如何制备2-苯乙脒盐酸盐并应用于稠环并二氮类化合物和DPP-IV抑制剂的制备? ¹

2-苯乙脒盐酸盐是一种有机中间体，可通过苯乙腈与氯化氢反应制备得到。它被广泛应用于稠环并二氮类化合物和DPP-IV抑制剂的制备。

制备方法如下：

将苯乙腈(0.1mol)加入80mL无水乙醚中，然后加入无水甲醇(4.8mL，0.12mol)。在冰盐浴中通入干燥HCl，继续在室温下搅拌6小时。然后减压浓缩溶剂至干燥，以减少HCl残留。得到的白色固体在冰水浴中滴加3molL^-1的NH₃甲醇溶液100mL，继续在室温下搅拌过夜。最后减压浓缩至干燥，用适量乙酸乙酯浸洗，过滤，烘干，得到白色固体(收率95.6％)。

应用

报道一

2-苯乙脒盐酸盐可用于制备具有稠环并二氮杂结构的化合物，如氯氮卓、地西泮、氟西泮、阿普唑仑和奥沙西泮等。这些化合物被广泛应用于镇静药和抗焦虑药，主要用于焦虑、紧张、激动等症状的治疗。此外，它们还可用于催眠或焦虑的辅助用药，以及抗惊恐药和缓解急性酒精戒断症状等。

应用二

2-苯乙脒盐酸盐可用于制备具有嘧啶结构的DPP-IV(二肽基肽酶-IV)抑制剂。DPP-IV抑制剂通过抑制DPP-IV来调节血糖代谢，已成为治疗2型糖尿病的前景方法。

参考文献

[1] [中国发明,中国发明授权] CN201010594893.9 新型嘧啶衍生物及其制备方法和应用

[2] [中国发明] CN202011105476.3 一种三氟甲基取代嘧啶并[1,3]二氮杂*化合物及其制备方法

[3] [中国发明,中国发明授权] CN201010594893.9 新型嘧啶衍生物及其制备方法和应用