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五氟溴苯是一种有机化合物,被广泛应用于药物分析和检测领域。它具有一些独特的性质,使其在药物研究和质量控制中扮演着重要的角色。那么,五氟溴苯在药物分析和检测中具体有哪些应用呢?接下来,让我们一起来了解一下。 首先,五氟溴苯在药物分析中常用作溶剂或萃取剂。由于其良好的溶解性和稳定性,五氟溴苯可以用于溶解药物样品或从复杂基质中提取目标化合物。它可与许多有机和无机物质发生相互作用,从而方便地分离和富集目标物质,使其更容易进行分析和检测。 其次,五氟溴苯还可用作色谱分析中的内标物质。内标法是一种常用的分析方法,用于校正样品中可能存在的误差和变异性。五氟溴苯可以作为内标物质添加到药物样品中,与目标化合物一同进行色谱分析。通过内标法,可以准确确定目标物质在样品中的含量,并提高分析结果的可靠性和准确性。 此外,五氟溴苯还可以用于药物质量控制中的相关性分析。在药物生产过程中,需要对原料药和制剂进行质量控制,以确保其符合规定的标准和要求。五氟溴苯可以作为内标物质或指纹图谱的参照物质,通过比较药物样品与标准物质之间的相似性,评估药物的质量和一致性。 综上所述,五氟溴苯在药物分析和检测中具有多种应用。它可以作为溶剂或萃取剂用于样品制备,作为内标物质用于色谱分析,以及用于药物质量控制的相关性分析。五氟溴苯的这些应用使得药物分析和检测过程更加准确、可靠,并为药物研究和生产提供了重要的技术支持。 ...
6-硝基吲哚啉,英文名为6-Nitroindoline,是一种橙色固体,具有微弱的碱性,可溶于强极性有机溶剂。它主要用作医药化学中间体,可用于吲哚啉类药物分子和生物活性分子的结构修饰与合成,例如抗血栓活性分子PAR-1拮抗剂的制备。 理化性质 6-硝基吲哚啉在化学合成中的应用主要集中于其结构中的二氢吲哚单元,其结构中的氮原子具有一定的亲核性,可在碱性条件下和其他物质发生缩合反应得到相应的衍生物。由于硝基单元的强吸电子性质,6-硝基吲哚啉的反应性相对较弱,需要较强的反应条件或者适当的催化剂才能进行有效的化学反应。 酰化反应 图1 6-硝基吲哚啉的磺酰化反应 在一个干燥的反应器中将对甲苯磺酰氯加入到6-硝基吲哚啉、NEt3和DMAP的溶液中,注意加入的温度应控制在0 °C。在室温下搅拌所得的反应溶液大约26小时,反应结束后往上述反应混合物中缓慢地加入2M HCl使反应淬灭。将水层和有机相进行分离,并用二氯甲烷萃取水相。在无水Na2SO4上干燥合并的有机相,过滤有机相以除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩,所得的残余物通过硅胶柱色谱法进行分离纯化即可得到目标产物分子。 医药应用 6-硝基吲哚啉主要用作有机合成中间体和医药化学原料,广泛用于药物分子的结构修饰与合成。例如它被报道可用于抗血栓活性分子PAR-1拮抗剂的合成,通过与其他功能基团的反应可以调整其生物活性和药物代谢性质,为药物研发提供了可能。此外,有文献报道该物质可用于吡唑苯基脲酶调节剂的制备。 参考文献 [1] Fresia, Marvin ; et al, European Journal of Organic Chemistry (2022), 2022(17), e202101454. ...
介绍 三烯丙基胺(Allylamine),无色液体,有强烈的氨味和焦灼味,应用于制制药中间体、以及农用化学品、染料和涂料、有机合成和树脂改良剂等的中间体,还可以用于制备两性高分子聚合物等。它是一种高价值有机胺,由于合成工艺技术的原因,生产的有少量黑色杂质和发黄变色组分;存放时间较长也会出现颜色变黄加深的现象。 图一 三烯丙基胺 过滤 过滤器以及上端的进料口和下端的出料口,所述过滤器内部上方设置与进料口连接的转动喷头;过滤器自上而下依次设置一级过滤网、二级过滤网、三级过滤网;每层过滤网上对应放置一级脱色砂、二级脱色砂、三级脱色砂;过滤网将过滤器分成三个过滤段,每个过滤段的上方设置脱色砂进砂口、底部设置脱色砂出砂口。转动喷头可以防止进料时因速度太快导致脱色砂局部被冲开形成“管漏”,且能均匀喷料使得位于过滤器边缘的脱色砂也能得到充分使用。当脱色砂无法继续使用(即不能再脱色或者脱出的三烯丙基胺颜色与原产品颜色相差无几)时,从进砂口和出砂口进行换砂。换砂时,可保留最下面不到一厘米左右的脱色砂,以防止脱色砂泄露,而这并且不影响使用效果。当处理因长期使用产生脱色砂残留时,需要清洗过滤网,可将清洗用水加压,通入进料口通过转动喷头冲洗过滤网,从出料阀门释放出清洗后的污水即可。 一种三烯丙基胺过滤系统:包括过滤器以及所述过滤器上端的进料口(1)和下端的出料口(2),所述过滤器内部上方设置与进料口连接的转动喷头(3);所述过滤器自上而下依次设置一级过滤网(9)、二级过滤网(10)、三级过滤网(11);每层过滤网上对应放置一级脱色砂(6)、二级脱色砂(7)、三级脱色砂(8);所述过滤网将过滤器分成三个过滤段,每个过滤段的上方设置脱色砂进砂口(4)、底部设置脱色砂出砂口(5);所述进料口设置进料阀门(2);所述出料口设置出料阀门(12). 操作步骤:三烯丙基胺进入进料口(1),打开进料口阀门(,2),三烯丙基胺通过转动喷头(3)均匀的喷洒在一级脱色砂(6)上,然后依次经过一级过滤网(9)、二级脱色砂(7)、二级过滤网(10)、三级脱色砂(8)、三级过滤网(11)过滤,最后打开出料口阀门(12)从出料口(13)取出过滤后的纯产品. 图二 三烯丙基胺的过滤系统 参考文献 [1]彭程,刘超,刘凯. 一种三烯丙基胺过滤系统[P]. 山东省:CN201920543731.9,2019-12-13....
简介 2-羟基苯硼酸,又称2-Hydroxyphenylboronic acid,CAS号为89466-08-0。这种化合物结合了苯环的芳香性和硼酸的特殊性质,形成了独特的分子结构。在化学合成中扮演着重要角色,是制备新型治疗糖尿病药物的重要分子片段,同时也是制备2-羟基联苯类化合物的关键中间体。 2-羟基苯硼酸的性状 合成 将n-BuLi(1.7 M己烷溶液,38 mL)缓慢加入2-溴苯酚(5.20 g,30 mmol)干燥乙醚(200 mL)的冷却(-90°C)溶液中。让混合物升温。在N2气氛下在室温下搅拌反应混合物2小时。将混合物冷却至(-90°C)。向混合物中加入硼酸三甲酯溶液(5.20 g,50 mmol)。将混合物在-90°C下搅拌0.5小时,并在N2气氛下在室温下搅拌15小时。将25mL 2M HCl水溶液缓慢加入冰冷的反应混合物中,并再次搅拌0.5小时。乳白色乳液逐渐变得清澈。分离乙醚层,并用乙醚(3 X 100 mL)萃取水层。干燥混合的乙醚溶液(MgSO4)。旋转蒸发溶剂。将热醚/C6H6(3:7)中残留的粘性固体再结晶,得到2-羟基苯硼酸。 用途 2-羟基苯硼酸在化学合成中具有广泛的应用。首先,它是制备新型治疗糖尿病药物的重要分子片段。通过将2-羟基苯硼酸与其他药物分子进行偶联反应,可以合成出具有特定生物活性的化合物,这些化合物在糖尿病的治疗中显示出良好的应用前景。其次,2-羟基苯硼酸也是重要的有机合成医药、农药中间体。在Suzuki交叉偶联反应中,2-羟基苯硼酸作为关键的硼化试剂,能够与多种卤代烃进行反应,生成各种具有复杂结构的有机化合物。这些化合物在医药、农药等领域具有广泛的应用价值。此外,2-羟基苯硼酸还可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。在生物化学和分子生物学领域,该化合物可以作为研究生物分子间相互作用和生物反应机制的重要工具。 参考文献 [1]谷杰,陈文霆,孟祥钊,et al.2-羟基苯硼酸的制备方法:CN201410145635.0[P]. [2]陈建军,周丽萍.2-羟基苯硼酸的合成研究[J].应用化工, 2013, 42(4):3. [3]王宪学,郑鹏.一种合成2-羟基苯硼酸的方法.CN201911414162.9[2024-06-05]. ...
烯效唑别称为高效唑,特效唑,是一种三唑类植物生长阻滞剂(或植物生长延缓剂),能够抑制甾醇和赤霉素的生物合成,通过抑制细胞色素P450 707As(分解脱落酸的一类酶家族)来发挥功能。 作用 烯效唑为赤霉酸生物合成的拮抗剂,对草本或木本的单子叶植物均有强烈的生长抑制作用,主要抑制节间细胞的伸长,产生植物生长延缓作用。药剂被植物的根吸收,在植物体内进行传导,茎叶喷雾时,可向上内吸传导,但没有向下传导的作用。 功效特点 烯效唑属广谱型、高效植物生长调节剂,兼有杀菌和除草作用,是赤霉素合成抑制剂。其具有控制营养生长,抑制细胞伸长、缩短节间、矮化植株,促进侧芽生长和花芽形成,增进抗逆性的作用。 和多效唑有何区别 烯效唑具有控制营养生长,抑制细胞百伸长、缩短节间、矮化植株,促进侧芽生长和花 芽形成,增进抗逆性的作用。其活性较多效唑高6-10倍,但其在土壤中的残留量仅为多效唑的1/10,因此对后茬作物影响小,可通过种子、根、芽、叶吸 收,并度在器官间相互运转,但叶吸收向外运转较少。向顶性明显。适用于水稻、小麦,增加分蘖,控制株高,提高抗倒伏能力。用于果树控制营养生长的树形。用于 观赏植物控制株形,促进花芽分化和多开花等。 多效唑的农业应用价值在于它对作物生长的控制效应。具有延缓植物生长,抑制茎杆伸长,缩短节间、促进植物分蘖、促进花芽分化,增加植物抗逆性能,提高产量等效果。本品适用于水稻、麦类、回花生、果树、烟草、油菜、大豆、花卉、草坪等作(植)物,使用效果显着。 残留量 每日允许摄入量 ADI:0.02 mg/kg bw。残留物为烯效唑。 GB 2763-2016中规定的最大残留限量(mg/kg):小麦、花生仁、油菜籽 0.05,糙米 0.1。 检测方法:GB 23200.9、GB/T 20770。 ...
简介 1,3-丙酮二羧酸,分子式为C?H?O?,分子量为146.1,是一种无色针状结晶或白色至淡黄色的粉末状物质。这种化合物在生物医药和有机合成领域扮演着重要角色,是多种药物合成过程中的关键中间体。1,3-丙酮二羧酸的熔点通常在133-135℃之间,且在此温度下易分解,表现出一定的热敏性。此外,它易溶于水和醇类溶剂,不溶于氯仿和苯,微溶于醚及乙酸乙酯,这一特性使得它在反应过程中易于控制和分离[1-2]。 1,3-丙酮二羧酸的性状 化学性质 1,3-丙酮二羧酸作为一种有机酸,具有许多独特的化学性质。首先,它含有两个羧基(-COOH),使得该分子具有较强的酸性,酸度系数(pKa)约为3.10。这一性质使得1,3-丙酮二羧酸在酸碱反应中表现出较高的活性,易于参与各种酯化、酰化等化学反应。其次,1,3-丙酮二羧酸在热水、酸、碱、CO?和丙酮等环境中易分解,这要求在其储存和使用过程中需严格控制环境条件,以避免不必要的损失。此外,该化合物还具有一定的吸湿性,因此在储存时需注意防潮[1-3]。 用途 1,3-丙酮二羧酸在医药和有机合成领域的应用极为广泛。作为医药中间体,它是合成多种抗胆碱药物如阿托品、山莨菪碱等的重要原料。这些抗胆碱药物在临床医学中具有重要作用,可用于治疗多种疾病,如平滑肌痉挛、胃肠绞痛等。此外,随着研究的深入,人们还发现1,3-丙酮二羧酸具有一定的抗菌活性,因此被广泛应用于抗菌素药物的合成中。近年来,它还被用作消炎镇痛药佐美酸钠和治疗骨质疏松药雷奈酸锶等药物的重要中间体,进一步拓展了其在医药领域的应用范围。而且在有机合成领域,1,3-丙酮二羧酸同样具有重要地位。它可以作为合成多种有机化合物的起始原料或中间体,通过酯化、酰化、取代等反应,制备出具有特定结构和性质的有机化合物。这些化合物在农药、香料、高分子材料等领域具有广泛的应用前景[1-3]。 参考文献 [1] Heyboer N .ACETONE DICARBOXYLIC ACID:ZA19740001340[P].ZA741340B[2024-07-22]. [2]周敏.1.3-丙酮二羧酸基PVC协效热稳定剂的制备与应用研究[D].山东理工大学,2012. [3]陆电云,彭建,漆伟君.一种1,3-丙酮二羧酸的提纯方法:202211631680[P][2024-07-22]....
简介 4-氨基四氢吡喃(4-Aminotetrahydropyran)是一种有机合成中间体,广泛应用于医药和其他有机合成过程中。分子式为C5H11NO。作为一种杂环化合物,它含有一个氨基官能团,这使得它在合成上具有多样性和灵活性。 4-氨基四氢吡喃 应用 杂环化合物是以含有一个或多个杂原子的多元环或稠环为主的化合物,具有十分广泛的用途。4-氨基四氢吡喃具有吡喃结构,吡喃是一种氧原子替换六元环中的一个碳原子的含氧六元杂环体系,是一类非常重要的杂环化合物。吡喃类化合物具有广泛的生物活性。吡喃是许多碳水化合物、聚醚抗生素、海洋毒素、信息素等天然产物的重要结构内核,对其生物活性起着非常重要的作用。四氢吡喃也是构建其它杂环化合物的重要合成中间体,据现有报道证明,它具有抗癌、抗过敏性、抗衰老、抑制癌细胞和抗细胞毒素活性等方面具有良好的效果。 合成 传统合成及不足 4-氨基四氢吡喃的传统制备方法主要有以下几种: (1)以四氢吡喃-4-酮和乙酸铵为原料,通过加入分子筛粉末以及氰基硼氢化钠在乙醇中进行反应,从而制备得到4-氨基四氢吡喃; (2)在雷尼镍的催化下,通过将四氢吡喃-4-酮与氨气和氢气接触的方法制备得到日标产物; (3)将四氢吡喃-4-酮在水、N,N-二甲基甲酰胺和甲酸的混合溶液中加热从而制得4-氨基四氢吡喃;(4)将4-氯代四氢吡喃和氨在反应釜中在一定温度下进行反应,制得目标化合物。以上方法均仍存在一定的缺陷和不足,产物收率受到较大限制,并不适用于大规模的工业化生产。因此,研究一种操作较为简单,收率较高的制备方法具有重要的实用价值。 新合成方法 黄国强[1]提供一种重要中间体4-氨基四氢吡喃的制备方法,该制备方法操作简单,条件温和,副产物较少,产物纯度高,产物收率较高。 (1)将TS-1分子筛颗粒在480℃条件下煅烧2 h,恢复至室温后,将其置于硫酸铜和钼酸铵的混合水溶液中,在室温条件下浸渍24h,之后进行水浴蒸干,与110℃条件下烘干6h,再与500℃条件下煅烧4h后,制得Cu-Mo/TS-1复合物: (2)将四氢吡喃-4-醇溶解于聚乙二醇-200中,加入制备的Cu-Mo/TS-1复合物,加热至60℃,搅拌条件下,向其中滴加氨水,氨水的质量浓度为40%,滴加完成后,保温搅拌反应5h,过滤,萃取,重结晶,制得4-氨基四氢吡喃。 其中,步骤(1)中硫酸铜和钼酸铵的使用量摩尔比为7:2;硫酸铜和TS-1分子筛的使用量质量比为2:3。步骤(2)中四氢此喃-4-醇与Cu-Mo/TS-1复合物的使用量质量比为11:4;四氢吡喃-4-醇与聚乙二醇-200的使用量摩尔比为1:10;四氢吡喃-4-醇与氨水的使用量质量比为5:3。制得的4-氨基四氢吡喃纯度为99.4%,产物收率为91.2%。 参考文献 [1]黄国强.4-氨基四氢吡喃的一锅法合成工艺[P].上海市:CN201810457782.X,2019-11-22....
引言: 什么是富马酸福莫特罗?富马酸福莫特罗是一种长效 β2-受体激动剂,广泛用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)和哮喘等呼吸系统疾病。作为一种支气管扩张剂,富马酸福莫特罗通过松弛支气管平滑肌,改善气道通畅性,从而缓解呼吸困难和哮喘症状。本文将详细介绍富马酸福莫特罗的药理作用、适应症和临床应用,为 读者提供全面的了解。 简介: 富马酸福莫特罗 (Formoterol fumarate) 是日本山之内制药株式会社中央研究所开发的第三代β2肾上腺素受体激动剂类平喘药物, 1986年3月首次在日本上市, 商品名为安通克 (Atock) 。与其他平喘药物相比, 富马酸福莫特罗具有高选择性, 快速起效和良好的安全性和耐受性等特点。在临床上主要使用富马酸盐水合物的一对构型为 (R, R) 和 (S, S) 的外消旋体。富马酸福莫特罗自上市以来, 取得了良好的社会效益和销售业绩, 被认为是控制和治疗哮喘的主要药物之一。 1. 富马酸福莫特罗的作用原理 福莫特罗是一种相对选择性的长效 β2-肾上腺素受体激动剂,尽管它对 β1 和 β3 受体也具有一定程度的活性。β2 受体主要存在于支气管平滑肌中(在心脏组织中发现的量相对较少),而 β1 受体是心脏中发现的主要肾上腺素受体 。 因此,在治疗 COPD 和哮喘等肺部疾病时,对 β2 受体的选择性是理想的。福莫特罗对 β2 受体的活性比 β1 受体高出约 200 倍。 在分子水平上,福莫特罗等激动剂激活 β 受体会刺激细胞内的腺苷酸环化酶,该酶负责将 ATP 转化为环磷酸腺苷 (cAMP)。支气管平滑肌组织中 cAMP 水平的升高导致这些肌肉松弛,随后气道扩张,同时抑制罪魁祸首细胞(尤其是肥大细胞)释放超敏介质(例如组胺、白三烯)。 2. 富马酸福莫特罗的医疗用途 2.1 用途 富马酸福莫特罗吸入溶液是一种长效 β2-肾上腺素能激动剂(β2-激动剂)适用于: 长期,每天两次(早晚)给药,用于慢性阻塞性肺疾病( COPD)患者支气管收缩的维持治疗,包括慢性支气管炎和肺气肿。 2.2 重要的使用限制: ( 1) 富马酸福莫特罗吸入溶液不适用于治疗慢性阻塞性肺疾病的急性恶化。 ( 2) 富马酸福莫特罗吸入溶液不适用于治疗哮喘。 3. 富马酸福莫特罗的益处 ( 1)支气管作用强力且持久 ( 2)药效持续时间长 口服本品后药效作用持续 10h,本品每日 2 次给药的药效至少与沙丁胺醇每日给药3 次的效果相同。 ( 3)气管选择性更高 动物研究显示,本品对呼吸道 β受体的作用明显强于对心肌 受体的作用。与同类药物相比,本品显示更高的呼吸道选择性。 ( 4)药物分布和代谢良好 本品口服后 0.5~1h 达血药浓度峰值,并可快速转运分布于病灶部位;24h 内几乎均被排泄,不产生蓄积。 ( 5)安全性高 与其他现有 β受体激动剂一样,本品仅有心悸、震颤等一般副作用,且大部分患者在继续服药后症状可消失或减轻,未发现更严重的症状。 4. 警告和注意事项 4.1 禁忌 ( 1) 哮喘患者禁忌使用 LABA,包括富马酸福莫特罗,不吸入皮质类固醇。 4.2 警告和注意事项 ( 1) LABA作为哮喘的单一疗法(不吸入皮质类固醇)会增加严重哮喘相关事件的风险。 ( 2) 不要在急性恶化的患者中开始富马酸福莫特罗吸入溶液。 ( 3) 不要用于缓解急性症状。伴随的短效 β2-激动剂可根据需要用于急性缓解。 ( 4) 不要超过推荐剂量。过量使用富马酸福莫特罗吸入溶液或与其他含有长效 β 的药物联合使用2-激动剂,可导致临床上显着的心血管影响,并可能致命。 ( 5) 可能发生危及生命的矛盾性支气管痉挛。立即停用富马酸福莫特罗吸入溶液。( 5.4) ( 6) 在患有心血管或惊厥疾病,甲状腺毒症或对拟交感神经药物敏感的患者中谨慎使用。 5. 不良反应 /副作用 最常见的不良反应( >2%,比安慰剂更常见)是腹泻、恶心、鼻咽炎、口干、呕吐、头晕和失眠。 6. 药物相互作用 ( 1) 其他肾上腺素能药物可能会增强效果。请谨慎使用。 ( 2) 黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿剂或非保钾利尿剂可能会加剧低钾血症或心电图改变。请谨慎使用。 ( 3) MAO抑制剂、三环类抗抑郁药和延长QTc间期的药物可能会增强对心血管系统的影响。使用时要格外小心。 ( 4) β受体阻滞剂可能会降低疗效。谨慎使用,仅在医疗必要时使用。 7. 关于富马酸福莫特罗的常见问题 ( 1) 富马酸福莫特罗可以用于急性哮喘发作吗? 富马酸福莫特罗不用于立即缓解突发哮喘发作。是一种用于长期预防和管理哮喘症状的长效药物。如果你经历了急性哮喘发作,你应该使用医生处方的快速缓解吸入剂。 ( 2) 如何储存和处理药物? 将富马酸福莫特罗储存在阴凉、干燥的地方,避免阳光直射。放置在儿童和宠物接触不到的地方。请按照药物提供的具体说明进行正确的处理和使用。这可能包括定期清洗吸入器吸口和跟踪剩余剂量。 8. 结论 富马酸福莫特罗是一种长效 β2-受体激动剂,主要用于缓解慢性阻塞性肺疾病(COPD)和哮喘患者的呼吸症状。通过松弛支气管平滑肌,它有效改善气道通畅性,帮助患者更轻松地呼吸。然而,每个患者的病情和治疗需求不同,使用富马酸福莫特罗前,请务必咨询医生。医生将根据您的具体情况,提供个性化的用药建议,确保治疗的安全性和有效性。 参考: [1]吕海军,靳根根,刘磊,等. 富马酸福莫特罗的合成工艺研究 [J]. 化学通报, 2019, 82 (02): 133-137. DOI:10.14159/j.cnki.0441-3776.2019.02.006. [2]戴彧. 富马酸福莫特罗贴剂的处方和制备工艺研究[D]. 大连理工大学, 2017. [3]https://www.drugs.com/pro/formoterol-inhalation-solution.html [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1972599/ [5]https://go.drugbank.com/drugs/DB00983 ...
在这篇文章中,我们将详细介绍有效的合成路线,用于制备α,α - 二苯基 -4- 哌啶甲醇。 背景:α,α - 二苯基 -4- 哌啶甲醇别名氮杂环醇( Aza cyclonol ),是合成盐酸非索非那定( Fexofena dine )等抗组胺类药物的关键中间体。 合成: 1. 方法一: 以 4- 哌啶甲酸( 2 )、氯化亚砜和乙醇为起始原料,经酯化反应得到 4- 哌啶甲酸乙酯盐酸盐( 3 ),苄基保护得到 N- 苄基 -4- 哌啶甲酸乙酯 ( 4 ),再与格氏试剂反应制得 N- 苄基 -α , α- 二苯基 -4- 哌啶甲醇( 5 ),后经催化氢解去苄基保护基反应制得 1 。具体步骤如下: ( 1 ) 4- 哌啶甲酸乙酯盐酸盐( 3 )的合成 向 250 mL 三口烧瓶中加入 13 g ( 0.1 mol ) 2 、 100 mL 无水乙醇,搅拌,置冰浴中保持 -5℃ 缓慢滴加 24 mL ( 0.3 mol )氯化亚砜,约 2 h 滴完。滴毕后自然升温至室温( 25℃ ),反应过夜。蒸除过量的氯化亚砜和乙醇,得 17.14 g 白色晶体 3 , m.p. 138~140℃ ,收率 98.45% 。 ( 2 ) N- 苄基 -4- 哌啶甲酸乙酯( 4 )的合成 向 250 mL 三口瓶中加入 5.85 g ( 0.055 mol )碳酸钠、 10 g ( 0.05 mol ) 3 和 50 mL 蒸馏水,搅拌,然后加入 50 mL 乙醇,升至 40℃ 后开始滴加 6.3 g ( 0.05 mol )氯化苄,约 1 h 滴毕。继续升温至 78℃ ,回流反应 3~4 h 。反应毕,自然冷却至室温,分出有机层,水层用二氯甲烷萃取,合并有机层,用蒸馏水洗至中性后,加入无水硫酸钠干燥。抽滤,回收溶剂至干,得到 11.15 g 淡黄色油状物 4 ,收率 90.14% 。 ( 3 ) N- 苄基 -α , α- 二苯基 -4- 哌啶甲醇( 5 )的合成 向 250 mL 三口瓶中加入 4.86 g ( 0.2 mol )镁屑, 50 mL 四氢呋喃( THF )和 0.1 g 碘,搅拌升温至 40℃ 左右,开始滴加 31.41 g ( 0.2 mol )溴苯和 30 mL THF 的混合液。滴完后,继续于 50~60℃ 保温反应至镁屑全部溶解。降温至 10℃ 左右滴加 20 g ( 0.08 mol ) 4 和 10 mL THF 的混合液。滴完后于 25~30℃ 保温过夜。在冰浴下加约 150 mL 饱和氯化氨水溶液,有大量白色固体生成,室温搅拌至固体全部溶解。分出有机层,水层用二氯甲烷萃取。合并有机层,依次用蒸馏水和饱和碳酸钠水溶液各洗 1 次,再用蒸馏水洗 2 次,加入无水硫酸钠干燥。蒸馏至干得 27.6 g 白色固体 5 , m.p. 85~87℃ ,收率 96.50% 。 ( 4 ) α , α- 二苯基 -4- 哌啶甲醇( 1 )的合成 将 17.88 g ( 0.05 mol ) 5 溶于 250 mL 无水乙醇中,用 0.9 g 5%Pd / C 作催化剂,在 0.3 MPa 于 70℃ 催化脱苄。过滤除去催化剂,蒸干溶剂,剩余固体用无水甲醇精制,得 12.58 g 类白色针状晶体 1 , m.p.159 ~ l61℃ ,收率 94.41% ,含量 99% ( GC )。 2. 方法二: 以 4- 哌啶甲酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,酯化与氨基保护 “ 一锅法 ” 反应制备 N- 乙氧羰基 -4- 哌啶甲酸甲酯,再与苯基溴化镁反应制备 N- 乙氧羰基 -α,α- 二苯基 -4- 哌啶甲醇,最后用氢氧化钾水解制备目标化合物。该工艺原料价廉易得,合成路线短,操作简便,总收率 68.8 %。合成路线如下: 3. 方法三: 二苯甲酮和 4- 氰基吡啶经自由基偶联合成 4- 吡啶基二苯基甲醇 , 而后再经催化加氢制得 α,α- 二苯基 -4- 哌啶甲醇,合成路线如下: 参考文献: [1]孙兴燊 , 晏桂刚 , 龙中柱等 . 氮杂环醇的合成 [J]. 中国医药工业杂志 , 2018, 49 (02): 178-180. DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2018.02.009. [2]刘恺 , 张珩 , 杨艺虹等 . α,α- 二苯基 -4- 哌啶甲醇的合成研究 [J]. 精细化工中间体 , 2011, 41 (04): 43-45. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2011.04.011. [3]章鹏飞 , 顾海宁 , 葛海泉等 . α,α- 二苯基 -4- 哌啶甲醇的合成及质谱裂解研究 [J]. 杭州师范学院学报 ( 自然科学版 ), 2006, (04): 315-318. [4]蒋崇文 , 何德文 . α,α- 二苯基 -4- 哌啶甲醇催化氢化合成工艺研究 [J]. 精细化工中间体 , 2005, (03): 22-23. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2005.03.009. ...
本文旨在探讨用 3,5- 二羟基苯甲酸甲酯合成 3,5- 二羟基甲苯的方法。通过深入研究这一合成过程,有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。 简述: 3,5- 二羟基苯甲酸甲酯,英文名称: Methyl 3,5-dihydroxybenzoate , CAS : 2150-44-9 ,分子式: C8H8O4 ,外观与性状:白色至灰白色结晶粉末。 3,5- 二羟基苯甲酸甲酯具有潜在的防治松树象天敌活性。 应用:合成 3,5- 二羟基甲苯 3,5-二羟基甲苯 (DHT) 又称地衣酚、苔黑酚,是合成白藜芦醇和联香豆素化合物的重要原料,也常作为显色剂用于各种化学检测。由于其所特有的抗真菌和抗细菌的生物活性,在医药领域有巨大的发展潜力。 1. 方法一: 以 3,5- 二羟基苯甲酸甲酯 ( DHBE )为原料,经选择性催化加氢反应直接制备 3,5- 二羟基甲苯。:采用 Cu∶Zn 原子比为 1∶2 、还原温度为 200℃ 的 CuO-ZnO 催化剂,在反应温度 200℃ 和压力 9 MPa 条件下,反应时间 1.6 h , 3,5- 二羟基苯甲酸甲酯的转化率为 100% , 3,5- 二羟基甲苯的收率达到 87.4% 。具体步骤如下: ( 1 )催化剂的制备 制备 Ru-Sn-B/Al2O 3 和 CuO-Cr2O3 催化剂。采用共沉淀法制备 CuO-ZnO 催化剂:按 Cu/Zn 摩尔比配制硝酸铜 Cu ( NO3 ) 2 与硝酸锌 Zn ( NO3 ) 2 混合溶液,在强烈搅拌下加热至 70℃ ,滴加 Na2CO 3 溶液至 pH=8 ,再加热升温至 80℃ 陈化 2 h 后,经过滤、水洗和干燥,于 350℃ 焙烧 2 h 。 在流动 H2 气氛中和一定温度下,将上述催化剂前驱体还原活化,得到加氢反应催化剂。 ( 2 )加氢反应 在 300 mL 不锈钢高压反应釜中,分别加入 10 g 3,5- 二羟基苯甲酸甲酯, 120 mL 无水甲醇溶剂和催化剂 4.5 g ,密闭高压釜并用 H2 吹扫数次置换空气。通入氢气至 2.0 MPa ,在搅拌下加热至反应温度,再通入 H2 至反应压力。在反应过程中,保持温度稳定,并且不断补充反应消耗的 H2 直至反应结束。经冷却后泄压,出料并滤除催化剂,即得。 2. 方法二: 陆樊委等人制备了 Cu-Zn-Al 催化剂 , 用于 3,5- 二羟基苯甲酸甲酯加氢反应。在反应温度 200℃ 和压力 8 MPa 下 , 反应时间 3h,3,5- 二羟基苯甲酸甲酯的转化率为 80.5%,3,5- 二羟基甲苯的选择性为 97.7% 。具体步骤为: ( 1 )催化剂的制备 制备 Cu-Zn-Al,Cu-Zn-Mn 和 Cu/SiO2 催化剂。采用逆流共沉淀法制备了 Cu-Al-Ba 催化剂 : 按照一定的摩尔比称取一定量的 Cu(NO3)2·3H2O 、 Al(NO3)3·9H2O 、 Ba(NO3)2, 在烧杯中配成 10% 的混合盐溶液 , 并称取一定量的沉淀剂 ( 无水碳酸钠 ) 配制成 10% 的 Na2CO3 溶液 , 在 80℃ 水浴锅中 , 强烈搅拌下将混 合盐溶液 滴加到沉 淀剂中 , 并控制 pH 值在 8~9, 在 80℃ 水浴中老化 3h 后 , 经过滤 , 水洗和干燥 , 于 550℃ 下焙烧 2h 。在 H2 气氛下 ,230℃ 还原上述的催化剂前驱体 , 冷却至温度用 N2 钝化 , 得到反应催化剂。 ( 2 )加氢反应 在 80mL 间歇式高压反应釜中 , 分别加入原料 , 溶剂无水甲醇和催化剂。密闭高压釜 , 关闭进出气阀 , 先采用氮气置换出釜内的空气 , 再用氢气置换出氮气 , 然后通入 2.0 MPa 的氢气 , 并打开加热装置和搅拌器 , 程序升温至反应温度后 , 加压至反应压力。反应过程中 , 保持温度稳定 , 并且不断补充反应消耗的 H2 至反应结束。冷却后泄压 , 出料并滤除催化剂 , 即得。 参考文献: [1]陆樊委 , 张伟 , 鲁墨弘等 . 3,5- 二羟基苯甲酸甲酯催化加氢制备 3,5- 二羟基甲苯及反应历程研究 [J]. 精细石油化工 , 2015, 32 (02): 63-67. [2]粟璐 , 朱志庆 . 3,5- 二羟基苯甲酸甲酯催化加氢制备 3,5- 二羟基甲苯 [J]. 上海化工 , 2009, 34 (03): 6-10. DOI:10.16759/j.cnki.issn.1004-017x.2009.03.002 ...
您是否想了解如何以环保方式提取 缬草酸 ?缬草酸是一种重要的天然化合物,具有广泛的应用价值。本文将介绍如何通过环保的方法提取缬草酸,以减少对环境的负面影响。 缬草酸是一种天然存在于缬草等植物中的化合物,它具有多种药理活性和医学应用。传统上,提取缬草酸的方法通常涉及使用有机溶剂,如醇类和酮类。然而,这些传统方法存在溶剂消耗量大、废液处理困难等环境问题。 为了实现对缬草酸的环保提取,近年来研究人员提出了一些新的方法和技术: 1. 超声波提取:超声波提取是一种高效、环保的提取方法。通过超声波的作用,可以在较短的时间内提高提取效率,并减少溶剂的使用量。此外,超声波提取还可以提高缬草酸的产率和纯度。 2. 超临界流体提取:超临界流体提取是一种利用超临界流体(如二氧化碳)作为溶剂进行提取的方法。超临界流体具有较高的溶解能力和较低的粘度,可以高效地提取目标化合物。这种方法不仅减少了有机溶剂的使用,还可避免产生有机溶剂废液。 3. 离子液体提取:离子液体是一类具有特殊性质和环保特点的溶剂。通过选择合适的离子液体,可以实现高效的缬草酸提取。离子液体提取方法不仅减少了有机溶剂的使用,还可实现可循环利用和减少废液处理的优势。 这些新的提取方法在缬草酸的环保提取方面具有潜力。它们可以减少对传统有机溶剂的依赖,降低化学废物产生,从而减少对环境的负面影响。同时,这些方法还具有提高提取效率、节约能源和资源的优势。 总结起来,以环保方式提取 缬草酸 可以采用超声波提取、超临界流体提取和离子液体提取等新的方法。这些方法不仅能够高效提取缬草酸,还能减少对环境的影响,实现可持续的制药过程。...
降植烷酸是组织细胞内植烷酸代谢过程中的中间产物之一。哺乳动物组织细胞通过氧化绿色蔬菜中的叶绿醇来产生植烷酸,然后通过α-氧化系统将植烷酸氧化为降植烷酸和二氧化碳。 一种稳定同位素稀释-气相色谱/质谱法(SID-GC/MS)的检测方法 研究人员开发了一种稳定同位素稀释-气相色谱/质谱法(SID-GC/MS)来检测血浆中的降植烷酸、植院酸、廿二院酸、二十四院酸和二十六烷酸。这种方法可以用于儿童常见过氧化物酶体病的高危筛查,包括X连锁肾上腺脑白质营养不良、新生儿肾上腺脑白质营养不良、Zellweger综合征和Refsum病等。 该方法使用液液萃取法进行前处理,并采用硅烷化衍生化方法。通过GC/MS测定脂肪酸谱和内标衍生化产物。数据采用选择离子扫描模式(SIM)采集,并使用标准品制作标准曲线。通过同位素内标法定量建立分析方法,并进行精密度、不准确度、线性范围和参考区间等方法学验证。 实验结果显示,各种脂肪酸的标准曲线相关系数在0.994~0.999之间。中浓度各种极长链脂肪酸的不准确度为1.6%~6.88%。实测值与加入浓度之间的相关系数为0.997~1.000。中浓度各种极长链脂肪酸的批内、批间精密度分别为2.58%~6%和5.7%~7.15%。线性范围为PrA:0.1~3μmol/L,PhA:1.25~37.5μmol/L,C22:0:2.5~100μmol/L,C24:0:5~150μmol/L,C26:0:0.125~10μmol/L。 综上所述,GC/MS法可以准确、稳定地检测血液中的降植烷酸和其他脂肪酸。它具有较好的准确度和稳定性,特异性强,可以为临床诊断儿童常见过氧化物酶体病提供重要的生化依据。 主要参考资料 [1] 蔡燕娜. GC/MS法检测血极长链脂肪酸、降植烷酸、植烷酸[A]. 广东省遗传学会.广东省遗传学会第九届代表大会暨学术研讨会论文及摘要汇编[C].广东省遗传学会:广东省科学技术协会科技交流部,2014:1. [2]化工词典...
醋酸那法瑞林是一种促性腺激素释放激素(GnRH)类似物,通过抑制下丘脑-垂体-卵巢轴的功能,引起体内低雌激素状态,从而治疗子宫内膜异位、炎症、囊肿等疾病。此外,它还可用于治疗中枢性性早熟。子宫内膜异位症是一种雌激素依赖性疾病,药物治疗的目的是抑制卵巢功能,使异位内膜组织萎缩乃至消失。 醋酸那法瑞林目前在国外只上市了鼻喷剂,通过鼻腔给药吸收迅速,血药浓度达峰时间为25.7-34.0分钟,半衰期为4-6小时,每天只需给药2次。它主要用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、多毛症等疾病。鼻腔喷射剂的规格为10ml(2mg/ml)装,每次喷射约含200μg的醋酸那法瑞林。 使用醋酸那法瑞林可能会出现面部发热、性欲降低、阴道干燥、头痛、情绪变态等副作用。禁忌症包括过敏性阴道出血、孕妇和哺乳期妇女。 主要参考资料 [1] CN201210039955.9醋酸那法瑞林鼻喷剂 [2] 新全实用药物手册 ...
植物在生态系统中扮演着重要的角色,但有时它们也会成为我们的困扰。为了除掉杂草,许多人会选择使用化学除草剂,其中一种被广泛使用的就是环磺酮。本文将介绍环磺酮的优点和缺点,并提供使用过程中需要注意的事项。 一、环磺酮的优点 1.高效杀草 环磺酮是一种内吸性杀草剂,能够被植物吸收并快速传输到植物体内,破坏细胞壁和膜,导致植物死亡。它的杀草效果快速且持久,通常只需一次施用。 2.广谱性 环磺酮可以杀死多种草本植物,包括一些难以控制的杂草,如苜蓿草、阔叶拟禾、田基韭菜、狗尾草等。 3.环保 环磺酮在土壤中降解速度较快,对土壤和水质污染的影响较小。此外,与其他草甘膦类除草剂相比,环磺酮的毒性较低,对人体和动物的安全性相对较高。 二、环磺酮的缺点 1.对非靶标植物的影响 尽管环磺酮被认为是广谱性除草剂,但它同样会对非靶标植物,如花卉和蔬菜等产生影响。因此,在使用时需要注意避免环磺酮接触到非靶标植物,以免造成损害。 2.对生态系统的影响 虽然环磺酮的毒性较低,但它的使用仍会对生态系统造成影响。它会破坏土壤中的微生物,从而影响土壤生态系统的平衡。此外,环磺酮也会杀死一些对生态系统有益的植物,如草本植物和灌木。 3.对人体健康的影响 虽然环磺酮的毒性较低,但在使用过程中仍需谨慎。长期接触环磺酮可能会对人体健康产生影响,如引起皮肤过敏、呼吸系统疾病和癌症等。因此,在使用时需要佩戴防护装备,如手套和口罩。 三、使用环磺酮需要注意的事项 1.施用时间 环磺酮的施用时间应选择在杂草生长旺盛期,以保证其杀草效果。一般来说,春季和秋季是最佳的施用时间。 2.施用方法 在施用环磺酮时,应按照使用说明书上的指示,正确地稀释和喷洒药液。使用时要确保环磺酮只接触到目标植物,避免接触到其他植物和动物。 3.存储和处理 环磺酮应存放在阴凉、干燥、通风的地方,远离火源和阳光直射。使用后应将空瓶子正确处理,避免对环境造成污染。 综上所述,环磺酮作为一种高效、广谱的除草剂,被广泛应用于农业生产和园林绿化等领域。然而,在使用过程中,我们必须注意避免对生态系统和人体健康造成影响。因此,正确的使用和处理环磺酮至关重要,以确保其对环境和人类的安全。 ...
DCE (1,2-dichloroethane) is a commonly used organic reagent with a wide range of applications in chemical research and industrial production. This article will introduce the characteristics, preparation methods, and applications of DCE chemical reagents in different fields. It will also discuss some related safety precautions. 1. Characteristics of DCE chemical reagents The molecular formula of DCE chemical reagents is C2H4Cl2, with a molecular weight of 98.96 g/mol. It is a colorless liquid with unique physical and chemical properties. Firstly, DCE has a low boiling point (83℃) and high solubility. Secondly, it is a water-soluble organic solvent, but its solubility is not as high as other organic solvents. In addition, DCE chemical reagents have good stability and reactivity. Due to its small molecular weight and high polarity, DCE can act as an intermediate to promote various chemical reactions. Therefore, it is widely used in organic synthesis and catalytic reactions. 2. Preparation methods of DCE chemical reagents DCE chemical reagents can be prepared by various methods. The most commonly used method is the reaction of ethylene with hydrogen chloride. The specific steps are as follows: Introduce ethylene and hydrogen chloride into a heated reactor. Carry out chlorination reaction at appropriate temperature and pressure. After the reaction is completed, separate and purify the target product DCE through distillation and rectification. This preparation method is simple and feasible, and has a high yield, suitable for industrial production. 3. Applications of DCE chemical reagents in different fields 3.1 Organic synthesis DCE, as an organic solvent, is widely used in organic synthesis reactions. Its high solubility allows it to dissolve various organic compounds and act as a reaction medium. At the same time, DCE also plays the role of a catalyst in some important organic transformation reactions, such as nucleophilic substitution reactions and alkylation reactions. 3.2 Pharmaceutical manufacturing DCE chemical reagents also have important applications in pharmaceutical manufacturing. It can be used as a solvent and catalyst in drug synthesis reactions, providing a good reaction environment for the synthesis of drug molecules. In addition, DCE can also be used as an extraction solvent for active ingredients, used to prepare pharmaceutical intermediates and raw materials. 3.3 Metal processing DCE can be used as a chemical reagent for metal surface treatment, used for cleaning and degreasing. Its low surface tension and high polarity give it good wetting and penetration capabilities, effectively removing oil and impurities from metal surfaces. At the same time, DCE can react with the metal surface to form a protective film, improving the corrosion resistance of the metal. 4. Safety precautions for DCE chemical reagents DCE chemical reagents have certain toxicity and hazards, and caution should be exercised when using them. Here are some safety precautions: Avoid contact with skin and eyes, and wear protective gloves, goggles, and protective clothing when necessary. Maintain a good ventilation environment during use to avoid inhalation of toxic gases. Avoid contact with ignition sources and high temperatures during storage to prevent explosions or fires. Properly handle waste after use and comply with local regulations and requirements. In conclusion, DCE chemical reagents play an important role in chemical research and industrial production. By understanding their characteristics, preparation methods, and application areas, we can better utilize the advantages of this chemical reagent to promote scientific research and industrial development. ...
脱氧剂是一种能够吸收周围环境中氧气的物质,广泛应用于食品保鲜、药品封装和电子产品等领域。脱氧剂通常以袋装或容器内的小包装形式存在,与需要保护的物品放在一起,以防止氧气进入。不同类型的脱氧剂具有不同的工作原理和应用场景。 1. 不同类型的脱氧剂 1.1 金属脱氧剂 金属脱氧剂是一种常见的脱氧剂类型,如铁片或铁粉。它们能够与氧气发生反应,吸收周围环境中的氧气,主要用于食品保鲜。 1.2 化学脱氧剂 化学脱氧剂包括二氧化硅、硫化亚铜等。二氧化硅能够吸收周围空气中的水分和氧气,保持食品的干燥状态。 1.3 生物脱氧剂 生物脱氧剂利用某些微生物的代谢活动吸收氧气,例如氮酸类细菌与管漆酮发生化学反应,吸收空气中的氧气。 2. 脱氧剂的应用领域 脱氧剂在食品保鲜、药品封装和电子产品等领域具有广泛的应用。 2.1 食品保鲜 脱氧剂能够吸收食品包装中的氧气,延长食品的保质期,特别适用于干燥食品和罐头食品。 2.2 药品封装 脱氧剂放置在药品包装中,吸收袋内或容器内的氧气,保持药品的稳定性和有效性。 2.3 电子产品 脱氧剂可以消除电子产品包装内的氧气,减少对电子元件的腐蚀和损害,特别适用于高精度仪器和设备。 3. 使用脱氧剂的注意事项 在使用脱氧剂时,需要注意以下几点: 选择适合的脱氧剂类型,根据物品的特性和需求。 确定脱氧剂的用量,根据物品的尺寸和密封性。 了解脱氧剂的反应速度和吸附能力,避免过度或不足的使用。 储存脱氧剂时避免与湿气和高温接触。 遵循脱氧剂制造商的使用说明和安全操作规程。 4. 结论 脱氧剂在食品保鲜、药品封装和电子产品等领域中发挥着重要的作用。了解不同类型的脱氧剂以及其在不同应用领域中的使用方法和注意事项,对于正确合理地使用脱氧剂具有重要意义。 ...
单宁酸是一种天然防腐剂,具有抗氧化的作用,可以有效保持红酒的最佳状态,避免红酒被氧化而变酸。此外,单宁酸还被发现对心血管疾病有较好的防治效果。红酒中的单宁酸可以镇定神经、缓解压力,对于工作压力大、精神紧张的年轻人来说,喝红酒可以成为一种自我保健的好方法。 单宁酸的定义及分类 单宁酸,又称单宁、鞣酸,是植物界常见的成分。它分为可水解的单宁酸和不易分解的缩和单宁酸两大类,具有复杂的分子结构。食物中的缩和单宁酸含量较多,可水解的单宁酸含量较少。单宁酸是一种多酚类物质,进入人体后能与细胞内的某些物质发生化学反应,具有抗氧化、抑制细胞突变和肿瘤生长的作用。 红酒中的单宁酸主要来自葡萄皮和葡萄籽。红葡萄酒在发酵过程中保留了葡萄皮,使单宁酸溶解到酒液中。此外,红酒还会从橡木桶中汲取一定的单宁物质。根据化学结构的不同,葡萄皮浸入的单宁为缩和单宁,橡木桶中汲取的单宁为水解单宁。 单宁酸对红酒的重要性 单宁酸是红酒的灵魂,适量的单宁酸既是红酒的天然防腐剂,又能增添红酒的风味。它为红酒提供了稳定的酒体结构,聚合和稳定色素物质,增加红酒的复杂性。存放一定年份的红酒,单宁酸含量会逐渐趋于稳定,为红酒赋予成熟的丰富口感。过多的单宁酸会使红酒味道苦涩且不宜人,而适量的单宁酸可以增加口中酒液的聚合力,统一红酒中不同的气味。此外,单宁酸强劲的红酒适合搭配油腻的高蛋白食物,通过与蛋白质分子的化学反应,软化食物的口感。 ...
真菌酸性蛋白酶是由黑曲霉(Aspergillus niger)优良菌种经发酵精制提炼而成,它能在低pH条件下,有效水解蛋白质,广泛应用于谷物原料酒精、白酒、皮革加工、饲料添加、单细胞蛋白饲料、食品酿造等行业。 工作原理 酸性蛋白酶是一种含有天门冬氨酸活性中心的蛋白酶,它能切开广泛氨基酸所构成的肽键,特别是优先切开芳香族或疏水性氨基酸残基之间的肽键,尤其是由芳香族氨基酸与其他氨基酸构成的肽键,产物为小肽和氨基酸。 产品特点 真菌酸性蛋白酶的有效温度范围为30-65℃,最适作用温度范围在55-65℃之间。 它的有效pH范围为2.0-6.0,最适pH值范围为2.5-3.5之间。 金属离子对酶活性有影响,Ca2+、Mg2+、Mn2+能激活酶活性,而Cu2+、Hg2+、Al3+则能抑制酶活性。不建议长时间存放在碳钢罐中。 产品性质 液体型真菌酸性蛋白酶为黑褐色液体,规格有50000、100000u/ml两种;固体型为粉末状,规格有50000、100000u/g两种。 液体酶的pH值(25℃)为3.0-5.0,容重不超过1.25g/ml;固体酶的细度(0.4mm标准筛通过率)不低于80%。 酶活力定义:1g固体酶粉(或1ml液体酶),在40℃±0.2℃、pH3.0条件下,1min水解酪蛋白产生1μg酪氨酸,即为1个酶活力单位,以u/g(u/ml)表示。 产品符合中华人民共和国国家标准GB/T 23527-2009。 应用方法 在谷物发酵生产酒精中,建议使用量为0.05-0.15L/t原料(酶活力以10万单位计)。间歇发酵时,在进料的1/3时加入酶,连续发酵工艺中,在相当于第一个发酵罐的罐体中加入酶。 在醋、酱油、黄酒、白酒等食品酿造中,真菌酸性蛋白酶的使用可以促进菌体更健壮生长,提高曲的糖化发酵能力,从而提高原料利用率和改善风味。推荐加量为0.15-0.2L(kg)/t原料(酶活力以10万单位计),在制曲或发酵开始时加入酶。 在羊毛减量细化中,真菌酸性蛋白酶可以破坏羊毛纤维表面的鳞片,使羊毛不易毡缩,有利于染色。建议的起始最适使用条件为:0.6-2.0%(owf)(酶活力以10万单位计),pH3.0-3.5,温度40-50℃,浴比1:20-40,处理时间为60-90分钟,减量率可达1-4%。 在饲料复合酶中,真菌酸性蛋白酶的添加量一般为0.0025-0.01kg/t全价料(酶活力以10万单位计)。 在单细胞蛋白饲料生产中,建议添加量为0.1-0.2L(kg)/t原料(酶活力以10万单位计),将酶与菌种一同泼洒到灭菌并已冷却的料醅中,拌匀后入池发酵。这样可以增加蛋白含量4-10%。...
从哈佛大学化学专家Woodward在1975年成功合成青霉烯开始,到恒通-佰欣平-法罗培南钠胶囊在2015年上市,再到忾林-法罗培南钠颗粒在2016年进入中国市场。 法罗培南钠的组织结构-A图 法罗培南钠的组织结构-B图 法罗培南钠属于β-内酰胺类抗生素,是青霉烯类抗生素的一种。青霉烯类抗生素是非典型β内酰胺类抗生素中唯一的口服剂型,法罗培南钠就是其中之一。 法罗培南钠的主要分子结构 大量的临床试验证实,法罗培南钠对多种系统感染均有效。日本的67家医疗单位对法罗培南进行了临床研究。 【药品名称】 法罗培南钠胶囊-颗粒 【成份】 本品主要成份为法罗培南钠 【适应症】 法罗培南钠适用于由葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌、卡他莫拉克氏菌、大肠杆菌、柠檬酸杆菌、克雷白氏杆、肠杆菌、奇异变形杆菌、流嗜血杆菌、消化链球、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌等敏感菌引起的下列感染症:泌尿系统感染、呼吸道感染、子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎、浅表性皮肤感染症、深层皮肤感染症、乳腺炎、肛周脓肿、外伤、烫伤和手术创伤等(浅表性)二次感染、泪囊炎、麦粒肿、脸板腺炎、角膜炎(含角膜溃疡)、外耳炎、中耳炎、鼻窦炎、牙周组织炎、牙周炎、鄂炎。 【用法用量】 对于浅表性皮肤感染症、深层皮肤感染症、淋巴结炎、慢性脓皮病、乳腺炎、肛周脓肿、外伤、烫伤和手术创伤等(浅表性)二次感染,咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎,子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎、眼脸炎、泪囊炎、脸板腺炎、角膜炎、角膜溃疡,外耳炎、牙周组织炎、牙周炎、颌炎等,可以口服法罗南钠胶囊。 成人患者通常一次100mg~200mg(1粒~2粒),一日3次。对于肺炎、肺化脓病、肾盂肾炎、膀胱炎(除单纯性膀胱炎外)、前列腺炎、睾丸炎、中耳炎、鼻窦炎,成人患者通常一次200mg~300mg(2粒~3粒),一日3次。 【禁忌】 对本品过敏者禁用 【规格】 胶囊剂型:0.1g*6粒/盒 0.1g*12粒/盒 颗粒剂:0.1g*6袋/盒 【注意】 本品请用底温开水服用 ...
在生物基领域,2,5-呋喃二甲酸(FDCA)是备受关注的分子。近年来,基于FDCA的聚酯研究逐渐增多,但基于FDCA的生物基尼龙的研究却相对较少。 最近,南京工业大学的科研团队成功地利用氟硅胶负载的全氟标记金纳米粒子催化氧化5-羟甲基糠醛(HMF),合成了高效的2,5-呋喃二甲酸(FDCA)。该催化剂具有100%的HMF转化率和高达91%的FDCA选择性,并且可重复使用3次而不损失活性。通过将FDCA与生物基二胺1,5-戊二胺和1,10-癸二胺共聚,成功合成了100%生物基的半芳香尼龙5F和10F,并对其结构和热力学性能进行了研究。 这项研究成果发表在期刊《Chemical Engineering Journal》上,题为“如何通过氧化5-羟甲基糠醛合成100%生物基半芳香尼龙?”。 催化剂制备 图1 展示了氟硅胶负载全氟取代金纳米粒子的制备过程。 尼龙盐5F和10F的晶体结构 图2 展示了尼龙盐5F和10F的晶体结构,以及它们的非氢原子标记分子结构和氢相互作用的电池堆积图。 生物基尼龙5F和10F的性能表征 图3 展示了生物基尼龙5F和10F的热重分析(TGA)和差示扫描量热(DSC)曲线。 图4 展示了生物基尼龙5F和10F的流变曲线。 总结 通过氟硅胶负载的全氟标记金纳米粒子催化氧化HMF,我们成功合成了高效的FDCA,并通过聚合制备了全生物基的半芳香尼龙5F和10F。这些尼龙具有较高的分子量和优异的热稳定性,有望应用于3D打印材料。 原文链接:https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1385894722008646#! ...
 
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