羟乙基-5-巯基-四氮唑是合成氟氧头孢的重要中间体,氟氧头孢是一种新型的光谱氧头孢烯类抗生素,对不同类型的细菌具有强大的抗菌活性。临床上已广泛应用于多种感染的治疗。
羟乙基-5-巯基-四氮唑位于氟氧头孢的C-3位上,对其抗菌效力和药动学起到关键作用。与其他侧链相比,它没有低凝血酶原血症和双硫醒样反应的副作用。
关于羟乙基-5-巯基-四氮唑的合成报道最早见于1976年日本公开特许公报,此后的研究主要集中在合成过程中硫基保护基团的选择和脱保护上。
羟乙基-5-巯基-四氮唑的合成方法包括两种方案,一种是以乙醇胺为原料,经过缩合、保护、成环及脱保护反应合成;另一种方案则是以醋酐为中间产物,具有成本低、操作简便等特点。
通过以上介绍,我们对羟乙基-5-巯基-四氮唑的合成和在氟氧头孢中的作用有了更详细的了解。