溴乙酸叔丁酯的合成方法是什么? ¹

溴乙酸叔丁酯是一种常用的医药中间体，可用于合成氨基酸和肽类化合物。它还是瑞舒伐他汀的重要中间体，瑞舒伐他汀主要适用于高脂血症和高胆固醇血症，用于无心脏病临床表现但潜在心血管疾病风险的患者，以减少心肌梗塞、中风和进行冠状动脉血管再造的风险。

合成方法

图1展示了溴乙酸叔丁酯的合成路线。首先，在200ml四颈烧瓶中加入溴乙酸和异丁烯的溶液，然后滴加三氯化磷并搅拌混合物。接下来，通过气相色谱法监测反应，将反应混合物滴加到饱和碳酸氢钠水溶液中。然后，收集有机层，洗涤并干燥，最后通过减压蒸馏得到溴乙酸叔丁酯。

图2展示了另一种溴乙酸叔丁酯的合成路线。该方法是将N，N-二甲基苯胺和干燥叔丁醇溶解在无水THF中，然后滴加溴乙酰溴。反应混合物在室温下搅拌过夜，产生白色沉淀，随后加入水溶解。分离水相，用乙醚萃取，洗涤至中和，然后用水和饱和NaCl溶液洗涤有机相，干燥后除去溶剂，最后通过真空分馏纯化得到溴乙酸叔丁酯。

参考文献

[1] 朱兆江， 溴乙酸叔丁酯. 江西省，江西盛伟科技股份有限公司，2016-05-14.

[2] Feuerstein， Tim. Development of New Zytostatics for a Selective Cancer Therapy: Synthesis in-vitro as well as in-vivo Investigations. 2003， (20140701)， No pp. | Language: German， Database: CAplus.