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关于原研选用药物的酸根和碱根?

各位大侠,我有一疑问,就是一个药物原研是怎么去选它的酸根或是碱根的,在哪里可以找到这方面的信息,
就是他们选择盐形式的理由,不胜感激!!!
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共7个回答
晶型,药物稳定性,体内吸收
盐筛晶筛
选取稳定性好,易制得的。还要尽量考虑到制剂方面的一些要求。
上边的是理论决策。
实际操作过程中, 往往做的不那么细致,选一个差不多的,随意性很大的。
初期的考虑无外乎化合物的固体形态,比如未成盐的话是油状物或者外观很差;
无外乎化合物的化学性质的改善,比如杂质分布状态和稳定性等,比如成盐之后物质的固体形态变得更加稳定,纯度变得更纯等;
无外乎化合物 ...
原研肯定也做过很多种盐的形式,怎么找到这方面的信息呢?
关于药物成盐也是个比较系统的事情,在网上可以搜索到的。要仔细了解,最好自己多搜索相关文章看看。
原研肯定也做过很多种盐的形式,怎么找到这方面的信息呢?...
找国外的期刊,或者原研厂家的专利。往往专利里介绍的比较细致。
scifinder查一下就知道了,内容挺全的
初期的考虑无外乎化合物的固体形态,比如未成盐的话是油状物或者外观很差;
无外乎化合物的化学性质的改善,比如杂质分布状态和稳定性等,比如成盐之后物质的固体形态变得更加稳定,纯度变得更纯等;
无外乎化合物的物理性质变得更加优良,比如晶型形态,对制剂工艺等的适应性等,溶解性有所改观,难溶物质变得水溶性更好,在人体中变得更加容易吸收利用等等。
与此同时,成盐用的酸根碱根等考虑其药理毒理情况等,甄别筛选。
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