1. 温度：温度是影响维库溴铵稳定性的主要因素之一。高温可能导致维库溴铵分解或降解，从而降低其稳定性。因此，在存储和使用维库溴铵时，需要注意避免高温环境，以确保其稳定性。 2. 光照：光照也是影响维库溴铵稳定性的因素之一。长时间暴露在光照下，特别是紫外光的照射下，可能引发光化学反应，导致维库溴铵的分解或降解。因此，在生产和储存过程中，需要采取适当的措施，避免维库溴铵受到光照的影响。 3. 氧气：氧气也可能对维库溴铵的稳定性产生影响。氧气的存在可能引发氧化反应，导致维库溴铵的降解。因此，在制备和存储维库溴铵时，需要采取防氧化措施，如使用氮气氛围或添加抗氧化剂，以保护其稳定性。 4. 湿度：湿度是另一个可能影响维库溴铵稳定性的因素。高湿度环境可能导致维库溴铵吸湿，引发化学反应或降解。因此，在储存维库溴铵时，需要确保相对湿度适宜，避免湿度过高。 5. 包装和密封：适当的包装和密封也对维库溴铵的稳定性至关重要。使用密封良好的容器和包装材料，可以防止水分、氧气和光照的侵入，从而保护维库溴铵的稳定性。 综上所述，维库溴铵作为原料时，其稳定性受到温度、光照、氧气、湿度以及包装和密封等因素的影响。在生产和储存过程中，需要注意控制这些因素，以确保维库溴铵的稳定性和质量。 ...

背景及概述 某种化合物是一种重要的精细化工原料和医药中间体，具有乌帕替尼杂质。然而，其制备工艺复杂，副产物较多，产品得率低，生产时间长，因此制备工艺值得深入研究。 图1 N-[5-[(4-甲基苯基)磺酰基]-5H-吡咯并[2,3-B]吡嗪-2-基]氨基甲酸乙酯结构式 制备 本文以5-溴-4,7-二氮杂吲哚为起始原料，通过一系列取代反应制备N-[5-[(4-甲基苯基)磺酰基]-5H-吡咯并[2,3-B]吡嗪-2-基]氨基甲酸乙酯。制备工艺简单化，反应条件不苛刻，操作方便，适合大规模工业化生产。 实验操作： 具体操作包括与氨水反应、加入催化剂、溶解中间体、加入反应物等步骤，最终得到目标产物N-[5-[(4-甲基苯基)磺酰基]-5H-吡咯并[2,3-B]吡嗪-2-基]氨基甲酸乙酯。 参考文献 [1] CN110105363A...

简述 二钼酸铵，俗称ADM，分子式为(NH 4 ) 2 Mo 2 O 7 ，分子量为339.95，性状为白色粉末结晶，易溶于碱和水，不溶于醇和丙酮。采用DTA，TG和XRD等检测手段研究了二钼酸铵的热分解行为，结果表明：二钼酸铵的热分解经历了两个阶段，所对应的反应温度分别在180℃左右及300℃左右，二钼酸铵热分解反应第一步为：4(NH 4 ) 2 MO 2 O 7 → (NH 4 ) 4 MO 8 O 26 +4NH 3 ↑+2H 2 O↑（180℃）；第二步为(NH 4 ) 4 MO 8 O 26 → 8MoO 3 +4NH 3 ↑+2H 2 O↑（300℃）[1]。 制备方法 在分离化学技术领域涉及一种从含钼溶液中制备二钼酸铵的方法，具体包括：(1)对含钼溶液进行搅拌，加入硫化铵，将溶液的颜色由蓝色调整至无色，静置后将上清液通过纸板式过滤器，滤液作为下一酸沉工序的原料；(2)利用锚式浆叶搅拌上一工序得到的滤液，加入工业浓硫酸，调整pH值到2.5～2.8，搅拌30min后过离子交换柱吸附，得到粗四钼酸铵；(3)将纯水加热至沸腾，加入粗四钼酸铵，调整pH值至6.5～7.0，趁热过滤，滤液入结晶釜，真空蒸发浓缩，待蒸发掉55%的水分后，过滤，母液返回步骤(2)再次进行酸沉，结晶体烘干，即得二钼酸铵。本发明提供方法，流程短，成本低，回收率高，不产生任何环境污染，远远优于其它二钼酸铵制备工艺[2]。 粒度分布 实验研究了添加剂及分散剂对二钼酸铵粒度及分布的影响。结果表明，通过添加剂的加入，大大改善了生成颗粒的性能。随着添加剂加入量的增加，粗晶粒数量增加，但分布较差，通过加入分散剂，解决了分布上的双峰问题。分析表明，控制二次成核是结晶过程中重要的操作要点[3]。 用途 二钼酸铵主要用作染料、颜料、催化剂、防火剂、微量元素肥料、陶瓷色料及其他化合物的原料。例如，采用400℃低温焙解二钼酸铵可以制备纯三氧化钼。研究了不同空气流量对纯三氧化钼的物相组成，微观组织及理化指标的影响。结果表明：当空气流量小于9 L/min时，二钼酸铵焙解制备的三氧化钼为β-MoO 3 与α-MoO 3 的混合物，由少量不规则颗粒团聚体三氧化钼与大部分细片状三氧化钼组成；当空气流量为9 L/min时，制备的三氧化钼为片状α-MoO 3 单质。空气流量对纯三氧化钼杂质元素含量影响不大，但随着空气流量增大，高纯三氧化钼的粒度和松装密度稍有增加。 参考文献 [1]程时定,王德志,吴壮志.二钼酸铵的热分解行为研究[J].中国材料科技与设备, 2008, 5(3):3.DOI:JournalArticle/5aec1deec095d710d4fb41a8. [2]白宏斌.一种从含钼溶液中制备二钼酸铵的方法:CN201810813960.8[P].CN108622938A. [3]唐军利,唐丽霞,罗建海.制备条件对二钼酸铵粒度及分布的影响[J].中国钼业, 2010, 34(4):2.DOI:10.3969/j.issn.1006-2602.2010.04.006. [4]张晓,王快社,牛帅,等.400℃焙解二钼酸铵制备纯三氧化钼空气流量研究[J].中国钼业, 2023, 47(5):48-50. ...

长春新碱商品名“维克思丁”、“安可平”，又名长春花新碱、新长春碱，医学上简称VCR，是一种由夹竹桃科长春花属植物长春花中萃取的一种生物碱。它是一种有丝分裂抑制剂，被广泛用于化学疗法，用以治疗多种癌症。 性质 长春新碱是吲哚类化合物，其化学结构为一个含有吲哚核的稠合四元环与另一个含有二氢吲哚核的稠合五元环以碳碳键直接连接而成，共有9个不对称中心。 作用机制 细胞中的微管由一种叫微管蛋白的结构蛋白聚合而成。细胞骨架和纺锤体等多种细胞结构均由微管构成。而长春新碱能够附着在微管蛋白二聚体上，从而阻止了微管结构的合成。对微管的干扰能够抑制细胞分裂中期的有丝分裂，因此长春花属的生物碱能够有效影响各种高速分裂细胞的生长，其中包括了癌细胞，但也包括了肠道上皮组织细胞和骨髓细胞。 适应症 长春新碱可用于治疗急性淋巴细胞性白血病，疗效较好，对其他急性白血病、何杰金氏病、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤和乳腺癌也有疗效。 副作用 长春新碱最明显的副作用就是脱发、便秘和行走障碍以及头痛等。 合成方法 1)长春花碱的制备 将长春花碱硫酸盐加入水中，配制成浓度为0.2～0.26g/mL的长春花碱硫酸盐溶液，然后加入氨水调节长春花碱硫酸盐溶液的pH值至7.5～8，再加入足量的二氯甲烷进行萃取，分层后，去掉上层清液，将下层有机相旋干，真空中抽干，得到长春花碱； 2)长春新碱的合成 将长春花碱溶解于四氢呋喃中，配制成浓度为0.02～0.025g/mL的长春花碱四氢呋喃溶液，然后将盛有长春花碱四氢呋喃溶液的反应容器置于低温恒温反应浴中，将乙酸加入长春花碱四氢呋喃溶液中，其中长春花碱与乙酸的质量体积比为长春花碱：乙酸＝0.25～0.3g/mL，当低温恒温反应浴的温度降至－63～－67℃时，保温，在恒温条件下以10～15mL/min的速度滴加浓度为0.15～0.2g/mL的重铬酸钠溶液，其中长春花碱与重铬酸钠的质量比为长春花碱：重铬酸钠＝1：1.60，反应完毕后向反应所得物中滴加氨水，调节pH值至3.5～4，生成沉淀物，将反应容器移出低温恒温反应浴后，向反应容器中加纯化水溶解沉淀物，再加入氨水调节pH值至8～9，又生成沉淀物，加入三氯甲烷溶解沉淀物，过滤得滤液，将滤液静置分层，去除上层清液，将下层有机相旋干，在真空中抽干，得到深棕色长春新碱粗品。 ...

简介 5-溴-2-氯嘧啶，化学式为C4H2BrClN2，是一种重要的有机化学物质。它也被称作2-氯-5-溴嘧啶或5-溴-2-氯代嘧啶该化合物在常温下呈灰白色至米色结晶粉末状，具有一定的密度（1.86 g/cm3）和较高的沸点（291.55℃）。此外，其闪点为130.13℃，显示出一定的热稳定性[1]。 5-溴-2-氯嘧啶的性状 合成 需要准备5-溴-2-羟基嘧啶作为起始原料。这一原料可以通过2-羟基嘧啶与三溴吡啶的溴化取代反应制得，其中溶剂可以选择甲苯、氯苯、三氟甲苯等有机溶剂，反应温度一般在25℃至120℃之间，反应时间通常为5至12小时。纯化后的5-溴-2-羟基嘧啶即可用于下一步的氯化取代反应。将5-溴-2-羟基嘧啶溶于适当的溶剂中，如二甲基甲酰胺（DMF）、1,2-二甲氧基乙烷、二甲基乙酰胺等。随后，加入十六烷基三甲基氯化铵作为催化剂，并缓慢滴加盐酸溶液。这一步骤中，盐酸作为氯代试剂，与5-溴-2-羟基嘧啶发生氯化取代反应，生成目标产物5-溴-2-氯嘧啶。反应温度控制在25℃至80℃之间，反应时间通常在6至24小时之间。反应结束后，将反应液冷却至0℃，并使用饱和碳酸氢钠溶液调节pH值至6至7。接着，用乙酸乙酯进行萃取，并用饱和食盐水洗涤，以去除杂质。之后，用无水硫酸钠干燥有机层，并通过浓缩得到粗品。最后，通过进一步纯化，如重结晶或柱层析等方法，可以得到高纯度的5-溴-2-氯嘧啶[1-2]。 用途 医药领域：在医药领域，5-溴-2-氯嘧啶凭借其结构中溴原子和氯原子的高化学反应活性，可用于合成多种具有生物活性的嘧啶类药物。例如，通过亲核取代反应，可以将5-溴-2-氯嘧啶转化为含有特定官能团的嘧啶类化合物，进而用于合成抗病毒药物、抗癌药物等。此外，它还可以作为合成核苷类药物的重要中间体，为新药研发提供重要支持。 有机合成：在有机合成中，5-溴-2-氯嘧啶可以与其他化合物发生多种反应，如亲核取代、亲电取代、Suzuki-Miyaura反应等，从而引入或调整嘧啶环上的官能团，合成具有特定性质的化合物。这些化合物在材料科学、染料工业等领域具有潜在的应用价值。 农药领域：农药领域也是5-溴-2-氯嘧啶的一个重要应用领域。通过对其结构进行修饰和改造，可以开发出具有高效、低毒、环境友好等优点的农药产品，用于防治农作物病虫害，提高农业生产效率[103]。 参考文献 [1]马肖克,黄国祥,徐华新.一种5-溴-2-氯嘧啶的一步合成法:CN202210273748.3[P].CN202210273748.3[2024-07-16]. [2]陈健龙,刘超.一种5-溴-2-氯嘧啶的合成方法:202110996112[P][2024-07-16]. [3]高飞飞,高军龙,朱敏亮,等.5-溴-2-氯嘧啶的制备方法:CN201810905221.1[P].CN108997223A[2024-07-16]....

引言： LY294002是一种广泛研究的特定抑制剂，主要用于抑制磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）活性。由于其在细胞信号传导和癌症研究中的重要性，LY294002被广泛应用于探索PI3K途径在肿瘤发生、发展及其他疾病中的作用。 简介： 2-吗啉代-8-苯基色酮 ，即 LY294002/PI3K抑制剂。 英文名称： LY 294002 HYDROCHLORIDE，CAS：154447-36-6， 分子式： C19H17NO3。 LY294002 是一种蛋白激酶抑制剂，可以阻断磷脂酰基 -3-激酶的细胞信号通路 并抑制PI3Kα、PI3Kδ和PI3Kβ的表达。LY294002可以进入细胞并抑制PI3K和PI3K/Akt信号通路，包括抑制Akt磷酸化，从而抑制细胞分裂并诱导胰腺癌的G1停滞和其他单元格。 1. 应用 （ 1） LY294002 是一种含吗啉的化合物，是多种蛋白质的强效抑制剂，也是磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 的强效抑制剂。它通常被认为是一种非选择性研究工具，不应用于旨在唯一靶向 PI3K 的实验。 （ 2） 其中两个是原癌基因丝氨酸 /苏氨酸蛋白激酶 (PIM1) 和磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸 3-激酶 P110 γ|催化亚基 γ 异构体。它的 IC50 为 1.4 μM，效力略低于另一种众所周知的 PI3 激酶抑制剂Wortmannin。然而，LY294002 是 PI3K 的可逆抑制剂，而Wortmannin的作用是不可逆的。 （ 3） 使用 LY294002 可通过一种不依赖末端钙离子的机制，显著加速蛙神经肌肉接头处的 MEPP 频率 (150 μM)。LY294002 通过扰乱突触结合蛋白功能，导致 MEPP 释放。 （ 4） LY294002 还是一种 BET 抑制剂（例如 BRD2、BRD3 和 BRD4 抑制剂）。 （ 5） 研究表明， LY294002 给药对槲皮素抗丙型肝炎病毒的抗病毒活性具有附加作用。 2. 作用机制 LY294002和wortmannin是结构上不同的PI3K抑制剂，通过不同的机制抑制这种激酶的活性。LY294002是一种源自天然生物黄酮槲皮素的化合物，通过竞争性抑制p85α亚基上的ATP结合位点来抑制PI3K活性。过去十多年里，LY294002已经在神经、心血管、免疫和与糖尿病相关的细胞功能研究中得到应用。PI3K抑制剂wortmannin是一种源自真菌代谢物的分子，通过不可逆的共价结合作用于PI3K的p110亚基。LY294002和wortmannin通常一起使用来研究PI3K通路的信号传导。 3. 缺点 Wortmannin 和 LY294002 被认为是第一代 PI3K 抑制剂，但它们是非异构体特异性 PI3K 抑制剂。Wortmannin 是一种不可逆的非竞争性 PI3K 抑制剂，由于它与结合位点的赖氨酸残基形成共价键，IC50 值在低纳摩尔范围内。不幸的是，这种缺乏选择性的不可逆抑制（抑制 PI3K、m-TOR 和其他不相关的蛋白质）导致高毒性，因此临床上已停止使用 。LY294002 是一种真菌代谢物，通过竞争性抑制 PI3K 的 ATP 结合位点来抑制所有 PI3K 类。异构体 p110α 的 IC50 值为 0.55μM，异构体 p110β 的 IC50 值为 16μM，异构体 p110γ 的 IC50 值为 12μM，异构体 p110δ 的 IC50 值为 1.6μM。它还抑制 PI3K II、III 类和 m-TOR（IC50 值为 2.5μM）。然而，溶解性差、生物利用度差和代谢降解速度快阻碍了进一步的生物学评价，促使人们寻找更方便的抑制剂。 参考： [1]https://www.sciencedirect.com/topics/chemistry/ly294002 [2]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0223523419308700 [3]https://en.wikipedia.org/wiki/LY294002 [4]El‐Kholy W, Macdonald P E, Lin J H, et al. The phosphatidylinositol 3‐kinase inhibitor LY294002 potently blocks Kv currents via a direct mechanism[J]. The FASEB Journal, 2003, 17(6): 720-722. ...

摘要： 氟铃脲（ Hexaflumuron）是一种有效的昆虫生长调节剂，被广泛用于农业和卫生领域，以控制害虫的数量和传播疾病的风险。其独特的作用机制和持久的效果使其成为现代农业和疾病防控的重要工具之一。 1. 什么是氟铃脲？ 氟铃脲（ hexaflumuron），别名：伏虫灵、盖虫散。化学名称l-[3,5-二氯-4-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(2,6-二氟苯甲酰基)脲，属苯甲酰脲类杀虫剂，美国陶氏益农公司(Dow Elanco Company)1981年开发、1987年生产，之后中国 沈阳化工研究院和大连润泽等企业相继仿制成功（沙家骏等， 1993）。 氟铃脲 是一种 N-酰基脲，即尿素中一个氮原子上的氢被2,6-二氟苯甲酰基取代，而另一个氮原子上的氢被3,5-二氯-4-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基取代。它是一种苯甲酰脲类杀虫剂、有机氟杀虫剂、有机氯杀虫剂、二氯苯、N-酰基脲和芳香醚。 2. 结构分析 氟铃脲， 化学分子式： C16H8Cl2F6N2O3，化学结构式： 氟铃脲 是一种强效杀虫剂，属于 N-酰基脲类。其有效性取决于独特的结构特征组合，每种结构特征都对其对目标害虫（尤其是白蚁）的影响起着至关重要的作用： （ 1） 核心：中心尿素部分 氟铃脲结构的基础是中心尿素部分。由与两个氮原子相连的羰基组成。这个核心单元形成分子的主干，为附着的功能基团提供稳定的框架。 （ 2） 稳定性和活性： 2,6-二氟苯甲酰基 尿素部分中的一个氮原子与 2,6-二氟苯甲酰基结合。该基团由一个苯环（具有交替的单键和双键的六元碳环）组成，苯环上连接 羰基， 2 号和 6 号位置上有两个氟原子，起着双重作用。氟原子的存在增强了分子的稳定性，使其能够在环境中持续更长时间。此外，科学家认为该基团有助于氟铃脲的生物活性，可能影响其与白蚁体内目标分子的相互作用。 （ 3） 针对白蚁： 3,5-二氯-4-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基 尿素部分中的另一个氮原子与更复杂的基团结合： 3,5-二氯-4-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基。该基团包含一个苯环，3 号和 5 号位置上有两个氯原子，以及一个四碳链，链端有一个乙氧基（一个与两个碳原子结合的氧原子）。该链还拥有四个氟原子，突显了氟在分子结构中的普遍性。氯和氟原子的结合可能有助于氟铃脲与白蚁体内的特定分子相互作用，最终破坏它们的生长和发育。 3. 理化性质 本品为无色固体，熔点 202-205℃，蒸气压 0.059mPa(25℃)。溶解性(20 ℃)：水中 0.027mg/L(18℃)，甲醇中 11.9mg/L，二甲苯中 5.2g/L。 4. 氟铃脲 如何发挥作用？ （ 1）氟铃脲 是一种昆虫生长调节剂 (IGR)，通过抑制昆虫生长起作用。它会干扰几丁质的合成，而白蚁需要几丁质来形成新的外骨骼。 （ 2）氟铃脲 是害虫监测系统的一部分，仅在白蚁活动存在的诱饵站中选择性使用，并且仅在活动持续时使用。白蚁是共享食物和觅食地点的社会性昆虫。觅食白蚁通过在觅食地点留下信息素踪迹来招募巢穴同伴，让整个巢穴以含有氟铃脲的诱饵为食。 （ 3） 害虫防治人员将氟铃脲用作地上和地下诱饵系统的一部分。他们将其放置在防篡改诱饵站中，觅食白蚁会在那里食用它。 5. 害虫控制中的应用 氟铃脲为几丁质合成抑制剂，具有很高的杀虫和杀卵活性，尤其对抗性四代棉铃虫特效，而且起效快，能防治棉花和果树上的鞘翅目、双翅目、同翅目和鳞翅目害虫，该杀虫剂在通过抑制蜕皮而杀死害虫的同时还能抑制害虫吃食速度，有击倒作用，该产品有很高的推广应用价值。 6. 评估氟铃脲的有效性和局限性 6.1 持久残留活性 （ 1） 有效性：研究表明，氟铃脲 可以被白蚁吸收并在蚁群内转移，导致高死亡率。然而，一些研究表明，由于白蚁的觅食行为，在野外情况下的成功率各不相同 （ 2） 局限性：需要更多数据来确定氟铃脲在现实条件下在诱饵站中保持有效的时间。 6.2 对环境的影响最小 （ 1） 有效性：与一些传统的白蚁处理方法相比，氟铃脲的毒性通常较低。 （ 2） 局限性：长期环境影响需要进一步研究。 6.3 成本效益和投资回报率： （ 1） 有效性： 观点不一。一些 研究表明，由于某些氟铃脲产品的浓缩配方，其功效高，诱饵用量少。但是，根据侵扰的严重程度和诱饵系统的有效性，可能需要多次放置和持续监测，从而影响总体成本。 （ 2） 局限性：真正的成本效益取决于诸多因素，例如处理区域的大小、侵染的严重程度以及安装和监控相关的人工成本。 7. 氟铃脲研究的未来趋势和发展 未来对氟铃脲 的研究有可能探索两个主要途径 :扩大其应用范围和减轻其对环境的影响。一个重点领域可能是为新的有害生物靶点甚至人类健康应用开发基于氟铃脲的产品。此外，研究的目标可能是创造更具针对性和在环境中不那么持久的制剂，减少对非目标生物体的潜在伤害。通过解决这些问题，氟铃脲可以成为一种更通用和环境友好的害虫控制工具。 8. 结论 氟铃脲作为一种昆虫生长调节剂，在农业和卫生领域发挥着重要作用。通过干扰害虫的生长和发育，它为我们提供了一种有效而可持续的方式来控制害虫数量，减少疾病的传播风险。尽管其应用需谨慎，但随着科学技术的不断发展和完善，氟铃脲将继续在保护作物、改善农业生产和维护公共卫生方面发挥重要作用。 参考： [1] http://npic.orst.edu/factsheets/archive/ [2]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/91741 [3]https://en.wikipedia.org/wiki/Acylurea [4]薛背背.氟铃脲水悬浮剂的制备及稳定性研究[D].山东农业大学,2011. [5]https://link.springer.com/article/10.1007/s11356-013-2036-8 ...

药代动力学是了解药物在体内转化和消除的重要领域，而在本文中，我们将重点介绍卢非酰胺的药代动力学知识，包括剂量对生物利用度的影响以及食物对其吸收程度的影响。 简介：卢非酰胺是一种抗癫痫药物，用于 4 岁及以上儿童和成人患者伦诺克斯 - 加斯托综合征 (Lennox-Gastaut syndrome) 相关癫痫发作的辅助治疗。美国 FDA 于 2008 年 11 月批准原研厂家日本卫材北美子公司的卢非酰胺片上市，但其原料药和制剂至今仍没有在中国上市和销售。现阶段临床研究表明，卢非酰胺的辅助治疗减少了癫痫的发作次数，增加了药物的耐受性。，除此之外，卢非酰胺还有良好的抗焦虑，稳定情绪的作用。由于疼痛和癫痫的发生机制类似，近年来卢非酰胺的镇痛作用受到人们关注，有望成为一种理想的镇痛药物，动物实验表明在 SNI 神经病理性疼痛的大鼠模型上，卢非酰胺可以有效缓解已形成的痛觉超敏，同时采用电生理的方法在背根节神经元上证实了其镇痛作用与它对钠通道的影响有关。但是卢非酰胺与传递痛觉信号的脊髓背角 SG 神经元及背角浅层区域突触传递之间的相互作用机制尚缺乏报道。 卢非酰胺为白色或类白色的结晶性粉末，属于生物药剂学分类系统 (BCS)Ⅱ 类药物，在乙腈和乙醇中极微溶，在 THF 和甲醇中微溶，在水中几乎不溶。 药代动力学： Banzel 口服给药后吸收良好 , 但是吸收速度相对缓慢，而且随剂量增加吸收程度反而下降 , 多次给药药动学也不随之改变。卢非酰胺主要通过代谢进行消除 , 咪唑羧酰胺部分由酶水解形成羧酸从而形成初级代谢产物 , 代谢途径不是细胞色素 P450 依赖性的 , 也不产生活性代谢物。卢非酰胺的血浆半衰期大约为 6~10h 。 1. 吸收与分布 : Banzel口服后，药物在血浆中的浓度峰值（ Tmax ）通常出现在 4~6 小时之间。 Banzel 片剂单次或多剂量给药后的生物利用度会随着剂量增加而降低。药物经过肾脏排泄，进食后口服 600mg 的卢非酰胺的吸收程度至少达到 85% 。根据卢非酰胺及其代谢物的单次剂量数据，可以推测每 12 小时给药的倍剂量药代动力学，其半衰期为 6~10 小时，稳态时的峰浓度比单次剂量时的峰浓度高 2~3 倍。在健康志愿者中，单次剂量为 400mg 的卢非酰胺，饮食可以使其吸收程度提高 34% ，峰值增加 56% ，尽管峰值时间（ Tmax ）并未延迟。临床试验是在饮食情况下进行的，建议与进食同时服用该药物。 只有小部分的卢非酰胺 (34%) 与人血清蛋白结合 , 主要是与白蛋白结合 (27%), 因药物间置换相互作用发生危险的可能性较小。卢非酰胺能在红细胞和血浆之间均匀分布 , 表观分布容积取决于剂量和体表面积，剂量为大约为 3200mg ·d － 1 时的表观分布容积大约为 50L 。 2. 代谢 : 卢非酰胺能够广泛代谢 , 但代谢产物不具有活性。放射性标记卢非酰胺从尿液中仅仅能检测到不到 2% 的原型形式。主要的生物转化途径是水解羧醋酶催化的咪唑羧酰胺水解，形成酸衍生物 CGP47292 。还有少量代谢产物能从尿液中检测出 , 可能是 CGP47292 的酰基葡糖醛酸苷类衍生物。在生物转化过程中并无氧化细胞色素 P450 酶或谷胱甘肽的参与。卢非酰胺是 CYP 2E1 的微弱抑制剂 , 对其它的 CYP 酶并无显著抑制作用 , 它还是 CYP 3A4 酶的微弱诱导剂 3. 消除 / 排泄： 肾脏排泄是药物相关物质消去的主要途径，放射性研究显示肾脏排泄是能占到 85% ，尿液中得代谢物经鉴定 , 至少 66% 的卢非酰胺以酸代谢物 CGP 47292 的形式排泄 , 仅有 2% 以原型形式排出。 参考文献： [1]丁银春 , 汤继辉 . 卢非酰胺片的处方优化及初步评价 [J]. 中国医药工业杂志 ,2023,54(08):1254-1258+1268.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2023.08.016. [2]刘洁 . 卢非酰胺选择性抑制 C 纤维介导的伤害性初级传入发挥镇痛作用 [D]. 第四军医大学 ,2015. [3]邵利娟 , 卢立欣 , 杨静 . 新型癫痫治疗药 — 卢非酰胺 [J]. 齐鲁药事 ,2010,29(01):60-61. ...

色胺是一种重要的神经递质，对于人体的情绪健康和心理状态有着重要的影响。色胺对人的情绪、行为和认知等方面具有重要的生理和病理意义，同时也在神经精神疾病的治疗中发挥着重要作用。 首先，色胺在人体中扮演着重要的功能角色。通过调节神经元的兴奋性和抑制性，色胺影响神经元之间的信息传递和神经网络的形成，从而影响人的情绪和行为。此外，色胺还对人的睡眠、进食和性行为等生理过程具有调节作用。 其次，色胺在神经精神疾病的治疗中具有重要的应用价值。色胺可以用于治疗抑郁症、焦虑症、强迫症、进食障碍等多种神经精神疾病。通过增加色胺水平、调节神经元的兴奋性和抑制性，色胺能够改善神经精神疾病的症状和疾病程度。此外，色胺还可以与其他药物联合使用，以提高治疗效果。 最新的研究发现，色胺与情绪健康之间存在着复杂的关系。色胺水平的变化可以影响人的情绪状态和认知过程，而人的情绪状态和认知过程也会影响色胺水平的变化。一些研究表明，通过情绪调节和认知治疗等心理干预措施，可以改善神经精神疾病的症状和预后，这些措施通过影响色胺水平和神经网络的形成来实现。这些研究为神经精神疾病的治疗和预防提供了新的思路和方法。 综上所述，色胺作为一种重要的神经递质，对于人体的情绪健康和心理状态具有重要的影响。色胺不仅可以影响人的情绪、行为和认知等方面，还可以用于治疗多种神经精神疾病。进一步的研究和开发将有助于发掘色胺的更多功能和应用，为人类的健康事业作出更多的贡献。 ...

焦亚硫酸钾是一种易溶于水、微溶于乙醇、不溶于乙醚的化学物质。在干燥的空气中，它的性质相对稳定，但在潮湿的空气中会释放出二氧化硫。因此，对于焦亚硫酸钾的储存和操作有严格的要求。 为了储存焦亚硫酸钾，应将其放置在阴凉、通风、干燥和清洁的库房中，并做好防潮工作。不应与氧化剂、酸类物质或有毒物品混合储存。在运输过程中，应注意防雨淋和防晒，轻拿轻放以避免包装破损。如果发生火灾，可使用水、沙土或各种灭火器进行扑救。 在操作焦亚硫酸钾时，必须保持密闭，并提供充分的局部排风。操作人员需要接受专业培训，并严格遵守操作规程。建议佩戴头罩式电动送风过滤式防尘呼吸器，穿戴胶布防毒衣和橡胶手套。工作场所禁止吸烟，同时要远离火源和热源。 以上是关于焦亚硫酸钾操作和储存的方法，供大家参考。需要注意的是，焦亚硫酸钾本身具有一定的毒性，为了保护身体健康，务必严格按照规程操作。 ...

依诺肝素钠是一种常用的药品，具有溶解血栓和抗血栓作用。然而，由于存在一定风险，使用前必须了解适应症和禁忌症。 首先，依诺肝素钠主要适用于外科整形和一般手术后，用于预防静脉血栓形成以及血液透析时的凝血问题。它还可以预防深静脉血栓和肺栓塞，并治疗肾静脉血栓。 然而，依诺肝素钠也有一些禁忌症需要注意。首先，对该药物过敏的人禁止使用。此外，急性细菌性心内膜炎患者、严重凝血功能异常患者、血小板缺乏症患者以及体外血小板聚集试验阳性患者也不能使用该药物。对肝素或肉类制品过敏的患者也禁止使用。有活动性胃或十二指肠溃疡，或出现脑血管意外的患者，以及妊娠前三个月内的患者也禁止使用该药物。 综上所述，依诺肝素钠在预防静脉血栓形成方面具有良好的效果，因此常用于整形外科和一般外科手术后。 ...

在不同行业中，β-葡聚糖的分子量和分支形式多种多样，因此其应用也各有不同。在购买产品时，我们需要详细比较不同生产厂家提供的制备方式和产品纯度等信息。那么，β-葡聚糖的制备和应用具体有哪些呢？ β-葡聚糖具有良好的增稠性能和热稳定性，因此在医药和化工行业中可以放心使用。此外，在食品加工行业中也有巨大的前景。正确使用这种产品可以降低胆固醇、调节血脂以及增强免疫功能等。此外，不同形式或来源的β-葡聚糖的营养价值也不同，可以从水果、香菇、评估或酵母中提取。不同形式的β-葡聚糖的分子量、粘性、生理功能和分子形状也各不相同，因此可以根据个人需求进行选择。此外，该产品还对促进白细胞增殖、激活人体抗菌素性和抗肿瘤等方面都有一定效果。 现在我们对β-葡聚糖的制备和应用有了更好的了解，高血糖人群也可以选择使用。它对调节血糖功能也有良好的功效，可以延缓肠道对碳水化合物的吸收，降低外源性血糖。此外，它还可以调节胰岛素水平，提高胰岛素的效果。 ...

白杨素物质在医学研究中的应用率不断提高，只有在临床试验中表现良好的物质才能用于新药品的研究工作。在化学和医学领域，白杨素物质也被称为柯菌、柯茵、7-二羟基黄酮等，并且提取技术更加先进高效，能够稳定产量，避免供应不稳定的问题。 白杨素物质的提取流程并不复杂，通过醇提和萃取的步骤，可以提取出关键成分，然后通过层析和结晶操作即可完成生产。为了保证物质的纯度，需要严格按照标准工序进行操作。根据目前的反馈，白杨素物质已经在合成抗癌药物中得到应用，并且具有抗癌、降血脂、抗菌、消炎等药理作用。 对于白杨素物质的用药研究工作仍在持续进行中，未来还将有更多的研究成果。如果需要快速溶解该物质，可以使用熔点为285℃的氢氧化碱溶液，在较短时间内完成溶解工作。 此外，白杨素物质也可以在室温环境中溶解，但需要使用丙酮作为溶剂，因为该物质不能溶于水。建议在初期溶解该物质时进行少量尝试，以避免操作不当或溶解效果不理想导致过量浪费。在贮存白杨素物质时，需要注意高温问题，并确保仓储环境避光且干燥。 ...

在治疗血栓疾病后，必须坚持正规治疗，以避免进一步发展成其他病症或后遗症。据称，肝素钠在治疗血栓疾病方面具有良好的效果。那么，肝素钠到底是一种什么药物呢？ 肝素钠是一种抗凝血药物，它通常存放在2至8摄氏度的环境中。外观上，肝素钠是一种白色的产品，属于粘多糖类物质。使用后，它能有效预防静脉血栓的形成，并对预防肺栓塞、治疗已形成的深静脉血栓疾病以及不稳定心绞痛等方面具有显著效果。此外，肝素钠还具有抗凝血和抗血栓等功效，因此在临床上被广泛使用。 然而，不同人群在使用肝素钠时需要注意使用方法、剂量等方面的差异。一般建议通过静脉注射或深部肌肉注射的方式使用，皮下注射时每次用量不宜过多。 除了发挥抗凝血等效果外，肝素钠还具有抗炎症和镇痛等良好效果，甚至还具有免疫调节等药理作用。然而，在使用时也要注意按照正确的方法使用。个别人使用后可能会出现自发性出血等症状，这主要是由于过量使用所导致的，因此务必按照医生的建议和说明进行使用。 ...

相比较于苦味的食物，很多人更喜欢吃甜味的食品。为了满足这种需求，人类研发出了各种具有甜味的食品。其中，甜菊糖甙成为了关注的焦点。甜菊糖甙是从甜叶菊叶子中提取的物质，它不含糖分和热量，但却是一种新型的糖源。那么，甜菊糖甙到底是什么呢？它可以作为甜品添加剂吗？它适用于哪些领域呢？ 甜菊糖甙的颜色主要为白色或微黄色，口感适中，并不过分甜腻。虽然在使用过程中没有异味，但它的应用前景非常广阔。甜菊糖甙已经得到我国卫生部的批准，可以继续使用。它具有天然低热值且接近蔗糖的口感，可以说甜菊糖甙是继甜菜糖和甘蔗之后，第三种具有开发价值和天然卫生健康的甜味剂。因此，它已经被誉为世界第三糖源。 甜菊糖甙具有天然、安全、健康的特性。它的热量摄入远远低于蔗糖，仅占1%。而且，它在人体内不会被吸收，不会产生热量。因此，无论是糖尿病患者还是肥胖病患者都可以放心食用。如果将甜菊糖甙应用于食品领域，它可以与果糖、蔗糖、异构化糖等混合使用，提高甜品的甜度，并改善口味。目前，这种天然的甜味剂已经被广泛应用于各种食品，如糕点、饮料、油炸小食品和糖果等。 对于甜菊糖甙，你了解多少呢？它确实是一种甜品添加剂，但与其他甜品添加剂相比，它更加安全、无害且无热量，你可以放心选择。 ...

盐酸伊伐布雷定是一种化学物质，主要成分为盐酸伊伐布雷定。对于患有慢性稳定型心绞痛的患者，如果窦性心律正常，可以考虑使用含有盐酸伊伐布雷定的药物，通常可以获得良好的改善效果。 为了确保药物的有效性，患者需要清楚了解盐酸伊伐布雷定的用法用量，并按照医嘱规定进行治疗。初始阶段，建议每天两次，每次五毫克的剂量。连续用药三到四个星期后，根据治疗效果，可以考虑增加剂量至每天七点五毫克。建议在早餐和晚餐时服用药物。 如果在使用盐酸伊伐布雷定过程中，出现头晕、低血压甚至心率低于每分钟五十次的情况，应及时调整剂量至二点五毫克。如果心率持续低下甚至出现心搏缓慢，应立即停止使用药物。 以上是关于盐酸伊伐布雷定用法用量的要求。尽管盐酸伊伐布雷定的效果较好，但由于缺乏相关依据，不建议儿童使用。此外，对于肝功能损伤中度的患者，也应避免使用盐酸伊伐布雷定，以免加重损伤。 ...

双(2-二苯基膦苯基)醚是一种具有一定危险性的化学物质。为了确保安全，在储存和运输过程中，我们需要采取密封措施，并将其存放在干燥通风的环境中，避免潮湿和暴晒。此外，相关人员还应了解双(2-二苯基膦苯基)醚误吸或误食的急救措施，以避免危害扩大。 首先，如果误吸双(2-二苯基膦苯基)醚，应立即将人员转移到空气清新的地方，保持空气流通，并拨打120紧急电话。如果皮肤接触到该物质，应立即脱掉被污染的衣物，并用大量清水彻底冲洗身体。如果出现不适，应立即就医，接受专业的急救处理。如果不慎将双(2-二苯基膦苯基)醚溅入眼睛中，应用双手分开眼睑，并用生理盐水或流动的清水进行冲洗，然后寻求医疗帮助。如果不小心误食了该物质，应及时漱口，但切勿催吐，然后立即就医，并告知医生所遭遇的情况。 了解了双(2-二苯基膦苯基)醚误吸误食的急救措施后，我们可以降低其对人体的损伤。此外，还需要了解双(2-二苯基膦苯基)醚的消防措施。一旦发生火灾，可使用干粉或泡沫灭火器进行灭火，切勿使用水灭火，以免火势扩大。灭火人员应穿戴全身消防服，并尽量选择逆风方向进行灭火，所有人员也应向逆风方向撤离。 ...

痘痘的出现对于皮肤有着严重的影响，如果痘痘持续存在或者是越来越严重的话，还会给患者带来沉重的心理压力，因此出现痘痘时需要积极治疗改善，以免造成严重的影响。那么，他扎罗汀是否适用于治疗长痘痘呢？ 长痘痘的问题可以使用他扎罗汀进行治疗，因为他扎罗汀是一种治疗寻常性痤疮的药物。它具有直接抗炎的作用，可以有效改善过度角化问题，抑制白细胞的活性，对早期炎症因子有良好的改善效果，有助于消除痘痘，是一线治疗炎症性痘痘的药物。 此外，他扎罗汀还可以间接治疗痘痘，调节毛囊皮脂腺导管堵塞问题，溶解微粉刺，有效抑制微粉刺发展成非炎症性痤疮。这种环境也不利于痤疮丙酸杆菌的繁殖，因此能够减少丘疹性或脓包性痤疮的出现。 他扎罗汀在痘痘治疗中刺激性较小，敏感性也较低，因此可以放心选择，但仍需在医生指导下使用，避免长期大量使用。 总结来说，长痘痘可以使用他扎罗汀来治疗。他扎罗汀是一种安全可靠、耐受性好的药物，适用于轻度和中度面部痘痘的治疗。 ...

春天是春敏症状最容易出现的季节。为了选择合适的护肤产品，我们应该尽量选择纯植物或天然萃取的成分。据说使用金银花提取物的产品可以有效抗过敏和改善过敏症状。那么，金银花提取物到底是什么产品呢？ 金银花是一种中药材，金银花提取物是从干燥的根茎中提取出来的。市面上常见的金银花提取物有口服液和颗粒状中成药等。正确使用金银花提取物可以抗病毒、提高免疫功能、调节血脂等，适用范围广泛。制药、化妆品、保健食品、保健饮料等行业都可以放心使用。正确使用金银花提取物可以发挥多种药用价值，如抗炎症、清热解毒、抗过敏等，对改善身体过敏症状和面部过敏症状都有帮助。 除了以上效果，金银花提取物还含有绿原酸和其他物质，对促进胆汁分泌、保肝、利胆等具有重要意义，甚至还具有一定的止血、抗病毒和抗菌功效。 ...

维生素是一种常见的保健品，适用于各个年龄段的人群。适量服用维生素C可以满足器官对维生素的需求，改善维生素缺乏引起的疾病。 维生素C的生理功能可以分为以下四大类。首先，它有助于牙齿和骨骼的正常生长和发育，改善口腔问题和关节疼痛。其次，维生素C增强免疫力和抵抗力，改善免疫力低下的症状，提高抗应激能力。此外，维生素C促进胶原蛋白的合成，改善亚健康状况。最后，它有助于伤口的愈合，防止感染和溃烂。 此外，维生素C还具有其他功能。它可以清除自由基，改善皮肤暗黄和黑色素沉积，使肌肤更加白皙透亮，减少色斑和雀斑的生成。此外，维生素C还可以预防心血管疾病，减少胆固醇和甘油三酯的沉积，对血管起到收缩扩张的作用。 维生素C的生理功能是什么？服用维生素C还可以改善脂肪和糖分的代谢，排出体内积累的脂肪和糖分，改善肥胖症状。此外，维生素C还有助于预防癌症，解除体内毒素的积累，对健康有益。 ...