目前,盐酸替罗酰胺的合成方法有所改进。新的合成方法包括以下步骤:
步骤一:在5000ml四口反应瓶中,加入纯化水、碳酸钠、L-酪氨酸和苯甲酰氯,经过一系列的反应和处理,得到干燥的O,N-2-苯甲酰-L-酪氨酸。
步骤二:在3000ml四口瓶中,加入甲苯、O,N-2-苯甲酰-L-酪氨酸和二丙胺,经过反应和处理,得到N-苯甲酰基-L-酪氨酰二正丙胺。
步骤三:在2000ml四口瓶中,加入纯化水、氢氧化钠和乙二胺四乙酸,经过一系列的反应和处理,得到盐酸替罗酰胺。
这种新的合成方法相比之前的方法,原料使用较少,产率较高,且操作条件相对温和,纯化过程也较为简单。
盐酸替罗酰胺主要用于治疗急性痉挛性疼痛,如肝胆绞痛、腹部绞痛、肾、输尿管绞痛等。它通过调节平滑肌细胞的收缩和松弛,起到镇痉的作用。
除了上述新的合成方法外,还有其他制备盐酸替罗酰胺的方法。具体步骤包括:
步骤一:在5000ml四口反应瓶中,加入纯化水、碳酸钠、L-酪氨酸和苯甲酰氯,经过一系列的反应和处理,得到干燥的O,N-2-苯甲酰-L-酪氨酸。
步骤二:在3000ml四口瓶中,加入甲苯、O,N-2-苯甲酰-L-酪氨酸和二丙胺,经过反应和处理,得到N-苯甲酰基-L-酪氨酰二正丙胺。
步骤三:在2000ml四口瓶中,加入纯化水、氢氧化钠和乙二胺四乙酸,经过一系列的反应和处理,得到盐酸替罗酰胺。
这些制备方法在原料使用、操作条件和纯化过程上有所不同,可以根据实际需要选择合适的方法。
[1] CN201710202545.4一种合成盐酸替罗酰胺的新方法