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间氟溴苄的应用及制备方法? 1

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3-氟溴苄中文别名间氟溴苄,是一种无色至淡黄色液体。它在医药化工合成中间体中有广泛的应用。如果吸入间氟溴苄,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

间氟溴苄的制备方法

间氟溴苄可用于制备一种3-(3-氟苄基)-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛。该方法先分别制备3-溴-4-[(3-氟苄基)氧基]苯甲醛与4-甲基苯磺酸吡啶鎓,然后使两者反应生成2-(3-溴-4-((3-氟苄基)氧基)苯基)-1,3-二氧戊环,接着使其羟基化得到2-((3-氟苄基)氧基)-5-甲酰基苯硼酸,最后与间氟溴苄偶合得到目标产物。该方法制备的3-(3-氟苄基)-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛收率高达64.85%,纯度达到98.92%。

另外,间氟溴苄还可用于制备3-氯-4-(3-氟苄氧基)硝基苯,这是拉帕替尼合成过程中的一种重要中间体。拉帕替尼是一种抗癌药物,用于治疗乳腺癌等疾病。现有的合成方法主要是通过2-氯-4-硝基苯酚和间氟溴苄反应得到3-氯-4-(3-氟苄氧基)硝基苯。

主要参考资料

[1] CN201610711939.83-(3-氟苄基)-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛的制备方法

[2] CN201610962890.3 一种3-氯-4-(3-氟苄氧基)硝基苯的合成方法

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