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如何制备7-氨基庚酸? 1

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7-氨基庚酸是一种重要的医药中间体,主要用于合成噻萘普汀钠。噻萘普汀钠庚酸钠盐是一种新型抗抑郁药,由法国施维雅公司于2001年在法国上市,商品名为Stablon。与传统抗抑郁药物不同,噻萘普汀钠是一种5-HT再摄取激动剂,同时还能调节海马和杏仁核细胞树突的重塑。它具有良好的抗抑郁和抗焦虑作用,副作用发生率较低,患者对药物的耐受性和依从性较好,是一种安全有效的抗抑郁药。

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制备方法

下面是一种制备7-氨基庚酸的方法:

S1:将硝基甲烷滴加到乙醇钠溶液中,滴加过程保持0-5℃,滴加完成后在0-5℃反应0.5-1.5小时。然后在0-5℃向反应液中加入6-溴己酸乙酯,加完后在0-5℃反应1小时,然后升温至28-32℃反应10-14小时。

S2:步骤S1反应完成后,加入氢氧化钠溶液于50-55℃反应3-5小时,用浓盐酸调节pH为1,减压除去乙醇,析出油状物。

S3:将步骤S2中析出的油状物用二氯甲烷提取2次,合并有机层用水洗涤。

S4:减压蒸干二氯甲烷,加入甲醇溶液和钯炭,保温40-50℃在0.5MPa用氢气还原至不再有7-硝基庚酸为止,然后过滤掉钯炭,减压浓缩除去溶剂,加入无水乙醇,析出白色固体,抽滤,用无水乙醇洗涤滤饼,抽干,减压干燥,最终得到7-氨基庚酸。

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