本文介绍了如何使用 5-氟-1-茚酮来合成茚虫威衍生物，旨在为相关研究人员提供参考依据。 简述： 5-氟-1-茚酮 ，英文名称： 5-Fluoro-1-indanone，CAS：700-84-5，分子式：C9H7FO，外观与性状：灰白色晶体粉末，折射率：1.459。 应用：合成茚虫威衍生物。 茚虫威（ Indoxacarb）是由美国杜邦公司开发的一类对鳞翅目以及部分同翅目和鞘翅目害虫具有优良杀虫活性的噁二嗪类杀虫剂。 当茚酮环上的 5位取代基为吸电子基团时，对昆虫钠离子通道的抑制率和杀虫活性表现出良好效果。基于这一发现，张健强选择了5-氟-1-茚酮、5-氯-1-茚酮和5-溴-1-茚酮作为起始原料，合成出具有卓越杀虫活性的DCJW类似物G1-G4。随后，通过将茚酮侧链上的甲氧甲酰基还原为羟甲基，得到醇类化合物H1-H4。这些化合物与拟除虫菊酰氯、肉桂酰氯、噻吩乙酰氯和氯乙酰氯等酰氯在氩气保护、无水THF中经过DMAP催化反应，合成得到多种化合物。具体步骤如下： （ 1）在冰浴，氩气保护条件下，在250 mL 的三口瓶中加入KTB（4.2 g，37.5 mmol，1.25 eq）和NaH（3.03 g，120.0 mmol，4eq）， 混合均匀。将干燥DMC（30 mL）加到混合物中，匀速搅拌5 min后至混合液变为浅灰色，再用注射器将化合物A（30 mmol，1.0eq）的干燥DMC（70.0 mL）溶液匀速缓慢滴加到以上混合液中（反应体系由浅灰色变为红色，随着反应进行，析出大量固体，由红色逐步转化成墨绿色）升温至室温反应进行2 h。用冰HCl猝灭，并调pH至4-5，EtAc（3 × 50mL）萃取，分液，有机层用饱和NaCl溶液洗涤至中性，无水 MgSO4 干燥，过滤，脱溶，得到棕色固体化合物B1-B3的粗产品，粗产品无需处理直接进行 下一步反应。 （ 2）在室温氩气保护下，在250 mL的圆底烧瓶中将含有化合物A（30.0 mmol，1eq）的甲苯（60.0 mL）溶液用注射器滴加至辛可宁（886 mg，30 mmol，0.1eq）中，充分搅拌5 min，再将65%的t-BuOOH溶液（5.1 mL，33 mmol，1.1eq）用注射器逐滴加入以上混合液中，反应3 h左右有固体析出，室温反应 24 h。TLC跟踪，至化合物A基本消失。直接抽滤，用少量甲醇的50%水溶液冲洗，干燥得白色粗品，滤液用EtAc（3 × 50 mL）萃取，有机层用无水 MgSO4干燥、浓缩，进行硅胶柱层析（Petroleumether/Ethylacetate = 4:1–1:1，v/v），得到白色粉状固体化合物C1-C3。 （ 3）在冰浴条件下，将95%冰乙酸（5.2 mL，90 mmol，3eq）滴加至含有85%水合联氨（5.1 mL，90 mmol，3eq）的MeOH（30 mL）溶液中，充分搅拌5min，再将含化合物C（30 mmol，1eq）的MeOH（120 mL）溶液 滴加至上述混合溶液中，升温到90℃回流反应进行3.5 h。TLC跟踪，反应结束后将 反应液浓缩去除绝大部分MeOH后，加入饱和NaCl溶液，再用（3×100 mL）EtAc 萃取，无水 MgSO4干燥、过滤、脱溶得到油状化合物D1-D3粗产物，直接进行下一 步反应。 （ 4）在氩气保护，室温条件下，将化合物E（6 mmol，1.2eq）滴加至化合物D（5 mmol，1.0eq）的干燥THF（20 mL）溶液中。 1 min后有白色沉淀出室温反应2 h后，将获得溶液直接抽滤，用 （Petroleumether/Ethylacetate = 6:1，v/v）的混合液（3×15 mL）洗涤浓缩物，滤液浓 缩，进行硅胶柱层析（Petroleumether/Ethylacetate = 2:1，v/v），将滤饼与过柱纯化得到 的化合物合并，得到白色固体化合物F1-F6。 （ 5）在室温氩气保护下，在250 mL三口瓶中加入P2O 5（550 mg，3.75 mmol，2.5eq）和硅藻土（550 mg），将干燥的1，2-DCE（30 mL）和甲缩醛（12.5 mL）分别滴加至上述混合物中，室温搅拌30 min，待P2O5和硅藻土充 分分散，再将含有化合物F（1.54 mmol，1eq）的1，2-DCE（20 mL）溶液用注射器缓慢匀速滴加到以上反应液中，升温至57℃反应每进行2 h，分别补加硅藻土（550 mg）、 P2O5（110 mg，0.75 mmol，0.5eq）、甲缩醛（12.5 mL）直到原料反应消耗完为止。TLC 跟踪反应。反应结束后，用H2O猝灭，NaHCO3中和，有机相用无水MgSO4干燥、过滤，滤液为棕黄色油状物，加入石油醚（10 mL）重结晶，4℃下静止放置10 h，析出固体过滤得到滤饼烘干，滤液浓缩进行硅胶柱层析（Petroleumether/Ethylacetate =6:1–4:1，v/v），所得化合物合并，得到化合物G1-G6。 （ 6）在冰浴氩气保护下，在100 mL的圆底烧瓶中将化合物 H1-H6（2 mmol，1eq）的干燥THF（10 mL）溶液滴加至 LiAlH4（38 mg，1 mmol，0.5eq） 的干燥THF（5 mL）悬浮液中，升温至室温反应，每过2 h分别补加LiAlH4（38 mg， 1 mmol，0.5eq）并对反应进行TLC跟踪，直至原料完全耗尽。所得混合液直接加入硅 胶浓缩干燥，进行硅胶柱层析纯化（Petroleum ether/Ethyl acetate = 2:1–1:2，v/v），得到化合物H1-H6。 （ 7）反应操作步骤：在冰浴氩气保护下，将干燥的DIPEA（0.42 mL，3 mmol，3eq）滴加至化合物H（1 mmol，1eq）和DMAP的混合干燥THF（5 mL）溶液中，再将酰氯I1-I8（3 mmol，3eq）滴加至其中。升温至室温反应2 h之后，有沉淀析出，所得混合液用冰Na OH（3 × 30 mL）溶液洗涤三次，用乙酸乙酯（3 × 15 mL）萃取，无水硫酸镁干燥，收集洗涤液浓缩进行硅胶（300-400目）柱层析（Petroleum ether/Ethyl acetate = 8:1，v/v），与二氯菊酸偶联的化合物J1-J4、功夫菊酸J5-J8和氰戊菊酸J29-J32 偶联的化合物由于结构特殊，在TLC上显示距离相近的两个斑点。通过柱层析可以分离得到两个低极性的化合物H-Rf和高极性的化合物L-Rf。 参考文献： [1]张健强.茚虫威衍生物的设计合成、生物活性及分子对接研究[D].华南农业大学,2018. ...

本文将介绍关于 3,5- 二氟苯甲酸的微波光谱和理论研究进展，旨在为 3,5- 二氟苯甲酸的应用提供参考思路。 背景： 3,5- 二氟苯甲酸（ 3,5-DFBA ）可用于合成药物、染料和农药等多种化合物。此外，它还具有抗菌和抗氧化性质，在一些抗菌和防腐剂中也有广泛应用。苯甲酸是一种平面分子，在各行各业都有广泛的应用，在取代氟原子时会发生重大转变，导致其化学行为和构象偏好发生变化。特别是，氟化苯甲酸通常具有除草和杀真菌特性，这增强了它们的工业相关性。尽管存在用作除草剂的卤取代苯甲酸的毒性数据，但在分子建模中，全面的构象分析仍然是必不可少的，以简化化合物的活性筛选。 3,5-二氟苯甲酸的微波光谱和理论研究： 之前已经有一些关于 3,5-DFBA 结构的研究。 Potrzebowski 和 Chruszcz 报道了它的晶体结构。 Dubey 等报道了使用晶体结构预测（ CSP ）对 3,5-DFBA 的晶体结构研究。傅里叶变换微波谱（ FTMW ）已被广泛用于探测气相中小分子及其非共价结合配合物的分子结构和动力学。近年来，它已被应用于具有重要环境价值的分子和配合物的研究。 Onda 等报道了他们使用斯塔克调制吸收光谱（ 30–40 GHz ）和分子束 FTMW 光谱（ 6–10 GHz ）对苯甲酸进行微波光谱研究。 Stark 调制光谱的旋转常数报告值与 FTMW 光谱的旋转常数值不同，特别是旋转常数 A 。 Godfrey 和 McNaughton 也报道了他们使用计算化学和毫米波自由射流斯塔克调制微波光谱（ 48–72 GHz ）对苯甲酸的结构研究，以解决这一差异。 Alitza Gracia等人报告了对 3,5- 二氟苯甲酸的理论和光谱综合研究。使用啁啾脉冲傅里叶变换微波 (CP-FTMW) 光谱仪，记录并分析了频率范围为 6 - 12.5 GHz 的旋转光谱。采用量子化学计算来分析 3,5- 二氟苯甲酸的构象变化和景观。这些计算重点研究 B3LYP/6-311G 能级沿 CCC=O 和 O=COH 二面角的势能面。方法如下： 利用德克萨斯高级计算中心 (Texas Advanced Computing Center, TACC) 的集群计算机，通过 Gaussian 16 程序 [21] 进行 DFT 计算，确定氟取代苯甲酸的构象和结构参数。 B3LYP (Becke’s 三参数混合泛函，使用 LYP 相关泛函 ) 方法采用 6-311G 基集，以 10 ?步扫描 C-C-C=O 和 O= C-0-H 的二面角，共 36 步，以识别稳定构象。对 O=C 的二面角的附加扫描。 宽带光谱是用复旦大学的 CP-FTMW 光谱仪测量的，在之前的两篇出版物的补充部分进行了描述。该光谱仪的设计与先前报道的其他啁啾脉冲宽带光谱仪相似。使用商业样品 3,5- 二氟苯甲酸 ( 来自 Adamas-beta) ，无需进一步纯化。 3,5- 二氟苯甲酸样品被放置在一个储液器中，该储液器是定制的脉冲阀 ( 通用阀系列 9) 的一部分，靠近阀孔并加热到 200℃ 。在约 4x105 Pa 的停滞压力下，氖气作为载气产生分子束。然后将气体混合物膨胀到真空室 (~5x10- 4pa) ，产生脉冲 (7Hz) 超音速射流。延时 960us 后，由 25 GS/s 任意波形发生器 (AWG) 产生 10 个连续啁啾脉冲，持续时间为 4μs ，范围为 6-12.5GHz 。这些脉冲随后被一个 200 瓦的固态放大器放大，并通过喇叭天线广播到真空室。微波信号与分子束在相互垂直的方向上相互作用。从另一端的喇叭天线采集分子系宏观随后的十次自由感应衰减 (FID) 信号，经过保护限幅器、开关和低噪声放大器，最后记录在数字示波器上。频谱测频精度达到 15kHz ，分辨率优于 25kHz 。采集 500k 时域 FID 信号，通过快速傅里叶变换得到 6 ~ 12.5GHz 频段的宽带频谱。 结果： 在这项工作中，研究人员首次对 3,5- 二氟苯甲酸进行了理论和高分辨率光谱研究。通过量子化学计算，确定了 3,5- 二氟苯甲酸的两种构象。经零点能量修正后的构象能差为 26.5 kJ/mol 。该分子在其全局最小构象中倾向于平面结构。第二个构象可能由于不利的氢 - 氢相互作用而包含双最小电位面。实验确定了 3,5- 二氟苯甲酸的最小能量构象。用半刚性转子模型哈密顿量分析了母同位素和 7 个 13C 取代同位素的谱。测定了高精度的旋转常数。利用这些同位素物的旋转常数推导了取代结构。理论与实验在转动常数上的一致性非常好。 参考文献： [1]Gracia A, Hong J, Arismendi R, et al. Conformational landscapes of symmetrically fluorine-substituted benzoic acids I: Microwave spectroscopic and theoretical studies on 3, 5-difluorobenzoic acid[J]. Journal of Molecular Spectroscopy, 2023, 397: 111839. ...

本文将介绍 2- 环丙基 -4-(4- 氟苯基 ) 喹啉 -3- 甲醛的合成方法，这对于理解该化合物的制备过程以及在化学合成等领域的应用具有重要意义。 背景： 2- 环丙基 -4-(4- 氟苯基 ) 喹啉 -3- 甲醛是合成匹伐他汀钙的重要中间体。 匹伐他汀钙英文名称 Pitavastatin Calcium Tablets, 化学名称 :(+)- 双 [0002][(3R,5S,6E)-7-[2- 环丙基 -4-(4- 氟苯基 )-3- 喹啉基 ]-3,5- 二羟基 -6- 庚烯酸 } 钙 , 类白色片 , 除去包衣后为类白色。匹伐他汀钙是新型他汀类降血脂药物 , 对 HMG-COA 还原酶抑制作用强 , 呈肝细胞选择性 , 同时具有作用时间长、耐受性好、安全性高等特点 , 被制药界誉为 “ 超级他汀 ” 。在众多他汀药物中 , 匹伐他汀由于其用于对高脂血症和家族性高胆固醇血症以及伴发非胰岛素依赖型糖尿病的高脂血症患者的长期治疗因其较小剂量即能达到强效降脂效果 , 用药剂量和调脂效果均优于普伐他汀和阿托伐他汀 , 不良反应与其他他汀类药物基本持平 , 具有明显临床优势，且上市时间短 , 市场发展潜力大。 文献报道的化合物 2- 环丙基 -4-(4- 氟苯基 ) 喹啉 -3- 甲醛的合成方法主要有两种 :1)2- 氨基 -4′- 氟二苯甲酮 (2) 与 3- 环丙基 -3- 氧代丙酸乙酯 (3) 缩合得 2- 环丙基 -4-(4′- 氟苯基 )-3- 喹啉甲酸乙酯 (4), 再用二异丙基氢化铝还原得 2- 环丙基 -4-(4′- 氟苯基 )-3- 喹啉甲醇 , 然后选择性氧化醇羟基为醛基得化合物 2- 环丙基 -4-(4- 氟苯基 ) 喹啉 -3- 甲醛 ;2) 化合物 2 与 3- 环丙基 -3- 氧代丙腈缩合得 2- 环丙基 -3- 氰基 -4-(4′- 氟苯基 ) 喹啉 , 再选择性还原氰基为醛基得化合物 2- 环丙基 -4-(4- 氟苯基 ) 喹啉 -3- 甲醛。上述两种方法都有不足之处 : 方法 1 步骤较多 , 总收率较低 ; 方法 2 中氰基还原为醛基一步收率仅 36% ～ 43%, 且难以提纯。 合成优化： 1. 2-环丙基 -4-(4′- 氟苯基 )-3- 喹啉甲酸乙酯 (4) 的合成 将 43 g(0.2 mol)2- 氨基 -4′- 氟二苯甲酮 (2) 和 500 mL 无水甲苯形成的溶液倒入带有分水器的反应瓶中 , 依次加入 34 g(0.22 mol)3- 环丙基 -3- 氧代丙酸乙酯 (3) 和 1 mL 浓硫酸 , 加热回流持续 24 h, 期间不断分水。用质量分数 5% 的碳酸钠水溶液 (500 mL×2) 洗涤反应液 , 干燥 , 浓缩 , 甲苯∶石油醚 (1∶20,V∶V) 重结晶 , 得白色固体 59.5 g, 收率 88.8%, 纯度 97.8%(HPLC 测得 ) 。 m.p.73 ～ 75 ℃ 。 2. 2-环丙基 -4-(4′- 氟苯基 )-3- 喹啉甲醛 (1) 的制备 将 50 g(0.15 mol) 化合物 4 溶解于 600 mL 无水 THF 中 , 冷却至 -78 ℃, 慢慢滴加含有 4.6 g(0.12 mol)LiAlH4 的 50 mL 无水 THF 溶液 , 约 30 min 加完 , 继续搅拌 2 h, 慢慢滴加 20 mL 醋酸。减压除去 THF, 加入 400 mL 氯仿 , 有机层依次用 1 mol/L 盐酸 (100 mL) 、水 (160 mL×2) 洗涤 , 干燥 , 浓缩 , 用乙醇重结晶两次 , 得淡黄色固体 31.7 g, 收率 73%, 纯度 98.2%(HPLC 测得 ) 。 m.p.151 ～ 152 ℃ 。 参考文献： [1]单继雷 , 汤旗 , 李志裕等 . 匹伐他汀钙中间体的合成工艺改进 [J]. 精细化工中间体 , 2008, (05): 27-29. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2008.05.009 [2]方正 , 杨照 , 韦萍等 . 匹伐他汀中间体的合成工艺改进 [J]. 化学试剂 , 2008, (01): 65-66. DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2008.01.003 [3]黄河三角洲京博化工研究院有限公司 . 一种 2- 环丙基 -4- （ 4- 氟 - 苯基） -3- 喹啉甲醛的合成方法 :CN201310120057.0[P]. 2013-07-17. ...

山 奈酚具有药用价值，对于预防或辅助治疗糖尿病、动脉粥样硬化等慢性疾病有良好效果。除了药物用途外，它还具有保健效果。山 奈酚是一种什么物质？它能作为保健食品使用吗？ 山 奈酚具有强大的抗氧化、抗癌和抗炎等生物活性，熔点约为276摄氏度，沸点约为348.6亿摄氏度。建议在存放时保持在2至8摄氏度的环境下使用。山 奈酚不仅具有抗癌和抗炎等效果，还对预防和辅助治疗糖尿病及其并发症有帮助。此外，它还能有效预防动脉粥样硬化、改善骨质疏松症状、保护神经、肝脏和心肌系统。此外，它还可以作为保健食品使用，具有广泛的营养价值，对提高机体免疫功能也有效果。 现在我们对山 奈酚是否适合作为保健食品有了更好的了解。这款产品主要具有药理作用，因此在使用时一定要严格阅读产品说明书，不要盲目使用。此外，在患有慢性疾病时，一定要坚持正规治疗，不要盲目使用保健食品或其他营养品。 ...

背景介绍 三聚氰胺（melamine）是一种常用的化学物质，具有C3H6N6的分子式。由于其价格低廉、稳定性好以及物理性质优良，广泛应用于工业和农业领域。然而，三聚氰胺也存在着严重的危害性，对人体健康和环境造成潜在风险。本文将深入探讨三聚氰胺的危害，并提出有效的应对措施。 三聚氰胺的危害 三聚氰胺的主要危害来自于其代谢产物：氰酸盐和三聚氰胺酸。摄入氰酸盐会导致氰化物中毒，引发严重的神经系统损害和器官衰竭。而三聚氰胺酸可能导致泌尿系统疾病，如尿路结石和泌尿道结石等疾病。 此外，三聚氰胺还会对肾脏功能产生负面影响。当人体摄入含有高浓度三聚氰胺的食品时，尤其是儿童和孕妇，肾脏会受到损害，引发肾细胞坏死和肾功能不全，可能导致肾脏发育异常和妊娠并发症。 三聚氰胺的来源 三聚氰胺主要存在于以下几个方面： 食品与饮用水：三聚氰胺被添加到奶制品、饲料和饮用水中，以提高塑性和保鲜性。 塑料制品：三聚氰胺广泛应用于塑料制品，如婴儿奶瓶和餐具等。 农药与化肥：三聚氰胺被用作农药和化肥的添加剂，以提高作物产量。 工业生产：三聚氰胺用于各种化工产品的生产过程中，如涂料、胶水和人造板等。 应对三聚氰胺污染的措施 为了减少人体和环境受到三聚氰胺污染的风险，我们可以采取以下几个应对措施： 加强监测与检测：建立健全的食品安全监测体系，定期检测食品和饮用水中的三聚氰胺含量，确保符合国家安全标准。 加强生产标准和管理：对生产和使用三聚氰胺的企业进行严格监管，强化生产标准和品质控制，规范经营行为。 加强教育和宣传：提高公众对三聚氰胺危害的认识，增强个人防护意识，避免摄入过量的三聚氰胺。 加强国际合作：加强国际间的信息交流和合作，共同应对三聚氰胺及其他有害物质的跨国传播。 三聚氰胺的危害性不容忽视，我们需要加强对其风险的认识，并采取有效的措施来减少三聚氰胺的污染。只有全社会共同努力，才能保障食品安全、人体健康和环境的可持续发展。 ...

7-氯-6-氟-1-对氟苯基-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸是一种医药中间体，可用于制备喹诺酮类抗菌药，如盐酸二氟沙星(6-氟-1-对氟苯基-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸盐酸盐)。 制备步骤 第1步、制备2，4-二氯-5-氟苯乙酮 将2，4-二氯氟苯23.9g(0.145mol)和无水AlCl348.3g(0.36mol)投入反应瓶中，在搅拌下滴加新蒸馏的AcCl13.5ml(0.22mol)，滴加速度以内温不超过40℃为宜，滴完后于同温度下搅拌1.5h，再于120～125℃搅拌2h。倾入150g碎冰中，放置。分出油层，水层用氯仿50ml×3提取。有机层合并，以无水Na2SO4干燥。用22×2.5cm的填料柱，先常压回收氯仿后，减压收集90～94℃/0.27kPa馏份，得无色液体2，4-二氯-5-氟苯乙酮24g(80％)。置冰箱中过夜后固化，过滤，真空干燥器中干燥，得白色结晶，mp32.5～34.5℃。 第2步、制备α-(2，4-二氯-5-氟苯甲酰)-β-(4-氟苯胺基)丙烯酸甲酯 将54％的NaH10g和(MeO)2CO19g及甲苯190ml投入反应瓶中，搅拌并加热，当内温达到50℃时，开始滴加2，4-二氯-5-氟苯乙酮20g，约20min滴完。滴完后升温至回流1h，冷却至10℃以下，滴加硫酸二甲酯27g和DMF16g的复合物，搅拌反应2h。升温至85℃搅拌反应1h。加水分层，分出有机层，水层于室温在搅拌下加入对氟苯胺11g，搅拌反应1h。冷冻，分层，滤出固体，干燥得α-(2，4-二氯-5-氟苯甲酰)-β-(4-氟苯胺基)丙烯酸甲酯30.6g。 第3步、制备7-氯-6-氟-1-对氟苯基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸 将α-(2，4-二氯-5-氟苯甲酰)-β-(4-氟苯胺基)丙烯酸甲酯70g和520ml氯苯投入反应瓶中，搅拌并加热，当内温达到70℃时，开始滴加60％的NaH11g和氯苯60ml地混合物，约2h滴完。于同温度下再搅拌10h。加入少量水，再加入15％的NaOH溶液115g，升温至回流2h，稍冷，用30％盐酸中和pH1～3，放置过夜，过滤，洗涤，干燥得7-氯-6-氟-1-对氟苯基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸53.5g，收率87.9％。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN200310125489.7 6-氟-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物的制备 ...

松油烯4醇，又称萜品烯4醇，有左旋和右旋两种形式，其特性相似。左旋和右旋的区别在于羟基-OH的旋转方向。除了在居家清洁和抗菌方面表现出色，松油烯4醇还具有良好的除臭效果，并对一般皮肤感染有很好的治疗效果。其气味温和，略带香味和土味，类似于鸡毛掸子带有尘土的味道。 熏香松油烯4醇能够赋予人们勇气，消除内心的骄傲和懒惰，具有净化心灵和增加勇气的效果。此外，松油烯4醇还具有以下特性：刺激白细胞增长，抵抗外来病原体入侵，中等抗菌效果和良好的抗感染效果，但不会刺激皮肤，可用于平衡皮肤表层的菌群。需要注意的是，长时间放置的松油烯4醇会氧化成强烈刺激的香芹酚。 松油烯4醇在精油中广泛存在，如茶树、马郁兰、道格拉斯冷杉、蓝艾菊、侧柏木、尤加利、乳香、迷迭香、丝柏、永久花、莱姆、椒样薄荷、百里香、月桂叶、罗勒、小豆蔻、黑云杉、绿薄荷、玫瑰、薰衣草、牛至、粉胡椒、生姜、肉桂、苦橙叶、扁柏、夏香草、芫荽籽、芫荽叶、西伯利亚冷杉、甜茴香、快乐鼠尾草、柠檬草...... ...

甲氧氯普胺是一种药物，具有中枢和外周D2受体拮抗剂的作用，同时也能够激活5-HT4受体，对5-HT3受体有轻微的抑制作用，主要用于治疗恶心、呕吐等症状。 严格遵守用药剂量 根据表1中的甲氧氯普胺用药剂量，我们需要严格按照医生的指导来使用该药物。 甲氧氯普胺的使用六个细节 1. 甲氧氯普胺不能用于乳腺癌放化疗引起的呕吐。 2. 甲氧氯普胺不能用于胃肠道出血引起的呕吐。 3. 甲氧氯普胺应避免与精神类药物联用。 4. 甲氧氯普胺应避免与地高辛合用。 5. 甲氧氯普胺与山莨菪碱联用视情况而定。 6. 妊娠期呕吐可选用甲氧氯普胺，但应关注其不良反应。 根据以上六个细节，我们需要注意甲氧氯普胺的使用限制和潜在的不良反应。 ...

甲基丙烯酸异冰片酯是一种具有独特桥环状结构的功能材料，它融合了硬度和柔韧性的特点。与相应的甲酯相比，它具有较低的黏度。在共聚物和均聚物中，甲基丙烯酸异冰片酯表现出良好的光泽性、硬度、耐擦洗性、耐介质性和耐候性。此外，它的吸湿性也明显低于甲基丙烯酸甲酯。因此，甲基丙烯酸异冰片酯被广泛应用于制造高性能丙烯酸树脂、丙烯酸酯乳液以及光固化胶粘剂和水基粘剂。 甲基丙烯酸异冰片酯的制备方法 甲基丙烯酸异冰片酯通常是通过（甲基）丙烯酸和莰烯在催化剂的作用下反应制得的。常用的催化剂包括无机酸、有机酸、固体超强酸、杂多酸和阳离子交换树脂等。 中国专利CN1151395A描述了一种以锆为主要成分的固体过酸催化剂合成甲基丙烯酸异冰片酯的方法。该方法在35°C下进行釜式间歇反应，反应时间为4.5小时。结果显示，甲基丙烯酸异冰片酯的莰烯转化率为74.1%，选择性为98.9%。同样的方法也可以用于制备丙烯酸异冰片酯，其莰烯转化率为75.1%，选择性为98.2%。 中国专利CN101863763A采用活性炭负载的四氯化锡作为催化剂合成甲基丙烯酸异冰片酯。该方法采用釜式反应工艺，甲基丙烯酸异冰片酯的得率大于83%，选择性达到92%以上。 另外，还有一种以分子筛为催化剂的连续反应方法，可以将丙烯酸和莰烯转化为丙烯酸异冰片酯或将甲基丙烯酸和莰烯转化为甲基丙烯酸异冰片酯。适用的分子筛包括ZSM-5、ZSM-22、ZSM-35、MCM-49、MCM-22、MCM-56、MCM-36、MCM-41、MCM-48、丝光沸石、0沸石、Y沸石、SAP0-34和SAP0-11等。 ...

2-甲基-5-溴嘧啶，又称为5-Bromo-2-methylpyrimidine，是一种常见的有机合成子，可用作有机合成中间体。它的分子式为C 5 H 5 BrN 2 ，CAS号为7752-78-5，分子量为173.011。该化合物在常见的有机溶剂中溶解性良好，也能溶于水。 合成方法 根据合成路线，首先在氮气保护下，将5-溴-2-碘嘧啶溶解在四氢呋喃中，然后滴加二甲基锌溶液和Pd (PPh3)4催化剂。反应进行后，通过NH4Cl水溶液进行淬灭反应，最后用EtOAc萃取和硅胶色谱法纯化得到目标产物。 另一种合成方法是通过5-溴-2-甲基嘧啶-4-羧酸的加热反应得到5-溴-2-甲基嘧啶。 用途 2-甲基-5-溴嘧啶可以作为分子骨架参与到生物活性分子的合成修饰中。通过Suzuki偶联反应，可以在嘧啶环的5号位置接上一个芳基基团。此外，溴原子还可以转化为硼单元，利用硼原子的多样反应活性，可以进一步衍生化该化合物。 参考文献 [1] Methot, Joey L. et al ACS Medicinal Chemistry Letters, 11(12), 2461-2469; 2020. ...

简介 3-奎宁环酮盐酸盐是一种重要的基础化工原料，在有机合成中应用广泛。除了在精细化工领域，它还具有抗癌、止痛、杀菌、消炎等作用，被广泛应用于医药和农药领域。 合成 图1展示了3-奎宁环酮盐酸盐的合成路线。反应在70°C的条件下进行，通过一系列步骤得到产物。 用途 3-奎宁环酮盐酸盐及其衍生物具有多样的生物活性，包括抗病毒、抗菌、抗肿瘤等。它还可以作为手性化合物的合成中间体，广泛应用于农药、医药和光引发剂等领域。 保存方法 为了保持其稳定性，3-奎宁环酮盐酸盐应密封避光保存，并避免与空气接触。储存时应放在阴凉、通风的库房中，远离火源、热源和强碱性试剂。 参考文献 [1]陈年根,杨昌云,刘新泳,任兆平.3-奎宁环酮盐酸盐的合成工艺改进[J].化学试剂,2008(02):145-146.DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2008.02.020. [2]Steves, Janelle E.; et al. Copper(I)/ABNO-Catalyzed Aerobic Alcohol Oxidation: Alleviating Steric and Electronic Constraints of Cu/TEMPO Catalyst Systems. Journal of the American Chemical Society (2013), 135(42), 15742-15745. ...

5-羟色氨酸是一种天然的氨基酸代谢中间产物，同时也是神经递质血清素与褪黑素的生物合成前体。它被广泛用作帮助抑郁症、厌食症及失眠患者的膳食补充剂，并且在欧洲许多国家作为治疗重性抑郁障碍的药物销售。 5-羟色氨酸的药理学作用是什么？ 5-羟色氨酸通过增加血清素的生产来影响中枢神经系统。 使用5-羟色氨酸可能会有哪些副作用？ 除了可能引起胃灼热、胃痛、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、性问题和肌肉问题外，大剂量口服5-羟色氨酸可能不安全，与严重的胃部疾病和肌肉痉挛有关。 5-羟色氨酸的提纯方法是怎样的？ 5-羟色氨酸的提纯方法包括以下步骤：脱皮、渗漏提取、脱色、膜浓缩、结晶离心分离和干燥。 ...

4-溴-2-羟基苯甲醛是苯甲醛的重要衍生物之一，具有令人愉悦的香气，广泛应用于制造香豆素和食用香料，以及农药、医药、电镀和石油化工等工业领域。 制备方法 Reimer-Tiemman反应是制备水杨醛及其衍生物的主要方法。该反应使用苯酚和氯仿作为原料，在NaOH水溶液中进行。首先，氯仿转化为二氯卡宾，然后与取代苯酚钠发生加成反应生成苄叉二氯，最后水解为醛。传统的Reimer-Tiemman法在非均相体系中进行，产物收率较低。为了提高收率和选择性，研究人员使用相转移催化剂，如三正丁胺、聚乙二醇、季胺盐和表面活性剂等。还有报道使用相转移催化法和超声波催化法合成邻羟基苯甲醛和对羟基苯甲醛，其中超声波催化使总羟基苯甲醛收率达到77%以上。 图1 4-溴-2-羟基苯甲醛的合成反应式 实验操作 在四口烧瓶中加入0.4mol间溴苯酚，再加入160 mL 40%氢氧化钠溶液，搅拌均匀30分钟，冷却至65～70℃。加入四丁基氯化铵0.0016 mol，按V(1,4-二氧六环):V(异丁醇)=30∶1，加入混合物52 mL。在滴液漏斗中加入0.52 mol氯仿，待温度上升至50～60℃，将氯仿加入烧瓶中，控制速度使温度<70℃，待氯仿全部加入后，继续搅拌反应1小时，控制反应温度65～70℃，反应结束后降温至室温。滴加体积比1∶1的盐酸溶液至pH值2～3，将反应物进行减压抽滤分离固、液相。将液相转移到分液漏斗中，分离红褐色油层和澄清透明水相。水层用20 mL乙醚萃取3次，与油层合并，并蒸去乙醚，进行水蒸气蒸馏，蒸出液加入饱和亚硫酸氢钠溶液，大力振荡析出加成物。将此加成物用10%硫酸分解，用无水氯化钙干燥，得到4-溴-2-羟基苯甲醛产品。 参考文献 [1]Journal of the Chemical Society, , p. 469,470 ...

葡醛内酯片是一种非处方药，主要用于急性和慢性肝炎以及肝硬化的辅助治疗。然而，由于其非处方的特性，老百姓在购买时可能会出现用错药物的情况。此外，并非所有人都适合使用葡醛内酯片来补肝，那么哪些人不能使用呢？ 葡醛内酯片的保肝机制是什么？ 葡醛内酯片是一种保肝药，具有增强肝脏解毒功能的作用。它通过一系列的化学反应，将葡醛内酯转化为葡萄糖醛酸，然后与有毒物质结合，形成无毒或低毒的结合物，并通过尿液排出体外，从而起到解毒的作用。 哪些人群不适合使用葡醛内酯片补肝？ （1）对葡醛内酯片过敏的人群应禁止使用，以免引起过敏反应。 （2）孕妇和哺乳期妇女尚未明确是否适合使用葡醛内酯片，因此在使用前应咨询医师。 （3）正在使用其他治疗肝炎药物的患者不应自行使用葡醛内酯片，以免产生不良反应。 （4）没有肝病的人最好不要随意使用葡醛内酯片来补肝。虽然该药物的副作用较少，但仍然存在一定风险。平时通过注意饮食和休息来保护肝脏即可，不必滥用药物。 来源：智慧药箱 ...