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什么是奥沙普秦? 1

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奥沙普秦(Oxaprozin)是一种非甾体抗炎药(NSAID),主要用于缓解由关节炎等炎症性疾病引起的疼痛和不适。它通过抑制体内的炎症反应来提供长期的镇痛效果。


简介:什么是奥沙普秦?

奥沙普秦( Oxaprozin) 别名为苯噁丙酸,oxaprozinum,化学名为 4,5-二苯基噁唑-2-丙酸,是解热镇痛非甾体抗炎药。奥沙普秦通用名为:奥沙普秦可作为 Coxanto 和通用奥沙普秦使用,品牌名称有Daypro、Dayrun、Duraprox等。奥沙普秦为白色或类白色结晶性粉末,熔点为 161 ~ 165 ℃ ,无臭或稍有特异臭,味微苦,在二甲基酰胺、二氧六环中易溶,能溶于氯仿、冰醋酸,在无水乙醇中略溶,在乙醚、苯中微溶,在水中几乎不溶。奥沙普秦的结构如下:


奥沙普秦类别为:一种非麻醉性、非甾体抗炎药(NSAID)。奥沙普秦是一种有效的通过抑制环氧化酶进而抑制前列腺素生物合成,而产生抗炎、镇痛、解热作用的抑制剂,常用于治疗肩周炎、风湿性关节炎和术后消炎镇痛。奥沙普秦具有口服吸收迅速完全、作用持久、消化道副作用小等特点。


1. 奥沙普秦作用机制

1)药效学

奥沙普秦是一种具有镇痛和解热作用的非甾体抗炎药 (NSAID)。奥沙普秦用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、痛经和缓解中度疼痛。


2)作用机制

奥沙普秦的抗炎作用被认为是由于抑制血小板中的环氧合酶,从而导致前列腺素合成受阻。解热作用可能是由于作用于下丘脑,导致外周血流增加、血管扩张和随后的散热。奥沙普秦是一种非选择性 NSAID,细胞分析系统显示较低的 COX-2 选择性意味着较高的 COX-1 选择性。


2. 奥沙普秦剂量

奥沙普秦有多种通用形式和品牌名称,每粒 600 毫克,品牌名有Daypro。奥沙普秦成人的推荐剂量为每日一次,每次600 ~ 1200 mg。仔细按照处方标签上的说明进行操作,并请您的医生或药剂师解释您不理解的任何部分。严格按照指示服用 oxaprozin。不要服用或多于或少于医生规定的剂量。


3. 副作用

副作用可能包括头痛、头晕、嗜睡、消化不良、恶心、腹部不适、胃灼热、外周水肿和过敏反应。NSAID 罕见但严重的不良事件包括胃肠道溃疡和出血、心血管疾病风险增加、肾功能障碍、哮喘加重和过敏反应,包括过敏反应、剥脱性皮炎和史蒂文斯-约翰逊综合征。


4. 奥沙普秦的相互作用

已知有360 种药物与奥沙普秦有相互作用 ,此外还有 12 种疾病相互作用和 3 种酒精/食物相互作用。在所有药物相互作用中,95 种为主要相互作用,256 种为中度相互作用,9 种为轻微相互作用。常见药物相互作用如下:

1)血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,用于治疗高血压、心力衰竭和某些肾脏疾病。


2)血管紧张素 II 受体阻滞剂 (ARB),用于治疗高血压、心力衰竭和其他心脏病的药物


3)β受体阻滞剂,如美托洛尔 (Lopressor)、阿替洛尔 (Tenormin) 或普萘洛尔 (Inderal LA),这是一种可用于治疗某些心脏病或降低血压的药物。


4)阿司匹林,存在于许多处方药和非处方药中。不推荐同时使用奥沙普秦和阿司匹林,因为出血风险增加


5)皮质类固醇,用于治疗某些炎症疾病。皮质类固醇与奥沙普秦合用可能会增加胃肠道溃疡或出血的风险。


6)环孢菌素(Gengraf、Neoral、Sandimmune 等),是一种抑制免疫系统的药物。


7)地高辛(Lanoxin),一种用于治疗心律不齐和某些类型心力衰竭的药物

利尿剂。据报道,奥沙普秦与地高辛的同时使用会增加地高辛的血清浓度并延长地高辛的半衰期。


8)锂,一种治疗某些精神疾病的药物。NSAIDs 导致血浆锂水平升高和肾锂清除率降低。


9)甲氨蝶呤(Trexall 等),是一种常用于治疗类风湿性关节炎或某些类型癌症的药物。同时使用 NSAID 和甲氨蝶呤可能会增加甲氨蝶呤中毒的风险。


10)非甾体抗炎药 (NSAID),如布洛芬、萘普生等,许多用于治疗疼痛、肿胀和发烧的处方药和非处方药中都含有这些药物。


11)培美曲塞(Alimta、Pemfexy),一种治疗某些癌症的药物。同时使用奥沙普秦和培美曲塞可能会增加培美曲塞相关骨髓抑制、肾脏和胃肠道毒性的风险


12)血液稀释剂,用于治疗或预防血栓的药物。


13)选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 和血清素去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI),是常用于治疗焦虑和抑郁症的药物。


14)格列本脲(Diabeta 等),一种治疗糖尿病的药物。


5. 建议

奥沙普秦作为一种非甾体抗炎药(NSAID),在缓解关节炎和其他炎症性疾病引起的疼痛方面具有显著效果。然而,由于每位患者的健康状况和病史不同,使用该药物时应根据医生的建议进行,以确保安全性和效果。因此,在开始使用奥沙普秦前,请务必咨询医生,以获得个性化的治疗方案和正确的用药指导。


参考:

[1]https://www.drugs.com/drug-interactions/oxaprozin.html

[2]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-6747/oxaprozin-oral/details

[3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548334/

[4]https://go.drugbank.com/drugs/DB00991

[5]https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a693002.html

[6]https://en.wikipedia.org/wiki/Oxaprozin

[7]种元辉. 奥沙普秦的固液相平衡及结晶工艺研究[D]. 郑州大学, 2022. DOI:10.27466/d.cnki.gzzdu.2022.005087.

[8]李公春,李帅冰. 奥沙普秦的合成工艺研究 [J]. 许昌学院学报, 2020, 39 (02): 62-64.

[9]https://www.rxlist.com/daypro-drug.htm

[10]https://www.pfizermedicalinformation.com/daypro/clinical-pharmacology

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