4-甲基苯磺酸吡啶的医药合成中间体及其应用？ ¹

4-甲基苯磺酸吡啶是一种常用的医药合成中间体，具有广泛的应用领域。

应用举例

1）制备3-(3-氟苄基)-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛

通过将3-溴-4-[(3-氟苄基)氧基]苯甲醛与4-甲基苯磺酸吡啶鎓反应，得到2-(3-溴-4-((3-氟苄基)氧基)苯基)-1,3-二氧戊环，然后进行羟基化反应，最后与间氟溴苄偶合得到目标产物。该方法直接制备3-(3-氟苄基)-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛，收率高达64.85％，纯度达到98.92％。

2）制备新化合物2-(3-溴-4-(3-氟苄氧基)苯基)-1,3-二氧戊环

通过将3-溴-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛与4-甲基苯磺酸吡啶鎓反应，得到2-(3-溴-4-(3-氟苄氧基)苯基)-1,3-二氧戊环。该新化合物可用于直接制备3-(3-氟苄基)-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛，收率高达64.85％，纯度达到98.92％。

3）制备一种新化合物2-(3-氟苄氧基)-5-甲酰基苯硼酸

通过将3-溴-4-[(3-氟苄基)氧基]苯甲醛与4-甲基苯磺酸吡啶鎓反应，得到2-(3-溴-4-(3-氟苄氧基)苯基)-1,3-二氧戊环，然后进行偶联反应得到2-(3-氟苄氧基)-5-甲酰基苯硼酸。该新化合物可用于制备3-(3-氟苄基)-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛，收率达64.85％，纯度至少达到98.92％。

主要参考资料

[1] CN201610711939.83-(3-氟苄基)-4-(3-氟苄氧基)苯甲醛的制备方法

[2] CN201610711679.42-(3-溴-4-(3-氟苄氧基)苯基)-1,3-二氧戊环及其制备方法

[3] CN201610715421.12-(3-氟苄氧基)-5-甲酰基苯硼酸及其制备方法