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在这篇文章中,我们将详细介绍用于制备 2-溴-6-氰基吡啶的方法。 背景: 2-溴-6-氰基吡啶 是一种常用的化工原料,传统的合成方法是以 2-溴-6-羧酸吡啶为原料。首先,将其与特戊酰氯低温反应酰化,得到2-溴吡啶-6-甲酸2,2-二甲基丙酸酸酐;随后,将反应液加入氨水中进行氨解反应,得到2-溴-6-酰胺吡啶;最后,通过三氟乙酸酐进行脱水反应,得到目标产物。然而,该方法原料昂贵,收率低,仅为75%,导致工业化生产成本过高。 合成改进: 以 2-溴-6- 羧酸吡啶为起始原料,依次经过酰化反应、氨解反应、脱水反应得到目标产物 2-溴-6-氰基吡啶。具体实验步骤如下: ( 1)2-溴吡啶-6-甲酸甲磺酸酐的合成 将二氯甲烷 400mL放入反应瓶中边搅拌边加入2-溴-6- 羧酸吡啶 40.4g(0.2mol),再加入三乙胺26.3g(0.26mol)、DMAP 5g(0.041mol),氮气保护,降温至0℃以下,控制温度在-5℃-0℃滴加甲基磺酰氯27.5g(0.24mol)。加毕,升温至20℃反应1h。 ( 2)2-溴-6酰胺吡啶的合成 在另一反应瓶中加入氨水 200mL,控制温度在-5℃-0℃,把步骤1得到的反应液滴加至氨水中,加毕继续搅拌反应30min。反应完后加入水静置分层,水相再用二氯甲烷萃取一遍,合并有机相,减压浓缩蒸干,加入石油醚搅拌,抽滤得到滤饼,将滤饼烘干得2-溴-6- 酰胺吡啶 39.0g,收率97%,HPLC纯度99.4%。 ( 3)2-溴-6-氰基吡啶的合成 反应瓶中加入乙腈 320mL、2-溴-6- 酰胺吡啶 39.0g(0.194mol),氮气保护,降温至0℃以下,控制温度在-5℃-0℃,滴加氯化亚砜27.7g(0.233mol),加毕,0℃以下保温反应30min,再升温至15℃-20℃反应1h。反应完后,控制20℃以下加入二氯甲烷搅拌30min,静置分层,乙腈溶液再用二氯甲烷萃取一遍,合并有机相,减压浓缩,蒸干,加入少量甲醇控制5℃左右搅拌10min,过滤烘干得2-溴-6- 氰基吡啶 31.9g,收率90%,HPLC纯度为99.7%。 该合成方法具有反应条件温和、高收率、低成本、易得原料、适合工业化生产等特点。此外,氯化亚砜反应液可反复使用,提高了原料的利用率,减少了资源浪费和污染,最大程度地降低了整体工艺的生产成本,具有极高的应用价值。 参考文献: [1]安徽大学.一种2-溴-6-氰基吡啶的合成方法. 2022-12-02. ...
(S)-1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸是一种重要的化学品,本文将介绍 (S) -1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸的合成方法,为读者提供了解该化合物制备的全面指南。 背景:盐酸帕洛诺司琼是由瑞士 Helsinn Healthcare SA 公司研制的药物,主要用于治疗化疗药物引起的急性恶心与呕吐,作为一种 5 -HT3受体拮抗剂。这是第一个获批准用于中度致呕药物引起的延迟性恶心与呕吐的药物。该药物于 2003 年 7 月获得 FDA 批准,目前已在美国、日本、中国等多个国家上市。 (S)-1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸 ( 式 Ⅰ) 与 (R) -1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸 ( 式 II) 是一对对映异构体,两个化合物可由 1,2,3,4 -四氢-1-萘甲酸 ( 式 III) ,用化学拆分法得到。其中 (S) -1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸 ( 式 Ⅰ) 是制备盐酸帕洛诺司琼原料药的关键中间体。 合成: (1)将 1,2,3,4 -四氢-1-萘甲酸与奎宁在醇类或醇水混合溶剂中成盐、重结晶,得到 (S) -1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸 · 奎宁盐 在反应容器中加入 1,2,3,4 -四氢-1-萘甲酸 12.9 公斤,奎宁 23.8 公斤,质量浓度 90 %的乙醇水溶液 275 升,搅拌均匀,得混旋液,慢慢升温至混旋物全部溶解,保温 10 分钟,慢慢降温至 0 ~ 5℃ ,析晶 16 小时,有固体析出,过滤,烘干,得到 (S) -1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸 · 奎宁盐的粗品 12.5 公斤。 在反应容器中加入上步所得 (S) -1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸 · 奎宁盐的粗品 12.5 公斤,无水乙醇 175 升,搅拌均匀,升温至回流,降温至 0 ~ 5℃ ,静置析晶 16 小时,有固体析出,过滤,烘干,得到 (S) -1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸 · 奎宁盐的精品 9.18 公斤。 成盐、重结晶两步合计后,摩尔收率 25 %。 (2)将上步所得 (S) -1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸 · 奎宁盐加至水、酯类溶剂中,搅拌下滴加强酸至水层中,直至水层 pH 值低于 3.0 分层 将上步所得 (S) -1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸 · 奎宁盐 8 公斤,加入 25 升水、 40 升乙酸乙酯中,搅拌,滴加 1mol/l 的盐酸,直至 pH 值至 2.0 左右,分层,有机层用 0.5mol/l 的盐酸 20 升,再萃洗一次。弃去水层,有机层待用。 (3)将上步所得有机层与水溶性碳酸盐或磷酸盐的水溶液一起搅拌后分层 将 40 升 (S) -1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸的乙酸乙酯溶液,用 18 公斤质量浓度 15 %的磷酸钠的水溶液搅拌萃洗,分层;有机层再用质量浓度 5 %的磷酸钠水溶液 5 公斤萃洗二次,合并三次萃洗的水层,待用。 (4)将上步所得水层,控温在-5~ 25℃ ,滴加强酸,至有少量且明显的混浊产生,加入少量活性炭搅拌脱色,过滤。将滤液,控温在-5~ 25℃ ,加入强酸调 pH 值至酸性,经析晶、过滤、烘干,得到 (S) -1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸 将( 3 )所得水溶液,降温至-5℃,搅拌下慢慢滴加 6mol/l 的盐酸,滴加过程控温在-5~ 25℃ ,直至有明显少量混浊固体产生,加入少量活性炭搅拌 0.5 小时,过滤,滤液降温至-5℃,搅拌下继续慢慢滴加 6mol/l 的盐酸,滴加过程控温在-5~ 25℃ ,直至溶液 pH 值至 2.0 左右,继续保温搅拌 1 小时,析出片状结晶,过滤,烘干,得到 (S) -1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸 2.65 公斤,解析摩尔收率 94 %,化学纯度 99.7 %,异构体 0.01 %。 该方法避免了蒸馏乙酸乙酯溶剂时的高温过程的产品降解反应与消旋反应,同时避免了二类溶剂正己烷的使用,排除了生产中的安全隐患;所得产品 (S) -1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸,对映异构体 (R) -1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸含量在 0.05 %以下,化学纯度在 99.5 %以上,无正己烷溶剂残留。 参考文献: [1]郑德强 , 刘文涛 , 张玲 . 盐酸帕洛诺司琼的合成 [J]. 食品与药品 ,2010,12(03):86-89. [2]福建福瑞明德药业有限公司 . 一种 (S)-1,2,3,4- 四氢 -1- 萘甲酸的制备方法 . 2022-06-03. ...
2,2-二甲基-3-氧代戊醛是一种医药中间体,可以通过异丁醛、吗啡啉和丙酰氯的反应制备得到。这种化合物可以作为中间体用于合成埃博霉素D和B,这两种化合物具有抗肿瘤活性。 制备方法 在室温下,将异丁醛和甲苯加入圆底烧瓶中,然后逐滴加入吗啡啉,加热回流2小时。通过分水器除去生成的水,然后通过减压蒸馏纯化得到2,2-二甲基-3-氧代戊醛。 在氮气保护下,将丙酰氯和甲苯加入圆底烧瓶中,温度降到0℃,然后加入之前制备的2,2-二甲基-3-氧代戊醛,保持温度不超过10℃。加完后,温度升到80℃并搅拌14小时。然后将温度降到室温,过滤并用乙醚洗涤。通过乙酸乙酯萃取,无水硫酸钠干燥,抽滤,减压蒸馏得到2,2-二甲基-3-氧代戊醛。 该方法得到的2,2-二甲基-3-氧代戊醛产率为40.4%。其核磁共振谱(400MHz,CDCl 3 )显示出特征峰位于δ9.59(s,1H,?CHO),2.46(m,2H,CH3CH2?),1.31(s,6H,?CCH3),1.01(t,3H,J=7.2Hz,?CH2CH3)。 主要参考资料 [1] [中国发明] CN201110038175.8 一种制备埃博霉素D和B的方法 ...
3-羟基-3-甲基丁酸,也被称为β-羟基-β-甲基丁酸或HMB,是亮氨酸的代谢产物,具有多种功能,包括减轻肌肉组织损伤、增加肌肉和肌肉力量、促进肌肉组织损伤的恢复能力、调节肌肉合成与分解的平衡、维持肌肉和肌肉力量、减少体脂肪、提高基础代谢等。 制备方法 制备方法如下:首先向烧瓶中加入浓度为13.3重量%的次氯酸钠水溶液,然后在0℃-10℃的条件下加入双丙酮醇,继续搅拌使其与次氯酸钠反应。随后,用盐酸酸化反应物,浓缩后用乙酸乙酯进行萃取,得到3-羟基-3-甲基丁酸。 应用 一种新的制备方法公开了3-羟基-3-甲基丁酸肌酸的制备方法。3-羟基-3-甲基丁酸肌酸是亮氨酸的代谢产物,具有促进动物肌肉生长、增强免疫能力、降低胆固醇和低密度脂蛋白水平、增强固氮能力、维持蛋白质水平等多种应用。 参考文献 [1] [中国发明] CN201880041256.3 3-羟基-3-甲基丁酸或其盐的制备方法 [2] CN200910235110.53-羟基-3-甲基丁酸肌酸的制备方法 ...
酸性黑1是一种双偶氮性酸性染料,广泛应用于皮革、羊毛、丝等材料的染色。本文将介绍酸性黑1的制备方法。 制备步骤 1)对硝基苯胺重氮化 首先,在反应缸中加入200毫升水,并搅拌均匀。然后加入72克对硝基苯胺和220克30%盐酸,将温度升至70℃,使其完全溶解。降温至0-3℃,取出5毫升作为平衡样品。在低于3℃的条件下,缓慢加入100%的36克亚硝酸钠溶液,搅拌15分钟。用碘化钾试纸检测,重氮液应呈蓝色,且应为澄清溶液。控制温度在10℃以下,继续搅拌。 2)苯胺重氮化 在反应缸中加入400毫升水,并加入150克30%盐酸,搅拌均匀。加入45克苯胺,使其完全溶解。加入碎冰降温至3℃,然后加入34克亚硝酸钠溶液。用碘化钾试纸和刚果红试纸检测,应呈蓝色。继续搅拌1小时,得到苯胺重氮盐的透明溶液。 3)H酸溶解 制备H酸溶解液:在烧杯中加入400毫升水,加入160克H酸,并加入28克纯碱水,调节pH值为6.2,使其完全溶解为黑色透明液体。调整体积至1100毫升,静置沉淀并去除杂质。 4)一次耦合 将对硝基苯胺重氮化液缓慢加入H酸溶解液中,时间不超过1.5小时,温度保持在13℃以下。重氮盐应微量过量。反应持续12小时。 5)第二次耦合 在上述偶合液中加入120克片碱和110克纯碱,使其完全溶解,控制pH值为8.5。加入苯胺重氮盐溶液,搅拌均匀。用10%的纯碱溶液缓慢调节pH值至8.5,继续搅拌2小时。检测重氮盐是否消失,继续搅拌1小时。加入精盐盐析,搅拌2小时,进行斑点试验,直到溶液完全清晰。过滤、烘干,最终得到80克酸性黑1的成品。 参考文献 [1] 宋内理. 皮革蓝BO生产合成[J]. 中国皮革, 2014, 43(13): 38. ...
酒石酸钾钠是一种无色至蓝白色的晶体,可溶于水,微溶于醇,味道咸而凉,水溶液呈微碱性。它可用作缓泻剂、食品添加剂、压电元件和化学试剂。此外,它还可以用于配制菲林试剂和双缩脲试剂,以及作为制作镜背银层时的还原剂。 酒石酸钾钠的化学性质及稳定性 酒石酸钾钠是一种有机物,化学式为NaKC4H4O6。它可以与铝、铍、镉、钴、钼、铌、铅、镍、钯、铂、铑、锑、锡、钽、钨、锌以及硒、碲等金属离子在碱性溶液中形成可溶性络合物。 酒石酸钾钠的历史及别名 酒石酸钾钠最早于1675年由法国的药业者Pierre Seignette合成。因此,它也被称为罗谢尔盐或Seignette盐。在压电陶瓷发明之前,它曾被用作压电材料。 酒石酸钾钠的用途 酒石酸钾钠在印刷业上可用于制版、制镜和热水瓶工业作为还原剂。它还可以用作电镀工业的络合剂、医药上的缓泻剂、电讯工业中制作晶体喇叭和话筒的材料,以及化肥工业中的ADA脱硫剂。此外,它还在玻璃和其他工业中有广泛应用,可用于食品中还原糖的监测,以及化学分析中屏蔽金属离子。 酒石酸钾钠的生产操作 酒石酸钾钠的制取过程包括中和、过滤、浓缩和结晶等步骤。粗品可以通过加热溶解、活性炭脱色和再结晶来进行精制。 酒石酸钾钠的安全术语 在使用酒石酸钾钠时,应避免与皮肤和眼睛接触。...
二氧化氯是一种高效、广谱、安全的杀菌、保鲜剂,被国际上广泛认可并取代了氯制剂。发达国家如美国、西欧、加拿大、日本等都批准并推荐二氧化氯在食品、食品加工、制药、医院、公共环境等领域进行消毒、防霉和食品保鲜。世界卫生组织(WHO)和世界粮食组织(FAO)也将二氧化氯列为A1级安全高效消毒剂。为了控制饮水中致癌、致畸、致突变物质的产生,欧美发达国家已广泛应用二氧化氯替代氯气进行饮用水的消毒。 二氧化氯因其强大的杀菌能力、对人体和动物的无害性以及对环境的无二次污染等特点而备受青睐。它不仅是一种不产生致癌物的广谱环保型杀菌消毒剂,还在杀菌、食品保鲜、除臭等方面表现出显著的效果。 二氧化氯的应用领域有哪些? 自来水消毒 二氧化氯是一种非常有效的净水剂,能够在低浓度下高效杀菌和杀病毒。当二氧化氯浓度为0.5-1mg/L时,仅需1分钟即可杀灭水中99%的细菌,其灭菌效果是氯气的10倍、次氯酸钠的2倍,并且抑制病毒的能力比氯高3倍、臭氧高1.9倍。二氧化氯的杀菌速度快,适用于广泛的PH范围(6-10),不受水硬度和盐份影响,能够长时间保持杀菌作用,高效消灭原生动物、孢子、霉菌、水藻和生物膜,不产生氯代酚和三卤甲烷,能氧化许多有机化合物,从而降低水的毒性和诱变性。 医疗废水消毒 山东地区的100多家医院安装了秀霸牌二氧化氯投加器,因为这种消毒方法安全、经济、方便。在综合考虑各种方式的安全性、经济性和自动化程度后,选择二氧化氯成品制剂配合二氧化氯投加器是较好的选择,能够达到国家医院污水排放标准。 食品保鲜 二氧化氯是一种无毒型消毒剂,可直接用于水果、蔬菜、肉类的杀菌和保鲜。将水果、蔬菜浸泡在二氧化氯溶液中片刻,即可杀死微生物而不与脂肪酸反应,不破坏蔬菜的纤维组织,对果蔬的味道和营养没有任何损害,且无需再用清水清洗。在流通领域中,可以将固体二氧化氯与果蔬一起装入包装箱,长时间缓慢释放二氧化氯,既能灭菌又能保鲜。经过二氧化氯溶液浸泡的鱼、鸡等肉类不仅可以消除腥臭味,还能有效控制微生物生长,延长储藏期,并保持鲜美口感。二氧化氯处理禽蛋也能达到良好的保鲜效果,且不影响蛋的孵化。 环境消毒 二氧化氯制剂具有强大的灭菌能力,分解迅速且无残留,非常适用于饮食业和食品加工业的空气喷雾杀菌和消毒。此外,春秋两季是感冒、气管炎等传染病多发季节,可以使用二氧化氯对环境进行消毒,不仅能杀灭病原微生物,还能消除异味,保持空气清新。因此,二氧化氯是预防“非典”和洪水疫区的理想环境消毒剂。 ...
聚氯乙烯是一种由氯乙烯单体聚合而成的高分子化合物。在制备聚氯乙烯的过程中,常用的方法包括乙炔法和乙烯法。乙炔法主要在我国使用,而乙烯法则是使用石油作为原料。然而,由于石油资源紧缺,寻找新的制备方法变得迫在眉睫。 聚氯乙烯 聚氯乙烯的应用 聚氯乙烯是一种广泛应用的合成材料,被用于生产人造革、薄膜、电线护套等塑料软制品,以及板材、门窗、管道和阀门等塑料硬制品。它具有易加工的特点,可通过多种方式进行加工。 聚氯乙烯的制备方法 聚氯乙烯的制备方法主要包括乙烯法和乙炔法。乙烯法使用石油和原盐作为原料,通过石油裂解制得乙烯,再通过氯化反应合成氯乙烯,最后聚合得到聚氯乙烯。乙炔法则使用电石和原盐作为主要生产原料,通过电石制取乙炔,再与氯化氢反应生成氯乙烯,最后聚合得到聚氯乙烯。 乙炔法生产聚氯乙烯的过程中需要处理氯化氢,以防止爆炸的发生,增加了系统的复杂性和生产成本。乙烯法生产聚氯乙烯则会产生大量副产物氯化氢,需要进行废酸处理,否则会对环境造成污染。 参考资料: [1] 刘丽, 牟峻, 杨左军, 李英, & 张伟亚. (2002). 聚氯乙烯塑料中增塑剂的气相色谱/质谱法分析. 分析化学, 030(003), 289-291. [2] 李英, 李彬, 刘丽, 张琛, 吴景武, & 刘志红等. (2009). 气相色谱-质谱法同时测定聚氯乙烯塑料制品中的10种有机锡化合物. 色谱(01), 69-73. [3] 杨鸣波, 李忠明, 冯建民, & 张雁. (2000). 秸秆/聚氯乙烯复合材料的初步研究. 材料科学与工程(04), 28-30+20. ...
背景信息 THP-1人单核细胞白血病细胞是从一名1岁的患有急性单核细胞性白血病的男孩的外周血中分离建立。该细胞具有吞噬乳胶颗粒和激活红细胞的能力,细胞膜和胞浆内没有免疫球蛋白,表达C3R和FcR,可受佛波酯TPA诱导向单核系方向分化,并可作为转染宿主。 培养条件:RPMI-1640+10%FBS+0.05mM 2-巯基乙醇;温度:37℃气相:95%空气,5%二氧化碳。 细胞传代 1.用75%酒精喷洒整个培养瓶消毒,将其平躺置于培养箱中进行1-3小时的缓冲,然后置于无菌操作台,打开瓶口,将其中的培养液去掉,再往其中加入5-6mL新鲜培养基(以T25培养瓶为例)并置于细胞培养箱中培养,根据细胞生长状况及培养基颜色变化对其进行换液以及传代,一般2到3天换一次液。 2.待细胞长满瓶底面积80%-90%,需要对其进行传代,传代比例为1:3到1:6。 3.传代步骤:将0.25%胰酶-0.53 mM EDTA消化液置于37°预热,倒掉培养瓶中的培养基,往培养瓶中加入3-5 ml PBS,轻晃洗涤后弃去。往瓶中加1-2 ml预热好的胰酶,置于37°孵育消化(第一次消化需时常取出置于显微镜下观察,以显微镜下细胞触角回收变圆、轻拍瓶壁见细胞脱落为最佳消化时间,记录最佳消化时间,以便于下次消化),消化好后加入3ml完全培养基终止消化。 用移液枪轻轻吹打瓶壁上的细胞,使之完全脱落,然后收集细胞悬液,1200rpm离心3min,弃上清,加入完全培养基重悬细胞,进行传代。 应用研究 用于白念珠菌诱导人单核细胞白血病细胞(THP-1细胞)固有免疫应答机制的初步研究 研究人单核细胞白血病细胞(THP-1细胞)对墨汁、白念珠菌的吞噬情况,初步探讨肌动蛋白在吞噬过程中的作用。 方法:以丙二醇甲醚醋酸酯(Propylene glycol monomethyl ether acetate,PMA)诱导THP-1细胞为巨噬细胞,分别以适量墨汁、灭活的白念珠菌菌悬液与其进行共培养,观察THP-1细胞吞噬情况。并以细胞松弛素-B(Cytochalasin-B,Cyt-B)对THP-1细胞预处理后,观察细胞对白念珠菌吞噬情况。 结果:经PMA诱导后的THP-1细胞形态发生变化,出现胞对培养瓶的附着,并有多形性的细胞形状。与墨汁、白念珠菌共培养后可见细胞内出现大量墨汁、白念珠菌成分。经Cyt-B预处理后的细胞不能吞噬白念珠菌,仅可见少量白念珠菌与细胞黏附。 结论:THP-1细胞经诱导为巨噬细胞后具有吞噬功能,白念珠菌可被诱导后的THP-1细胞吞噬;吞噬过程的发生依赖肌动蛋白的聚集。 参考文献 [1]THP-1 cell line:An in vitro cell model for immune modulation approach[J].Wasaporn Chanput,Jurriaan J.Mes,Harry J.Wichers.International Immunopharmacology.2014(1) [2]Reduced PMA enhances the responsiveness of transfected THP-1 macrophages to polarizing stimuli[J].Marten B.Mae?,Berith Wittig,Andrea Cignarella,Stefan Lorkowski.Journal of Immunological Methods.2013 [3]TNF-αsignalling and inflammation:interactions between old acquaintances[J].Hana Zelová,Jan Ho?ek.Inflammation Research.2013(7) [4]The possible role of dermatophyte cysteine dioxygenase in keratin degradation[J].Alena Kasperova,Jiri Kunert,Milan Raska.Medical Mycology.2013(5) [5]段志敏.白念珠菌诱导人单核细胞白血病细胞(THP-1细胞)固有免疫应答机制的初步研究[D].北京协和医学院,2015. ...
首先要说明一下,外用维A酸和口服维A酸是两个不同的概念,相比之下口服药物的副作用更强。 在临床上如果妊娠期口服维A酸约有20%的胎儿致畸率,在用药期间以及停药一个月内都要避孕。 但是外用相对来说没有那么可怕,这个药物经皮吸收率还是比较低的,网上大部分维A酸可怕的副作用都是针对口服情况的。 所以,对维A酸的副作用无需过于恐惧。 然后来具体说下维A酸这个药物。其实从名字就可以看出来,维A酸和维生素A有一定的关系,它和结构和维生素A比较相似,对于痤疮有非常好的治疗效果,很早就用于治疗痤疮等一些皮肤病。 后来有研究发现,外用维生素A除了可以治疗痤疮,还有一些逆转表皮和皮下组织萎缩的作用,使纤连蛋白和胶原蛋白迅速恢复,对某些皮肤老化(比如日照型皮肤老化)有比较明显改善的作用。 所以很多女性都用维A酸或者视黄醇来抗衰老(刷酸),不过这个东西是处方药,这种黑科技还是有一定风险的。 至于维A酸能不能改善脱发,可以肯定的说,是有作用的,但是它有适用的范围,并非人人都适用。 1、维A酸能抑制粉刺的形成并且能溶解粉刺,有溶脂的能力,对于某些脂溢性皮炎的患者是有帮助的。 2、维A酸有抗炎的能力。 3、维A酸可以改善皮质类固醇对皮肤的损伤,皮质醇类的成分也是导致脱发的一个成因。 4、维A酸可以促进毛囊分化,上调生长因子,直接促进头发生长。 《中华皮肤科》杂志曾经有一项关于维A酸和脱发的研究,名字叫《米诺地尔与维A酸联合外用治疗斑秃》。 一组使用0.05%的维A酸霜与2%的米诺地尔联合治疗,另一组只单独使用2%的米诺地尔。 最终结果显示,维A酸联合米诺地尔的治愈率是43.48%,而单独使用米诺地尔组的治愈率是20%。 说明维A酸对于头发生长确实有显著的激活作用。 当然,以上实验是针对斑秃患者的,和雄激素脱发患者并非完全对等。 但是维A酸确实有自己的功效。 其实这非常好理解,维A酸你可以理解为一个上皮细胞的激活器,毛囊组织肯定也会受益。 可能有人会问了,这个东西既然这么好使,为什么没有在脱发治疗中推广呢? 原因很简单,第一维A酸有一定的副作用,肯定不可能像米诺地尔那样长期使用。 第二是脱发并非是病理性问题,有基因的深层原因,维A酸的作用还不足以逆转脱发。 所以,维A酸对脱发患者的使用,需要结合具体情况,这本来就是一种处方药,需要医生诊断后再进行使用。 如果让我来开药,我的建议以下脱发患者可以考虑使用维A酸: 1、斑秃患者(结合米诺地尔一起使用) 2、痤疮患者,或者之前用过这个药物没有不良反应的患者 3、有脂溢性皮炎或者严重头皮溢脂的患者 4、其他医生认为可以适用的情况 另外要记住,如果这个药物用于脱发治疗,千万不要口服,要用外用的制剂。 一开始可以先用0.025%的,然后再改为0.05%,或者听医嘱建议。 ...
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是临床上常用的两种降脂药,病人经常询问它们之间的差异以及是否可以互换使用。 阿托伐他汀最常见的代表药是辉瑞制药生产的立普妥,常规剂量为20mg。而瑞舒伐他汀的代表药是阿斯利康生产的可定,常规剂量为5mg和10mg。辉瑞制药和阿斯利康都是国外知名药企,立普妥和可定的质量和效果都是无可置疑的,它们都是长效的降脂药,适用于心脑血管疾病等情况的首选药物。然而,可定在一段时间内经常停药,因此一些服用可定的患者常常询问是否可以改用立普妥,或者是否可以将立普妥替换为可定,这两种药物之间确实存在一些细微的差别。 1. 降脂强度 降脂能力是衡量药物效果的主要标准,这两种药物都具有较好的降脂效果。瑞舒伐他汀需要5~10mg才能达到中等强度的降脂效果,而阿托伐他汀需要10mg~20mg。瑞舒伐他汀的降脂效果略微强于阿托伐他汀,但差别并不大。 2. 溶解性 阿托伐他汀是亲脂性药物,而瑞舒伐他汀是亲水性药物。亲水性药物口服后易被吸收,可通过载体进入肝细胞发挥药理活性。而亲脂性药物则容易穿过血脑屏障,可能引起一些中枢神经系统反应,如失眠等。因此,容易失眠的患者可以选择阿托伐他汀。 3. 药物代谢途径 阿托伐他汀主要通过CYP3A4代谢,而瑞舒伐他汀主要通过CYP2C9和CYP2C19代谢。不同的代谢途径可能涉及到与其他药物和食物的相互作用,例如红霉素、西柚汁、克拉霉素、胺碘酮和地尔硫卓等药物都是通过CYP3A4代谢,如果同时服用阿托伐他汀可能会相互干扰。 4. 对肝功能的影响 瑞舒伐他汀对肝脏的影响较小,如果转氨酶升高,可以尝试使用瑞舒伐他汀代替阿托伐他汀。 5. 对肾功能的影响 阿托伐他汀的2%通过肾脏排泄,>90%通过粪便排泄。而瑞舒伐他汀的10%通过肾脏代谢,90%通过粪便代谢。因此,对于存在肾功能不全的患者,首选阿托伐他汀。 总体而言,这两种降脂药物都是不错的选择,大多数患者可以互相替代使用。但具体选择哪种药物应根据个人情况而定。 ...
环氧树脂是一种常见的材料,被广泛应用于建筑、航空航天、汽车、电子、化工、机械制造等领域。它由环氧树脂和固化剂组成,具有强大的粘合力和抗化学腐蚀性能。 一、环氧树脂的性质 环氧树脂是一种热固性树脂,具有以下特点: 良好的粘合性能:环氧树脂可以与各种材料粘合,具有强大的粘结强度和耐热性。 优异的机械性能:环氧树脂具有高强度、高硬度、高弹性模量等。 抗化学腐蚀性能:环氧树脂能够抵抗多种腐蚀介质的侵蚀。 耐高温性能:环氧树脂可以在高温下保持较好的力学性能。 优秀的电绝缘性能:环氧树脂适用于制造电子元件。 二、环氧树脂的用途 环氧树脂被广泛应用于建筑、航空航天、汽车、电子、化工、机械制造等领域: 建筑领域:用于地坪、墙面、防水层、抗静电地板等建筑装饰材料。 航空航天领域:用于制造飞机、导弹、卫星等航空航天器材料。 汽车领域:用于制造汽车内饰、轮毂、发动机罩等汽车零部件。 电子领域:用于制造电子元件、印刷板、封装材料等。 机械制造领域:用于制造模具、复合材料、玻璃钢等材料。 化工领域:用于制造储罐、管道、泵体等化工设备。 三、环氧树脂的优缺点 环氧树脂具有以下优点: 粘接力强:具有优异的粘接性能,具有强大的粘结强度和耐热性。 机械性能好:具有高强度、高硬度、高弹性模量等优异的机械性能。 耐化学腐蚀性能好:能够抵抗多种化学腐蚀介质的侵蚀。 耐高温性能好:可以在高温下保持较好的力学性能。 然而,环氧树脂也存在一些缺点: 防火性能差:在火灾时易于燃烧,可能对人身安全造成威胁。 施工要求高:施工需要专业技术和高要求的施工条件。 价格较高:价格相对较高,不适合低成本产品制造。 四、结论 总的来说,环氧树脂作为一种优秀的材料,具有多种优异的性能,被广泛应用于各个领域。虽然它也有一些缺点,但在各个领域的应用中,其优点仍然被广泛认可。未来,随着科技的发展,环氧树脂也将继续发挥其优越的性能,为人类创造更加美好的未来。 声明:Guidechem是出于传播信息之目的而转载此篇文章,若转载产生侵权,请作者持权属证明与本网站联系,我们将及时删除、更正,谢谢。您可关注Guidechem获取更多化工相关资讯。如果您有对化工试剂、化学物质有采购需求,也可以登录Guidechem进行采购挑选。 ...
人类文明的进步离不开科技的发展,而科技的进步源自于化学的发展。化学元素是构成物质的基础,而水则是化学元素中最重要的一种。水的分子式为H2O,由两个氢原子和一个氧原子组成。因此,水也被称为“两氢一氧”。 水在人类历史上具有重要地位。古代人们就开始使用水进行生产、生活和灌溉。随着人类对水的认识逐渐深入,水的重要性也日益凸显。在现代社会,水是人类生存和发展的基础之一,被广泛应用于各个领域。 首先,水在人体中起着至关重要的作用。人体的大部分是由水构成的,因此水对于维持人体生命活动和健康至关重要。水能够调节体温、运输营养物质和代谢产物、维持细胞形态和功能等。同时,水也是人体内细胞、组织和器官的主要构成成分,是维持人体正常生理功能的重要物质基础。 其次,水也是人类生产和工业的重要原料。水具有良好的溶解性和稳定性,能够溶解许多物质,并能够稀释和冷却反应体系。因此,在化学、制药、纺织、造纸、金属加工等行业中,水被广泛应用于溶剂、反应介质、冷却剂和洗涤剂等方面。同时,水还是电力、能源、交通等行业的重要基础,如水力发电、核能发电、石油开采、航运等。 此外,水也是生态环境中的重要组成部分。水存在于河流、湖泊、海洋、地下水等自然界中,对维持生物多样性和生态平衡起着至关重要的作用。同时,水还能够调节气候、形成自然景观、维持水循环等。因此,保护水资源、防治水污染、建设水利工程等都是维护生态环境的重要任务。 最后,水也是人类文化和艺术中的重要元素。在文学、诗歌、音乐、绘画等艺术形式中,水常常被用作主题和表现手法。水具有流动、清澈、柔和、深邃等特点,可以引发人们的情感共鸣和美感体验。同时,水还是许多民间传说、神话和宗教故事中的主要元素,具有深刻的文化内涵和象征意义。 总之,水是人类文明的基石。水在人体、生产、生态环境和文化艺术等方面都具有重要的作用,是人类发展和进步的不可或缺的元素。因此,我们应该珍惜和保护水资源,合理利用和开发水资源,建设和完善水利工程,实现经济发展和生态保护的良性循环。同时,我们也应该深入认识和研究水的性质和应用,推动水科技的进步和创新,为人类文明的发展和进步做出更大的贡献。 ...
阿托品是一种抗胆碱能药物,具有化学式C17H23NO3,属于M受体阻滞剂。它是从颠茄、曼陀罗或东莨菪碱等植物中提取的消旋东莨菪碱,呈无色结晶或白色粉末,易溶于水。 阿托品主要用于缓解平滑肌痉挛,能够缓解小血管痉挛,改善微循环,同时抑制腺体分泌,解除迷走神经对心脏的抑制,使心跳加速,瞳孔放大,眼压升高,呼吸中枢兴奋,舒缓呼吸。 阿托品的作用是什么? 阿托品通过阻断乙酰胆碱对副交感神经系统末端的毒蕈碱受体,逆转副交感神经作用,引起瞳孔散大、心动过速、支气管扩张,抑制胃肠功能。 阿托品的应用领域有哪些? 阿托品主要用于预防或纠正心动过缓和心律失常,散瞳,治疗有机磷和氨基甲酸酯中毒,以及联合抗胆碱药预防神经肌肉阻滞。不再推荐将该药物作为麻醉前术前用药的常规程序。在使用阿托品时,最好监测心率,并在必要时使用阿托品控制心率下降。此外,阿托品起效缓慢,因此在重复剂量之前需要等待足够的时间来确认起效。滴眼液有苦味,可能导致猫和少数狗分泌过多唾液,因此建议使用眼药膏。 阿托品与其他药物有哪些相互作用? 阿托品可以与多种药物混用(至少15分钟),但不能与溴化物、碘化物、碳酸氢钠等碱制剂、去甲肾上腺素配伍。以下药物可增强阿托品的活性:抗组胺药、普鲁卡因胺、奎尼丁、哌替啶、苯二氮卓类药物、吩噻嗪类药物、噻嗪类利尿剂和拟交感神经药。不推荐阿托品与2激动剂联合使用。阿托品可能会加重阿米曲斯中毒的一些症状,导致高血压和胃肠道淤滞。 阿托品的药理作用是怎样的? 阿托品具有多种药理作用,包括松弛内脏平滑肌、抑制腺体分泌、散瞳、兴奋心脏和对中枢神经系统的影响。它能够松弛过度活跃或痉挛状态的平滑肌,对汗腺和唾液腺的分泌有很强的抑制作用,对眼睛的影响包括散瞳和调节性麻痹,对心血管系统具有兴奋作用,能够加快心率、加速房室传导和扩张血管,改善微循环。在中枢神经系统方面,阿托品的治疗剂量下对其影响不明显,但大剂量使用可能会引起兴奋、抑制、昏迷和延髓麻痹。 ...
碳水化合物,简称碳水,是人体所需的主要能量来源之一。它们是由碳、氢、氧三种元素组成的有机化合物,广泛存在于植物和动物体内,是我们日常饮食中的重要组成部分。 碳水的分类 碳水化合物有哪些?按照化学结构的不同,碳水化合物可以分为单糖、双糖、多糖三类。 单糖是最简单的碳水化合物,包括葡萄糖、果糖、半乳糖等,它们不需要消化就能被直接吸收利用。 双糖是由两个单糖分子组成的,例如蔗糖、乳糖、麦芽糖等,需要分解成单糖后才能被吸收利用。 多糖是由多个单糖分子组成的,包括淀粉、纤维素、糖原等,需要经过消化酶的分解后才能被吸收利用。 碳水的作用 碳水化合物是人体所需的主要能量来源,也是大脑和神经系统的唯一能源来源。摄入足够的碳水能够维持正常的生理代谢和身体运动,不足则容易引起疲劳和虚弱等症状。 除此之外,碳水还有以下作用: 1.保持肠道健康。多糖类食物中的纤维素能够增加肠道蠕动和排便次数,降低便秘的发生率,同时也有助于预防结肠癌等肠道疾病。 2.调节血糖水平。碳水化合物的消化和吸收速度较快,能够迅速提高血糖水平。但是,如果摄入过多或者摄入不当,会导致血糖水平剧烈波动,进而引发糖尿病等疾病。 3.保护肝脏功能。多糖类食物可以增加肝脏中的糖原储备量,保持肝脏的正常代谢功能。 4.维持身体免疫力。多糖类食物中含有多种维生素和矿物质,能够促进身体的免疫功能,预防感染和疾病的发生。 碳水的摄入量 碳水化合物是人体所需的重要营养素,但是摄入量过多或过少都会对身体产生不良影响。 世界卫生组织建议,碳水化合物应占总能量的55%左右,即每日摄入量应占总能量的50%至60%。这意味着,如果一个人每天需要消耗2000千卡的能量,那么碳水化合物的摄入量应该在225克左右。 不过,具体的摄入量还应根据个人的身体状况和活动量进行合理的调整。例如,运动量较大的人需要更多的碳水来提供能量,而糖尿病患者则需要限制碳水的摄入量。 碳水的选择 虽然碳水化合物是人体所需的重要营养素,但是不同的碳水食物对身体的影响却不尽相同。因此,选择健康的碳水食物也是保持身体健康的重要一步。 首先,选择多糖类食物,如全麦面包、糙米、燕麦、豆类等,这些食物中的碳水化合物能够缓慢释放,不会引起血糖剧烈波动,同时也含有丰富的纤维素和维生素等营养素。 其次,避免过多摄入单糖和双糖类食物,如糖果、甜饮料、蛋糕等,这些食物中的碳水化合物消化吸收速度较快,容易引起血糖剧烈波动,同时也含有较多的热量和添加剂等不良成分。 最后,合理搭配碳水和其他营养素,如在早餐中搭配蛋白质和脂肪,能够更好地提供身体所需的能量和营养素,避免过度摄入碳水化合物。 碳水化合物是人体所需的主要能量来源之一,也是保持身体健康的重要营养素。合理摄入健康的碳水食物,能够提供足够的能量和营养素,同时也能够预防疾病的发生。因此,在日常生活中,我们应该注重选择健康的碳水食物,合理搭配碳水和其他营养素,保持身体健康。 ...
聚对苯二甲酸乙二醇酯,简称PETG,是一种具有透明、耐热、耐化学品腐蚀性的塑料材料。它是由对苯二甲酸和乙二醇进行聚合而成的高分子聚合物。 PETG相较于其他塑料材料具有以下特点: 1. 透明度高:PETG具有良好的透光度,呈现出优异的透明效果。 2. 耐热性好:PETG的热变形温度较高,不易变形,适用于高温环境。 3. 耐化学腐蚀性强:PETG对酸、碱、溶剂等化学品具有较好的耐腐蚀性。 4. 加工性能优异:PETG具有良好的加工性能,易于成型和加工。 由于PETG具有优良的性能,它在多个领域得到了广泛应用: 1. 医疗领域:PETG透明度高、无毒无味,常用于医疗器械如注射器、输液器等。 2. 包装领域:PETG具有良好的机械性能和耐化学腐蚀性,适用于食品、药品等包装。 3. 3D打印领域:PETG适用于3D打印,能够制作出结构稳定、透明度高的打印品。 4. 工业制造领域:PETG可用于制作管道、阀门、储罐等工业设备。 PETG的优点包括: 1. 透明度高,呈现出优异的透明效果。 2. 耐热性好,不易变形,适用于高温环境。 3. 耐化学腐蚀性强,对酸、碱、溶剂等化学品具有较好的耐腐蚀性。 4. 加工性能优异,易于成型和加工。 PETG的缺点包括: 1. 比重大,重量相对较重。 2. 价格相对较高。 PETG废料可通过以下方式进行处理: 1. 回收利用:将废料回收再利用,进行再加工成型。 2. 热能回收:将废料进行焚烧,通过燃烧产生的热能进行能源回收。 3. 埋填填埋:对废料进行适当处理后填埋于指定地点,实现固体废物处理。 PETG与PET(聚对苯二甲酸乙二醇酯)在结构上略有差异,主要体现在乙二醇酯结构上的改变。PETG通过对苯二甲酸与乙二醇进行聚合,而PET是通过对苯二甲酸与对苯二醇进行聚合。PETG在透明度、耐热性、耐化学腐蚀性等方面具有一定的优势。 ...
偶氮二甲酰胺是一种白色或淡黄色粉末,具有自熄性,无毒无嗅,不易燃烧。它溶于碱,但不溶于汽油、醇、苯、吡啶和水。偶氮二甲酰胺是工业中常用的发泡剂,可以用于生产瑜伽垫、橡胶鞋底等,以增加产品的弹性。同时,它也可以用于食品工业,增加面粉团的强度和柔韧性。 具体来说,偶氮二甲酰胺有以下几个用途: 广泛用于聚氯乙烯、聚乙烯、聚丙烯、ABS树脂和橡胶的发泡。 作为小麦粉处理剂和焙烤食品快速发酵剂。在低用量下,它可以安全快速氧化小麦粉,改善面团的物理性能和高筋面团所需的组织结构。 作为面粉处理剂,我国规定可用于小麦粉,最大使用量为0.045g/kg。 作为通用型发气量大的发泡剂,广泛用于聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-乙酸乙烯共聚物、聚丙烯、聚苯乙烯、ABS、尼龙-6和氯丁橡胶等多种合成材料。在这些应用领域中,聚乙烯用量占25-30%,聚氯乙烯用量占15-20%。 ...
7-溴-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮是一种常用的医药合成中间体。下面介绍了它的制备方法: 首先,将4-1(27.2g,128mmol)和甲烷磺酸(250mL)加入二氯甲烷(22mL)中,然后在0℃下缓慢加入叠氮钠(12.8g,197mmol)。将反应液在20℃下搅拌3小时。接下来,向反应液中加入二氯甲烷(500mL),并用饱和氯化钠(2.5L)洗涤。分液后,将有机相用无水硫酸钠干燥,过滤,然后进行减压浓缩。最后,通过硅胶柱层析法(5:1石油醚/乙酸乙酯,Rf=0.26和0.06)分离纯化,得到7-溴-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮(17.0g)。1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.87(s,1H),7.12-6.98(m,3H),2.95-2.91(m,2H),2.66-2.63(m,2H)。 7-溴-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮的应用 除了作为医药合成中间体外,7-溴-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮还可以参与其他反应。具体反应如下: 首先,将四氢铝锂(3.36g,88.4mmol)加入无水四氢呋喃(250mL)中,然后在0℃下缓慢滴加7-溴-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮(10.0g,44.2mol)的四氢呋喃(100mL)溶液。将反应液在20℃下搅拌2小时。接着,按顺序依次向反应液中滴加水(3.4mL),氢氧化钠溶液(1N,3.4mL)和水(10mL),并继续搅拌0.5小时。最后,进行过滤,滤液减压浓缩,得到4-3(9.10g)。 将4-3(9.00g,42.4mmol)和二异丙基乙基胺(6.03g,46.7mmol)溶解于二氯甲烷中(150mL),然后在0℃下加入二叔丁基二碳酸酯(9.72g,44.5mmol)。反应液在20℃下搅拌6小时。最后,进行减压浓缩,通过硅胶柱层析法(5:1石油醚/乙酸乙酯,Rf=0.55)分离纯化,得到4-4(2.70g)。1H NMR(400MHz,CDCl3):δ7.89(s,1H),7.10-7.08(m,1H),6.94-6.92(m,1H),3.70-3.67(m,2H),2.72-2.69(m,2H),1.94-1.87(m,2H),1.54(s,9H)。MS-ESI计算值[M+H]+312和314,实测值[M+H-56]+256和258。 主要参考资料 [1] (WO2018059533) p38αMAPK激酶抑制剂及其制备方法和应用 ...
氟啶胺是一种新型的取代苯胺类、广谱杀菌剂,对多种灰霉病有特效。它与其他杀菌剂没有交互抗性,并且对多种病菌引起的病害也有良好的活性。氟啶胺不内吸,但具有极耐雨水冲刷和残效长的特点,适合作为叶面喷洒剂使用。此外,它还能有效防治十字花科根肿病和水稻猝倒病,并且在果树和蔬菜上使用时对植物安全。然而,在温室黄瓜上的使用需要慎重。氟啶胺对大鼠的急性口服毒性LD 50 大于5000mg/kg,对其他毒性试验也呈阴性反应。 如何制备氟啶胺? 制备氟啶胺的方法如下:在2000ml四口烧瓶中,投入2-氨基-3-氯-5-三氟甲基吡啶、2,4-二氯-3,5-二硝基三氟甲苯、氢氧化钠和苯甲醚,进行搅拌反应。反应结束后,加入稀盐酸调节pH值,分层并除去水层。然后在低真空下脱溶至一定温度,冷却过滤得到湿基。接着,在湿基中加入乙醇水溶液进行溶解和结晶,最终得到氟啶胺晶体。 氟啶胺在菊花中的消解动态是怎样的? 研究人员通过液相色谱-串联质谱分析方法,研究了菊花中氟啶胺的消解动态和最终残留量,并对其膳食摄入风险进行了评估。实验结果表明,氟啶胺在菊花中的消解符合一级反应动力学方程,半衰期为3.5~3.9天,属于易降解农药。在田间试验中,使用氟啶胺悬浮剂进行施药后,菊花鲜样的残留量低于同期干样的残留量。膳食摄入风险评估结果显示,按照推荐剂量使用氟啶胺对消费者的膳食健康风险较低,对消费者健康是安全的。 参考文献 [1] [中国发明]CN201711470485.0一种合成氟啶胺的方法 [2] 农业大词典 [3] 叶倩, 朱富伟, 王富华, 黄玉芬, 赵晓丽, 唐雪妹, 万凯. 氟啶胺在菊花中的残留消解动态及其风险评估[J]. 农药, 2020, 59(05): 362-366+374. ...
2,6-二溴-4-氨基吡啶是一种常用的医药合成中间体。它可以通过2,6-二溴吡啶为原料,经过一系列反应制备而得。 制备方法 1) 合成2,6-二溴吡啶氮氧:在氮气保护下,将2,6-二溴吡啶与过氧化尿素和三氟乙酸酐在二氯甲烷中反应,经过一系列步骤得到2,6-二溴吡啶氮氧。 2) 合成4-硝基-2,6-二溴吡啶氮氧:将2,6-二溴吡啶氮氧与浓硫酸和浓硝酸反应,控制温度和时间,得到4-硝基-2,6-二溴吡啶氮氧。 3) 合成2,6-二溴-4-氨基吡啶:将4-硝基-2,6-二溴吡啶氮氧与冰乙酸和还原铁粉反应,经过一系列步骤得到2,6-二溴-4-氨基吡啶。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201510009834.3 含三个氮杂环的1,2,3-噻二唑-5-甲脒类化合物及合成【公开】/含三个氮杂环的1,2,3-噻二唑-5-甲脒类化合物及合成【授权】 ...
 
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