如何制备莫西沙星中间体? ¹

背景及概述^[1]

莫西沙星是一种第四代喹诺酮广谱抗菌药物，具有强大的抗菌性能和广泛的抗菌谱。为了制备莫西沙星，可以使用3-苄氨基丙酸甲酯作为中间体，然后进一步合成1-苄基-3-甲氧羰基-4-吡咯烷酮。

制备^[1-2]

方法一、

将苄胺与丙烯酸甲酯在适当的温度下反应，经过减压蒸馏和收集正馏分，可以得到3-苄氨基丙酸甲酯。

方法二、

将7-氨基庚酸甲酯盐酸盐与苄基溴在适当的溶剂中反应，经过真空浓缩、萃取和纯化，可以得到3-苄氨基丙酸甲酯。

应用^[1]

3-苄氨基丙酸甲酯可以用于制备1-苄基-3-甲氧羰基-4-吡咯烷酮。具体的合成方法包括将3-苄氨基丙酸甲酯与其他试剂在适当条件下反应，经过过滤、减压蒸馏和纯化，可以得到目标产物。

参考文献

[1]CN201610807675.6(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的合成方法

[2] Taha T Y , Aboukhatwa S M , Knopp R C , et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Tetrahydroisoquinoline-Based Histone Deacetylase 8 Selective Inhibitors[J]. ACS Medicinal Chemistry Letters, 2017:acsmedchemlett.7b00126.