奥沙普秦有什么作用？ ¹

奥沙普秦（Oxaprozin）是一种非甾体抗炎药（NSAID），主要用于缓解疼痛和减少炎症。它通过抑制体内的前列腺素合成来发挥作用，从而有效治疗关节炎和其他由炎症引起的疾病。

简介：

奥沙普秦是一种新型丙酸类非甾体抗炎镇痛药，是一种有效的抑制环氧化酶进而抑制前列腺素生物合成的抑制剂。有实验表明，奥沙普秦能有效地治疗风湿性关节、变形性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肩关节周围炎、腱鞘炎和痛风发作等疾病以及用于外伤和手术后的消炎、镇痛。奥沙普秦会让你兴奋吗？奥沙普秦不会让你兴奋。相反，它会导致困倦和体重减轻。

奥沙普秦于 1968年由美国 Wyeth-Ayerst公司研制开发,1983年首先在葡萄牙上市，商品名为Duraprox。美国FDA1992年批准奥沙普秦上市，商品名为Daypro，是在美国批准的此类药物中第一个可以每天给药一次的药物。目前在英国、日本等国均已上市。在日本奥沙普秦由大正株式会社生产，商品名为Alvo。1992年中国批准奥沙普秦原料药和片剂的生产(由佳木斯化学制药厂与辽宁省药物研究所合作开发，批准文号(92)卫药试字 X-55号)，商品名为奥沙新。

1. 奥沙普秦有什么作用？

奥沙普秦属于丙酸衍生物类 NSAID，与萘普生和布洛芬类似。与其他 NSAID 一样，奥沙普秦是一种强效环氧合酶 (Cox-1 和 -2) 抑制剂，可减少促炎性前列腺素的合成，而促炎性前列腺素是疼痛和炎症途径的强效介质。奥沙普秦具有镇痛、解热和抗炎作用。

1992 年 10 月 29 日，FDA 批准小分子COX抑制剂奥沙普秦用于治疗RA和青少年 RA。奥沙普秦用于缓解骨关节炎（由关节内膜破裂引起的关节炎）和类风湿性关节炎（由关节内膜肿胀引起的关节炎）引起的疼痛、压痛、肿胀和僵硬。奥沙普秦还用于缓解 6 岁及以上儿童由幼年类风湿性关节炎引起的疼痛、压痛、肿胀和僵硬。

2. 临床药代动力学

奥沙普秦是一种非甾体抗炎药，口服后 2 至 6 小时达到血浆峰浓度。奥沙普秦以浓度依赖性方式与血浆白蛋白广泛结合。奥沙普秦的血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC) 与口服剂量成线性比例，最高剂量可达 1200 毫克。剂量超过 1200 毫克时，药物的未结合部分会增加，导致总奥沙普秦的清除率和分布容积 (Vd) 增加。药物在稳定状态下的积累比单剂量数据预测的低 40% 至 58%。服用多剂量后，总奥沙普秦的表观口服清除率 (CL/F) 和 Vd 增加，而未结合药物的表观口服清除率和 Vd 显著降低。奥沙普秦在滑液中的浓度很高，滑液是非甾体抗炎药的拟定作用位点。奥沙普秦在生物转化为葡萄糖结合代谢物后被消除，葡萄糖结合代谢物通过尿液和胆汁排出，几乎没有药物以不变的方式被消除。两种羟基化代谢物已被证实具有抗炎活性。肝病和类风湿性关节炎不会显著改变奥沙普秦的分布。肾功能不全患者的奥沙普秦游离血浆浓度会增加。

奥沙普秦需要多长时间才能起效？奥沙普秦在胃肠道中吸收良好。虽然食物可能会减缓其吸收，但不会影响生物利用度。每日一次给药可在 4 至 7 天内达到稳态血浆水平。奥沙普秦的起效相对较快，通常在给药后一小时内即可明显缓解疼痛。然而，其抗炎作用可能需要更长时间才能显现，这种药物一般在使用一周内会开始显现初步效果。然而，在较为严重的情况下，见效时间可能会延长至两周或更久。此外，药物的全面疗效通常需要几周时间才能完全显现。

3. 奥沙普秦禁忌症及注意事项

（1）对药物或药物类别过敏（例如，过敏反应和严重的皮肤反应）

（2）服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药后有哮喘、荨麻疹或其他过敏型反应史。据报道，此类患者对 NSAID 有严重的、有时是致命的过敏反应。

（3）在 CABG 手术的情况下。

（4）产妇注意事项：奥沙普秦是一种具有抗炎、镇痛和解热作用的非甾体抗炎药。目前尚无关于怀孕期间使用奥沙普秦的公开经验。

（5）副作用包括体液潴留、血小板减少、粒细胞缺乏症、急性肾衰竭、间质性肾炎、肝毒性、支气管痉挛、N/V、消化不良、腹痛、头痛、头晕、皮疹、嗜睡、肝功能升高和耳鸣。

（6）胎儿注意事项：目前尚无关于人类胎儿的充分报告或良好对照研究。尚不清楚奥沙普秦是否会穿过人类胎盘。其他 NSAID 会穿过人类胎盘，并与胎儿排尿减少和导管收缩有关。在兔子中观察到畸形胎儿，但在接受与人类类似剂量治疗的小鼠中没有观察到。幼崽存活率也降低。

（7）母乳喂养安全：目前尚无关于哺乳期妇女使用奥沙普秦的公开经验。尚不清楚奥沙普秦是否会进入人类乳汁。但确实会进入啮齿动物乳汁。

4. 警告

奥沙普秦作为一种非甾体抗炎药（NSAID），在缓解疼痛和减少炎症方面表现出色。然而，尽管它在治疗关节炎等疾病中具有明显的效果，其使用仍需谨慎。由于每位患者的健康状况不同，可能会对药物产生不同的反应，因此在开始或调整奥沙普秦的使用时，务必咨询医生。医生将根据个人的健康状况和具体需求，提供专业的指导，确保药物使用的安全和效果。

参考：

[1]https://www.1mg.com/generics/oxaprozin-210437?srsltid=AfmBOoodMKD5gtSFBiWSJ-HuPjwgDvxjcAwKEBGSiTlbLeMJzlAowaSX

[2]Carl P. Weiner, Clifford Mason,O,Editor(s): Carl P. Weiner, Clifford Mason,Drugs for Pregnant and Lactating Women (Third Edition),Elsevier,2019,Pages 624-650,ISBN 9780323428743,https://doi.org/10.1016/B978-0-323-42874-3.00014-8.

[3]https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/oxaprozin

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9884815/

[5]https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/oxaprozin-oral-route/proper-use/drg-20069737

[6]https://go.drugbank.com/drugs/DB00991

[7]https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=d9b0ca6c-4c53-4f6e-918b-02a8c472a194

[8]https://en.wikipedia.org/wiki/Oxaprozin

[9]郭宏.奥沙普秦透皮给药系统的设计与评价[D].沈阳药科大学,2007.

[10]https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a693002.html