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研发员
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福建省三明辉润石化有限公司·研发员
咸阳师范学院 化学系
辽宁省沈阳
柠檬酸铁 是一种常用的制药原料,在药物和医疗领域中具有广泛的应用。了解柠檬酸铁的生产过程以及所涉及的反应步骤对于理解其制造过程和质量控制非常重要。 柠檬酸铁的生产通常涉及以下几个关键的反应步骤: 1. 溶液制备:首先,将适量的柠檬酸和铁盐(如硫酸亚铁)加入适量的溶剂中,通常使用水作为溶剂。通过搅拌和加热的方式,将两种物质充分溶解在溶液中。 2. pH调节:在溶液中添加适量的碱性物质(如氢氧化钠)来调节pH值。这是为了提供适宜的反应条件,并促使柠檬酸和铁盐之间的反应发生。 3. 氧化反应:在适当的温度和反应条件下,将溶液氧化。这可以通过将氧气通入溶液或使用氧化剂(如过氧化氢)来实现。氧化反应是柠檬酸铁形成的关键步骤之一。 4. 结晶和分离:通过控制温度和溶液中溶质的浓度,使柠檬酸铁结晶形成固体颗粒。随后,通过过滤、洗涤和干燥等步骤,将固体颗粒从溶液中分离出来。 5. 粉碎和包装:最后,将得到的柠檬酸铁固体颗粒进行粉碎,使其达到所需的颗粒大小。然后,将其进行包装,以确保其在储存和运输过程中的稳定性和安全性。 通过以上的反应步骤, 柠檬酸铁 的生产过程得以完成。这些步骤需要严格的质量控制和操作规范,以确保产品的纯度、稳定性和符合制药行业的要求。柠檬酸铁作为制药原料,在药物制造中发挥着重要的作用,并为医疗保健领域提供了可靠的支持。...
阿拉伯胶是非洲豆科类植物的分泌产物,是金合欢属中的各种树的树皮割流所得的渗出物。它是一种含有钙、镁、钾等多种阳离子的弱酸性多糖大分子,由约98%的多糖和2%蛋白质组成。这种多糖属高聚物,具有以阿拉伯半乳聚糖为主的、多支链的复杂分子结构。作为已知所有水溶性胶中用途最广泛的胶,它可以和大多数其他的水溶性胶、蛋白质、糖和淀粉相配伍,也可以和生物碱相配伍混溶应用。本文将介绍其在食品工业中的应用。 在糖果制品的应用 阿拉伯胶能广泛地应用于糖果点心制造工业,主要在于其具有防止糖分结晶的能力,另外它具有增稠、增浓的能力。用于糖果中作抗结晶剂,防止蔗糖晶体析出,也能有效地乳化奶糖中的乳脂,避免溢出;还用于巧克力表面上光,使巧克力只溶于口,不溶于手。这种食品胶可作为蜜饯的透明糖衣,咀嚼糖止咳糖和菱形糖的成分。独特的胶姆糖就是由阿拉伯胶制造的。 在牛奶制品中的应用 阿拉伯胶在冷冻食品中,例如,冰淇淋、不含乳脂的冰冻甜食中可作为稳定剂,这主要是因为阿拉伯胶有很强的吸水性,加入的阿拉伯胶可结合大量的水并以水化的形式保持这些水分,固定在冰淇淋内部形成更精细的结构,以防止冰晶的析出。 在面包制品中的应用 阿拉伯胶广泛地应用于面包工业中,这是由于胶液本身的粘度和粘着性所决定的,它可以赋以面包表面的光滑感。 在饮料中的应用 阿拉伯胶是啤酒之类饮料的泡沫稳定剂,在饮料中会产生类似水果汁的、引人注目的混浊外观。在碳酸饮料中阿拉伯胶用于乳化、分散香精和色素,避免出现瓶颈处的色素圈;它也与植物油一起用作饮料的浑浊剂,还用于稳定啤酒泡沫等。 目前,阿拉伯胶在食品生产加工领域被广泛使用,其市场相当广泛。阿拉伯树胶在糖果工业中被广泛用作质地成构剂和包衣剂;在香精香料工业的生产中,它最显著的特性是优等的乳化和稳定作用。在营养学上,阿拉伯胶不产生任何热量,是良好的水溶性膳食纤维,还有降低胆固醇的作用。阿拉伯胶也广泛用于其它工业。 ...
背景及概述 氟伐他汀是第一个全化学合成的降胆固醇药物,为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,可将HMG-CoA转化为3-甲基-3,5-二羟戊酸。可降低血总胆固醇、LDL胆固醇和甘油三酯,呈剂量依存性线性趋势。基于对LDL胆固醇的影响,氟伐他汀比阿托伐他汀低12倍,比瑞舒伐他汀低46倍[1]。 图1 氟伐他汀实物图 药理毒理 氟伐他汀的作用部位在肝脏,具有抑制内源性胆固醇的合成,降低肝细胞内胆固醇的含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,提高LDL微粒的摄取,降低血浆总胆固醇浓度的作用。对年龄35-75岁患轻-中度胆固醇血症(基线LDL-C为115-190mg/dl,或3.0-4.9mmol/l)及冠状动脉性心脏病(CHD)的男、女患者,采用定量冠状动脉造影术进行该品对冠状动脉粥样硬化的研究。这是一个随机,双盲,安慰剂对照的临床研究,429例患者除标准治疗外还给予氟伐汀那20毫克每日两次或安慰剂在基线时和两年半时分别进行血管造影加以评估。基于每个病人前、后最新管腔直径(MLD,主要终点),狭窄白粉直径或形成新病变的变化而言,氟伐汀钠显著减慢了冠状动脉病变的进展。 适应症 氟伐他汀治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常(Fredricksonlla和llb型)。 禁忌说明 已知对氟伐他汀或药物的其他任何成分过敏的或者。活动性肝病或持续地不能解释的转氨酶升高。怀孕和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的育龄妇女。严重肾功能不全(肌酐大于260pumol/l,肌酐清楚率小于30ml/min)的患者。 儿童用药 由于在18随以下年龄组缺乏使用氟伐他汀的临床经验,18岁以下患者不推荐使用本品。 药物过量 意外过量服用氟伐他汀的患者建议给予活性炭口服。如果服进时间较短,可考虑洗胃,需对症治疗。 参考文献 [1]殷安康. 氟伐他汀降脂疗效的临床观察[J]. 实用临床医药杂志, 2001, (6): 533....
介绍 3,5-二甲氧基苯甲醛主要用于合成醌类药物中间体,化学式为C8H10O3,它是一个芳香醛,因为含有一个醛基(-CHO)。苯环上3号和5号碳原子上各有一个甲氧基(-OMe)。由于其结构和官能团,可以参与多种化学反应,如亲电取代反应、亲核加成反应等。 图一 3,5-二甲氧基苯甲醛 合成 以往合成的缺点 现有合成方法大多采用3,5-二甲氧基苯甲酰肼,铁氰化钾,氨水,甲苯溶液等原料合成,但是这种合成方法存在许多不足之处,因此有必要提出一种新的合成方法。 新合成方法 针对以上问题,陈网林[1]提出了一种新的3,5-二甲氧基苯甲醛合成方法,具体步骤如下: 在反应容器中加入3mol 2-溴-3,5-二甲氧基苯甲醇,1.2 L质量分数为15%硝酸钾溶液,控制搅拌速度150 rpm,升高溶液温度至30℃,然后加入6 mol四乙酸铅粉末,6 mol水溶液,反应60 min;然后加入800 ml质量分数为20%3-甲基戊烷溶液,3 mol二硫化铼粉未,升高温度至40 ℃,继续反应1 h,降低溶液温度至5 ℃,加入600 ml质量分数为10%硫酸钠溶液,静置30 min,溶液分层,用质量分数为50%苯甲迷溶涤60 min,在质量分数为80%二丙二醇溶液中重结晶,无水碳酸钾脱水剂脱水,得成品3,5-二甲氧基苯甲醛486.048g,收率97.6%. 图二 3,5-二甲氧基苯甲醛的合成 参考文献 [1]陈网林. 一种2,5-二甲氧基苯甲醛的绿色合成方法[P]. 江苏省:CN202110830116.8,2023-09-12....
介绍 全氟己基辛烷是一种含氟的卤代烷烃,外观是一种无色透明的液体,分子式为C14H17F13。它是由德国Novaliq Gmb H 公司生产研发的新型治疗干眼症的药物,商品名为Fluoron。 图一 全氟己基辛烷 合成 以往合成的缺点 在技术文献:Joseph A. Jaye and Ellen M. Sletten等ACS Central Science 2019年, 5卷, 982?991页中,使用了路线1的合成方法,在该方法中需要使用有毒且危险的连二亚硫酸钠为引发剂,在第二步还原过程中使用了强腐蚀性浓盐酸和锌粉,后处理复杂,会产生大量固废,如果使用氢气还原,则用到了高压釜,不利于大规模生产操作,存在安全隐患。 图二 全氟己基辛烷的合成路线一 在技术文献:Sebasti an Barata?Vallejo and Al Postigo等,JOC Article . Chem. 2010年,75卷,6141–6148页中,使用了路线2 的合成方法,其中使用过量且昂贵的硅试剂作为卤素攫取剂以及易爆炸的自由基引发剂,成本高,同时反应还有难以去除的副产物生成 图三 全氟己基辛烷的合成路线二 新合成方法 为了解决上述中的问题,周海权[1]提供一种经济,环保,操作方便,收率高,适合大生产的全氟己基辛烷(NOV03)合成方法。 以全氟己基碘烷与1?辛烯,在光催化剂和硫醇的催化下,以叔胺为卤原子攫取剂,缩合得到式(Ⅲ)的全氟己基正辛烷;将200g全氟己基碘甲烷,251 .6g 1?辛烯(5.0eq),400ml乙腈,10g三苯基硅硫醇(催化量)加入至1000ml三口瓶,滴加入91.2g三乙胺,滴加完后,加入10g的2,4,5,6?四(9?咔唑基)?间苯二腈在蓝光灯光照反应12?13h,GC中控,全氟己基碘甲烷<5%,减压蒸馏,收集得到161.2g油状液体,即全氟己基辛烷,收率为83.5%。 参考文献 [1]周海权,谢福佳. 一种全氟己基正辛烷的新的合成方法[P]. 江苏省:CN202110927588.5,2023-02-17. ...
概述 二异辛胺是一种性状为无色透明至淡黄色液体的有机化合物,其分子式是C 16 H 35 N,分子量241.46。关于二异辛胺的物理参数,主要包括:密度0.8 g/cm 3 ,熔点-60 ℃,闪点106.9 ℃。 检测方法 文献公开了一种皮革,纺织品中二异辛胺的检测方法,包括以下步骤:取待测样品,加入有机溶剂萃取获得萃取液,气相色谱质谱联用检测。该检测方法简便快速,优选甲醇作为萃取剂,通过甲醇萃取后在优化的检测条件下,二异辛胺在11min内就能完成一次色谱分析,并能获得很好的分离效果。该方法在0.1~10mg/L的二异辛胺浓度范围内线性良好,线性相关系数达到0.9998,检出限达到0.1mg/L,重复性相对标准偏差<3%,样品加标回收率为95%~110%,具有良好的应用前景[1]。 应用 二异辛胺主要用作表面活性剂的中间体,还可用于矿石浮洗、稀有金属的萃取剂、乳化剂等。 以三聚氯氰,氨基乙磺酸,乙醇胺和二正己胺,二正辛胺以及二异辛胺为原料合成出3种疏水结构不同的含羟基-磺酸基不对称表面活性剂(XSOHC6,XSOHC8和XSOHEC8),并用1HNMR,ESI-MS和元素分析对终产品进行了结构表征,结果与目标结构一致。采用吊片法测定目标产物的表面活性,运用稳态荧光探针法测定3种表面活性剂的临界胶束聚集数(Nm)。30℃下,XSOHC6,XSOHC8和XSOHEC8的cmc依次为8.1×10 -4 ,2.1×10 -6 和8.5×10 -5 mol·L -1 ,γcmc分别为33.0,27.6和28.2 mN·m -1 ,Nm分别为18,11和18。结果表明此类表面活性剂均具有较好的表面活性[2]。 另有文献报道了一种交联聚苯乙烯树脂的制备方法和用途。交联聚苯乙烯树脂上接枝有二异辛胺功能基团的具体步骤如下:将氯甲基化聚苯乙烯交联微球加入到含有二异辛胺的溶液中,溶胀,加入缚酸剂,在50~80℃下反应2~48h,得到所述交联聚苯乙烯树脂。上述方法制备的交联聚苯乙烯树脂对钚离子具有良好的吸附效果[3]。 参考文献 [1]王华,严洪连,李支薇,等.皮革,纺织品中二异辛胺的检测方法:CN201611184839.0[P].CN106596779B. [2]侯璐,胡志勇,姜欣欣,等.含羟基-磺酸基不对称表面活性剂的合成及表面活性[J].日用化学工业, 2014, 44(3):6.DOI:10.13218/j.cnki.csdc.2014.03.028. [3]陈树森,勾阳飞,宿延涛,et al.交联聚苯乙烯树脂及其制备方法和用途:CN202210092673.9[P].CN202210092673.9....
奥沙普秦( Oxaprozin)是一种非甾体抗炎药(NSAID),主要用于缓解由关节炎等炎症性疾病引起的疼痛和不适。它通过抑制体内的炎症反应来提供长期的镇痛效果。 简介:什么是奥沙普秦? 奥沙普秦 ( Oxaprozin) 别名为苯噁丙酸,oxaprozinum, 化学名为 4,5-二苯基噁唑-2-丙酸,是解热镇痛非甾体抗炎药 。奥沙普秦通用名为:奥沙普秦可作为 Coxanto 和通用奥沙普秦使用,品牌名称有Daypro、Dayrun、Duraprox等。 奥沙普秦为白色或类白色结晶性粉末,熔点为 161 ~ 165 ℃ ,无臭或稍有特异臭,味微苦,在二甲基酰胺、二氧六环中易溶,能溶于氯仿、冰醋酸,在无水乙醇中略溶,在乙醚、苯中微溶,在水中几乎不溶。奥沙普秦的结构如下: 奥沙普秦类 别为:一种非麻醉性、非甾体抗炎药 (NSAID)。 奥沙普秦是一种有效的通过抑制环氧化酶进而抑制前列腺素生物合成,而产生抗炎、镇痛、解热作用的抑制剂,常用于治疗肩周炎、风湿性关节炎和术后消炎镇痛。奥沙普秦具有口服吸收迅速完全、作用持久、消化道副作用小等特点。 1. 奥沙普秦作用机制 ( 1) 药效学 奥沙普秦是一种具有镇痛和解热作用的非甾体抗炎药 (NSAID)。奥沙普秦用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、痛经和缓解中度疼痛。 ( 2) 作用机制 奥沙普秦的抗炎作用被认为是由于抑制血小板中的环氧合酶,从而导致前列腺素合成受阻。解热作用可能是由于作用于下丘脑,导致外周血流增加、血管扩张和随后的散热。奥沙普秦是一种非选择性 NSAID,细胞分析系统显示较低的 COX-2 选择性意味着较高的 COX-1 选择性。 2. 奥沙普秦剂量 奥沙普秦有多种通用形式和品牌名称,每粒 600 毫克,品牌名有Daypro。奥沙普秦成人的推荐剂量为每日一次,每次600 ~ 1200 mg。仔细按照处方标签上的说明进行操作,并请您的医生或药剂师解释您不理解的任何部分。严格按照指示服用 oxaprozin。不要服用或多于或少于医生规定的剂量。 3. 副作用 副作用可能包括头痛、头晕、嗜睡、消化不良、恶心、腹部不适、胃灼热、外周水肿和过敏反应。 NSAID 罕见但严重的不良事件包括胃肠道溃疡和出血、心血管疾病风险增加、肾功能障碍、哮喘加重和过敏反应,包括过敏反应、剥脱性皮炎和史蒂文斯-约翰逊综合征。 4. 奥沙普秦 的相互作用 已知有 360 种药物与奥沙普秦有相互作用 ,此外还有 12 种疾病相互作用和 3 种酒精/食物相互作用。在所有药物相互作用中,95 种为主要相互作用,256 种为中度相互作用,9 种为轻微相互作用。常见药物相互作用如下: ( 1) 血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,用于治疗高血压、心力衰竭和某些肾脏疾病。 ( 2) 血管紧张素 II 受体阻滞剂 (ARB),用于治疗高血压、心力衰竭和其他心脏病的药物 ( 3) β受体阻滞剂,如美托洛尔 (Lopressor)、阿替洛尔 (Tenormin) 或普萘洛尔 (Inderal LA),这是一种可用于治疗某些心脏病或降低血压的药物。 ( 4) 阿司匹林,存在于许多处方药和非处方药中。不推荐同时使用奥沙普秦和阿司匹林,因为出血风险增加 ( 5) 皮质类固醇,用于治疗某些炎症疾病。皮质类固醇与奥沙普秦合用可能会增加胃肠道溃疡或出血的风险。 ( 6) 环孢菌素( Gengraf、Neoral、Sandimmune 等),是一种抑制免疫系统的药物。 ( 7) 地高辛( Lanoxin),一种用于治疗心律不齐和某些类型心力衰竭的药物 利尿剂。据报道,奥沙普秦与地高辛的同时使用会增加地高辛的血清浓度并延长地高辛的半衰期。 ( 8) 锂,一种治疗某些精神疾病的药物。 NSAIDs 导致血浆锂水平升高和肾锂清除率降低。 ( 9) 甲氨蝶呤( Trexall 等),是一种常用于治疗类风湿性关节炎或某些类型癌症的药物 。同时使用 NSAID 和甲氨蝶呤可能会增加甲氨蝶呤中毒的风险。 ( 10) 非甾体抗炎药 (NSAID),如布洛芬、萘普生等,许多用于治疗疼痛、肿胀和发烧的处方药和非处方药中都含有这些药物。 ( 11) 培美曲塞( Alimta、Pemfexy),一种治疗某些癌症的药物。同时使用奥沙普秦和培美曲塞可能会增加培美曲塞相关骨髓抑制、肾脏和胃肠道毒性的风险 ( 12) 血液稀释剂,用于治疗或预防血栓的药物。 ( 13) 选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 和血清素去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI),是常用于治疗焦虑和抑郁症的药物。 ( 14) 格列本脲( Diabeta 等),一种治疗糖尿病的药物。 5. 建议 奥沙普秦作为一种非甾体抗炎药( NSAID),在缓解关节炎和其他炎症性疾病引起的疼痛方面具有显著效果。然而,由于每位患者的健康状况和病史不同,使用该药物时应根据医生的建议进行,以确保安全性和效果。因此,在开始使用奥沙普秦前,请务必咨询医生,以获得个性化的治疗方案和正确的用药指导。 参考: [1]https://www.drugs.com/drug-interactions/oxaprozin.html [2]https://www.webmd.com/drugs/2/drug-6747/oxaprozin-oral/details [3]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548334/ [4]https://go.drugbank.com/drugs/DB00991 [5]https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a693002.html [6]https://en.wikipedia.org/wiki/Oxaprozin [7]种元辉. 奥沙普秦的固液相平衡及结晶工艺研究[D]. 郑州大学, 2022. DOI:10.27466/d.cnki.gzzdu.2022.005087. [8]李公春,李帅冰. 奥沙普秦的合成工艺研究 [J]. 许昌学院学报, 2020, 39 (02): 62-64. [9]https://www.rxlist.com/daypro-drug.htm [10]https://www.pfizermedicalinformation.com/daypro/clinical-pharmacology ...
引言: 己二酸单甲酯是一种通过己二酸与甲醇酯化反应得到的化合物。它在有机合成及各种工业应用中,作为关键原料和中间体具有重要作用。 简介:什么是己二酸单甲酯? 己二酸单乙酯,同义词:己二酸一乙酯、单乙基己二酸酯, 英文名称: Monoethyl Adipate,CAS:626-86-8, 分子式: C8H14O4。己二酸单乙酯化学式为C8H14O4 ,分子量为 174.19 g/mol。 己二酸单乙酯是通过己二酸(六碳二羧酸)与乙醇的酯化反应生成的。它在有机合成、医药、农用化学品及染料生产中,作为关键原料和中间体,发挥着重要作用。 1. 关键性质和特征 己二酸单乙酯,分子式 C8H14O4,分子量174.196,室温下为白色或淡黄色结晶固体,熔点28~29℃,沸点285℃(常压),相对密度0.986,不溶于水,易溶于醇、醚等有机溶剂,多用于医药中间体。 2. 己二酸单乙酯结构 己二酸单乙酯分子结构的核心是一个六碳链,一端连接羧酸基( -COOH),另一端连接乙酯基(-COOCH2CH3)。分子中两个酯键的存在赋予其一定的极性,使其能够与极性及非极性溶剂进行有效的相互作用。同时,灵活的碳氢链为分子提供了丰富的构象,影响着它的物理性质,如熔点、沸点和溶解度。值得注意的是,己二酸单乙酯存在结构异构体,例如己二酸二甲酯。虽然两者在某些性质上相似,但酯基的位置不同使其在分子结构上存在差异。 3. 合成和制备 ( 1) 方法一 己二酸单乙酯的传统合成工艺为:将己二酸与过量乙醇溶于甲苯等有机溶剂中,在浓硫酸等酸性催化剂作用下,加热回流进行酯化反应,反应完成后,先回收乙醇后再加入甲苯将己二酸析出除去,将滤液进行酸碱中和、萃取分离,得到己二酸单乙酯溶液,再经蒸馏纯化、干燥等步骤得到目标产品己二酸单乙酯。其反应方程式如下所示: ( 2) 方法二 将己二酸、乙醇、己二酸二乙酯以 1:2:3的摩尔比投料,浓硫酸作为酸性催化剂,反应温度为70~100℃,反应时间为1~4h,在此条件下进行反应得到产品,反应产物中含有较大量的己二酸二乙酯和己二酸,分离去除固体己二酸后,滤液经酸碱中和后萃取分离己二酸二乙酯、水层调酸再萃取得己二酸单乙酯溶液、经干燥和蒸馏提纯等步骤得到目标产品己二酸单乙酯。其反应方程式如下所示: ( 3) 方法三 将己二酸和硫酸在溶剂中进行加热回流脱水制得己二酸酐,再除去硫酸后,将乙醇滴加至己二酸酐中,得到己二酸单乙酯。其反应方程式如下所示: 4. 安全和处理 ( 1) 处理程序和安全措施 对于己二酸单乙酯,需要严格遵守安全操作指南,以防止发生事故。务必佩戴适当的个人防护设备,包括手套、护目镜和实验室工作服。处理物质时确保通风良好。避免接触皮肤、眼睛和粘膜。如果接触,请用大量水冲洗受影响的区域,并在必要时就医 。应在明火或热源附近谨慎使用,因为己二酸单乙酯可能具有可燃性。它的闪点为 235.4°F 或 113℃。 ( 2) 存储建议 对于保持产品质量和安全至关重要。将化学品存放在阴凉、干燥、通风良好的地方,远离不相容的物质。不使用时,请将容器盖紧。正确的储存方法有助于防止污染、降解和潜在危害。建议根据当地法规和指南储存单乙基己二酸酯。 参考: [1] 高彩霞. 一种己二酸单乙酯的合成方法研究[J]. 中国化工贸易,2015,7(26):211. DOI:10.3969/j.issn.1674-5167.2015.26.191. [2] 山东兴文工业技术研究院有限公司. 一种制备己二酸单乙酯的方法. 2024-02-06. [3] 福州大学. 一种己二酸单乙酯选择性合成工艺. 2023-04-04. [4]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Monoethyl Adipate ...
在有机化学领域,合成方法一直是探索和创新的关键领域之一。而在最近几年的研究中,新利司他的三种传统合成方法备受关注。这些方法不仅具有高效和可持续性的特点,还能够产生高纯度的目标化合物。本文将对这三种传统合成方法进行详细探讨,以期进一步推动有机合成领域的发展与应用。 简介:新利司他是英国 Alizyme 公司开发的一种新型强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂 ,2013 年 9 月在日本首次上市。新利司他主要用于治疗肥胖症及其并发症 (2 型糖尿病及脂质异常症 ), 可通过与胃肠道脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活 , 达到减少热量摄入、控制体重的作用。优点是不作用于神经系统 , 不影响胃肠道其他酶的活性 , 不被吸收进入血液 , 不抑制食欲 , 无需限制饮食。新利司他与奥利司他 (orlistat) 作用机制相似 , 但与后者相比 , 排泄失禁及胃肠胀气等不良反应发生率低 , 具有更好的安全性和耐受性。 传统合成方式:文献报道新利司他的合成路线主要有三条。 1. 路线一 以 2- 氨基 -5- 甲基苯甲酸、氯甲酸十六烷基酯作为起始原料,首先 2- 氨基 -5- 甲基苯甲酸中的氨基和氯甲酸十六烷基酯中的羰基发生酰化反应,之后在缩合剂的存在下发生环合反应,制得新利司他,采用的缩合剂为 CDI (羰基二咪唑)、 DCC (二环己基碳二亚胺)、 DIC ( N, N- 二异丙基碳二亚胺)、 EDCI(1-(3- 二甲氨基丙基 )-3- 乙基碳二亚胺盐酸盐 ) 、氯甲酸甲酯、甲磺酰氯、浓硫酸等,如 WO 0040247A 、 CN 1315813C 、 WO 0040569 、 CN 106366047 A 、 CN 106366046 A 、 CN 105669585 A 、 CN 105622538 A 、 CN 105884706A 、 CN 105622539A 。 CN 106366046 A报道了一条合成路线,该路线使用乙醇作为反应溶剂, 2- 氨基 -5- 甲基苯甲酸和氯甲酸十六烷基酯在乙醇中缩合得到酰胺化物,之后以甲 磺酰氯为环合剂,得到新利司他,该路线使用乙醇做溶剂,但是乙醇和氯甲酸 十六烷基酯、甲磺酰氯都会发生反应,导致氯甲酸十六烷基酯、甲磺酰氯用量 大幅增加,而且生成的杂质可能残留到最终产品中。 CN 105669585 A报道的合成路线,以 2- 氨基 -5- 甲基苯甲酸和氯甲酸十六烷基酯为起始原料,缩合得到的酰胺中间体纯化后再进行环合,得到新利司他, 环合过程中使用的缩合剂为 CDI (羰基二咪唑)、 DCC (二环己基碳二亚胺)、 DIC ( N, N- 二异丙基碳二亚胺)、 EDCI(1-(3- 二甲氨基丙基 )-3- 乙基碳二亚胺盐 酸盐 ) 等。 CN 105622538 A报道的合成路线为一锅法工艺, 2- 氨基 -5- 甲基苯甲酸和氯 甲酸十六烷基酯缩合后得到的酰胺中间体不分离,直接加入环合剂,使用的环 合剂为 1- 乙基 - ( 3- 二甲基氨基丙基)碳酰亚胺盐酸盐、氯化亚砜、三氯化磷、 三溴化磷、三氯氧磷、五氯化磷。合成路线如图所示: 2. 路线二 CN 1785967 A以对甲苯异氰酸酯和正十六醇为起始原料,异氰酸酯和醇发生加成反应制得酰胺中间体,酰胺中间体与溴素反应制得溴代物,在双三苯基二氯化钯催化下,溴代物与一氧化碳、水反应,将溴原子转变成羧基,最后以氯甲酸乙酯为缩合剂,得到新利司他,该路线使用的起始原料对甲苯异氰酸酯在制备过程中需要使用剧毒的光气,溴代过程中使用溴素做溴化剂,溴素为高毒物质,具有极强的挥发性,对于实验装置及生产装置的密封性具有较高要求,成本也较高,在把溴原子转变成羧基的时候,需要使用剧毒品一氧化碳,且在高温高压下反应,并且需要使用双三苯基二氯化钯做催化剂,反应条件苛刻,存在很大的安全隐患,不利于工业化生产。合成路线如图所示: 3. 路线三 CN 105439974 A以 2- 卤代 -5- 甲基苯甲酸或 2- 卤代 -5- 甲基苄胺为起始原料, 2- 卤代 -5- 甲基苯甲酸与光气反应得到异氰酸酯中间体,再与氯甲酸十六烷基醇发生加成反应得到酰胺中间体,或者 2- 卤代 -5- 甲基苄胺与氯甲酸 十六烷基酯反应得到中间体,再经过氧化得到酰胺中间体,最后酰胺中间体在卤化亚铜的催化下经过重排得到新利司他,该路线需要使用剧毒的光气、卤化亚铜,存在很大的安全隐患,而且使用到重金属做催化剂,污染环境,不利于工业化生产。合成路线如图所示: 参考文献: [1]. 沈珑瑛等, 新利司他的合成. 中国医药工业杂志, 2015. 46(09): 第946-947页. [2]. 孔祥雨等, 新利司他的合成工艺改进. 食品与药品, 2018. 20(06): 第471-472页. [3]. 褚青松等, 新利司他的合成工艺改进. 中国药物化学杂志, 2016. 26(02): 第124-126页. [4]. 冉惠, 新利司他的合成工艺研究, 2019, 吉林大学. ...
背景及概述 托拉菌素 A是一种具有强负电性的抗生素,含有3个碱性的氨基基团。它通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成。托拉菌素 A对牛和猪呼吸系统疾病病原菌具有抑菌和杀菌活性。它在兽医临床、猪、牛、水产养殖上已经广泛应用,并且具有快速吸收、高生物利用度、长半衰期和持久的药效。 图1 托拉菌素 A的性状图 不良反应 托拉菌素 A在给药后以原形排泄物的形式排出体外,不会对环境产生大的影响。然而,它可能会产生心脏毒性。据报道,给6月龄的牛皮下注射12.5 mg/kg体重和15 mg/kg体重的托拉菌素 A后,可能会出现急性心脏毒性的症状,如心肌变性和呼吸困难。实验动物接触高剂量的托拉菌素 A可能会出现轻微的浮肿和脱皮。因此,在使用托拉菌素 A治疗动物疾病时,必须在兽医指导下进行。 检测方法 目前,对托拉菌素 A在牛、猪、水产品中残留含量的检测技术方面的研究相对较少。目前的残留检测方法主要包括液相色谱/串联质谱法(LC-MS或LC-MS-MS)。该方法的主要过程是使用甲醇和0.2%偏磷酸的溶液从样品中提取托拉菌素 A,然后通过二乙烯基苯基-N-乙烯基吡咯烷酮共聚物小柱净化,最后使用LC-MS或LC-MS-MS进行测定和确认。LC-MS的测定条件包括十八烷基甲硅烷基化硅胶柱、柱温为40℃、流动相为乙腈和0.05%三氟乙酸的混合溶液,离子化方式为ESI(+),主离子的m/z为577和807,保留时间为4~6分钟。 结语 托拉菌素 A作为一种兽类专用的新型大环内酯类抗生素,在兽医临床、牛及水产养殖上具有广阔的应用前景。然而,我们也应该关注其对国际贸易的影响,并及时有效应对可能出现的国外技术壁垒。 参考文献 [1] 李玮,郭腾,陈洪亮,等.兽用新型大环内酯类抗生素-土拉霉素(tulathromycin)[J].中国动物保健,2006(4):36-39. ...
苯氧乙醇是一种高沸点、低挥发性的溶剂,具有广谱高效的防腐杀菌性。它不仅能溶于水和油,方便使用,还具有低致敏性。因此,在轻工日化行业以及其他行业中,苯氧乙醇的使用频度越来越高。 除了在轻工日化行业中的应用,苯氧乙醇还可以用作印模、刻印、印台和圆珠笔油墨溶剂,以及醋酸纤维素、树脂、染料、感光材料等的理想溶剂。此外,它还可用作气相色谱固定液、色谱分析标准物,以及香皂化妆品固定剂、稀释剂。甚至还可以用作鱼类麻醉剂,方便运输、催产及其他操作的进行。 苯氧乙醇的防腐杀菌性 苯氧乙醇的杀菌机理是通过作用于细胞膜,提高细胞膜对钾离子的通透性,抑制细胞生长所需的酶活性。它对绿脓肝菌、革兰氏阳性菌和阴性菌都具有抑菌作用。然而,对真菌的抑菌效果不佳,因此通常与其他防腐剂或防腐增效剂共同使用,以增大抗菌谱。 苯氧乙醇的毒理性 苯氧乙醇作为防腐剂的化合物,不会释放甲醛,因此是一个更优秀的替代品。根据数据显示,苯氧乙醇的毒理性较低,属于轻度毒性。 苯氧乙醇的用法用量 根据《化妆品安全技术规范》(2015版)的规定,苯氧乙醇可以用于驻留型和洗去型的化妆品中,最高使用限量为1%。它具有广泛的pH和温度稳定性,在pH为3-10的配方中保持良好的稳定性。此外,苯氧乙醇还适用于各种生产工艺和产品剂型中,甚至可以用在婴儿用品和面膜湿巾类产品中。 总的来说,苯氧乙醇在化妆品中的应用是广泛的。除了作为防腐剂,它还可以用作溶剂和其他防腐剂的辅助成分。然而,在添加时需要注意黏度的变化。 参考文献 1.苯氧乙醇的性质、制备和应用-周湘云 2.一种新型防腐体系的效能研究-骆宇晨 ...
酒石酸钾是一种有机金属化合物,具有无色单斜系晶体的外消旋体。它易溶于水,100℃时失去结晶水成无水物。酒石酸钾可用作分析试剂、微生物培养基和制药工业中的原料。 如何制备酒石酸钾? 制备酒石酸钾的方法如下: 1、在反应器中加入二倍于酒石或降酸沉淀物的软水或蒸馏水,加热至沸腾后,加入酒石或降酸沉淀物。然后加入固体碳酸钾,注意分批加入且加强搅拌。 2、将反应物料过滤,滤液加热至沸腾,加入活性炭进行脱色。然后通过滤除去活性炭和杂质。 3、将脱色后的物料加热蒸发,然后在室温下自然冷却结晶。 4、将结晶物进行干燥,即可得到含量为99%以上的酒石酸钾。 酒石酸钾的应用 酒石酸钾的应用包括: 1、用于处理菠菜叶片,可以降低叶内硝酸盐含量,提高硝酸还原酶活性和叶绿素含量。 2、用于生产酒石酸,通过双极膜电渗析仪将酒石酸钾转化为酒石酸,同时还可以生产纯度较高的碱液,实现生产过程的自循环和废液的零排放。 主要参考资料 [1] 化合物词典 [2] 丁永华,魏永胜,王朝辉,王竹承.离体条件下酒石酸钾对菠菜硝酸盐累积及其品质的影响[J].西北农业学报,2011,20(01):124-127. [3] [中国发明] CN201210137465.2 一种酒石酸的生产方法 [4] 牛建新,张林栋.利用葡萄酒下脚料制酒石酸钾[J].河北化工,1996(04):59-60. ...
聚氯乙烯(Polyvinyl chloride,PVC)是一种广泛应用的热塑性塑料,其制造过程相对简单,应用领域广泛,但同时也存在一些不可忽视的环境和健康问题。本文将从制造、物理化学性质、应用、环境和健康等方面全面介绍聚氯乙烯。 一、聚氯乙烯的制造 聚氯乙烯的制造一般分为两个步骤:制备单体氯乙烯和聚合。单体氯乙烯可以通过多种途径制备,包括乙烯氯化、氯乙烯脱氢、氯乙烯氧化等。聚合可以通过自由基聚合、阳离子聚合和阴离子聚合等途径实现。 二、聚氯乙烯的物理化学性质 聚氯乙烯是一种非晶态热塑性塑料,具有密度、熔点、热稳定性、耐腐蚀性、电绝缘性和可加工性等特性。 三、聚氯乙烯的应用 聚氯乙烯是一种广泛应用的塑料,其应用领域包括建筑、电力、交通、医疗、包装等。以下是聚氯乙烯的主要应用。 四、环境问题 聚氯乙烯的制造和应用会对环境造成一定的影响,主要表现为污染和废弃物等方面。 五、健康问题 聚氯乙烯制品中可能含有一些有害物质,主要表现为增塑剂、稳定剂和氯乙烯等方面。 聚氯乙烯是一种广泛应用的热塑性塑料,其制造过程相对简单,应用领域广泛,但同时也存在一些不可忽视的环境和健康问题。在使用聚氯乙烯制品时,应关注其可能存在的环境和健康问题,并采取相应的措施以保护环境和人体健康。 ...
醋酸是一种常用的有机酸,其化学式为CH3COOH。在化学领域,醋酸的摩尔质量是一个重要的概念。本文将探讨醋酸摩尔质量的计算方法以及其在化学中的应用。 一、醋酸的摩尔质量计算方法 醋酸的摩尔质量是指单位摩尔的醋酸分子的质量。在化学中,我们通常使用摩尔质量来表示物质的质量,与分子量或原子量的概念相对应。因此,计算醋酸的摩尔质量需要先了解其分子量。 醋酸的化学式为CH3COOH,其中包含一个碳原子、两个氧原子、四个氢原子和一个羧基(COOH)。根据元素周期表,碳原子的相对原子质量为12.011,氢原子的相对原子质量为1.008,氧原子的相对原子质量为15.999,羧基的相对分子质量为44.01。 因此,我们可以使用以下公式计算醋酸的分子量: 分子量 = 12.011 + 3 × 1.008 + 2 × 15.999 + 44.01 = 60.05 g/mol 根据摩尔质量的定义,醋酸的摩尔质量为60.05 g/mol。 二、醋酸摩尔质量的应用 醋酸摩尔质量在化学中有着广泛的应用,下面将介绍一些常见的应用场景。 1.计算反应物和生成物的摩尔量 在反应物和生成物的计量中,摩尔质量是一个重要的概念。通过计算反应物和生成物的摩尔量,可以确定它们之间的化学计量关系,从而预测反应产物的量。 2.计算溶液的浓度 溶液的浓度是指单位体积溶液中溶质的质量或摩尔数。通过计算溶质的摩尔质量,可以快速、准确地计算溶液的浓度。 3.计算酸碱滴定中的摩尔量 在酸碱滴定中,通过加入标准溶液来测定待测酸或碱的浓度。通过计算加入标准溶液的摩尔量和反应生成的产物的摩尔量,可以确定待测溶液中酸或碱的摩尔量。 4.计算气体的体积 在气体化学中,摩尔质量是计算气体体积的基础。通过计算气体的摩尔量和理想气体状态方程式,可以确定气体的体积。 醋酸是一种常见的有机酸,其摩尔质量是计算化学计量关系和浓度的基础。通过计算醋酸的分子量,可以快速、准确地确定其摩尔质量。在化学中,醋酸摩尔质量的应用非常广泛,包括计算反应物和生成物的摩尔量、计算溶液的浓度、计算酸碱滴定中的摩尔量以及计算气体的体积等。在化学学习和实验中,掌握醋酸摩尔质量的计算方法和应用场景是非常重要的。 ...
人外周血单个核细胞是指具有单个核的细胞,包括淋巴细胞和单核细胞。为了分离这些细胞,目前主要采用密度梯度离心法。由于血液中各有形成分的比重存在差异,可以通过离心来分离不同的细胞。经过密度梯度离心法制备的人外周血单个核细胞,细胞总量约为5 x10 5 cells/瓶,细胞纯度可达90%以上,并且不含有HIV-1、HBV、HCV、支原体、细菌、酵母和真菌等有害物质。 分离步骤 1. 取新鲜抗凝全血(EDTA、枸橼酸钠或肝素抗凝均可)或者去纤维蛋白血液,用等体积的全血及组织稀释液或者PBS稀释全血。 2. 在离心管中加入适量分离液,将稀释后的血液平铺到分离液液面上方,注意保持两液面界面清晰。 3. 在室温下,使用水平转子进行离心,转速为500~1000g,离心时间为20~30min(血液的体积越大所需的离心力越大,离心时间越长,最佳的分离条件需摸索,离心转速最大不超过1200g)。 4. 离心后将出现明显的分层:最上层是稀释的血浆层,中间是透明的分离液层,血浆与分离液之间的白膜层即为单个核细胞层,离心管底部是红细胞与粒细胞。 5. 小心地吸取白膜层细胞到15mL洁净的离心管中,使用10mL PBS或细胞洗涤液洗涤白膜层细胞,然后进行250g的离心,离心时间为10min。 6. 弃掉上清液,使用5mL的PBS或细胞清洗液重悬细胞,再次进行250g的离心,离心时间为10min。 7. 重复步骤6。 8. 弃掉上清液,将细胞重悬备用。 主要参考文献 [1] 李涛 满江红 巩伟丽 靳宝锋;人外周血单核细胞的分离和电穿孔法转染。《生物技术通讯》 2010年05期 ...
兔抗GSK3 BETA多克隆抗体是通过合成人工修饰的人GSK-3β中的一段多肽作为抗原制备而成的抗体。该抗体可以用于常规的Western检测,具有较高的检测灵敏度。 本抗体可以识别总GSK-3β,并且可以检测内源性的GSK-3β。它与其他激酶没有交叉反应。 GSK-3是一种重要的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,包括GSK-3α和GSK-3β两个亚型。它最初被发现可以被胰岛素信号通路调控,调节糖原合成酶的活性。 GSK-3β是PI3 kinase/Akt信号通路的下游蛋白,Akt可以通过磷酸化GSK-3α和GSK-3β来抑制它们的酶活性。这在胰岛素诱导的胰岛素分泌中起重要作用。 GSK-3β还参与调节Wnt信号通路、cyclin D1的蛋白降解和细胞内定位。它在能量代谢、体型发育和神经细胞发育中也起重要作用。 如何研究GSK3β和p38MAPK在乳腺癌组织中的表达及意义? GSK3β是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,调节细胞增殖、凋亡、微管动力学、细胞运动和血管生成。研究发现,GSK3β在肿瘤发生和侵袭转移中发挥作用。 p38MAPK是Mitogen Activated Protein Kinase家族的成员,对细胞运动和肿瘤侵袭转移具有调控功能。GSK3β的活性可以通过p38MAPK的磷酸化状态调节。 目前,关于GSK3β在乳腺癌组织中的表达研究较少,而p38MAPK可能通过磷酸化GSK3β来促进其失活。 参考文献 [1] Li R, Erdamar S, Dai H, et al. Cytoplasmic accumulation of glycogen synthase kinase-3beta is associated with aggressive clinicopathological features in human prostate cancer. Anticancer Research. 2009. [2] Pan Qil, Chen Fuchun. The Expressions of GSK3P and COX-2 in Human Non-Small Cell Lung Cancer and Their Clinical Significance. Journal of basic and clinical oncology. 2007. [3] Lau KF, Miller CC, Anderton BH, et al. Expression analysis of glycogen synthase kinase-3 in human tissues. Journal of Peptide Research. 1999. [4] Hughes K, Nikolakaki E, Plyte S, et al. Modulation of the glycogen synthase kinase-3 family by tyrosine phosphorylation. EMBO Journal. 1993. [5] 安淑香. GSK3β和p38MAPK在乳腺癌组织中的表达及意义[D]. 中国医科大学, 2010....
苄氧基碳酰氯是一种无色油状液体,可在实验室中通过苄醇与光气在甲苯中反应制备。它具有较高的沸点和溶解性,常用于水、CH2Cl2、THF、乙醚或者甲苯等有机溶剂中。 使用注意事项 由于苄氧基碳酰氯具有刺激性气味和毒性,建议在通风橱中操作和使用。 苄氧基碳酰氯是一种优秀的氨基和羟基保护基,在有机合成中广泛应用。它可以与胺、醇、酚在碱性试剂存在下发生酰化反应,并可在多种条件下进行去保护基反应。 苄氧基碳酰氯与胺的反应通常在水溶液中进行,常用的缚酸剂有氢氧化钠、碳酸钠或者碳酸氢钠。对于芳香族胺和脂肪族胺的反应,反应活性没有太大差异,一般可以得到满意的产率。但当反应底物为α-氨基酸时,需要注意避免烯醇化反应的发生。 苄氧基碳酰氯与醇或者酚的反应一般在有机溶剂中进行,常用的缚酸剂为三乙胺或者吡啶。对于位阻较大的醇,需要使用NaH作为碱性试剂。 在Pd/C加氢的条件下,苄氧基碳酰胺可以在室温下发生去保护作用。通过加入乙二胺来降低Pd/C催化剂的反应性,苄氧基碳酰胺可以在加氢条件下不受到影响。这一条件可以实现在苄氧碳酸酯存在下选择性地还原硝基和双键。 与功能类似的保护基DIBOC和Fmoc相比,苄氧碳酰胺化合物还可以在还原的条件下直接生成N-甲基化合物。选择适当的底物,使用该方法可以有效地缩短合成步骤和提高合成效率。 参考文献 1. Farthing, A. C. J. Chem. Soc., 1950, 3213. 2. 综述文献见:Krzysztof, J.; Philip, K. J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1, 2001, 2109. 3. Senter, P. D.; Pearce W. E.; Greenfield, R. S. J. Org. Chem., 1990, 55, 2975. 4. Boutin, R. H.; Rapoport, R. H. J. Org. Chem., 1986, 51, 5320. 5. Jones, G. B.; Moody, C. J. J. Chem. Soc., 1989, 2455. 6. Kruse, C. H.; Holden, K. G. J. Org. Chem., 1985, 50, 2792. 7. Bobek, M.; Bloch, A.; Kuhar, S. Tetrahedron Lett., 1973, 3493. 8. Sutherland, J. K.; Watkins, W. J. Chem. Commun., 1989, 1386. 9. Hattori, K.; Sajiki, H.; Hirota, K. Tetrahedron, 2000, 56, 8433. 10. Lida, H.; Yamazaki, N.; Kibayashi, C. J. Org. Chem., 1987, 52, 1956. 本文转自:《现代有机合成试剂——性质、制备和反应》,胡跃飞等编著 ...
苦橙叶精油和苦橙花精油都来自同一棵橙树,但萃取的部位不同。苦橙花精油来自花朵,而苦橙叶精油则来自叶子和嫩芽。苦橙叶精油主要产地在意大利、西班牙和巴拉圭,质量最好的产自地中海沿岸,而巴拉圭的苦橙叶精油则属于价格较低的等级。有些苦橙叶精油是从甜橙、柠檬、佛手柑和橘子的叶子中提炼的,有时也会由苦橙树提炼。好的苦橙叶精油具有新鲜的淡淡花香,类似于苦橙花精油但不苦。 苦橙叶精油的功效与作用 苦橙叶精油具有抗沮丧、抗痉挛、除臭和镇静的作用。从医疗角度来看,苦橙叶精油和苦橙花精油的疗效非常相似,尽管苦橙叶精油的安神效果较差。然而,它非常适合治疗失眠症,特别是与寂寞和不快乐有关的失眠。但对于焦虑或兴奋过度引起的失眠效果较差。 苦橙叶精油的应用 皮肤保养: 苦橙叶精油可以调节皮肤功能,消除瑕疵部位,如粉刺和青春痘。它对于痤疮和油性头皮屑也非常有效,只需在最后一次清洗头皮时加入几滴精油即可。 身体保养: 苦橙叶精油是神经系统的镇定剂,具有放松的特性,可以帮助缓解失眠和心跳加快的焦虑感。它可以放慢身体的步调,调理呼吸,放松痉挛的肌肉。苦橙叶精油有助于虚弱身体状态的恢复,因为它能温和地刺激免疫系统,增强对疾病的抵抗力。同时,它的除臭特性也可以使身体保持清新和活力。苦橙叶精油还可以安抚胃部肌肉,解决消化问题。 心灵保养: 苦橙叶精油可以安抚愤怒和恐慌,给人以踏实感,使心情焕然一新。它的安抚作用类似于橙花精油,但对于较严重的沮丧状态,橙花精油仍然更有效。如果忧郁症需要长期治疗,可以交替使用苦橙叶精油、佛手柑精油和其他可抗忧郁的柑橘属精油。 适合与苦橙叶精油调配的精油包括佛手柑精油、雪松精油、豆蔻精油、天竺葵精油、薰衣草精油、香蜂草精油、橙花精油、玫瑰草精油、迷迭香精油、花梨木精油、檀香精油和依兰精油。 ...
英文名称: Bilastine 剂型及规格: 国内未上市,片剂:2.5、10、20毫克(欧盟) 专利情况: 无 适应症: 用于治疗季节性或常年性的过敏性鼻炎结膜炎和荨麻疹。 产品优势介绍: 比拉斯汀是一种新的第二代抗组胺药,具有优越的药理学特征。与其他第二代H1抗组胺药相比,比拉斯汀对组胺H1受体的选择性更高,并且对相关受体的亲和力更强。它不仅可以有效改善荨麻疹症状和患者生活质量,还对中枢神经系统的影响较小。此外,比拉斯汀还具有良好的安全性和药物相互作用的特点,成为治疗荨麻疹和其他过敏性皮肤病的新选择。 国内市场情况: 国内未上市,无仿制药及原料药批文,我司可供应进口原料,资质齐价格优。 拓展资料:荨麻疹是一种局限性的水肿反应,其主要病理变化包括真皮水肿、皮肤血管扩张充血和肥大细胞释放炎性介质等。现代医学研究将急性荨麻疹的发病机理分为免疫性和非免疫性两种,其中免疫性荨麻疹多属于I型变态反应型荨麻疹,即过敏反应。 原料产地及备案状态: 印度,未注册 ...
盐酸丁卡因是一种白色粉末状物质,易溶于水和乙醇,熔点为147~150℃,闪点为189.3。 如何鉴别盐酸丁卡因 (1) 取10g盐酸丁卡因,加入10ml 5%醋酸钠溶液溶解,再加入1ml 25%硫氰酸铵,会析出白色结晶。 (2) 取4g盐酸丁卡因,加入2ml水溶解,再加入3ml硝酸,会显黄色。 (3) 盐酸丁卡因的水溶液会显示氯化物的鉴别反应(中国药典2000年版二部附录Ⅲ)。 (4) 取含量测定下的供试品溶液,使用分光光度法(中国药典2000年版二部附录ⅣA)在228nm与310nm的波长处测定,会在250nm的波长处有最大吸收。 (5) 取1g盐酸丁卡因,加入10ml水溶解,加入重铬酸钾试液2滴,会生成黄色沉淀;再加入稀硝酸数滴,沉淀会溶解。 如何检查盐酸丁卡因 检查pH值:取5ml盐酸丁卡因,加水至25ml,混匀,依法测定pH值(中国药典2000年版二部附录ⅥH),pH值应在3.2~6.0之间。 检查装量:按照最低装量检查法(中国药典2000年版附录XF)进行检查,应符合粘稠液体项下的规定。 检查微生物限度:按照滴眼剂微生物限度检查法(中国药典2000年版二部附录XIJ)进行检查,应符合规定。 如何测定盐酸丁卡因的含量 制备对照品溶液:取10mg盐酸丁卡因,精密称定,置100ml量瓶中,加水溶解,并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,加稀盐酸溶液(1→200)5ml溶液与磷酸盐缓冲液10ml(pH5.8),加水稀释至刻度,摇匀。 制备供试品溶液:取1g盐酸丁卡因(约相当于10mg盐酸丁卡因),精密称定,置100ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,加稀盐酸(1→200)溶液5ml与磷酸盐缓冲液10ml(pH5.8),加水稀释至刻度,摇匀。 测定方法:取对照品溶液与供试品溶液,使用分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A),在310nm的波长处分别测定吸收度,进行计算,即可得到含量。 ...
 
个人资料
  • 柚夏柠澈研发员
  • 职业经历 福建省三明辉润石化有限公司·研发员
  • 教育经历 咸阳师范学院·化学系
  • 个人简介 成功的秘诀,在永不改变既定的目的。
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