2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-甲醛的合成方法是什么? ¹

2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-甲醛是一种黄色固体，属于嘧啶类衍生物，具有芳香性。它在有机合成和医药化学中间体中起着重要作用，可用于合成抗菌素、抗代谢和抗肿瘤药物。

合成方法

图1 2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-甲醛的合成路线

方法一：在两个平底烧瓶中加入三氯氧膦和干DMF，然后加入2-氨基-4，6-二羟基嘧啶，反应在回流状态下进行。最后通过过滤和干燥得到目标分子。

方法二：将N,N-二甲基甲酰胺滴加到三氯氧膦中，然后缓慢加入2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-甲醛，反应在回流状态下进行。最后通过过滤和干燥得到目标分子。

用途

2-氨基-4,6-二氯嘧啶-5-甲醛常用作医药化学和有机合成中间体，可用于合成生物活性分子和抗菌素。在有机合成转化中，嘧啶环上的醛基可以还原为羟基基团，也可以与邻位的氯原子和水合肼反应生成五元含氮吡唑杂环化合物。

参考文献

[1] Wainwright, Philip et al Synlett, (13), 1900-1904; 2011

[2] Kim, Darong et al Bioorganic Chemistry, 101, 103901; 2020