如何制备3-羟甲基哌啶? ¹

3-羟甲基哌啶是一种医药中间体，可以通过不同的方法合成。以下是两种常用的制备方法：

方法一

在黑暗中，将相应的烯丙基胺溶解在无水甲苯中，然后逐步加入[（PCy₃）₂Cl₂Ru=CHPh]。将混合物回流直至原料完全消失，然后进行色谱分离，用己烷-EtOAc混合物洗脱，得到纯度较高的N-去烯丙基化胺即3-哌啶甲醇。

方法二

将3-哌啶甲酸乙酯溶解在无水THF中，缓慢加入到冰冷的LiAlH4悬浮液中。反应结束后，用MgSO₄·7H₂O淬灭反应，然后过滤并用无水THF洗涤。通过真空蒸馏纯化产物，得到3-哌啶甲醇。

主要参考资料

[1]FromSynthesis,(4),668-672;2005

[2]FromSynthesis,(11),1937-1943;1999