引言： 洋地黄皂苷作为一种重要的天然产物，其作用机制一直备受科研人员的关注和探索。那洋地黄皂苷的作用机制是什么呢？本文旨在深入探讨洋地黄皂苷的作用机制，探索其在生物学、医药和其他领域中的作用原理和影响。洋地黄皂苷作为一种具有多种生物活性的化合物，其作用机制涉及到多个方面，通过对洋地黄皂苷作用机制的深入研究，我们可以更好地理解其在不同领域中的作用方式，为进一步的研究和应用提供重要的理论基础和指导。 1. 洋地黄皂苷简介 皂苷广泛分布于植物中，也分布在低等海洋动物中，如海星或海参。它们的主要作用是保护生物体免受病原体的有害影响，这要归功于它们的抗真菌、抗病毒和抗菌特性。“皂苷”这个名字反映了皂苷在水溶液中形成肥皂状泡沫的广泛能力。皂苷的一个重要特性是它们对红细胞膜的裂解作用，这是由于糖苷配基部分对膜胆固醇的亲和力。洋地黄皂苷天然存在于一种无处不在的植物洋地黄中。 与大多数皂苷一样，洋地黄皂苷可增加生物膜的通透性并分散膜结合蛋白。洋地黄皂苷还可以作为P-糖蛋白（P-gp）的竞争性抑制剂，P-糖蛋白是癌症治疗中的重要蛋白质；P-gp负责从细胞中去除许多异物。然而，洋地黄皂苷最常见的特性是它对胆固醇的亲和力。洋地黄皂苷的一种可能应用是检测细胞中的胆固醇。Raj及其同事开发了一种用洋地黄皂苷偶联的金纳米颗粒检测胆固醇的方法。Vermeer等和Fornas等使用洋地黄皂苷作为保护剂，用于制备用于电子显微镜检查的肝组织，以避免胆固醇的损失。Augustin及其同事研究了胆固醇与洋地黄皂苷的络合。由于洋地黄皂苷元的苷配元部分是亲脂性的，洋地黄皂苷可以自发地掺入膜中。随后，甾体糖生物碱-胆固醇 1：1 复合物将形成并在膜中积累。这个过程的机制尚不完全清楚。然而，Armah等提出，皂苷-胆固醇复合物的空间特性可能导致膜曲率，从而可能引起细胞膜的囊泡或孔形成。 2. 洋地黄皂苷的作用机制是什么？ 洋地黄皂苷作为一种温和的洗涤剂并在生物化学中有几种应用，特别是那些与细胞膜有关的应用。以下是它的工作原理: （1） Cholesterol-Specific交互: 洋地黄皂苷具有独特的结构，有两个不同的部分:亲水的糖头和疏水(憎水)的固醇尾。这种两亲性质允许洋地黄苷与细胞膜中的水和脂质(脂肪)相互作用。 重要的是，洋地黄洋地黄皂苷特别针对胆固醇，而胆固醇是细胞膜的关键成分。 （2）渗透或溶解: 洋地黄皂苷和胆固醇之间的相互作用可以对细胞膜产生两种影响，取决于使用的浓度:在低浓度时，洋地黄洋地黄皂苷会插入细胞膜并与胆固醇形成复合物。这会在膜上形成孔隙，使小分子和离子能够渗透。这使得研究人员可以在不完全破坏细胞的情况下研究细胞内容物。洋地黄洋地黄皂苷浓度较高时，可完全破坏细胞膜，引起细胞溶解(破裂)。 （3）胆固醇依赖: 需要注意的是洋地黄皂苷对细胞膜的作用很大程度上依赖于胆固醇的存在。 如果细胞膜几乎没有胆固醇，洋地黄皂苷就不能形成毛孔或引起细胞溶解。 洋地黄皂苷直接与胆固醇相互作用并破坏胆碱单层。可以假设洋地黄皂苷和胆固醇的刚性环之间的疏水相互作用，以及导致糖部分和胆固醇羟基之间形成氢键网络的亲水相互作用是单层破坏的原因。洋地黄皂苷的膜活性是胆固醇依赖性的。膜损伤或膜流动性分别在洋地黄皂苷含量高或低时诱导。事实上，洋地黄皂苷的裂解活性是使用富含胆固醇的细胞膜揭示的。此外，洋地黄皂苷的抗病毒活性可能与病毒包膜的液化有关，表明由于胆固醇的存在而具有高刚性。总而言之，洋地黄皂苷的作用机制是基于其与细胞膜上胆固醇的特异性相互作用。这种相互作用可以产生用于渗透率研究的孔隙，也可以根据使用的浓度导致膜完全破裂。 3. 洋地黄皂苷的结构见解 洋地黄皂苷是一种甾体单结纤维苷皂苷。它含有由两个半乳糖、两个葡萄糖和一个木糖单糖残基组成的五糖部分。洋地黄皂苷的结构式如下： 洋地黄皂苷独特的结构在其与细胞膜的相互作用中起着关键作用。它有两个关键部分: （1）亲水糖头:这部分由多个糖分子连接在一起。糖头允许洋地黄苷与细胞周围的水环境良性地相互作用。 （2）疏水(憎水)固醇尾巴:这条尾巴类似于胆固醇，是细胞膜的重要组成部分。甾醇尾部的结构使洋地黄苷能够插入细胞膜的脂肪内部。 洋地黄的两亲性意味着它有亲水和憎水区域，这对洋地黄的功能至关重要。糖头是细胞膜表面的水和内部的脂肪之间的桥梁，允许固醇尾特异性地靶向胆固醇。这种独特的结构支撑了洋地黄洋地黄皂苷破坏或渗透细胞膜的能力，这取决于使用的浓度。 4. 洋地黄皂苷检测的原理是什么？ （1）阐明原理：洋地黄皂苷测试的驱动力是什么？ 洋地黄皂苷试验的原理在于它能够评估细胞膜内胆固醇的存在和功能。由于洋地黄皂苷与细胞膜中的胆固醇特异性相互作用，该测试可以间接测量细胞胆固醇含量。通过观察洋地黄皂苷引起的膜破裂程度，研究人员可以估计出有多少胆固醇存在。此外，该测试还可以提供关于胆固醇在膜内如何发挥作用的见解。例如，如果洋地黄苷更容易破坏某些细胞类型的膜，这可能表明胆固醇在这些膜中发挥的作用不同于其他类型的膜。 （2）分析应用：洋地黄皂苷测试在哪里以及如何使用？ 这个测试适用于各种分析环境。研究人员可以通过测量洋地黄皂苷引起的膜破坏程度来定量细胞胆固醇含量。洋地黄苷还可用于研究胆固醇如何调节膜的性质和功能。通过观察洋地黄苷如何影响分子和离子的跨膜通道，研究人员可以了解胆固醇和其他膜成分在调节通透性中的作用。这些知识对于理解各种依赖于分子跨膜受控运动的细胞过程至关重要。此外，其溶解膜的能力使研究人员能够分离膜蛋白进行进一步分析。 5. 应用及意义 （1）释放多功能性：洋地黄皂苷在各行业的应用 洋地黄皂苷的独特特性超越了基础研究，在不同的行业中都有应用。制药工业利用洋地黄皂苷溶解膜蛋白的能力来开发新药。通过分离这些蛋白质，科学家可以研究它们的结构和功能，这可能会导致靶向治疗的创造。此外，食品工业可以利用洋地黄皂苷的胆固醇结合特性来开发降低胆固醇的食品添加剂或营养品。 （2）研究意义：洋地黄皂苷在生物医学研究中的作用 在生物医学研究领域，洋地黄皂苷仍然是一个基石工具。它既能渗透细胞膜，又能保留一些细胞功能，这使得研究人员可以研究细胞内部复杂的工作方式。这种受控制的通路使研究各种细胞过程，如蛋白质运输和信号通路成为可能。洋地黄皂苷在分离膜蛋白方面的作用对于理解膜蛋白在健康和疾病中的功能至关重要。 （3）未来潜在的发展：洋地黄皂苷应用的创新和进步 洋地黄皂苷的应用前景光明。研究人员正在不断探索其在新领域的潜力。例如，洋地黄皂苷破坏细胞膜的能力可以用于开发特定类型细胞内靶向药物递送的新策略。正在进行的研究深入探讨了洋地黄苷在纳米技术中的潜在作用，其与脂质的相互作用可用于药物递送载体或生物传感器的设计。随着研究的进展，洋地黄皂苷将继续在解开细胞之谜中发挥重要作用，并为医学和其他领域的进步铺平道路。 6. 安全注意事项和预防措施 洋地黄皂苷虽然具有重要的应用价值，但由于其潜在的健康风险，需要谨慎处理。吞食是有毒的，长时间接触可能导致器官损伤。因此，有几项安全措施是至关重要的: （1）佩戴个人防护装备，如手套、护眼设备和呼吸器，以防止吸入或接触皮肤和眼睛。 （2）始终在通风良好的通风柜中工作，以减少空气暴露。 （3）避免产生灰尘，并使用适当的处理方法迅速清理溢出的物品。 （4）使用洋地黄皂苷后应彻底洗手，避免在工作场所进食、饮酒或吸烟。 7. 结论 洋地黄皂苷从天然产物到多功能科学工具的历程证明了其独特的特性。它的两亲性结构使其能够靶向细胞膜中的胆固醇，为研究人员提供了一个了解细胞过程的窗口。洋地黄皂苷具有渗透膜、溶解蛋白质和操纵膜特性的能力，使其在各个领域具有不可估量的价值。从研究基本的细胞机制到开发新的药物和食品添加剂，洋地黄皂苷继续成为科学探索生命复杂运作的基石工具。 参考： [1]https://www.ebi.ac.uk/ [2]https://www.sciencedirect.com/topics/neuroscience/digitonin [3]Korchowiec B, Gorczyca M, Wojszko K, et al. Impact of two different saponins on the organization of model lipid membranes[J]. Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Biomembranes, 2015, 1848(10): 1963-1973. [4]https://www.researchgate.net/figure/Chemical-structure-of-digitonin_fig2_7664704 ...

硫酸头孢匹罗在医药领域具有十分广泛的应用，合成硫酸头孢匹罗的方法具有一定的研究意义。 简述：硫酸头孢匹罗，英文名为 Cefpirome Sulfate。硫酸头孢匹罗是一种β-内酰胺酶稳定的头孢菌素类杀菌性抗菌素，主要用于未知病原菌或已知敏感菌造成的下呼吸道感染、合并上肾盂肾炎、皮肤及软组织感染、菌血症等症的治疗。 合成： 1. 方法一 7-ACA与(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧亚氨基硫代乙酸2′-苯并噻唑活性酯(MAEM)反应得头孢噻肟，在三甲基碘硅烷作用下与环戊烷并[b]吡啶进行3-位取代得头孢匹罗二氢碘酸盐，阴离子交换树脂除去碘离子得到的头孢匹罗游离碱再与硫酸成盐，得抗菌剂硫酸头孢匹罗，总收率约62％。 具体步骤如下： （ 1） 头孢噻肟 (2) 向 500 ml三颈瓶中加入二氯甲烷(150 ml)， 再加入7-ACA(20 g，0.073 mol)和MAEM(纯度99.04％，26.6 g，0.076 mol)，加入DMA(1.0 ml)，搅匀后于(10±2)℃ 反应0.5 h，加入TEA(13 ml)，搅拌反应2.5 h后加入水(140 ml)，搅拌5 min。静置分层，有机相用水(50 ml)萃取。合并水相，用二氯甲烷(40 ml×2) 洗涤，加入活性炭(5 g)，脱色30 min，过滤，滤 饼用少量水洗涤，滤液中加入THF(45 ml)，加稀盐酸(约30 ml)调至pH 2.8～3.0，析出白色晶体。1.5 h后过滤，滤饼依次用水(30 ml×2)、丙酮 (40 ml×2)洗涤，减压干燥，得粉末状2(32.6 g，97.5％)，纯度98.5％ 。 （ 2） 头孢匹罗二氢碘酸盐 (3) 在 500 ml三颈瓶中加入二氯甲烷(180 ml)和碘(19.6 g，77.22 mmol)，搅拌混匀，滴加六甲基二硅烷胺(18.2 ml，90.76 mmol)的二氯甲烷 (20 ml)溶液。加热回流10 h，溶液逐渐变为无色透明或淡粉色，冷却至室温，得TMSI溶液备用。 如上所得 TMSI溶液冷却至10 ℃以下，滴加环戊烷并[b]吡啶(18 ml，153.76 mmol)，升温至 20 ℃，分批加入2(15 g，32.93 mmol)，加热回流搅拌反应2 h。冷却至5 ℃以下，缓慢滴加乙醇的盐酸(1∶1)溶液，缓慢搅拌析晶2～3 h，抽滤，滤饼用丙酮(100 ml)洗涤，40 ℃减压干燥，得类白色固体3(20.1 g，79.2％)，mp 178～180 ℃。纯度96.9％。 （ 3） 硫酸头孢匹罗 (1) 将 3(20 g，25.96 mmol)加至250 ml四颈瓶中，加入丙酮∶水(1∶1，60 ml)混合液，加饱和碳酸氢钠溶液调至pH 10，加入乙酸乙酯(120 ml)， 室温搅拌下加入离子交换树脂YA-B，继续搅拌约2 h，静置分离两相，有机相用少量水洗涤，合并水相，用乙酸乙酯 (30 ml×2)洗涤，静置30 min，加入活性炭(2.0 g)， 搅拌脱色 30 min，过滤，滤液冷却到5 ℃以下，滴加6 mol/L硫酸调至pH 1.3。缓慢滴加冷乙醇 (200 ml)，待料液变混浊停止滴加，缓慢搅拌养晶 30 min。继续滴加乙醇至充分析晶，养晶后抽滤，滤饼用无水乙醇洗涤，减压干燥，得类白色粉末 1(12.6 g，79.3％)，mp 198～200 ℃(分解)，纯度 99.6％ 。 2. 方法二 （ 1） 头孢匹罗氢碘盐的制备 首先 ， 准备干净的 500ml玻璃三角瓶 ， 放入磁力搅拌的转子 ， 将三角瓶置于磁力搅拌器上。称量 19.6g的碘加入其中 ， 再用量筒量取 180ml的三氯乙烷 ， 打开磁力搅拌器 ， 慢慢将这两种物质混合均匀。随后向三角瓶内逐渐滴加 18.2ml的六甲基二硅烷的二氯甲烷 ， 慢慢升高磁力搅拌器的温度 ， 三角瓶内的内容物颜色逐渐变化 ， 最终变为无色。通过物理降温的方法将其冷到 10℃ ， 随后向三角瓶中添加 18ml的环戊烯并吡啶 ， 不断升高其温度至 20℃ ， 然后向三角瓶中加入 15g头孢噻肟酸中间体 ， 让其在其中反应两小时。逐渐将其冷却至 5℃ ， 之后向三角瓶内缓缓滴加乙醇 -盐酸的混合液 ， 不断地搅拌均匀 ， 此后的两到三小时内不断有晶体析出 ， 随后进行抽滤灭菌 ， 再用丙酮将其洗涤干净 ， 置于真空干燥器中干燥 ， 得到的产物为硫酸头孢匹罗碘盐的白色固体 ， 经检测发现其得率为 80.21% 。 （ 2） 硫酸头孢匹罗的制备 准备容积为 250ml的四口瓶 ， 将制备得到的硫酸头孢匹罗碘盐白色固体 20g加入其中 ， 随后加入水和丙酮配置成的稀释液 60ml ， 然后调节其 p H值 ， 在常温下不断进行搅拌 ， 缓慢加入所需的乙酸乙酯 ， 加入离子交换类的树脂将离子置换出来 ， 在这些过程进行中 ， 对其进行不间断的搅拌。静置一段时间后 ， 有机相和水相分离开来 ， 将有机相用水清洗干净 ， 再用乙酸乙酯进行第二次的萃取 ， 在室温放置一段时间后 ， 向水相中加入 2g的活性碳 ， 活性炭具有吸附作用 ， 随着搅拌的不断进行 ， 溶液的颜色被活性炭完全吸附 ， 将水相进行过滤 ， 通过物理降温的方法冷却至 5℃ ， 用硫酸调节 pH至pH值为1.3。将无水乙醇置于-20℃中预冷 ， 将预冷的乙醇缓慢滴加至溶液中 ， 溶液再次变浊。不断对其进行搅拌 ， 搅拌过程中有晶体不断析出。待晶体完全析出后 ， 对其进行抽滤灭菌 ， 得到的产物用无水乙醇进行洗涤 ， 洗涤得到的产物置于真空干燥器中干燥 ， 干燥完全获得的白色粉状物质即为硫酸头孢匹罗 。 参考文献： [1]黄秀明. 硫酸头孢匹罗的合成工艺改进与路线 [J]. 科技与企业 ， 2016 ， (10): 194. DOI:10.13751/j.cnki.kjyqy.2016.10.162. [2]李明杰,柴倩,侯善波等. 硫酸头孢匹罗的合成 [J]. 中国医药工业杂志 ， 2014 ， 45 (06): 517-518. DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2014.06.021. [3]张翰,马佳佳. 硫酸头孢匹罗的合成工艺 [J]. 黑龙江科技信息 ， 2012 ， (28): 44. ...

槲皮素是一种备受关注的制药领域关键成分。它具有广泛的应用价值，并可以加工成多种成品。本文将探讨槲皮素在制药领域的价值以及它可加工成的成品种类，一起来了解吧。 槲皮素是一种天然的黄酮类化合物，广泛存在于植物中，如槲树皮、柿树、桦树等。它具有多种药理活性和生物效应，因此在制药领域中备受瞩目。 首先，槲皮素具有抗氧化作用。它可以中和自由基，减少氧化应激对细胞的损伤。槲皮素还能够增强细胞的抗氧化能力，保护细胞免受氧化损伤。这使得槲皮素成为制药领域中重要的抗氧化剂成分。 其次，槲皮素具有抗炎作用。它可以抑制炎症反应，减轻炎症引起的疼痛和不适。槲皮素通过调节炎症相关的信号通路，抑制炎症介质的释放和细胞的炎症反应，从而达到抗炎的效果。这使得槲皮素在制药领域中成为治疗炎症性疾病的重要药物成分。 此外，槲皮素还具有抗肿瘤作用。它可以抑制肿瘤细胞的增殖和转移，诱导肿瘤细胞的凋亡。槲皮素还能够调节肿瘤相关的信号通路，抑制肿瘤的血管生成和侵袭能力。这使得槲皮素在制药领域中成为抗肿瘤药物的重要候选物质。 除了作为单一药物成分使用外，槲皮素还可以加工成多种成品。例如，槲皮素可以用于制备保健品和健康食品，以提供抗氧化和抗炎的效果。槲皮素还可以用于制造化妆品和护肤品，以改善皮肤的光滑度和弹性。此外，槲皮素还可以用于制备药用胶囊、口服液和外用药膏等药物制剂，以应对各种疾病和健康问题。 综上所述，槲皮素在制药领域中具有重要的价值。其抗氧化、抗炎和抗肿瘤等药理活性使得槲皮素成为制药企业关注的焦点。同时，槲皮素还可以加工成多种成品，用于保健品、化妆品和药物制剂等领域，满足不同需求。...

胸腺肽1的概述 胸腺肽1（Thymosin 1）是一种药物肽，用于治疗慢性乙型肝炎和增强免疫系统反应性。它通过刺激外周血淋巴细胞有丝分裂原促进T淋巴细胞成熟，增加干扰素、白细胞介素等淋巴因子的水平，提高淋巴细胞表面淋巴因子受体的水平。此外，它还可以增强同种异体和自体人混合淋巴细胞反应。然而，目前市场上的胸腺肽1的合成制备方法周期长，生产成本高，不利于规模化生产。 胸腺肽1的药理作用 胸腺肽1是一种由28个氨基酸组成的多肽，主要分布于胸腺组织和淋巴组织中。它具有免疫调节和抗肿瘤作用。免疫调节方面，胸腺肽1可用于治疗慢性乙型肝炎患者，能够产生病毒缓解和ALT水平正常化。此外，在免疫功能低下患者中，胸腺肽1可作为疫苗加强剂，增强患者对病毒疫苗的免疫反应。抗肿瘤方面，胸腺肽1的抗肿瘤作用正在研究中。 胸腺肽1的合成制备方法 目前，胸腺肽1的合成制备方法仍存在周期长、生产成本高等问题。因此，需要开发新的合成方法来提高生产效率和降低成本。 参考资料 资料来源：医院常用药物处方集...

赤藓糖醇是一种食品甜味剂，常用于低卡路里饮料、糖果和其他食品中。它被广泛认为是一种健康的替代糖，因为它的热量很低，对血糖水平的影响也比传统糖低。然而，虽然赤藓糖醇的确有一些潜在的好处，但它对身体是否真的好还需要进一步研究。 赤藓糖醇的成分和来源 赤藓糖醇是一种由自然产生的糖醇，可以从植物、水果和蔬菜中提取。它的甜度略低于蔗糖，但热量含量只有蔗糖的一半。这使得赤藓糖醇成为了一种很受欢迎的替代糖，特别是对那些想要减少热量和糖分摄入的人来说。 赤藓糖醇的优势和好处 赤藓糖醇的最大优势在于它的低热量含量，可以帮助人们控制体重。此外，赤藓糖醇对血糖水平的影响也比传统糖低，对糖尿病患者来说是一种理想的糖替代品。此外，赤藓糖醇可能具有抗菌和抗龋齿的作用，对口腔和肠道健康有益。 赤藓糖醇的潜在副作用 赤藓糖醇的摄入量过高可能引起胃肠不适，如腹胀、腹泻和胃痛。此外，少数人可能对赤藓糖醇过敏，出现头痛、皮疹和呼吸困难等过敏症状。 赤藓糖醇的安全性和适宜摄入量 赤藓糖醇在一般情况下是安全的，已被FDA批准作为食品添加剂使用。然而，摄入量应控制在适当范围内，每天最多摄入50克的赤藓糖醇。建议在使用赤藓糖醇前咨询医生或营养师的建议，以确保健康和安全的饮食选择。...

黄葵内酯是一种具有浓郁麝香气味的大环麝香香料，也称为麝香子油素或环十六-7-烯内酯。它是一种无色粘稠状液体，常用于日用和食用香精中，具有定香剂和增效剂的作用。 黄葵内酯的用途 黄葵内酯可以作为天然麝香和麝香子油的替代品，广泛应用于香料、化妆品和食用香料中。它可以用于软饮料、冰冻食品、糖果、焙烤食品和口香糖等食品中。 此外，黄葵内酯还可以用于制备含黄葵内酯的槐生多年卧孔菌净油，该净油具有浓郁优雅的麝香香气，可用作日用和食用香精中的定香剂和增效剂。 黄葵内酯的制备方法 黄葵内酯的制备方法包括以下步骤： (1) 通过人工培养药用真菌槐生多年卧孔菌获得子实体或菌丝体； (2) 用有机溶剂提取槐生多年卧孔菌子实体或菌丝体； (3) 将提取液冷却至0℃左右，滤除沉淀； (4) 减压浓缩回收溶剂，得到粗膏； (5) 用石油醚洗去游离酸，再用水洗至中性，得到石油醚萃取液； (6) 无水脱水干燥石油醚萃取液，减压浓缩回收石油醚，得到浸膏； (7) 用无水乙醇溶解浸膏，冷冻析出沉淀，减压浓缩回收乙醇，得到净油； (8) 经过硅胶柱色谱纯化，得到黄葵内酯。 参考文献 [1] 实用精细化工辞典 [2] CN201910179718.4一种含黄葵内酯的槐生多年卧孔菌净油与其制备方法和用途 [3] CN201610027443.9一种腐生葡萄球菌选择性培养基 [4] CN201910179719.9一种黄葵内酯的制备方法 ...

顺丁烯二酸酐（MA），简称顺酐，或称马来酸酐，是一种无色或白色固体，具有酸味，化学式为C4H2O3。它可以通过正丁烷氧化法制取，而不再使用苯的催化氧化方法。 顺丁烯二酸酐的化学反应 顺丁烯二酸酐可以发生多种反应，包括水解生成顺丁烯二酸（cis-HO2CCH=CHCO2H）和1:1醇解生成单酯：cis-HO2CCH=CHCO2CH3。它还可以用作狄尔斯-阿尔德反应中的亲双烯体，并与低价金属形成配位化合物，例如Pt(PPh3)2(MA)和Fe(CO)4(MA)。此外，顺丁烯二酸酐还可以进行光化学二聚体反应，生成CBDA，该化合物在液晶显示器的制造中用作聚酰亚胺。 顺丁烯二酸酐的用途 合成树脂原料（不饱和聚酯） 涂料 树脂改性剂 聚氯乙烯稳定剂 制作食品添加剂（延胡索酸、琥珀酸、苹果酸）的原料（但不可直接用作食品添加剂） 农药 造纸施胶剂 酰亚胺 表面活性剂 增塑剂（DOM、DBM、DEM） ...

一名56岁的男性患者在2016年9月出现了活动后胸闷气短的症状，2017年3月就诊于我院，经胸部CT发现右肺门有占位。随后进行了纤维支气管镜检查，病理结果显示为小细胞肺癌。入院检查显示血常规、肝肾功能正常，但肿瘤标记物NSE和胃泌素释放前体升高。电解质检查显示低钠低氯血症（钠：116.3 mmol/L；氯：80 mmol/L）。 根据临床考虑，患者的低钠血症是由小细胞肺癌引起的。肿瘤伴低钠血症通常是由抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）引起的，而小细胞肺癌患者最常见。传统上，对于SIADH患者，根据肾功能和血清钾等一般情况进行补钠治疗，并限制液体摄入量。然而，考虑到患者需要尽快提高和稳定血钠水平，以便尽早接受化疗，我们决定给予托伐普坦片（15mg qd po）治疗。口服托伐普坦片3天后，复查电解质，患者的血钠水平恢复正常（钠：140.4mmol/L；氯：101mmol/L），并积极进行下一步治疗。 那么，托伐普坦是如何发挥强大的纠正低钠血症的作用呢？为了解答这个问题，临床药师进行了相关文献的查阅。 托伐普坦的药理作用 精氨酸加压素（AVP）是一种强效抗利尿激素，它有三种亚型：V1a受体（V1aR）、V1b受体（V1bR）和V2受体（V2R）。V2受体分布在肾脏集合管细胞的基底侧膜上，通过激活蛋白激酶A（PKA）使已形成的水孔蛋白-2（AQP-2）磷酸化，并将其插入集合管细胞顶膜，从而调节集合管对水的通透性。 托伐普坦是一种选择性非肽类AVP-V2受体拮抗剂，通过拮抗抗利尿激素的作用，降低抗利尿激素的分泌，增加尿液中水的排泄量，提高游离水的清除率，降低尿液渗透压，增加血钠值，但同时不改变尿液中钠和钾的排泄，也不影响血钾值。 托伐普坦的利尿特点 与传统的利尿剂相比，托伐普坦具有排水而不排钠和钾的特点。 托伐普坦的适应症 托伐普坦是目前唯一获准治疗低钠血症的利尿药物，也是中国市场上第一个和唯一的选择性精氨酸加压素V2受体拮抗剂。它适用于高容量性和正常容量性低钠血症（血钠浓度<125mmol/L或低钠血症不明显但有症状并且限制液体治疗效果不佳）。 托伐普坦在心衰伴有顽固性水肿或低钠血症、肝硬化腹水伴低钠血症以及抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）的患者中使用效果显著。 托伐普坦的用法 在使用托伐普坦期间，应限制水的摄入量，每天控制在800ml以下为宜。待低钠血症纠正后，逐渐增加水的摄入量至正常剂量。 托伐普坦的不良反应 托伐普坦可能导致血钠迅速升高和严重的神经症状，包括渗透性脱髓鞘症状，如发音困难、声音嘶哑、吞咽困难、昏睡、情感变化，甚至痉挛性四肢瘫痪、抽搐、昏迷和死亡。在使用期间，应密切观察患者的血压和心率，每天监测4次。 需要注意的是，2012年4月30日，美国食品药品管理局（FDA）宣布托伐普坦存在严重且可能致命的肝损伤风险，这增加了患者死亡或严重肝损伤的风险。如果怀疑患者出现肝损伤，并伴有疲劳、厌食、右上腹不适、尿色深或其他可能提示肝损伤的症状，应立即停止使用托伐普坦，并尽快进行肝功能检验。...

膨润土的改性可以通过物理、化学、机械等方法对其表面进行处理操作，以满足不同技术和领域中的应用需求，并提高其性质、功能和使用价值。 改性方法有哪些？ 常用的膨润土改性方法包括钠化改性法、酸改性法、焙烧改性法、盐改性法、有机改性法和无机柱撑改性法、无机/有机复合改性法等。 1、钠化改性法 钠化改性法通过钠离子取代膨润土层间的钙离子，以提高膨润土的交换能力和使用性能。 常用的钠化剂有NaF、Na2CO3、NaCl、NaNO3、NaSO4等。 2、酸改性法 酸改性法通过酸的作用，溶解膨润土层间的金属离子，增加孔容积和比表面积，提高吸附能力。 常用的酸改性剂有H2SO4、HCl、CH3COOH等。 3、焙烧活化改性法 焙烧改性法通过高温煅烧，使膨润土的孔隙率增加，结构更疏松，提高吸附性能。 4、有机改性法 有机改性法通过有机物取代膨润土层间的可交换阳离子或结构水，形成有机复合物膨润土，改变其亲水性和吸附能力。 常用的有机改性剂有阴、阳离子表面活性剂等。 5、无机改性法 无机改性法利用膨润土的膨胀性和层间阳离子可交换性，通过置换可交换阳离子来改善吸附性能。 常用的无机改性剂有AlCl3、FeCl3、TiCl4等。 6、无机/有机复合改性法 无机/有机复合改性法利用膨润土的层间隙和阳离子可交换性，先用无机聚合物撑开层间域，再通过活化剂改变表面性质。 常用的制备方法包括多羟基阳离子处理和有机表面活化剂的加入。 参考来源：王抚抚,陈泉水,罗太安,等.膨润土的改性研究进展 [J].应用化工,2017,46(4):775-779 ...

高效氯氰菊酯是一种人工合成的拟除虫菊酯类农药，具有类似天然除虫菊素的结构。它由菊酸和醇两部分组成，对多种作物害虫有高效、广谱的杀虫效果，并且在环境中残留低，对人畜的毒性也较低。因此，高效氯氰菊酯被广泛应用于农业领域。 高效氯氰菊酯的制备方法 制备方法一 一种简便可行、转化率高的高效氯氰菊酯制备方法。首先将100g总酯含量不低于93%的氯氰菊酯原油溶于80 ml正己烷中，加热至45℃并搅拌，使其成为均相液。然后过滤除去不溶物，冷却至室温。在15℃下搅拌加入2g碳酸胍，并加入高效氯氰菊酯固体晶种0.4g，反应24小时后逐渐降温到13℃并保温24小时。接着降至11℃并保温48小时，保温完毕后加入20 ml烷烃溶剂降温至5℃并保温24小时。最后，分离出高效体母液。 制备方法二 一种含高效氯氰菊酯的悬浮剂制备方法。该悬浮剂由高效氯氰菊酯、吡虫啉、农乳500#、分散剂MF、黄原胶、硅酸镁铝、乙二醇、有机硅消泡剂和自来水组成。首先在砂磨釜中将高效氯氰菊酯、吡虫啉、润湿分散剂和70%的水进行研磨。然后加入增稠剂、防冻剂、防腐剂和剩余水进行调制，得到白色均相悬浮液体。最后，加入消泡剂将药液与研磨介质分离，得到悬浮剂。 参考文献 [1] [中国发明] CN201210267717.3 一种高效氯氰菊酯的制备方法 [2] [中国发明] CN200710116351.9 一种含高效氯氰菊酯的悬浮剂及其制备方法 ...

4-氰基-2-氟苄醇是一种化合物，也被称为3-氟-4-羟甲基苯腈。它可以通过不同的方法合成，例如通过2-氟-4溴苯甲醇与氰化锌反应或者通过4-氰基-2-氟苯甲酸甲基酯的还原得到。 制备方法 报道一 在DMF溶液中加入2-氟-4溴苯甲醇、氰化锌和四(三苯基膦)钯，经过加热反应和后续处理，可以得到4-氰基-2-氟苄醇。 报道二 将4-氰基-2-氟苯甲酸甲基酯溶解于甲醇中，然后加入硼氢化钠。经过反应和纯化步骤，可以得到目标化合物。 参考文献 [1] CN201310433018.6 一种免疫调节新型化合物、其用途和包含其的药物组合物 [2] [中国发明,中国发明授权] CN200880006377.0 取代的4-芳基-1,4-二氢-1,6-萘啶酰胺和其用途 ...

抗坏血酸葡萄糖苷是一种白色粉末或结晶状物质，可以溶于水。它是一种天然维生素C，含有稳定成分葡萄糖。这种成分使得维生素C可以方便且有效地用于化妆品中。当含有抗坏血酸葡萄糖苷的霜膏和乳液被应用于皮肤后，它会在皮肤细胞的细胞膜中的α葡萄糖苷酶的作用下水解。这个过程会释放出高生物活性的维生素C，进而使肌肤更加明亮、健康和年轻。 抗坏血酸葡萄糖苷的特点 抗坏血酸葡萄糖苷是一种天然维生素C，含有葡萄糖稳定成分。与其他维生素C衍生物相比，它在溶液中具有良好的稳定性和可溶解性。无论是高温、低pH还是金属离子的存在，都不会对其产生质的影响。因此，它可以从根本上抑制维生素C在化妆品中的变色和降解，并保留其全部生物活性。 抗坏血酸葡萄糖苷可以用于淡化肤色，减少老年斑和雀斑的色素沉淀。它不仅用于美白，还可以提亮暗淡的肤色，延缓衰老，并在防晒产品中起到保护皮肤的作用。 抗坏血酸葡萄糖苷的性能 抗坏血酸葡萄糖苷是一种含有维生素C结构的天然活性物质。它克服了维生素C易变色和不稳定的特点。在作用于皮肤后，它可以缓慢释放维生素C，有效发挥其抑制黑色素、淡化肤色和减少色素沉着的能力。此外，抗坏血酸葡萄糖苷还具有亮肤、抗氧化、延缓皮肤衰老和保护皮肤等作用。 抗坏血酸葡萄糖苷的用途 抗坏血酸葡萄糖苷主要用于高级化妆品中作为亮肤剂和美白剂。它可以转化为抗坏血酸进入人体，因此具有抗坏血酸的功效，尽管效果可能会减弱。但它的优势在于稳定性好、易保存不易变质，与其他护肤成分兼容性高，对pH值要求不苛刻。它的性质温和，不需要建立耐受，也没有副作用。因此，它特别适合需要改善暗沉、对抗初老和美白需求的人群。 ...

中文名称 氯化钆(III) 英文名称 gadolinium trichloride 中文别名 超干氯化钆; 英文别名 trichlorogadolinium; Gadolinium(Iii) Chloride,Ultra Dry,Reo); Gadolinium(III) chloride; CAS号 10138-52-0 分子式 Cl3Gd 分子量 263.60900 精确质量 262.83100 PSA 0.00000 LOGP 2.06850 物化性质 氯化钆是一种银灰色金属块，具有金属光泽。它在空气中逐渐氧化，因此需要保存在密封容器中。氯化钆主要用于核反应堆管材、磁制冷的实际媒体、照片磁记录和铸造有色金属合金的添加剂。另外，它也可以以白色粉末的形式存在。氯化钆不溶于水，但易溶于无机酸。它还具有吸湿和吸收二氧化碳的特性。氯化钆主要用于荧光材料、单晶材料、光学玻璃、磁泡和电子工业。此外，还有一种与氯化钆相关的化合物叫做硝酸钆，它是一种白色粒状结晶，易溶于水和醇，在潮湿空气中易潮解，常用作化学试剂等。 制备 氯化钆通常通过氯化铵法制备。这个过程包括初始合成的(NH 4 ) 2 [GdCl 5 ]，这种物质需要在230℃和氧化钆反应才能得到： 10 NH 4 Cl + Gd 2 O 3 → 2 (NH 4 ) 2 [GdCl 5 ] + 6 NH 3 + 3 H 2 O 或者可以利用六水合氯化钆或金属钆和氯化铵的反应制备(NH 4 ) 2 [GdCl 5 ]： 4 NH 4 Cl + 2 GdCl 3 ·6H 2 O → 2 (NH 4 ) 2 [GdCl 5 ] + 12 H 2 O 10 NH 4 Cl + 2 Gd → 2 (NH 4 ) 2 [GdCl 5 ] + 6 NH 3 + 3 H 2 第二步是将(NH 4 ) 2 [GdCl 5 ]在300℃分解： (NH 4 ) 2 [GdCl 5 ] → GdCl 3 + 2 NH 4 Cl 在分解过程中，会产生中间体NH 4 [Gd 2 Cl 7 ]。氯化铵法是最常见且相对廉价的制备方法。此外，金属钆在600℃与氯化氢气流作用也能得到氯化钆： Gd + 3 HCl → GdCl 3 + 3/2 H 2 氧化钆在红热时与氯气和二氯化二硫的混合气体作用，或与光气作用，也能得到无水氯化钆： 2 Gd 2 O 3 + 6 Cl 2 → 4 GdCl 3 + 3 O 2 氯化钆还可以形成六水合物（GdCl 3 ·6H 2 O），这个六水合物可以通过将氧化钆(III)溶于浓盐酸后蒸发结晶得到。 应用 氯化钆具有最高的热中子俘获截面，因此可用作反应堆控制材料和防止核辐射的结构材料。此外，氯化钆还可以作为新型磁性材料钇铁石榴石和钇铝石榴石的添加剂。通过使用钆盐进行磁化致冷，可以获得接近绝对零度（0.002K）的超低温。钆的化合物可用作荧光粉的基质材料，用于制造X射线增感屏和投影电视装置等。 ...

背景及概述 [1] 3-溴异烟酸是一种重要的医药中间体，主要用于合成抗结核病药物以及其他酰胺、酰肼和酯类衍生物。其中，3-溴异烟酸是异烟酸衍生物中最重要的中间体。 制备 [1] 步骤1：制备3-溴-4-甲基吡啶 在冰浴环境下，将无水AlCl3(45.5g, 0.34moL)缓慢加入500mL三口烧瓶中。然后，通过滴液漏斗缓慢滴加4-甲基吡啶(12.1g, 0.13moL)，控制滴加速度，使反应温度保持在零下5℃以下。反应1小时后，将冰浴换成油浴，并缓慢升温至100℃。开始第一次缓慢滴加溴素(11.8g, 0.74moL)，保持温度恒定。反应20小时后，滴加第二次溴素(8.6g, 0.56moL)，继续反应24小时。反应结束后，撤掉油浴，降温，并将反应液倒入冰水中。通过滴加氢氧化钠溶液使pH值达到7。使用EA萃取三次，合并有机相，干燥，旋干，得到粗产物3-溴-4-甲基吡啶(13g)，产率为60%。 步骤2：制备3-溴异烟酸 在三口烧瓶中加入3-溴-4-甲基吡啶(13g, 0.78moL)，Co0.27CuO3(0.5g)和水。开启搅拌器，并将油浴缓慢升温至90℃。开始通入氧气，保持反应温度，直到不再吸氧为止。过滤出催化剂，然后缓慢加入NaOH溶液调节pH值为4，并搅拌10分钟。固体析出后，通过丙酮重结晶得到粗产物3-溴异烟酸。过滤、真空干燥后，得到白色粉末状固体，产率为90%。质谱分析结果为MS (EI): m/z:200.9425 ([M]+)。 3-溴异烟酸作为一种重要的医药中间体，具有广泛的医疗应用。通过引入Co0.27CuO3这样的金属材料催化剂，并使用氧气作为氧化剂，可以将3-溴-4-甲基吡啶氧化成3-溴异烟酸的反应产率提高到90%。新型催化剂Co0.27CuO3在经过25次循环后，催化活性仍然保持稳定，避免了传统Mn金属催化剂受反应环境影响而活性降低的问题。此外，使用氧气作为氧化剂还改善了反应中产生的重金属和有机溶剂对环境的污染和操作的危险性。优化后的反应方案提高了产率，降低了成本，同时符合绿色现代化生产的要求。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201811509530.3 一种合成3-溴异烟酸中间体的方法 ...

4-甲磺酰基苯乙酸是一种有机合成子，化学式为C9H10O4S，CAS号为90536-66-6，分子量为214.24。它是一种白色或黄白色固体粉末，在常温常压下沸点为136-140度。4-甲磺酰基苯乙酸在常见的有机溶剂中溶解性较差，但加热后溶解度会增加，同时在水中也有一定的溶解性。 合成方法 图1 4-甲磺酰基苯乙酸的合成路线 方法一： 将相应的芳香腈溶解在氢氧化钾水溶液中，然后在60-65°C下加热反应。通过TLC点板监测反应进程，待芳香腈完全反应后，将反应混合物倒入含有碎冰的水中，调节溶液pH值为5，然后用乙酸乙酯萃取水层三次，真空旋干除去溶剂即可得到目标产物。 图2 4-甲磺酰基苯乙酸的合成路线 方法二： 将4-(甲基磺酰基)苯基乙酸乙酯溶解在氢氧化钠水溶液中，然后在室温下反应。通过TLC点板监测反应进程，待4-(甲基磺酰基)苯基乙酸乙酯完全反应后，将反应混合物倒入含有碎冰的水中，调节溶液pH值为5，然后用乙酸乙酯萃取，真空旋干除去溶剂。 用途 4-甲磺酰基苯乙酸可作为药物分子和有机合成中间体。它是依托考昔的合成关键中间体，而依托考昔是用于治疗骨关节炎急性期和慢性期一级治疗急性痛风性关节炎的处方药。此外，在合成转化中，4-甲磺酰基苯乙酸的羧基可以转化为酯基、醛基或通过还原变成羟基。 核磁数据 1H NMR (CD3OD, 600 MHz) δ 8.1 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 7.75 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 3.95 (d, J = 7.9 Hz, 2H), 3.10 (s, 3H). 13C NMR (CD3OD, 125 MHz) δ 174.1, 142.7, 140.6, 131.6, 128.5, 44.4, 41.8 (d, J = 58.8 Hz) 参考文献 [1] Sumangala, V. et al Journal of Chemical and Pharmaceutical Research, 4(3), 1661-1669; 2012. [2] Long, Yaqiu et al Faming Zhuanli Shenqing, 101412692, 22 Apr 2009. ...

肾上腺皮质激素在维持生命中起着重要的作用，它不仅调节机体的水、盐代谢和维持电解质平衡，还与糖、脂肪、蛋白质代谢和生长发育等密切相关。 如何测定促肾上腺皮质激素 促肾上腺皮质激素（adrenocorticotropic hormone，ACTH）是一种由腺垂体分泌的多肽激素，它含有39个氨基酸，其生理作用是刺激肾上腺皮质增生、合成和分泌肾上腺皮质激素，同时也促进醛固酮和性腺激素的分泌。 ACTH的分泌受到促肾上腺皮质激素释放激素（corticotropic hormone releasing hormone，CRH）的调节，并且受到血清皮质醇浓度的反馈调节。 此外，ACTH的分泌还存在昼夜节律性变化，上午6~8时为分泌高峰，午夜22~24时为分泌低谷。 促肾上腺皮质激素的适应症 促肾上腺皮质激素在以下情况下具有临床应用： ①鉴别诊断皮质醇增多症。 ②鉴别诊断肾上腺皮质功能减退。 ③疑有异位ACTH分泌。 促肾上腺皮质激素的临床意义 促肾上腺皮质激素增高 促肾上腺皮质激素（ACTH）增高常见于原发性肾上腺皮质功能减退症、先天性肾上腺皮质增生、异源性ACTH综合征、异源性CRH肿瘤等。 此外，ACTH还可作为异源性ACTH综合征的疗效观察、预后判断及转归的指标。 促肾上腺皮质激素减低 ACTH减低常见于腺垂体功能减退症、原发性肾上腺皮质功能亢进症、医源性皮质醇增多症等。 ACTH以及结合其他指标可用于鉴别肾上腺皮质功能亢进症和减退症。 总的来说，促肾上腺皮质激素对于鉴别诊断肾上腺功能减退和分泌亢进具有重要价值。在原发性肾上腺功能不全中，ACTH水平升高是典型表现，而低水平的ACTH通常见于垂体功能障碍继发的肾上腺功能不全。ACTH检测还能帮助鉴别cushing综合征中皮质醇分泌过多的原因，当皮质醇分泌过多是由肾上腺皮质病变或增生引起时，ACTH水平特征性地降低，而如果是由垂体异位生成ACTH或ACTH分泌过多引起时，ACTH水平是升高的。 ...

荧光增白剂OB-1价格实惠，对塑料制品具有出色的增白效果，因此在塑料行业中得到广泛应用。然而，为什么有些塑料厂家选择荧光增白剂KCB，而有些选择荧光增白剂OB呢？ 从耐温方面考虑 荧光增白剂OB-1的熔点高于350℃，是目前所有荧光增白剂中耐温性较好的产品。对于生产耐高温塑料的厂家来说，荧光增白剂OB-1是一个较为合适的选择。 塑料行业是一个广泛且多样化的行业，大多数塑料制品的生产过程中温度较高，有些甚至超过300度。目前，只有荧光增白剂OB-1能够承受如此高的温度，这也是它的优势所在。 从发出荧光的色光角度考虑 不同的荧光增白剂产品具有不同的色光特性，有些发出蓝光，而有些发出蓝紫光。在自然界中，大部分原料都呈现偏黄色，黄光与蓝光混合可得到白光。因此，蓝光越强的荧光增白剂，其荧光效果和增白效果越好，添加量也越少。 荧光增白剂OB-1可分为绿相和黄相两种，绿相发出的荧光偏向蓝光，黄相发出的荧光偏向蓝紫光。因此，目前大多数客户选择荧光增白剂OB-1的绿相而不是黄相。 从稳定性角度考虑 荧光增白剂OB-1的稳定性不如荧光增白剂KCB和OB。在相同的添加量、温度和湿度条件下，荧光增白剂OB-1容易迁移析出。 如果对产品的最终稳定性要求较高，例如EVA发泡鞋材，建议使用荧光增白剂KCB，因为荧光增白剂KCB具有良好的耐迁移析出性能，而荧光增白剂OB-1则不适用。 综上所述，尽管荧光增白剂OB-1的稳定性不太理想，但从耐温性、用量、色光和增白效果等方面来看，它的性价比仍然相对较高。 ...

三聚乙醛，又称为仲(乙)醛、三聚醋醛、副醛，是一种无色油状液体，具有令人愉快的辛辣气味。它可以作为溶剂、有机合成、橡胶促进剂和抗氧剂使用，并且在农药、香科、医药和涂料工业领域也有应用。在化学反应中，三聚乙醛可以代替乙醛使用，只需在少量酸存在下。 如何优化三聚乙醛的制备方法？ 目前，工业上主要使用乙醛和浓硫酸进行聚合制备三聚乙醛。然而，这种方法存在设备腐蚀、酸性废水产生和三聚乙醛回收率低等问题，对环境造成较大污染。 为了解决这些问题，可以采取以下优化方法： 1. 选择乙醛液体和强酸性阳离子树脂作为催化剂，质量比为1:0.1～1。 2. 将乙醛液体和强酸性阳离子树脂放置于温度为15～30℃的容器中进行搅拌回流反应1～5小时。 3. 将温度冷却至5～15℃，再进行1～2小时的反应。反应完毕后，通过滤网将固体阳离子树脂和含有未反应乙醛和三聚乙醛的混合液分离。 4. 通过蒸馏将混合液中的乙醛气化分离，得到纯净的三聚乙醛。经过冷凝回收后，乙醛可以再次利用。 这种方法的改进之处在于使用强酸性阳离子树脂作为催化剂，操作简单，无设备腐蚀，对环境污染小。同时，催化剂可以回收利用，降低了生产成本，提高了生产效率。因此，这种方法具有很大的工业化生产潜力。 ...

枳椇子是一种鼠李科植物，也被称为木蜜、鸡距子、拐枣等。它是一种带有肉质果柄的果实或种子，被列为我国首批发布的药食同源物品。枳椇子资源丰富，历史悠久，广泛应用于医药、保健品、食品、饮料等领域。 枳椇子提取物一直以来被用作解酒良方。它的解酒作用主要表现在以下几个方面：延长醉酒时间、缩短睡眠时间以及加速酒精代谢。枳椇子提取物能够抑制消化道对乙醇的吸收，从而减少乙醇对肝脏等器官的损害。 此外，枳椇子提取物还具有阻滞肝细胞纤维化、促进肝细胞修复再生的作用。它能够降低脂质过氧化对肝组织的损伤，对酒精性脂肪肝也有预防作用。枳椇子提取物主要以片剂、胶囊、粉剂、口服液等剂型作为营养补充剂使用。与葛根配伍使用时，枳椇子与葛根的配比为1:2时，解酒效果最佳。 需要注意的是，孕妇及哺乳期的人群禁止使用枳椇子提取物。 ...