2,4-二氨基-6-氯嘧啶的特性及应用？ ¹

2,4-二氨基-6-氯嘧啶是一种常见的嘧啶类衍生物，具有显著的碱性。它是一种白色或浅黄色固体，在常温常压下几乎不溶于水和低极性的有机溶剂，但可溶于二甲基亚砜。该化合物结构中含有两个氨基和一个杂环氮原子，这些官能团具有一定的反应活性，可用于合成新的化合物。

结构性质

2,4-二氨基-6-氯嘧啶分子中的氨基和杂环氮原子可以形成氢键，使其在强极性有机溶剂中具有较好的溶解性。此外，该化合物中的氨基官能团具有一定的反应活性，可与其他官能团发生取代、缩合等反应。

应用

2,4-二氨基-6-氯嘧啶常用作医药化学中间体，可用于药物分子的合成与结构改造。例如，它可用于合成抗高血压药物敏乐定，该药物可扩张小动脉，降低血压，适用于治疗顽固性高血压、重度高血压和肾型高血压。

图1 2,4-二氨基-6-氯嘧啶的应用

在实验室中，可以通过将6-氯嘧啶与NaH反应得到2,4-二氨基-6-氯嘧啶。具体操作为将6-氯嘧啶溶解在i-PrOH中，缓慢加入60% NaH（277毫克），然后加热至回流反应60小时。反应结束后，通过溶剂蒸发和硅胶柱色谱法纯化得到目标产物。

参考文献

[1] Chang, Lei; et al Journal of Medicinal Chemistry (2014), 57(23), 10080-10100