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想了解乙酰氯在制药领域中的应用吗?让我们一起来探索一下乙酰氯的用途。 乙酰氯是一种有机化合物,常被用作制药中的重要原料。它有多种药用途径,下面我们将介绍其中的一些。 首先,乙酰氯常被用于药物合成中的酯化反应。酯化反应是一种常见的化学反应,用于合成酯类化合物。乙酰氯可以作为酰化试剂,与醇或酸反应生成相应的酯化产物。这些酯化产物在制药领域中常被用作药物的活性成分或辅助成分。 此外,乙酰氯还可用于制备酰氯衍生物。酰氯衍生物是一类化合物,具有广泛的应用。它们可以作为药物中间体,用于合成各种药物分子。通过与乙酰氯反应,可以将酰基引入到其他化合物中,从而改变其化学性质和药理特性。 乙酰氯还在药物修饰和合成中起着重要的作用。它可以与氨基化合物反应,引入乙酰基或酰氯基团。这种修饰可以改变药物的溶解度、稳定性和活性,从而优化药物的性能。 此外,乙酰氯还被广泛应用于药物分析中。它可以作为衍生试剂,与药物中的氢、氮或氧原子反应,形成易于检测和分析的衍生物。这种衍生化反应可以提高药物的分析灵敏度和选择性。 综上所述,乙酰氯是一种在制药领域中广泛应用的化合物。它常被用于药物合成中的酯化反应、制备酰氯衍生物、药物修饰和合成以及药物分析等方面。乙酰氯的多功能性使其在制药工艺中扮演着重要的角色。...
2-溴-3-氟-4-甲基吡啶是一种重要的含氟吡啶类化合物,广泛应用于有机合成和药物中间体的制备。含氟吡啶类化合物具有稳定性和介电各向异性的特点,因此在医药领域,特别是合成抗癌药物和治疗心脑血管疾病药物方面具有重要作用。 制备方法 制备2-溴-3-氟-4-甲基吡啶的方法如下: 第一步:将2-羟基-3-硝基-4-甲基吡啶与三溴氧磷在乙腈中反应,经过一系列处理得到2-溴-3-硝基-4-甲基吡啶。 第二步:将2-溴-3-硝基-4-甲基吡啶与雷尼镍在甲醇中反应,经过过滤和结晶得到2-羟基-3-氨基-4-甲基吡啶。 第三步:将2-羟基-3-氨基-4-甲基吡啶与无水氟化氢和亚硝酸钠在特定条件下反应,经过处理和结晶得到2-溴-3-氟-4-甲基吡啶。 参考文献 [1][中国发明]CN201210409184.8含氟吡啶类化合物的制备方法 ...
一氧化碳是一种有毒气体,吸入过量高浓度的一氧化碳会导致急性一氧化碳中毒,引起各种中毒症状,并对人体的脑、心、肝、肾、肺及其他组织造成继发性营养不良性损伤。 一氧化碳中毒的发生机理是什么? 一氧化碳进入人体后会与血液中的血红蛋白结合,形成碳氧血红蛋白,导致血红蛋白无法与氧气结合,从而引起机体组织缺氧,导致窒息死亡。因此,一氧化碳具有毒性。 一氧化碳是一种化学式为CO的碳氧化合物,通常是无色、无臭、无味的气体。它既具有还原性,又具有氧化性,可以发生氧化反应和歧化反应。同时,一氧化碳也具有毒性,高浓度时会导致不同程度的中毒症状,危害人体的脑、心、肝、肾、肺及其他组织,甚至导致电击样死亡。 一氧化碳中毒的处理及预防措施是什么? 一旦发现一氧化碳中毒,应立即打开门窗通风,将患者迅速转移到空气新鲜流通的地方,卧床休息,保持安静并注意保暖。对于出现抽搐或神志不清导致昏迷的患者,可以在其头部放置冰袋以减轻脑水肿,并及时送往医院抢救。最好能够请救护站将患者送到配备有高压氧舱设备的医院。 ...
泼尼松龙(英语:Prednisolone),又称康速龙锭(英语:Donison),是一种皮质类固醇药物,用于治疗过敏、炎症、自体免疫性疾病和癌症。它可以通过口服、静脉注射、乳膏和眼药水的形式使用,用于治疗肾上腺皮质功能不全、高血钙、类风湿性关节炎、皮肤炎、眼睛发炎、哮喘和多发性硬化症等疾病。 泼尼松龙是一种由氢羟肾上腺皮质素制成的糖皮质激素药物,于1955年被发现并获准用于医疗用途。它主要对糖皮质激素活跃,矿物类皮质激素活性较低,因此适用于广泛的炎症和自体免疫状况。它也被用于治疗类肉瘤病,但具体机制尚不清楚。在世界卫生组织基本药物标准清单中,泼尼松龙被认为是医疗系统中最有效、最安全的药物之一,可作为通用药物使用。 泼尼松龙的药理学作用是什么? 作为糖皮质激素,泼尼松龙具有亲脂性结构,易于通过细胞膜进入细胞内。它与细胞质中的糖皮质激素受体(GCR)结合形成GC/GCR复合物,然后复合物进入细胞核。在细胞核内,GC/GCR复合物与特定的DNA结合,从而导致基因的表达或抑制。这个过程通常在结合后20分钟内发生。泼尼松龙的作用可以阻断炎症基因的转录,从而抑制炎症反应。 泼尼松龙的医疗用途有哪些? 泼尼松龙是一种以糖皮质激素为主的皮质类固醇药物,适用于治疗多种范围广泛的炎症和自体免疫疾病。它可以用于治疗哮喘、葡萄膜炎、坏疽性脓皮病、类风湿关节炎、荨麻疹、血管性水肿、溃疡性结肠炎、心包炎、颞动脉炎、克隆氏症、贝尔氏麻痹症、多发性硬化症、丛集性头痛、血管炎、急性淋巴性白血病、自体免疫性肝炎、全身性红斑狼疮、川崎氏病、皮肌炎和结节病等疾病。 泼尼松龙滴眼液是一种肾上腺皮质类固醇产品,用于减轻眼睛肿胀、发红、瘙痒和过敏反应。它也被研究用于治疗角膜炎和各种过敏反应,包括季节性过敏和药物过敏。 此外,泼尼松龙还可用作器官移植的免疫抑制药物,以及治疗原发性肾上腺功能不全(爱迪生氏病)的低剂量药物。 泼尼松龙的副作用有哪些? 泼尼松龙的使用可能会引起一些副作用,包括食欲增加、体重增加、恶心、感染风险增加、儿童的心血管疾病事件、皮肤病学反应、高血糖、月经异常、对激素的反应较弱、电解质变化、胃肠道系统的影响、肌肉和骨骼异常、神经系统影响等。在使用泼尼松龙时,应注意监测和管理这些副作用。 ...
枸橼酸托瑞米芬是一种衍生自他莫昔芬的药物,它可以与雌激素受体结合,产生雌激素样作用、抗激素作用或同时产生两种作用。这种作用的表现会受到疗程长短、动物种类、性别和靶器官的影响。枸橼酸托瑞米芬片主要适用于绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。 药理作用 枸橼酸托瑞米芬通过与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体竞争性结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA合成和增殖。一些试验性研究显示,枸橼酸托瑞米芬在高剂量下具有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。除了抗雌激素作用外,枸橼酸托瑞米芬可能还通过改变肿瘤基因表达、影响细胞动力学周期、诱导细胞凋亡等机制发挥抗乳腺癌作用。 副作用 枸橼酸托瑞米芬的常见副作用包括面部潮红、阴道出血、皮疹、白带、多汗、疲劳、瘙痒、恶心、头晕和抑郁等。这些副作用通常较轻微,主要是由于托瑞米芬的激素样作用引起的。由于枸橼酸托瑞米芬片具有部分雌激素作用,可能会导致子宫内膜增厚。子宫内膜的改变包括增生、息肉和增加肿瘤风险。这可能与潜伏的机制/类雌激素刺激有关。 ...
盐酸替罗酰胺是一种有效的解痉剂,广泛用于治疗胃肠道、胆道和尿道运动障碍的患者。它对化学刺激引起的收缩有良好的疗效,并且对血管平滑肌的作用较小。盐酸替罗酰胺通过增加细胞内环状单磷酸腺苷(cAMP)水平和抑制组织中Ca2+的流入来产生平滑肌松弛的药理作用。由于对心血管系统有抑制作用,盐酸替罗酰胺通常是口服给药。 药代动力学研究 为了评估盐酸替罗酰胺的生物等效性,研究人员通过拉丁方交叉设计向16名男性志愿者施用了100 mg盐酸替罗酰胺。研究结果显示,盐酸替罗酰胺的终末半衰期在2.34至2.61小时之间,与之前报道的人类数据非常相似。AUC 0→last (330.7-348.9 ng / ml·h)也与之前的研究结果相符。药代动力学模型和参与的志愿者数量可能会对结果产生一定影响。另外,性别对盐酸替罗酰胺的药代动力学没有显著影响。盐酸替罗酰胺在口服后吸收迅速,大多数患者在0.33小时后检测到替罗酰胺,Tmax为1.22-1.43小时。 参考文献 [1] Bien A G , Bowdino B , Moore G , et al. Pharmacokinetics and bioequivalence of tiropramide in healthy volunteers.[J]. Arzneimittelforschung, 2003, 53(08):578-583. ...
紫锥菊,又称紫松果菊、紫锥花等,是一种菊科松果菊属植物,原产于美洲,目前在我国各地均有栽植。紫锥菊是一种多年生草本植物,具有较高的观赏价值,并且是国际上应用较多的草药之一。 紫锥菊提取物主要包括紫锥菊多酚、菊苣酸、咖啡酸、烃酰胺类化合物等成分,具有抗菌、抗病毒、增强人体免疫力、提高细胞活性等功效。它被广泛应用于预防疾病、治疗感冒、牙疼、毒蛇咬伤和其他外伤等方面。目前,紫锥菊及其提取物已经在全球多个国家推广和应用。 根据新思界产业研究中心发布的《2021年紫锥菊提取物产业项目商业计划书》显示,全球范围内,紫锥菊提取物消费市场主要集中在美国、德国、法国等国家。2019年,美国紫锥菊及其提取物销售规模达到1.2亿美元,位居美国植物膳食补充剂销售规模第二位。 我国紫锥菊提取物行业起步于上世纪90年代,与欧美等发达国家相比,我国紫锥菊提取物市场规模较小,且市场认可度较低。然而,随着市场认可度的提升,紫锥菊提取物的应用领域逐渐扩展到保健品、食品、饲料、化妆品、膳食补充剂等领域。市场上常见的紫锥菊膳食补充剂有紫锥菊复合营养含片、紫锥菊精华胶囊、紫锥菊滴剂等。 目前,紫锥菊在我国许多地方都已成功引种并形成一定的种植规模,紫锥菊提取物产品种类也在不断增加。我国紫锥菊提取物生产企业数量较多,包括宏久生物、天地源生物、合健生物等。然而,整体来看,中小型企业占据市场的主要地位。 随着国内消费升级和居民消费观念的转变,我国食品消费呈现出健康化、功能化、安全化的发展趋势。在这种背景下,植物提取物成为市场的新潮流。我国是全球植物提取物的出口大国,2019年,我国植物提取物的出口额达到24.2亿美元。自新冠疫情以来,居民对身体健康的关注度持续提升,美国紫锥菊及其提取物产品的销量大幅增加。作为紫锥菊提取物的主要出口国之一,我国在2020年的紫锥菊提取物出口规模也大幅增加,整个市场供不应求。 新思界行业分析人士表示,紫锥菊是国际上应用较多的草药之一,随着相关研究的不断深入,紫锥菊提取物的应用范围逐渐扩展。与欧美等国家相比,我国紫锥菊提取物行业起步较晚,且市场认可度较低,但未来行业发展空间广阔。我国作为植物提取物的出口大国,随着植物提取物市场的发展,我国紫锥菊提取物的市场规模将进一步扩大。 ...
2-乙基-4-甲基-噻唑是一种化学式为C6H9NS的化合物,分子量为127.2074,CAS登记号为15679-12-6。它呈透明无色或淡黄色至淡棕色液体,不挥发,非易燃、易爆,无腐蚀性和毒性。它可以溶于乙醇、乙醚、苯、氯仿等有机溶剂,并且在水中的溶解度较大。它的沸点为161-162°C(实测值),密度为1.026 g/mL at 25°C(实测值)。在储存时应远离热源和火源,存放在密封的容器中,并放置在阴凉、干燥、通风良好的地方,远离不相容的物质。 2-乙基-4-甲基-噻唑的主要用途是什么? 2-乙基-4-甲基-噻唑具有特殊的噻唑化合物气味,但在极稀浓度下却有令人愉悦的香味。它是咖啡挥发性香味的组成部分之一,具有坚果、奶香肉类、面包、乳制品和调味料香精等方面的香味。根据中国GB2706-1996标准,它被批准为食品香料的临时使用成分。 2-乙基-4-甲基-噻唑的制备方法是什么? 组合化学是近年来兴起的一门新学科,已经广泛应用于药物、有机、材料和分析等化学领域。随着自动化水平的提高,组合化学已成为化学领域最活跃的领域之一。 可以使用组合化学合成2-乙基-4-甲基-噻唑。具体的合成路线如下图所示: 图1 2-乙基-4-甲基-噻唑的合成路线图 合成过程中,首先制备树脂氨基,然后在溶剂4-二甲氨基吡啶和多肽合成试剂DIC的作用下,将羧酸与树脂氨基缩合生成树脂酰胺(2)。接着,在四氢呋喃中回流4小时,将酰胺与三倍多的劳氏试剂反应,生成硫酰胺。最后,去除树脂,树脂硫酰胺(3)与a-溴代酮(4)在四氢呋喃中回流超过16小时,发生树脂裂解反应,生成2-乙基-4-甲基-噻唑。这种方法得到的化合物纯度高,产率也较高。 参考文献 [1]Tetrahedron Letters, vol. 41, # 25 p. 4965 - 4968...
玻纤行业的价格稳定,库存处于历史低位,预计未来需求将增加,特别是出口、风电和新能源汽车方面。22年有望实现弹性增长。尽管邢台金牛新增了10万吨无碱纱生产线,但整体供给规划暂无变化。22年新增供给相对有限,但应注意协会的新增产能扩张。我们对玻纤行业的高景气和周期波动趋势减弱持乐观态度,供给增量有限,需求侧重关注海外运输修复和风电需求改善情况。同时,我们还要密切关注以下几个因素: 1) 高盈利状态下企业中长期产能规划的变化对市场预期的影响。 2) 能耗指标趋紧对新增产能落地的影响。 电子纱价格持续下跌,而电子布价格暂时稳定。需求疲弱,新增供给仍在持续消化。现有价格可能已接近部分生产企业的成本位置,后续价格大幅下跌的可能性较小。中国巨石电子纱和电子厚布产能持续扩张,份额稳步提升。宏和科技在高端电子布技术方面具有优势,逐步实现高端电子纱自供。我们将关注黄石纱布项目的投产节奏和运行效果。 行业的周期属性可能逐步减弱,我们重点关注中国巨石等企业。玻纤板块上市公司的估值处于历史低位区间,中长期配置性价比较好。近期主要玻纤企业的年报显示行业景气度高,预计具有较好的持续性。由于新增供给规划有限且能耗指标提高的难度增加,需求有增长,粗纱的周期波动趋势减弱,可能存在一定的预期差。我们建议重视行业周期减弱下的估值重塑机会,继续推荐中国巨石、中材科技和宏和科技等具有稳固地位、降本增效、产品结构高端化、中长期有成长潜力的企业。此外,长海股份和山东玻纤也值得关注。 ...
2,6-二氟吡啶-3-硼酸是一种重要的有机合成中间体,可用于合成多种药物。根据Suzuki芳基偶联反应的机制,利用吡啶硼酸类化合物可以在温和条件下实现吡啶环和其他芳杂环的对接。 含氟吡啶硼酸是一种重要的有机合成中间体,具有良好的稳定性和大的介电各向异性。近年来,在医药和材料学领域,含氟吡啶硼酸发挥着重要的作用。 制备方法 方法一 将3?溴?2,6?二氟吡啶和硼酸三异丙酯加入甲苯中,在适当的温度下进行反应。反应完成后,经过一系列处理步骤,得到目标化合物2,6?二氟吡啶?3?硼酸。 方法二 在氮气保护下,将二异丙胺锂和2,6?二氟吡啶反应,然后加入硼酸三甲酯。最后,通过适当的处理步骤,得到产物。 产物的氢谱数据如下:1HNMR(400MHz,CDCl3,ppm):δ8.45(d,1H),6.94(d,1H),5.33(s,2H)。 参考文献 [1][中国发明]CN201210081707.0含氟吡啶硼酸的制备方法 [2][中国发明,中国发明授权]CN201110146294.5含铱有机电致发光材料及其制备方法和有机电致发光器件 ...
背景 胃粘膜上皮细胞提取物是从小鼠胃粘膜上皮细胞中提取的,可用于基因克隆、表达谱分析和分子生物学实验等研究。 上皮细胞是覆盖身体表面和内部器官腔内的细胞,具有明显的极性,分为自由面和基底面。上皮细胞的角形成和更新能力强,具有保护、吸收、分泌和排泄等功能。 胃粘膜由上皮细胞、固有层和粘膜肌层组成,每个胃单位由不同类型的细胞组成。小鼠胃黏膜上皮细胞的更新速度快,各种细胞处于动态平衡状态。 胃粘膜是胃壁的最内层,具有复杂的皱纹结构。 应用 胃粘膜上皮细胞提取物可用于构建胃粘膜上皮细胞特异性表达Cre重组酶的转基因小鼠。 胃上皮细胞的更新速度和细胞分化、增殖、凋亡的变化直接影响胃黏膜结构的稳定性,与胃相关疾病的发生有关。 胃粘膜上皮细胞的不同类型来源于多能干细胞,具有不同的功能和更新速度。 顶端细胞位于粘膜层最外侧,起着屏障作用;壁细胞分泌盐酸,是胃粘膜中最主要的细胞类型。 参考文献 吸烟、体重指数、胃食管反流病和非Walooidal 抗炎药的使用以及P53 过表达引起的食管癌和胃癌亚型的风险Marilie D. Gammon、Thomas L. Vaughan、Harvey A. Risch、Fang-Fang Zhang、David E. Kleiner、William P. Bennett、Christine L. Howe、Robert Dubrow、Susan T. Mayne、Joseph F. Fraumeni、Wong-Ho Chow。癌症导致控制。 2009 (3) 胃癌的细胞起源[J].Sherif M.Karam.纽约科学院年鉴.2008(1) 胃粘膜防御和细胞保护: 从工作台到床边[J].Loren Laine,Koji Takeuchi,Andrzej Tarnawski.Gastroenterology.2008(1) 胃肠道干细胞生态位[J].Tzung-Hai Yen,Nicholas A.Wright.Stem Cell Reviews.2006(3) 200 4( 3) [6] Ki-67和环加氧酶-2在儿童幽门螺杆菌胃炎中的组织病理学及表达[J]. Kyung Mo Kim、Young Lyun Oh、Jae Sung Ko、Yon Ho Choe、Jeong Kee Seo。胃肠病学杂志。 2004 (3) [7] TGF-信号从细胞膜到细胞核的机制[J] Yigong Shi,Joan Massagu。细胞。 2003 (6) [8] 赵增明胃黏膜上皮细胞特异表达Cre重组酶转基因小鼠的构建[D].中国军事医学科学院, 2009....
塑料增韧剂是一种在塑料制品生产中广泛应用的化学添加剂,其主要作用是增加塑料制品的强度、韧性和耐磨性。随着塑料制品市场需求的增加,塑料增韧剂厂家承担着重要的责任,为塑料制品行业的发展提供有力支持。 1. 塑料增韧剂的定义和作用 塑料增韧剂是一类能够改善塑料制品物理性能的添加剂。在塑料制品的生产过程中,增韧剂能够与塑料分子相互作用,增强塑料的韧性和延展性,提高其抗冲击性和耐磨性。增韧剂还可以提高塑料制品的强度,减少塑料制品在使用过程中的断裂和变形,延长其使用寿命。 2. 塑料增韧剂生产过程 塑料增韧剂的生产过程主要包括原料选择、配比、混合和制粒等环节。首先,选择合适的原料作为增韧剂的基础材料,包括高分子材料、填料和增塑剂等。然后根据塑料制品的要求,进行合理的配比和混合,确保增韧剂的性能达到最佳状态。最后,通过制粒工艺将混合的物料制成颗粒状,方便运输和应用。 3. 塑料增韧剂厂家的作用和优势 作为塑料增韧剂的生产者和供应商,塑料增韧剂厂家在塑料制品行业发展中发挥着重要的作用。他们的作用主要体现在以下几个方面: 3.1. 提供多样化的产品 塑料增韧剂厂家根据不同塑料制品的需要,提供多样化的增韧剂产品。无论是需要提高刚性和韧性的PE材料,还是需要增加耐冲击性的PVC材料,都可以根据客户需求提供相应的增韧剂解决方案。 3.2. 提供技术支持和解决方案 塑料增韧剂厂家拥有专业的技术团队和实验室,能够根据客户需求提供合适的技术支持和解决方案。无论是新产品的开发,在应用过程中遇到的问题,还是对产品性能改进的需求,塑料增韧剂厂家都能够提供专业的咨询和指导。 3.3. 保证产品质量和性能 塑料增韧剂厂家始终把产品质量放在首位,通过严格的质量控制流程和标准,确保所提供的增韧剂具有稳定的性能和可靠的品质。他们还会根据市场需求不断进行技术改进和创新,提供更高性能的产品。 4. 塑料增韧剂的市场前景 随着经济的发展和技术的进步,塑料制品在家庭生活、工业和农业等领域的应用越来越广泛。塑料增韧剂作为塑料制品生产的重要辅助材料,将有更大的市场需求。 目前,随着人们对环境保护的要求越来越高,可降解塑料制品成为了市场的热点。塑料增韧剂厂家也在不断研发新型的增韧剂产品,以满足可降解塑料制品的需求。 总之,塑料增韧剂厂家在塑料制品行业起到了至关重要的作用。他们通过提供多样化的产品、技术支持和解决方案,保证产品质量和性能,推动了塑料制品行业的发展和创新。随着塑料制品市场的不断发展和需求的增加,塑料增韧剂厂家的前景将更加广阔。 ...
脱氢乙酸钠是一种有机酸盐,具有抗菌和抑制微生物生长的功效,化学式为C4H5NaO4。它的外观通常是无色或白色结晶粉末。 脱氢乙酸钠的广泛应用 脱氢乙酸钠在多个领域得到广泛应用: 食品工业:作为食品防腐剂,延长食品的保鲜期。 化妆品工业:添加到化妆品中,抑制细菌和霉菌的生长,保持产品的新鲜和稳定性。 制药工业:用于控制药品的微生物污染。 农业:作为杀菌剂,保护和促进农作物生长。 如何正确使用脱氢乙酸钠? 在使用脱氢乙酸钠时,需要注意以下事项: 按照产品说明书上的建议用量使用。 避免过量使用,因为脱氢乙酸钠是高效抗菌剂,过量使用可能对人体产生不良影响。 保持脱氢乙酸钠干燥,避免与水接触。 避免与酸性物质混合使用,以免产生剧烈反应。 如皮肤接触,请立即用清水冲洗,并咨询医生。 脱氢乙酸钠的安全性和风险 脱氢乙酸钠是一种相对安全的食品防腐剂和化妆品成分。然而,对于某些人群可能会引发过敏反应。因此,在使用脱氢乙酸钠之前,请先进行皮肤过敏测试,并咨询专业人士的建议。 同时,请遵守国家和地区规定的使用限制和标准,确保正确使用脱氢乙酸钠,以确保产品的安全性和稳定性。 ...
红霉素是一种口服大环内酯类抗生素,由红霉素链霉菌产生。它具有可逆地与细菌50S核糖体结合的能力,从而抑制蛋白质的合成。红霉素的生理作用是通过降低皮脂腺活性来实现的。 红霉素是由红色链霉菌(Streptomyces erythreus)产生的口服大环内酯类抗生素。它可以可逆地结合细菌的50S核糖体,并抑制蛋白质的合成。红霉素被广泛用于对青霉素过敏的人,其抗菌谱与青霉素相似或略宽。对于呼吸道感染,红霉素可以更好地覆盖非典型生物,包括支原体和军团病。它最初由Eli Lilly and Company销售,现在通常被称为EES(红霉素乙基丁二酸酯,一种常用的酯前药)。此外,红霉素有时也被用作促动力剂。 红霉素乙酸盐与孕妇以血清谷氨酸 - 草酰乙酸转氨酶升高形式的可逆性肝毒性相关,并且不建议在怀孕期间使用。一些证据表明其他人群也可能具有相似的肝毒性。 红霉素具有抑菌活性或抑制细菌生长的作用,特别是在较高浓度下,但其机制尚不完全清楚。它通过与细菌70s rRNA复合物的50s亚基结合,抑制了对生命或复制至关重要的蛋白质合成以及随后的结构和功能过程。具体来说,红霉素干扰了氨酰基易位,阻止了rRNA复合物A位点结合的tRNA转移到rRNA复合物的P位点。没有这种易位,A位点仍然被占据,从而抑制了进入的tRNA及其附着的氨基酸向新生多肽链的添加。这会干扰功能上有用的蛋白质的产生,从而实现了红霉素的抗微生物作用。 参考文献: [1]. McCormack WM, et al. Hepatotoxicity of erythromycin estolate during pregnancy. Antimicrob Agents Chemother. 1977 Nov;12(5):630-5. [2]. Peeters T, et al. Erythromycin is a motilin receptor agonist. Am J Physiol. 1989 Sep;257(3 Pt 1):G470-4....
木糖醇是一种常见的食品添加剂,它可以通过多种方法进行制备。 一种常见的制备方法是提取法。这种方法利用固液萃取的方式从各种果蔬食物中提取木糖醇。尽管木糖醇在各种果蔬食物中广泛存在,但含量较低。花椰菜中的木糖醇含量相对较高,但仍然只有干质量的0.3%。因此,大规模生产木糖醇相对困难且不经济。一些欧洲国家,如芬兰和俄罗斯,拥有丰富的白桦树资源,因此成为木糖醇的主要生产国。这些国家仍然使用传统的桦木蒸煮法来生产木糖醇,即使用白桦木片经过水蒸汽蒸煮后得到粗糖液,再经过精制即可得到结晶木糖醇产品。然而,这种方法不仅消耗大量森林资源,而且产品收率较低。 另一种常见的制备方法是化学合成法。在传统的化学合成法中,木聚糖从植物纤维原料(如稻草、玉米芯等)中经过水解得到木糖,然后在一定压力下,使用镍作为催化剂进行加氢反应,最终制得木糖醇。这种方法是目前工业化应用最广泛的方法之一,但需要高温(115~135℃)、高压(约6.5MPa)和对溶液纯度要求很高的镍催化剂,同时还需要复杂的分离和净化工序。该方法的建设投资和操作费用高,且对环境造成较严重的污染,同时很难生产出高纯度的成品。 ...
3-乙氧基-1,2-丙二醇是一种粘稠、稳定的吸水性液体,可以作为甘油短链脂族醚溶剂使用。它是合成二氧戊环类化合物的重要中间体,而二氧戊环类化合物则是一种有用的化工产品,可以与柴油混合作为燃料使用,并且能够降低柴油燃烧产生的固体颗粒和NOx的排放。 制备方法 有两种报道的制备方法: 报道一:使用HZSM5催化剂,将焙烧好的催化剂与甘油和乙醇混合溶液反应。在密封的高压反应釜中,通过加热升温和搅拌控制反应温度为160度,反应20小时。反应结束后,冷却反应釜并进行离心分离,然后对反应液进行蒸馏分离,得到3-乙氧基-1,2-丙二醇。 报道二:将solketal、KOH和四丁基溴化铵按序加入烧瓶中,在剧烈搅拌下反应。然后逐滴添加溴代烷烃,并在100℃下继续搅拌24小时。分离有机相后,通过减压蒸馏得到纯的烷基solketal。将纯的烷基solketal与盐酸反应,然后用CH2Cl2提取,最后减压蒸馏得到纯的1-O-烷基甘油。 主要参考资料 [1][中国发明]CN201010598607.6由甘油和乙醇直接酯化制备3-乙氧基-1,2-丙二醇的方法 [2][中国发明,中国发明授权]CN201280026837.2甘油短链脂族醚化合物的用途 ...
1,3-丙酮二羧酸二甲酯是一种无色至浅黄色液体,不溶于水。它是一种多羰基类化合物,含有多个不饱和羰基单元,具有很强的亲电性。受羰基单元的吸电子性质影响,其邻位的亚甲基也具有相对较高的化学反应活性,可参与多种缩合或者环化反应。 1,3-丙酮二羧酸二甲酯的化学性质 由于1,3-丙酮二羧酸二甲酯含有多个羰基单元和邻位亚甲基结构,它存在一定程度上的烯醇式互变异构体,因此在使用该化合物时应该注意这种异构体的存在。 图1 1,3-丙酮二羧酸二甲酯的环化反应 将1,2-二溴甲基苯( 25.5 mmol)和1,3-丙酮二羧酸二甲酯(30.5 mmol)的二氯甲烷(25~40 mL)溶液滴加到NBu4Br ( 16.0 mmol )的1N NaHCO3 (100 mL)和二氯甲烷 (80 mL)混合物溶液中。将所得的两相混合物在氩气保护于40 °C下剧烈搅拌反应6小时。反应结束后将反应体系的各层进行分离,用CH2Cl2萃取水层两次。合并所有的有机溶液并将其在无水硫酸钠上进行干燥处理,过滤除去干燥剂并将所得的残渣溶解于乙酸乙酯中,用盐水冲洗有机溶液三次,分离出有机层并将其用无水MgSO4进行干燥。过来除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩以蒸发有机溶剂即可得到目标产物分子。 1,3-丙酮二羧酸二甲酯的应用 作为一种有机合成中间体,1,3-丙酮二羧酸二甲酯可用于双吡酮衍生物的合成。该物质结构中的亚甲基基团受邻位两个羰基的影响容易在碱性条件下转变为相应的碳负离子,该负离子具有极其强的亲核性可与醛酮类化合物发生aldol缩合反应。这种aldol缩合反应可以用于构建复杂的有机分子,并且它在有机合成和药物合成中具有重要的应用。通过选择合适的反应条件和催化剂,可以实现对产物的选择性控制和取向。 参考文献 [1] Maiereanu, Carmen; et al Bioorganic & Medicinal Chemistry (2011), 19(18), 5716-5733. ...
福美锌,又名双(二甲基二硫代氨基甲酸)锌,是一种有机化合物,具有CAS号:137-30-4,化学式:C 6 H 12 N 2 S 4 Zn,分子量:305.83,熔点:248~257℃,呈白色至灰白色粉末。 福美锌作为一种重要的精细化工产品,广泛应用于农药、橡胶、冶金等领域。在农药领域,福美锌作为一种广谱、低毒、保护性有机硫杀菌剂,可有效防治果树蔬菜多种病害。在橡胶领域,福美锌被用作天然橡胶、合成橡胶的超促进剂和乳胶的一般促进剂,特别适用于丁基胶和丁腈胶等需要压缩变形和耐老化性能的材料。在冶金领域,福美锌可用于湿法冶炼锌电解液的除钴过程。 福美锌的制备方法 早期福美锌的生产方法是二步法,先通过二甲胺、二硫化碳和氢氧化钠反应生成福美钠,然后再与硫酸锌反应生成福美锌和硫酸钠。这种方法虽然产量高且应用范围广,但废水量大且生产成本高,已经被淘汰。 目前福美锌的制备方法主要采用一步法,即通过二甲胺、二硫化碳和氧化锌在水中直接反应生成。这种方法省去了原材料氢氧化钠,也不产生硫酸钠废盐水,从而明显降低了生产成本。然而,此方法生产的福美锌质量分数仅能达到95%,含有约5%的氧化锌、氢氧化锌等杂质,限制了它在某些领域的应用。虽然该方法降低了废水量,但处理废水仍然具有一定难度。 福美锌的合成方法 合成福美锌的方法是向40%二甲胺中加水,将其质量分数配置成12%,再加入适量的氧化锌。在搅拌状态下,缓慢滴加二硫化碳,二甲胺、二硫化碳、氧化锌的物质的量比为1∶1.04∶0.52。在滴加二硫化碳之前,加入阴离子表面活性剂 L-WET/P(催化剂投加量为二甲胺质量的0.5%),以防止固体在水中结块儿抱团。滴加二硫化碳的温度需要控制在35℃以下,滴加完毕后升温至反应温度,保温45℃,保温时间1小时。反应结束后,升温至70℃蒸发过量的二硫化碳和二甲胺,然后降至室温,抽滤,烘干得到福美锌,其质量分数为98.3%,收率为98.5%。 参考文献 [1] 朱思成. 一步法合成福美锌[J]. 山东师范大学学报(自然科学版),2005,20(3):50-51. ...
2-氯-3-(三氟甲基)苯甲醛是一种常用的有机合成中间体,可用于制备药物中间体(2-氯-3-三氟甲基苯甲基)环丙基胺。它可以通过2-三氟甲基-氯苯与正丁基锂反应制备。 制备方法 在-70℃下,将BuLi(1.6M己烷溶液,173毫升,277毫摩尔)加入含有2-三氟甲基-氯苯(50.0克,277毫摩尔)的THF(500毫升)溶液中。在-70℃下搅拌2小时后,加入DMF(21.3毫升,277毫摩尔)的THF(100毫升)溶液。将混合物回升至室温并静置一夜。然后加入水(200毫升),用Et 2 O进行萃取(2次)。将合并的有机萃液经过硫酸镁脱水,过滤并减压除去溶剂。通过柱层析纯化(庚烷/EtOAc20∶1),得到目标化合物2-氯-3-(三氟甲基)苯甲醛(37.4克,65%)。LC-MS:tR=0.96分钟。 应用 2-氯-3-(三氟甲基)苯甲醛可用于制备(2-氯-3-三氟甲基苯甲基)环丙基胺。将含有2-氯-3-(三氟甲基)苯甲醛(37.4克,179.5毫摩尔)和环丙基胺(25.2毫升,359.1毫摩尔)的MeOH(500毫升)混合物在室温下搅拌一夜。然后在0℃下加入NaBH 4 (9.2克,233.4毫摩尔),使混合物回升至室温一夜。加入1MNaOH(100毫升),减压蒸发溶剂。加入盐水(100毫升),用EtOAc进行萃取(3次,每次100毫升)。加入2NHCl(100毫升),用Et 2 O进行萃取(3次,每次100毫升)。将有机相经过2NHCl(100毫升)洗涤。在合并的水相中加入2NNaOH(至pH=14),用EtOAc进行萃取(3次,每次100毫升)。将合并的有机萃液经过硫酸镁脱水,过滤并减压除去溶剂,得到无色液体产物(33.7克,75%)。LC-MS:tR=0.66分钟;ES+:250.17。 参考文献 [1]CN200580029741.1作为肾素抑制剂的双环壬烯衍生物 ...
EGFR(Epidermal Growth Factor Receptor)是一种重要的细胞表面受体,它在细胞增殖和信号传导中起着关键作用。EGFR属于ErbB受体家族,包括EGFR(ErbB-1),HER2/c-neu(ErbB-2),Her 3(ErbB-3)和Her 4(ErbB-4)。EGFR的突变或过表达通常与肿瘤的发生发展相关。作为一种糖蛋白,EGFR通过与配体结合来激活,包括EGF和TGFα。EGFR的激活可以引发细胞内的激酶通路,如MAPK、Akt和JNK通路,从而促进细胞增殖。此外,EGFR在皮肤免疫中也起着重要的作用。 EGFR广泛分布于哺乳动物上皮细胞、成纤维细胞、胶质细胞、角质细胞等细胞表面,对细胞的生长、增殖和分化等生理过程发挥重要作用。EGFR分为胞外配体结合区、跨膜区和胞内激酶区。EGFR的二聚化可以激活其位于细胞内的激酶通路,从而引发细胞增殖。EGFR的表达与肿瘤的发生发展密切相关。 EGFR在宫颈癌中的表达及其临床意义 研究分析了EGFR和自噬相关蛋白Beclin1和LC3在宫颈癌、高级别上皮内瘤变(CINIII级)和正常宫颈组织中的表达差异。同时,还探讨了Beclin1、LC3、EGFR的表达与宫颈癌临床病理学参数以及总生存的关系,以明确自噬与EGFR在宫颈癌发生发展中的相互作用。 研究方法采用免疫组化法观察了80例宫颈癌、40例CINIII级和40例正常宫颈组织中自噬EGFR和自噬相关蛋白Beclin1和LC3的表达。通过统计分析,发现Beclin1和LC3在宫颈癌的阳性表达率显著低于CINIII级和正常宫颈组织,而EGFR在宫颈癌和CINIII级的阳性表达率显著高于正常宫颈组织。 这些研究结果表明,EGFR在宫颈癌中的高表达可能与肿瘤的发生发展密切相关。同时,自噬相关蛋白Beclin1和LC3的表达与宫颈癌的发生发展也存在一定关联。进一步研究自噬与EGFR在宫颈癌中的相互作用机制,有助于深入理解宫颈癌的发病机制,并为宫颈癌的治疗提供新的靶点。 参考文献 [1] Lorenzo Galluzzi, Federico Pietrocola, José Manuel Bravo‐San Pedro, Ravi K Amaravadi, Eric H Baehrecke, Francesco Cecconi, Patrice Codogno, Jayanta Debnath, David A Gewirtz, Vassiliki Karantza, Alec Kimmelman, Sharad Kumar, Beth Levine, Maria Chiara Maiuri, Seamus J Martin, Josef Penninger, Mauro Piacentini, David C Rubinsztein, Hans‐Uwe Simon, Anne Simonsen, Andrew M Thorburn, Guillermo Velasco, Kevin M Ryan, Guido Kroemer. Autophagy in malignant transformation and cancer progression[J]. EMBO J. 2015(7) [2] Najoua Lalaoui, Lisa M. Lindqvist, Jarrod J. Sandow, Paul G. Ekert. The molecular relationships between apoptosis, autophagy and necroptosis[J]. Seminars in Cell and Developmental Biology. 2015 [3] V. Naponelli, A. Modernelli, S. Bettuzzi, F. Rizzi, Arkadiusz Orzechowski. Roles of Autophagy Induced by Natural Compounds in Prostate Cancer[J]. BioMed Research International. 2015 [4] Jie Cui, Yun-Feng Hu, Xie-Min Feng, Tao Tian, Ya-Huan Guo, Jun-Wei Ma, Ke-Jun Nan, Hong-Yi Zhang. EGFR inhibitors and autophagy in cancer treatment[J]. Tumor Biology. 2014(12) [5] 胡云峰. EGFR和自噬相关蛋白Beclin1、LC3在宫颈癌组织的表达及其临床意义[D]. 延安大学, 2015. ...
 
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