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奥沙普秦 vs 双氯芬酸:哪个更强? 1

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奥沙普秦和双氯芬酸都是常用的非甾体抗炎药(NSAID),用于缓解疼痛和减少炎症。比较这两种药物的效果时,需要考虑其各自的特点和适应症,以确定哪一种在特定情况下更具优势。


简介:

1)奥沙普秦

奥沙普秦是一种非甾类抗炎药,具有抗炎,镇痛和解热的药物作用。它的分子式为 C18H15NO3,分子量为 293.32,化学名称为 4,5-二苯基-2-噁唑丙酸,由于它渗透性高且水溶性差,因此归类于生物制药分类系统(BCS)II 类药物。用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎、幼年型类风湿性关节炎。


2)双氯芬酸

双氯芬酸,以 Voltaren 等品牌销售,是一种非甾体抗炎药 (NSAID),用于治疗疼痛和痛风等炎症性疾病。它可以口服(经口吞咽)、作为栓剂直肠插入、肌肉注射 (IM)、静脉注射 (IV) 或局部涂抹在皮肤上。疼痛的改善持续长达 8 小时。它也可以与米索前列醇联合使用,以减少胃部问题。双氯芬酸的结构如下:


1. 奥沙普秦 vs 双氯芬酸

1.1 持续时间

1)奥沙普秦的持续时间

与其他丙酸衍生物不同,奥沙普秦口服后 3 至 6 小时才能达到血浆峰浓度,其半衰期为 40 至 60 小时,血浆峰浓度出现在给药后约 1.5 小时。由于其半衰期长,奥沙普秦可以每天服用一次。奥沙普秦以剂量依赖性方式诱导活化单核细胞凋亡。由于单核细胞、巨噬细胞和 NF-kB 通路对于发炎关节中促炎和组织毒性介质的合成至关重要,因此奥沙普秦的药效学特性似乎超过了目前被认为是经典NSAID标志物的药效学特性。


2)双氯芬酸的持续时间

单剂量的作用持续时间(即疼痛缓解持续时间)比药物的 1.2-2 小时半衰期长(6 至 8 小时)。这可能部分是因为它在滑液中持续超过 11 小时


1.2 副作用效果和耐受性

NSAID 罕见但严重的不良事件包括胃肠道溃疡和出血、心血管疾病风险增加、肾功能障碍、哮喘加重和过敏反应,包括过敏反应、剥脱性皮炎和史蒂文斯-约翰逊综合征。

1)奥沙普秦的常见副作用

与其他 NSAID 一样,奥沙普秦通常耐受性良好,但副作用可能包括头痛、头晕、嗜睡、消化不良、恶心、腹部不适、胃灼热、外周水肿和过敏反应。目前尚无关于怀孕期间使用奥沙普秦的公开经验。


2)双氯芬酸的常见副作用

双氯芬酸常见的副作用包括腹痛、胃肠道出血、恶心、头晕、头痛和肿胀。严重的副作用可能包括心脏病、中风、肾脏问题和胃溃疡。不建议在妊娠晚期使用。母乳喂养期间可能是安全的。


2. 奥沙普秦比双氯芬酸强吗?

1)在治疗 NSAID 难治性肩周炎疼痛方面的疗效对比

Barbara Heller等人评估了奥沙普秦与双氯芬酸相比对既往使用双氯芬酸和奥沙普秦以外的非甾体抗炎药治疗无效的肩周炎疼痛患者的疗效和安全性。在这项开放、多中心、随机、对照研究中,符合条件的肩周炎患者随机接受奥沙普秦 1200 毫克每日一次(n = 49)或双氯芬酸 50 毫克每日三次(n = 47)治疗。治疗期为 15 +/- 1 天。

在这项针对难治性肩痛患者的随机研究中,奥沙普秦(每天一次,每次 1200 毫克)在减轻疼痛和改善生活质量方面优于每天三次服用双氯芬酸(50 毫克)。口服后,奥沙普秦很容易扩散到发炎的滑膜组织中。研究还发现,奥沙普秦的耐受性结果优于双氯芬酸。


2)类风湿性关节炎患者的疗效比较

A.  Karbowski等人研究了奥沙普秦和双氯芬酸对类风湿性关节炎患者的疗效、患者可接受性和依从性以及副作用情况。55 名类风湿性关节炎门诊患者(至少符合 5 项 ARA 标准)随机分为各个治疗组(26 名奥沙普秦组,29 名双氯芬酸组)。患者年龄为 26 - 78 岁(平均 56 岁)。

47 名患者按照方案完成了研究,而 8 名患者由于不良事件(2 名奥沙普秦、1 名双氯芬酸)自行退出或转院(5 名患者)。尽管每种制剂都取得了统计学上显著的成功,但两组治疗之间没有显著差异。服用奥沙普秦的患者症状缓解更明显,因此在所有就诊中,有更高比例的患者获得了“优秀”或“良好”的总体评估。然而,双氯芬酸组的药物耐受性似乎略好一些。


3)治疗强直性脊柱炎的疗效比较

在一项为期 6 周的开放性研究中,研究人员对 40 名强直性脊柱炎患者进行了 1200 mg/天奥沙普秦和 100 mg/天双氯芬酸钠的疗效和耐受性对比。两个治疗组的患者总体上都有所改善。接受奥沙普秦治疗的患者在治疗 6 周后,脊椎自发性疼痛和晨僵明显改善。治疗组之间没有统计学上的显著差异。10 名患者停止治疗;其中 5 名接受奥沙普秦治疗(3 名因不耐受,2 名因症状恶化),5 名接受双氯芬酸钠治疗(4 名因不耐受,1 名因症状恶化)。5 名(25%)接受奥沙普秦治疗的患者和 6 名(30%)接受双氯芬酸钠治疗的患者出现副作用,最常见的是胃肠道不适和头晕。


4)活动性原发性骨关节病的疗效比较

A. Karbowski等人研究了奥沙普秦和双氯芬酸缓释片对活动性原发性骨关节病患者的疗效、患者可接受性以及副作用。80 名患有活动性原发性骨关节炎且髋关节或膝关节放射学分级为 II 或 III 级的门诊患者(平均持续时间 4 年)随机平均分配到每个治疗组。患者年龄范围为 40-66 岁(平均年龄 51 岁)。洗脱期后,患者接受其中一种制剂治疗 6 周。

研究结果表明,对于活动性骨关节病患者,奥沙普秦治疗 6 周比公认的标准疗法双氯芬酸缓释片更有效。


3. 建议

在比较奥沙普秦与双氯芬酸的疗效时,需要考虑每种药物的具体适应症和个体的健康状况。虽然两者都有效于缓解疼痛和减少炎症,但它们的效果和副作用可能因人而异。因此,在决定使用哪种药物之前,一定要好咨询医生,以获得专业的建议和确保治疗的安全与有效性。


参考:

[1]https://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1185/030079904125004411

[2]Karbowski A, Schwitalle M, Eckardt A. Oxaprozin versus diclofenac in the treatment of rheumatoid arthritis[J]. Aktuelle Rheumatologie, 1998, 23(1): 11-15.

[3]Santo J E, Queiroz M V. Oxaprozin versus diclofenac sodium in the treatment of ankylosing spondylitis[J]. Journal of international medical research, 1988, 16(2): 150-156.

[4]Karbowski A, Schwitalle M, Eckardt A. Oxaprozin versus Diclofenac retard zur Behandlung der aktivierten Arthrose[J]. Zeitschrift für Rheumatologie, 1998, 57: 108-113.

[5]https://en.wikipedia.org/wiki/Diclofenac

[6]https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/oxaprozin

[7]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548334/

[8]https://www.drugs.com/compare/diclofenac-vs-oxaprozin

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