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5-溴-2-乙氧基吡啶的制备及应用? 1

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吡啶类化合物具有广泛的生物活性,其中5-溴-2-乙氧基吡啶是一种具有潜在应用价值的吡啶类化合物。本文将介绍该化合物的制备方法以及其在医药领域的应用。

制备方法

报道一

一种制备5-溴-2-乙氧基吡啶的方法是在反应瓶中加入适量的2,5-二溴吡啶、固体氢氧化钠和乙醇,进行回流反应。反应结束后,通过蒸馏和提取得到纯品,产率高达98%。

报道二

另一种制备5-溴-2-乙氧基吡啶的方法是使用2,5-二溴代吡啶处理乙醇钠溶液,并进行回流反应。通过浓缩、分部提取和干燥等步骤,最终得到纯品,产率为70%。

报道三

还有一种制备5-溴-2-乙氧基吡啶的方法是在乙醇中加入氢化钠和5-溴-2-氯嘧啶,进行温热反应。反应结束后,通过猝灭和萃取等步骤,得到所需的溴化物,产率为72%。

应用领域

5-溴-2-乙氧基吡啶可以用于制备CSF-1R抑制剂,该抑制剂在肿瘤免疫治疗中具有重要的应用前景。CSF-1R抑制剂可以降低肿瘤组织中的TAM浸润,有效抑制肿瘤的进展和转移。此外,由于其在破骨细胞生物学中的作用,CSF-1R也被认为是骨质疏松症和炎性关节炎的重要治疗靶标。

参考文献

[1] [中国发明] CN201710131807.2 邻位烷氧基取代吡啶的新合成方法

[2] From PCT Int. Appl., 2011130628, 20 Oct 2011

[3] [中国发明] CN200380109198.7 作为趋化因子受体调节剂的3-氨基吡咯烷衍生物

[4] From PCT Int. Appl., 2019134661, 11 Jul 2019

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