如何制备莫达非尼的中间体? ¹

莫达非尼是一种作用于中枢神经系统的提神醒脑药物，可用于治疗发作性睡眠症和自发性睡眠过度。本文介绍了制备莫达非尼的中间体二苯溴甲烷的方法。

制备方法

在250mL三口瓶中，加入二苯甲烷、氢氧化钠并加热至内温95-105℃。然后缓慢滴加溴素，保温3小时。冷却后加入二氯甲烷，洗涤并干燥，得到二苯溴甲烷。

应用

二苯溴甲烷是制备莫达非尼的重要中间体。制备过程包括制备二苯甲硫基乙酸、二苯甲硫基乙酰氯、二苯甲硫基乙酰胺和二苯甲亚硫酰基乙酰胺。

1. 二苯甲硫基乙酸的制备

将二苯溴甲烷与巯基乙酸反应，得到二苯甲硫基乙酸。

2. 二苯甲硫基乙酰氯的制备

将二苯甲硫基乙酸与氯化亚砜反应，得到二苯甲硫基乙酰氯。

3. 二苯甲硫基乙酰胺的制备

将二苯甲硫基乙酰氯与氨水反应，得到二苯甲硫基乙酰胺。

4. 二苯甲亚硫酰基乙酰胺的制备

将二苯甲硫基乙酰胺与过氧化氢反应，得到二苯甲亚硫酰基乙酰胺。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN200610155494.6莫达非尼的合成新方法【公开】/莫达非尼的合成方法【授权】