引言：
什么是富马酸福莫特罗？富马酸福莫特罗是一种长效β2-受体激动剂，广泛用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）和哮喘等呼吸系统疾病。作为一种支气管扩张剂，富马酸福莫特罗通过松弛支气管平滑肌，改善气道通畅性，从而缓解呼吸困难和哮喘症状。本文将详细介绍富马酸福莫特罗的药理作用、适应症和临床应用，为读者提供全面的了解。
简介：
富马酸福莫特罗 (Formoterol fumarate) 是日本山之内制药株式会社中央研究所开发的第三代β2肾上腺素受体激动剂类平喘药物, 1986年3月首次在日本上市, 商品名为安通克 (Atock) 。与其他平喘药物相比, 富马酸福莫特罗具有高选择性, 快速起效和良好的安全性和耐受性等特点。在临床上主要使用富马酸盐水合物的一对构型为 (R, R) 和 (S, S) 的外消旋体。富马酸福莫特罗自上市以来, 取得了良好的社会效益和销售业绩, 被认为是控制和治疗哮喘的主要药物之一。
1. 富马酸福莫特罗的作用原理
福莫特罗是一种相对选择性的长效 β2-肾上腺素受体激动剂，尽管它对 β1 和 β3 受体也具有一定程度的活性。β2 受体主要存在于支气管平滑肌中（在心脏组织中发现的量相对较少），而 β1 受体是心脏中发现的主要肾上腺素受体。因此，在治疗 COPD 和哮喘等肺部疾病时，对 β2 受体的选择性是理想的。福莫特罗对 β2 受体的活性比 β1 受体高出约 200 倍。
在分子水平上，福莫特罗等激动剂激活 β 受体会刺激细胞内的腺苷酸环化酶，该酶负责将 ATP 转化为环磷酸腺苷 (cAMP)。支气管平滑肌组织中 cAMP 水平的升高导致这些肌肉松弛，随后气道扩张，同时抑制罪魁祸首细胞（尤其是肥大细胞）释放超敏介质（例如组胺、白三烯）。
2. 富马酸福莫特罗的医疗用途
2.1 用途
富马酸福莫特罗吸入溶液是一种长效β2-肾上腺素能激动剂（β2-激动剂）适用于：
长期，每天两次（早晚）给药，用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者支气管收缩的维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿。
2.2 重要的使用限制：
（1）富马酸福莫特罗吸入溶液不适用于治疗慢性阻塞性肺疾病的急性恶化。
（2）富马酸福莫特罗吸入溶液不适用于治疗哮喘。
3. 富马酸福莫特罗的益处
（1）支气管作用强力且持久
（2）药效持续时间长
口服本品后药效作用持续 10h，本品每日 2 次给药的药效至少与沙丁胺醇每日给药3 次的效果相同。
（3）气管选择性更高
动物研究显示，本品对呼吸道β受体的作用明显强于对心肌 受体的作用。与同类药物相比，本品显示更高的呼吸道选择性。
（4）药物分布和代谢良好
本品口服后 0.5~1h 达血药浓度峰值，并可快速转运分布于病灶部位；24h 内几乎均被排泄，不产生蓄积。
（5）安全性高
与其他现有β受体激动剂一样，本品仅有心悸、震颤等一般副作用，且大部分患者在继续服药后症状可消失或减轻，未发现更严重的症状。
4. 警告和注意事项
4.1 禁忌
（1）哮喘患者禁忌使用LABA，包括富马酸福莫特罗，不吸入皮质类固醇。
4.2 警告和注意事项
（1）LABA作为哮喘的单一疗法（不吸入皮质类固醇）会增加严重哮喘相关事件的风险。
（2）不要在急性恶化的患者中开始富马酸福莫特罗吸入溶液。
（3）不要用于缓解急性症状。伴随的短效β2-激动剂可根据需要用于急性缓解。
（4）不要超过推荐剂量。过量使用富马酸福莫特罗吸入溶液或与其他含有长效 β 的药物联合使用2-激动剂，可导致临床上显着的心血管影响，并可能致命。
（5）可能发生危及生命的矛盾性支气管痉挛。立即停用富马酸福莫特罗吸入溶液。（5.4）
（6）在患有心血管或惊厥疾病，甲状腺毒症或对拟交感神经药物敏感的患者中谨慎使用。
5. 不良反应/副作用
最常见的不良反应（>2%，比安慰剂更常见）是腹泻、恶心、鼻咽炎、口干、呕吐、头晕和失眠。
6. 药物相互作用
（1）其他肾上腺素能药物可能会增强效果。请谨慎使用。
（2）黄嘌呤衍生物、类固醇、利尿剂或非保钾利尿剂可能会加剧低钾血症或心电图改变。请谨慎使用。
（3）MAO抑制剂、三环类抗抑郁药和延长QTc间期的药物可能会增强对心血管系统的影响。使用时要格外小心。
（4）β受体阻滞剂可能会降低疗效。谨慎使用，仅在医疗必要时使用。
7. 关于富马酸福莫特罗的常见问题
（1）富马酸福莫特罗可以用于急性哮喘发作吗？
富马酸福莫特罗不用于立即缓解突发哮喘发作。是一种用于长期预防和管理哮喘症状的长效药物。如果你经历了急性哮喘发作，你应该使用医生处方的快速缓解吸入剂。
（2）如何储存和处理药物？
将富马酸福莫特罗储存在阴凉、干燥的地方，避免阳光直射。放置在儿童和宠物接触不到的地方。请按照药物提供的具体说明进行正确的处理和使用。这可能包括定期清洗吸入器吸口和跟踪剩余剂量。
8. 结论
富马酸福莫特罗是一种长效β2-受体激动剂，主要用于缓解慢性阻塞性肺疾病（COPD）和哮喘患者的呼吸症状。通过松弛支气管平滑肌，它有效改善气道通畅性，帮助患者更轻松地呼吸。然而，每个患者的病情和治疗需求不同，使用富马酸福莫特罗前，请务必咨询医生。医生将根据您的具体情况，提供个性化的用药建议，确保治疗的安全性和有效性。
参考：
[1]吕海军,靳根根,刘磊,等. 富马酸福莫特罗的合成工艺研究 [J]. 化学通报, 2019, 82 (02): 133-137. DOI:10.14159/j.cnki.0441-3776.2019.02.006.
[2]戴彧. 富马酸福莫特罗贴剂的处方和制备工艺研究[D]. 大连理工大学, 2017.
[3]https://www.drugs.com/pro/formoterol-inhalation-solution.html
[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1972599/
[5]https://go.drugbank.com/drugs/DB00983
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