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2,5-二氟间二溴苯的应用及制备方法? 1

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2,5-二氟间二溴苯是一种有机中间体,可用于制备有机光电器件的有机分子以及DAT抑制剂。

制备方法

方法一

2,5-二氟间二溴苯的制备方法如下:将2,5-二氟间二溴苯(2.00mmol,1.00当量)、硼酸(7.20mmol,3.6当量)、三(二亚苄基丙酮)二钯(0.09mmol,0.04当量)、2-二环己基膦基-2',6'-二甲氧基联苯(0.35mmol,0.16当量)和磷酸三钾(11.0mmol,5当量)在甲苯(40mL)和水(8mL)中在100℃和氮下搅拌12-24小时。然后将反应混合物加入400ml饱和NaCl溶液中,并且用乙酸乙酯(2x 200ml)萃取。将合并的有机相用饱和NaCl溶液(200ml)洗涤,在MgSO4上干燥并真空去除溶剂。最后通过快速色谱或重结晶纯化得到纯品。

方法二

2,5-二氟间二溴苯可用于制备DAT抑制剂。这些化合物对DAT具有良好的选择性,潜在地可用于治疗多种与中枢神经系统有关的疾病或病症,如情感障碍、焦虑、抑郁症、多动秽语综合征等。

参考文献

[1] [中国发明] CN201780024471.8 特别用于有机光电器件的有机分子

[2] CN201580057347.2 可用于治疗与中枢神经系统有关的疾病或病症的N-(杂)芳基-取代的杂环衍生物

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