奥沙普秦是麻醉药吗？ ¹

奥沙普秦是一种常见的非甾体抗炎药，但它是否具有麻醉作用呢？本文将深入探讨奥沙普秦的药理作用，理清其与麻醉药物的区别。

简介：

奥沙普秦（Oxaprozin），其化学名为 4,5-二苯基恶唑-2-丙酸，又称恶丙嗪，分子式为 C18H15NO3，CAS 号：21256-18-8，相对分子量为 293.317。它是一种白色或类白色结晶性粉末，无臭或稍有异臭，熔点为 161~165℃。其溶解性概括如下：在 N,N-二甲基甲酰胺或二氧六环中易溶，在三氯甲烷和冰醋酸中溶解，在无水乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中不溶。奥沙普秦的分子结构式如图所示。

1. 奥沙普秦的药理作用

奥沙普秦是一种丙酸类非甾体抗炎药，具有优良的消炎、镇痛和解热效果。它通过抑制环氧化酶和前列腺素的生物合成，降低环氧化酶的活性，进而发挥药效达到治疗效果。奥沙普秦因其容易被吸收、副作用小、效果持久等的特点，被广泛地用于治疗强直性脊椎炎、风湿性关节炎、骨关节炎、痛风等疾病，常用于外伤、手术后的消炎和止痛。在发生过量时，它与同类非甾体抗炎药的反应相似，出现如嗜睡、恶心、上腹部痛等的症状，应当立即采取催吐或洗胃、口服活性炭等方法，同时给与对症和支持疗法。它的治疗效果优于阿斯匹林、消炎痛等；相比同类型的其他药物，奥沙普秦的作用较温和，使用的范围较广，应用剂量更小并且具有更高的作用强度，副作用在非甾体抗炎药中也更小。

2. 临床疗效

奥沙普秦是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，属于n-丙酸类，无对映体代谢潜力，用于治疗类风湿性关节炎 (RA)、骨关节炎 (OA)、肌肉骨骼疼痛和其他炎症。奥沙普秦已被证明对多种炎症、疼痛和发热的动物模型有效，随后被证明在成人类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、软组织疾病（如滑囊炎和肌腱炎）和术后牙痛的体征和症状的临床管理中有效且耐受性良好。与安慰剂和其他 NSAID 相比，大量临床试验充分证明了奥沙普秦的临床疗效。

3. 奥沙普秦是麻醉药吗？了解其分类

奥沙普秦不是麻醉药、阿片类药物或苯二氮卓类药物。奥沙普秦是一种非麻醉性、非甾体抗炎药（NSAID）。

非甾体抗炎药(Non-steroidalAnti-inflammatory DrugS,NSAIDs)的研究起始于1875年水杨酸钠的使用，1898 年人们在水杨酸钠的基础上为减轻其对胃肠道的副作用合成了乙酰基水杨酸即阿司匹林，1946 年瑞士合成第一个吡唑酮类抗炎药保泰松用于风湿病和痛风的治疗，随后布洛芬、双氯灭痛、炎痛喜康等一大批非甾体抗炎药研究成功。目前临床上应用的作用于环氧化酶的非留体抗炎药根据其化学结构可以分为三大类:（1）羧酸类；(2)烯酸类；（3）非酸类。虽然经典的非甾体抗炎药能缓解炎症症状、控制病情、防止炎症恶化，但是使用过程中人们逐渐发现它们对消化系统、泌尿系统和血液系统有严重的副作用。所以广大医药工作者一直在寻找一些副作用小、作用强的新型非甾体抗炎药。。

4. 奥沙普秦如何缓解疼痛？

奥沙普秦是止痛药吗？奥沙普秦对炎症、疼痛和发热模型有效。奥沙普秦具有强效镇痛特性，尤其适用于治疗肩周炎等疼痛性肌肉骨骼疾病，因为它具有抑制 COX-1 和 COX-2 同工酶、抑制 NF-κB 和金属蛋白酶的核易位以及调节内源性大麻素系统等作用。

5. 奥沙普秦是非处方药吗？

奥沙普秦是一种长效非甾体抗炎药 (NSAID)，仅凭处方购买，用于治疗慢性关节炎。

5.1 澳大利亚：S4（仅限处方）

附表 4 （S4） 药物和毒药，也称为处方药，是用于治疗用途的物质和制剂。许多附表 4 物质的价格由澳大利亚政府通过药品福利计划 （PBS） 补贴，前提是由授权处方者开具处方。某些药物可能需要 PBS 的授权。

5.2 美国：

5.2.1 警告：严重心血管和胃肠道事件的风险

（1）心血管血栓形成事件

非甾体抗炎药 （NSAID） 会导致严重心血管血栓形成事件的风险增加，包括心肌梗塞和中风，这可能是致命的。奥沙普嗪禁用于冠状动脉旁路移植术 （CABG） 手术中。

（2）胃肠道出血、溃疡和穿孔

NSAIDs 会导致严重胃肠道 （GI） 不良事件的风险增加，包括出血、溃疡和胃或肠穿孔，这可能是致命的。

5.2.2 一般而言：仅限处方。

6. 建议

尽管奥沙普秦（Oxaprozin）用于缓解疼痛和炎症，但它并不是麻醉药，而是一种非甾体抗炎药（NSAID）。为了确保正确使用此药物以及避免可能的副作用，特别是在治疗不同类型的疼痛时，务必咨询医生。医生能够根据个人的健康状况和需求提供专业的建议，以确保药物的安全和有效性。

参考：

[1]种元辉. 奥沙普秦的固液相平衡及结晶工艺研究[D]. 郑州大学, 2022. DOI:10.27466/d.cnki.gzzdu.2022.005087.

[2]郭宏.奥沙普秦透皮给药系统的设计与评价[D].沈阳药科大学,2007.

[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15324530/

[4]https://link.springer.com/article/10.1163/156856002321168213

[5]https://go.drugbank.com/drugs/DB00991

[6]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548334/

[7]https://en.wikipedia.org/wiki/Oxaprozin

[8]https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=d9b0ca6c-4c53-4f6e-918b-02a8c472a194