5-硝基-2-吡啶羧酸是一种有机中间体,可以通过丙二酸二乙酯和2-氯-5-硝基吡啶为原料制备。首先,将丙二酸二乙酯和2-氯-5-硝基吡啶溶解在四氢呋喃中,然后在低温下加入钠氢,反应过夜。接下来,用盐酸中和反应液,用乙酸乙酯萃取,浓缩得到黄色固体。最后,将黄色固体与硝酸反应,得到5-硝基-2-吡啶羧酸。
报道一中,将丙二酸二乙酯和2-氯-5-硝基吡啶溶解在四氢呋喃中,加入钠氢进行反应。反应完成后,用盐酸中和反应液,用乙酸乙酯萃取,浓缩得到黄色固体。最后,将黄色固体与硝酸反应,得到5-硝基-2-吡啶羧酸。
报道二中,在氩气气氛下,将2-溴-5-硝基-吡啶和CuCN的DMF混合物在回流条件下进行反应。反应完成后,用Et2O和H2O稀释,分离水层并用Et2O萃取。将有机相用盐水洗涤、干燥、过滤并浓缩。最后,用6N HCl处理混合物,将得到的白色固体物收集干燥,得到5-硝基-2-吡啶羧酸。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201310080526.0 作为神经保护剂的药用化合物
[2] PCT Int. Appl., 2009141386, 26 Nov 2009