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人参皂苷Rb3有哪些生物学活性? 1

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本文将探讨人参皂苷Rb3的生物学活性,这是一种在人参中常见的活性成分,具有多种药理作用和生物学效应。通过深入分析人参皂苷Rb3的活性特点,我们可以更全面地了解其在健康和医疗领域中的潜在应用及作用机制。



简述:人参在临床上用于缓解传统东方药物中的心血管疾病,人参的大部分药理作用都归因于生物活性成分人参皂苷。大约30种人参皂甙已被化学鉴定,其中许多发挥广泛的药理作用,特别是在保护脑缺血和神经退行性动物模型的神经元功能方面。

人参皂苷Rb3是一种原人参二醇型人参皂苷,可从几种不同的人参属植物中分离得到。在动物模型中,人参皂苷Rb3具有抗抑郁和抗糖尿病的活性,以及在缺血组织损伤中的心脏和神经保护作用。人参皂苷Rb3抑制细胞凋亡和细胞增殖,并具有抗氧化作用。人参皂苷Rb3可能调节GABA-A和NMDA受体的活性。人参皂苷Rb3的结构如下:


药理作用:

1. 心血管保护活性

1)Ma等人进行了关于人参皂苷Rb3对心肌缺血再灌注损伤作用机制的研究,使用小鼠H9c2心肌细胞制备氧糖剥夺-复氧复糖(OGD-Rep)细胞模型。研究数据显示,人参皂苷Rb3通过抑制由OGD-Rep引起的细胞凋亡来发挥作用,机制涉及通过产生ROS来实现。人参皂苷Rb3的保护效应与抑制NF-κB通路的活性有关,包括抑制磷酸化IκB-a的上调和NF-κB位点p65的转位,以及降低炎症因子的表达,如IL-6、TNF-α、MCP-1、MMP-2和MMP-9。此外,人参皂苷Rb3的预处理还能降低JNK的磷酸化水平。


2)Wang等研究了人参皂苷Rb3对心肌损伤和心脏功能受损的作用。通过注射异丙肾上腺素 (20 mg·kg-1) 建立大鼠心肌缺血模型,测定左心室心脏标记酶和抗氧化参数,血流动力学参数、组织病理学。异丙肾上腺素可提高大鼠血液中肌酸激酶、LDH、MDA的含量、降低SOD、过氧化氢酶的活性。口服人参皂苷Rb3能显著改善由异丙肾上腺素引起的心肌损伤和心脏功能受损,减少MDA的含量、降低SOD、过氧化氢酶的活性。所以人参皂苷Rb3发挥抗异丙肾上腺素引起的心肌损伤和心脏功能损伤的作用机制可能与它的抗氧化活性有关。


3)Liu及其团队研究了人参皂苷Rb3在抑制细胞凋亡中对缺血再灌注受损心肌细胞的保护作用。研究采用成年雄性大鼠进行冠心病动脉左前降支结扎30分钟,随后再灌注2小时,建立了缺血再灌注模型。结果显示,人参皂苷Rb3显著减少了心肌细胞凋亡数量,增加了B细胞淋巴瘤的表达,并降低了血清中天冬氨酸转氨酶、LDH和肌酸激酶的活性。人参皂苷Rb3可抑制心肌缺血再灌注损伤早期的细胞凋亡,减轻再灌注引起的损伤,显著降低MDA含量,提高心肌细胞中SOD的活性。人参皂苷Rb3可能通过抗氧化应激和减少炎症因子释放来发挥抗凋亡作用。


2. 对神经系统的作用

人参皂苷Rb3在神经系统的作用主要体现在对缺血缺氧脑损伤的保护,作用机制可能是阻止缺血缺氧时钠通道的变构、清除氧自由基、抑制脂质过氧化、拮抗钙离子、降低谷氨酸和一氧化氮的神经毒性等。

江炜炜等人研究了人参皂苷Rb3对缺血和正常神经元持续性钠电流的影响。他们利用全细胞膜片钳技术记录了模拟缺血后大鼠海马神经元持续性钠电流幅度的变化,并观察了不同浓度人参皂苷Rb3对培养的大鼠海马神经元在正常状态和模拟缺血后持续性钠电流变化率的影响。研究结果显示,在模拟缺血5分钟后,持续性钠电流增幅显著增加。当向模拟缺血液中添加不同浓度的人参皂苷Rb3(20μmol·L-1、60μmol·L-1、100μmol·L-1)后,模拟缺血5分钟后电流增加幅度明显减小,其中60μmol·L-1浓度组的抑制作用最为显著。在正常情况下,人参皂苷Rb3对持续性钠电流几乎没有影响。这表明,人参皂苷Rb3在缺血状态下通过抑制神经元持续性钠电流的增大幅度来发挥对缺血神经元的保护作用,其作用机制可能涉及阻止缺血时钠通道的变构。


3. 抗病毒活性

李平亚等观察了人参皂苷Rb3抗病毒的活性,FL细胞中扩增病毒,进行TCID50滴定,采用细胞病变抑制效应(CPE)的测定法观察药物的抗病毒作用,结果发现人参皂苷Rb3具有抗单纯疱疹病毒Ⅰ型和滤泡性口炎病毒活性的作用。


4. 抗糖尿病活性

孟凡丽等探讨了人参皂苷Rb3对治疗糖尿病的作用机制,用链脲佐菌素诱导制作糖尿病小鼠模型。灌胃给药14 d,禁食后,测定小鼠血糖浓度及血清中总TC、TG及胰岛素的含量。结果表明,浓度为30mg·kg-1的人参皂苷Rb3可以显著地降低血糖的含量,降低血脂浓度,提高胰岛素含量,治疗指标优于盐酸二甲双胍。在抗氧化机能方面,人参皂苷Rb3可以显著地提高糖尿病小鼠血液中SOD活力,同时也有效降低了糖尿病小鼠血清中MDA的含量,这表明,人参皂苷Rb3在改善糖尿病小鼠的抗氧化能力和缓解并发症等方面具有重要意义。


参考:

[1] 崔秀明,徐珞珊,王强. 人参皂苷Rb3的抗血小板和抗血栓作用[J]. 中成药,2006,28(10):1526-1528. DOI:10.3969/j.issn.1001-1528.2006.10.044.

[2] 王凤,周亚滨. 人参皂苷Rb3的药理研究进展[J]. 中医药学报,2012,40(1):93-95. DOI:10.3969/j.issn.1002-2392.2012.01.035.

[3] 郑梦梦,张锋,赵启韬. 人参皂苷Rb3的生物学活性研究进展[J]. 中南药学,2017,15(9):1249-1252. DOI:10.7539/j.issn.1672-2981.2017.09.017.

[4]https://drugs.ncats.io/drug/W6V49A8FJQ

[5]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4080972/

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