盐酸替罗酰胺的药理作用及药代动力学？ ¹

盐酸替罗酰胺是一种有效的解痉剂，广泛用于治疗胃肠道、胆道和尿道运动障碍的患者。它对化学刺激引起的收缩有良好的疗效，并且对血管平滑肌的作用较小。盐酸替罗酰胺通过增加细胞内环状单磷酸腺苷（cAMP）水平和抑制组织中Ca2+的流入来产生平滑肌松弛的药理作用。由于对心血管系统有抑制作用，盐酸替罗酰胺通常是口服给药。

药代动力学研究

为了评估盐酸替罗酰胺的生物等效性，研究人员通过拉丁方交叉设计向16名男性志愿者施用了100 mg盐酸替罗酰胺。研究结果显示，盐酸替罗酰胺的终末半衰期在2.34至2.61小时之间，与之前报道的人类数据非常相似。AUC_0→last（330.7-348.9 ng / ml·h）也与之前的研究结果相符。药代动力学模型和参与的志愿者数量可能会对结果产生一定影响。另外，性别对盐酸替罗酰胺的药代动力学没有显著影响。盐酸替罗酰胺在口服后吸收迅速，大多数患者在0.33小时后检测到替罗酰胺，Tmax为1.22-1.43小时。

参考文献

[1] Bien A G ,  Bowdino B ,  Moore G , et al. Pharmacokinetics and bioequivalence of tiropramide in healthy volunteers.[J]. Arzneimittelforschung, 2003, 53(08):578-583.