多肽是一种生物活性物质，涉及生物体内各种细胞功能。它由多种氨基酸按照一定的排列顺序通过肽键结合而成，是介于氨基酸和蛋白质之间的化合物。多肽的全合成具有重要的理论意义和应用价值，可以验证多肽的结构、设计新的多肽用于研究结构与功能的关系、提供多肽生物合成反应机制的信息、建立模型酶以及新的多肽药物等。目前，固相合成法是合成多肽的主要方法。
在多肽合成过程中，氨基酸的活性基团需要先进行保护，待反应完成后再去除保护基团。1978年，Chang Meienlofer和Atherton等人采用了9-芴甲氧羰基（Fmoc）作为氨基保护基。Fmoc基对酸很稳定，但可以用哌啶-二氯甲烷或哌啶-二甲基甲酰胺去除。目前，Fmoc固相合成多肽法已经得到广泛应用。而9-芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺（Fmoc-ONSu）是提供Fmoc基团最有效的试剂。
根据Paul B.W.等人在文献Int.J.Peptide Protein Res.27，1986，398-400中的阐述，Fmoc-ONSu的合成方法通常采用Fmoc氯甲酸酯与琥珀酰亚胺在二氧六环溶剂中，在有机碱如三乙胺存在下反应。然而，用该方法合成的Fmoc-ONSu在二氧六环溶剂中溶解度较大，二氧六环和三乙胺等无法完全回收，对环境造成污染。此外，有机碱的存在使得产品易于分解，难以精制纯化，收率较低，纯度偏低，不适合直接用于保护氨基酸的合成，难以实现工业化生产。
美国专利US5426190提出了一种由羟胺和丁二酸酐反应生成琥珀酰亚胺，不经分离直接在氢氧化钠存在下与Fmoc氯甲酸酯反应合成Fmoc-ONSu的方法。然而，在实施过程中，反应产生的琥珀酰亚胺数量较难确定，同时，原料Fmoc氯甲酸酯和产品芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺在氢氧化钠存在下较易水解，使得收率不高，产品纯度较低，不适合工业化生产。
在50L搪瓷反应釜中，加入15kg醋酸乙酯和5.0kg Fmoc-Cl(19.38mol)，在氮气保护下搅拌溶解。然后加入预先配制好的HOSu(2.34kg，20.35mol)的水溶液25kg，在常温下搅拌，1小时内分批加入固体碳酸钠1.1kg（注意：加入碳酸钠时会产生大量气泡）。搅拌反应2小时后过滤分离滤液，用醋酸乙酯洗涤固体，得到Fmoc-ONSu粗品5.35kg，收率82％，熔点144.0～147.0℃。经过精制后，熔点为147.0～149.0℃。
过滤出的滤液经过静置分层，水相分离，有机相与洗涤液合并。TLC显示该溶液含有部分Fmoc-ONSu和少量未反应完全的Fmoc-Cl。
在反应中，Fmoc-Cl与HOSu的物质的量之比为1∶1.05。
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