯 10 mL 润洗,将反应液浓缩干,加入 50 mL 水、乙酸乙酯萃取 (50 mL×3) ,用饱和食盐水洗涤,有机相用无水硫酸镁干燥并浓缩,得 0.69 g 白色固体 2-(2- 氟 -5- 巯基 -4- 甲基苯基 ) 异吲哚 -1- 酮,收率为 89.23% 。 参考文献: [1]李泽东 , 刘东东 , 毕庆杰等 . 高活性杀螨化合物 TC-1 和 TC-2 的新合成路线 [J]. 农药 , 2023, 62 (09): 630-635+663. DOI:10.16820/j.nyzz.2023.4019 ...
乳糖酸钾是一种常用的食品添加剂和药物成分,具有多种功效和应用。本文将介绍乳糖酸钾的作用和制备方法。 乳糖酸钾具有多种生物活性和功效,被广泛应用于食品、医药和化妆品等领域。其中,最常见的应用是作为一种食品酸味剂和防腐剂。乳糖酸钾可以调节食品的口感和保持食品的新鲜度,延长其保质期。 此外,乳糖酸钾还可以作为一种药物成分,用于治疗高血压、水肿和代谢性酸中毒等疾病。它能够促进体内电解质的平衡,减轻水肿和酸中毒的症状。 乳糖酸钾的制备方法主要包括化学和生物法两种。其中,化学法是最常见的制备方法之一。具体步骤如下: 将乳糖和葡萄糖分别与硝酸反应,得到乳糖酸和葡萄糖酸。 将乳糖酸和硫酸反应,得到乳糖酸二钾。 将乳糖酸二钾与氯化钾反应,得到乳糖酸钾。 生物法是另一种常见的制备方法,利用微生物对糖类进行代谢反应,产生乳糖酸和乳酸,再通过化学反应得到乳糖酸钾。生物法制备的乳糖酸钾具有更高的纯度和更低的环境污染。 乳糖酸钾是一种广泛应用于食品、医药和化妆品等领域的化学品。它具有多种生物活性和功效,可以调节食品的口感和保持新鲜度,也可以用于治疗高血压、水肿和代谢性酸中毒等疾病。在制备方法方面,化学法和生物法是常用的制备方法,可以根据需要选择不同的制备方案。未来,随着科学技术的不断进步,乳糖酸钾的应用领域和制备方法也将不断得到拓展和创新。...
奈帕芬胺 是一种常用的药物成分,广泛应用于制药领域。本文将介绍奈帕芬胺在制药中的作用和相关注意事项。 一、药物特性 奈帕芬胺是一种白色或类白色结晶性粉末,具有一定的溶解度,可以溶于水、乙醇等溶剂。奈帕芬胺是一种非甾体抗炎药物(NSAIDs),具有镇痛、退烧、消炎等作用。 二、应用 奈帕芬胺在制药中的应用主要有以下几个方面: 镇痛:奈帕芬胺可以用于缓解轻至中度疼痛,如头痛、牙痛、关节痛等。 退烧:奈帕芬胺可以用于缓解轻至中度的发热。 消炎:奈帕芬胺可以用于缓解轻至中度的炎症和肿胀,如关节炎、牙龈炎等。 预防血栓形成:奈帕芬胺可以用于预防血栓形成和心血管疾病的发生。 其他应用:奈帕芬胺还可以用于治疗痛经、偏头痛等疾病。 三、质量要求 在制药中使用奈帕芬胺时,需要注意以下质量要求: 药品纯度:奈帕芬胺的纯度需要符合相关的质量要求,保证药物的有效性和安全性。 包装材料:奈帕芬胺的包装材料需要符合相关的质量要求,不能对药品产生不良影响。 包装规格:奈帕芬胺的包装规格需要根据药品的使用量和使用频率进行选择,以方便患者的使用和管理。 生产质量:奈帕芬胺的生产需要符合相关的质量管理标准和法规要求,保证产品的质量和安全性。 四、注意事项 在使用奈帕芬胺时,还需要注意以下事项: 适应症:奈帕芬胺适用于治疗轻至中度的疼痛、发热、炎症等症状,需要根据患者的具体情况进行选择。 药物剂量:奈帕芬胺的剂量需要根据患者的体重、年龄、肝肾功能等因素进行调整。过高或过低的剂量都可能影响药物的疗效和安全性。 给药途径:奈帕芬胺可通过口服、肌肉注射、静脉注射等不同途径给药。需要根据具体情况进行选择,同时注意药物的剂型和规格。 不良反应:奈帕芬胺在使用过程中可能会出现一些不良反应,如恶心、呕吐、腹泻、头痛、皮疹等。如果出现不良反应,应及时停药并告知医生。 总之,奈帕芬胺作为一种非甾体抗炎药物,在制药中有着广泛的应用。其主要应用包括镇痛、退烧、消炎、预防血栓形成等。在使用过程中需要注意药品纯度、包装材料、包装规格和生产质量等质量要求,同时还需要注意适应症、药物剂量、给药途径和不良反应等注意事项。 ...
藻蓝蛋白是一种蓝色的蛋白质,存在于蓝绿藻中,具有多种生物活性和药理作用,如抗氧化、降血压、抗癌等。藻蓝蛋白已成为医药原料和食品添加剂的重要组成部分。那么,生产藻蓝蛋白所需的辅料有哪些呢? 首先,生产藻蓝蛋白需要蓝绿藻作为原料。蓝绿藻是一种单细胞藻类,广泛存在于自然水体中。其次,生产过程需要提供培养基和培养设备。藻蓝蛋白的生产需要在特定的培养条件下进行,包括温度、光照、气体、营养物质等,因此需要相应的培养基和培养设备。此外,还需要分离、纯化等技术辅助设备,以获得高纯度的藻蓝蛋白。 藻蓝蛋白具有多种生物活性和药理作用,主要表现在抗氧化、降血压、抗癌等方面。其中,抗氧化作用是其最重要的生物活性之一。藻蓝蛋白可以通过清除自由基、保护细胞膜、抑制氧化酶等方式发挥其抗氧化作用。此外,藻蓝蛋白还可以通过调节血管张力、降低血压、抑制肿瘤细胞等方式发挥其他生物活性和药理作用。 在应用方面,藻蓝蛋白主要被用于医药和食品领域。藻蓝蛋白可以用于制备多种医药制剂,如抗氧化剂、降压药等。同时,藻蓝蛋白还可以用于食品添加剂中,如蓝色色素、保健食品等。随着人们对健康的重视程度不断提高,藻蓝蛋白的应用领域也在不断扩大。 虽然藻蓝蛋白具有多种生物活性和药理作用,但长期大量使用可能会对身体产生不良影响。因此,在使用藻蓝蛋白时需要合理使用和控制使用量。同时,藻蓝蛋白的使用还需要注意安全和卫生问题,以避免不良反应和食品安全问题产生。 综上所述,藻蓝蛋白是一种重要的医药原料和食品添加剂,具有多种生物活性和药理作用。其生产所需辅料包括蓝绿藻、培养基、培养设备、分离、纯化等技术辅助设备。在应用方面,藻蓝蛋白主要被用于医药和食品领域,未来还有更广阔的应用前景。 ...
氰乙酸乙酯是一种无色液体,主要应用于染料工业和制药工业。许多企业在生产特定产品时会使用氰乙酸乙酯,因此涉及到采购问题。那么,企业在采购氰乙酸乙酯时是否需要提前登记呢? 氰乙酸乙酯属于有毒物质,根据国家危险化学品登记管理办法的规定,任何企业在采购氰乙酸乙酯等物质时都必须进行登记和管理。一般情况下,企业在研发和生产某些产品时,如果涉及到危险化学品,必须持有生产许可证。此外,采购辅助材料时也需要进行登记。采购氰乙酸乙酯的人员必须接受培训,全面掌握有关氰乙酸乙酯的信息,包括其性质和日常储存等方面。另外,在采购氰乙酸乙酯时,建议选择具有许可证销售危险化学品的厂家,例如精华制药集团南通有限公司和山东新华制药股份有限公司。这些公司的产品质量有保障,相关手续也齐全,能够更好地满足您对氰乙酸乙酯的需求。 本文介绍了企业采购氰乙酸乙酯是否需要提前登记的问题。在使用氰乙酸乙酯时,相关人员必须采取防护措施,如佩戴防护手套、防护面具和防护服。一旦发生火灾或泄漏等情况,务必迅速撤离,并由专业人员进行处理。 ...
对羟基苯甲醚是一种我们日常生活中不常接触到的化学物质,但在一些化妆品中可能会涉及到它。个别人可能需要对羟基苯甲醚,想要直接从网络上购买。那么,对羟基苯甲醚是否可以在网络上订购呢? 对羟基苯甲醚可以在网络上订购,无论您需要的量大还是小,都可以直接订购。网络平台上售卖对羟基苯甲醚的商家很多,价格和质量也参差不齐,因此需要注意鉴别真伪和质量的高低。靠谱的商家通常有现货随时售卖,并可以发货到全国各地。 在发货前,对羟基苯甲醚会按照运输标准进行包装,以避免在运输过程中泄露。然而,如果您想在网络上购买对羟基苯甲醚,一定要选择正规的平台,不要因为贪图便宜而购买纯度低且质量差的产品,否则会降低其使用效果。 如果您没有接触或操作过对羟基苯甲醚,不建议随意购买,因为可能会引发中毒反应。此外,在没有做好防护的情况下,也不推荐接触对羟基苯甲醚,以免误吸、误触或误食。以上是关于对羟基苯甲醚是否可以在网络上订购的解析。 ...
特戊酸氯甲酯是一种常用于医药中间体的化学品,但本身具有一定的危险性,属于易燃物。在操作和储存时,必须远离火源。 在灭火过程中,必须佩戴自给式呼吸设备和全身防护服。首先,使用喷水迅速冷却暴露在空气中的火源容器,以防止可能的爆炸。火源的热量可能与酸或水分反应,产生爆炸性氢气,引发剧烈反应。对于冷却容器,应选择喷水方式。对于其他区域,应选择泡沫、二氧化碳或干粉灭火剂,但切勿使用直流水。 同时,应考虑意外泄漏的处理方式。对于小范围泄漏,建议使用干沙或泥土等惰性材料吸收泄漏物,并放入化学废物容器中。务必清除所有火源,并提供良好通风条件。 以上是关于特戊酸氯甲酯消防措施的介绍。正确处理燃烧或爆炸情况,可以避免更多的危害。 ...
戊二酸和丁二酸是不同的化学物质,为了避免购买错误的产品,我们需要详细了解戊二酸的化学性质和外观特征。戊二酸是一种常见的二羧酸产品,广泛应用于生物化学工业。它可以溶解于酒精、乙醚等有机溶剂,并微微溶解于石油醚。因此,在储存时应避免与这些溶剂接触。从外观上看,戊二酸呈现结晶状。 戊二酸可以用于合成树脂,也可作为橡胶聚合的引发剂。 购买戊二酸时,可以选择多个供应商。可以直接登录制药在线官网,搜索相关产品并查看对应的供应商。也可以选择附近的供应商,如江苏、北京或扬州的供应商。如果附近没有合适的供应商,也可以在网上选择。现在的供应商都可以直接在线发货,因此不用担心距离的影响。大多数供应商都能提供99%纯度的戊二酸,25克包装的价格约为362元,100克包装的价格约为792元。 ...
甲酸钙是一种适用于广泛小动物范畴的有机物,可添加在饲料内。此外,在工业领域中,甲酸钙还可用作防腐剂。虽然人们普遍认为饲料添加剂对动物有害,但适量使用添加剂对动物是有益的。那么,甲酸钙添加在饲料内对猪仔有什么作用呢? 甲酸钙是一种新型饲料添加剂,通常养殖场会选择这种饲料。对于猪仔来说,添加了甲酸钙的饲料可以显著增加其体重,因为猪仔食欲会得到增进,进而摄入更多食物。此外,猪仔食用添加了甲酸钙的饲料还可以减少腹泻的发生率,降低生病几率,从而促进更明显的体重增长。 经观察发现,连续吃二十五天添加了甲酸钙的饲料,猪仔的日增重率会增加超过百分之七。如果猪仔还未断奶,建议使用这种饲料,效果更为明显。这种情况主要与猪仔自身盐酸分泌量有关,饲料需要根据猪仔年龄进行搭配。此外,在配制饲料时,还需注意调整其他营养物质的比例,以确保猪仔健康、壮实地生长。如果甲酸钙保存不当,导致潮湿、变质等情况,千万不要为了节约成本而添加到饲料中,这样做可能会导致猪仔出现其他问题,得不偿失。 以上就是对甲酸钙添加在饲料内的作用的介绍。购买甲酸钙时一定要选择正规渠道,不要因为贪图便宜而购买低质量的甲酸钙。否则,这种甲酸钙添加到饲料中肯定无法发挥相应的作用。 ...
在使用药物时,人们常关注副作用的问题。副作用对身体健康有影响,因此在选择药物时,人们会重点了解不良反应的严重程度。那么,齐多夫定的不良反应到底有多严重呢? 齐多夫定可能导致复杂的不良反应,而且每个人的情况也不同。首先,它可能引起骨髓抑制反应,如贫血或中性粒细胞减少等问题。如果情况严重,停药通常可以恢复,严重情况下可能需要输血改善。 长期使用齐多夫定还可能导致心肌病或心肌炎的发展。尤其是肥胖妇女、肝肿大和肝炎患者以及其他肝病患者,在使用该药物时需要特别注意,因为它还可能导致乳酸中毒和肝脂变性肿大等严重问题。 在临床方面,也有一些严重的不良反应事件,如炎症、过敏、肝炎、血管炎和癫痫等。还有人可能出现肠胃道反应,如便秘和腹泻,以及口腔溃疡和出血等口腔反应。 综上所述,齐多夫定的不良反应是存在的,但每位患者的情况不同,出现的不良反应也有所差异。 ...
头孢地尼和头孢克肟是临床上常用的口服第三代头孢菌素,虽然名字相似,但它们有着明显的区别。两者都是口服药物,不被代谢,主要通过肾脏排出。它们的作用机制是通过抑制细菌细胞壁中肽聚糖的合成,从而杀菌。 头孢地尼和头孢克肟对多种细菌都有抗菌活性,包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌和奇异变形杆菌等。临床上可以用它们来治疗咽炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、急性支气管炎、慢性支气管炎急性加重等呼吸系统感染,以及膀胱炎、肾盂肾炎等泌尿系感染。 然而,头孢地尼和头孢克肟之间也存在显著差异。头孢地尼对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有广泛的抗菌性,尤其对金葡萄菌属和链球菌属等革兰氏阳性菌有更强的抗菌活性。它的作用方式是杀菌性,对产生内酰胺酶的细菌也具有优异的抗菌活性。 相比之下,头孢克肟对革兰氏阴性菌中的淋球菌有较强的抗菌作用。因此,头孢克肟可用于治疗淋球菌性尿道炎,并且是非复杂淋球菌感染的首选药物。头孢克肟具有较强的组织穿透力,能够良好地渗透到胆囊组织中,胆汁中的浓度也较高。 ...
苯酐是一种重要的有机化工原料,常微溶于乙醚和热水,可完全溶于二硫化碳、乙醇等物质。苯酐呈白色结晶性粉末,分子量为148.116,闪点为152°C。在制作糖精、染料等过程中常使用苯酐,因此涉及到苯酐的运输和储存问题。 储存苯酐时必须选择适宜的环境,通常是通风良好、阴凉干燥的地方,并且要完全密封。切勿将其放置在潮湿或暴晒的环境中,以免导致性状变化或产生不良反应。储存苯酐的区域禁止存在火源或热源,且不得与氧化剂、碱类、还原剂等物品混合存放。 储存苯酐的库房必须配备相应的消防设备,数量和品种需符合要求。一旦发生火灾,可使用消防器材进行灭火,否则可能引发更大的火势。此外,苯酐储存区域还应备有容器用于收纳泄漏物,容器必须保持干净和干燥,以便及时收容泄露物,避免情况恶化。储存苯酐区域应设置警示牌,禁止非相关人员进入或接触。 以上是关于储存苯酐需要注意的问题。苯酐具有一定的毒性,如不慎吸入应立即转移到安全场所,如出现呼吸困难症状应立即进行氧气治疗。误食苯酐应立即用清水漱口,并饮用牛奶,同时寻求医疗救助。若皮肤或眼睛不慎接触苯酐,应用清水冲洗,并保持十五分钟,随后就医。 ...
 
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