本文将介绍如何测定药物中京尼平苷酸的含量，京尼平苷酸是一种常见的药物成分，在药品分析中具有重要的意义。通过详细讨论分析方法和技术步骤，我们可以更好地了解药物质量控制中的关键环节和操作要点。 简述：京尼平苷酸为环烯醚萜类化合物，在车前子、杜仲中含量较高，为杜仲中主要有效活性成分之一。有研究表明京尼平苷酸具有保肝利胆、修复损伤脊髓、提高记忆力、抗炎等多种生物活性。京尼平苷酸为京尼平苷一相代谢产物，两者结构相似，前者有抗炎活性。目前，京尼平苷酸的研究集中在含量测定、提取纯化、生物活性方面。 含量测定： 1. 报道一 王开裕等人建立了 高效液相色谱法测定金匮肾气丸中马钱苷、京尼平苷酸、 23-乙酰泽泻醇B和β-蜕皮甾酮的含量。方法具体为： 将金匮肾气丸样品研细、甲醇超声提取后，用 Capcell Pak UG C18色谱柱分离，柱温为28℃， 京尼平苷酸、 β-蜕皮甾酮、马钱苷和23-乙酰泽泻醇B检测波长分别设定为254、250、240、254 nm ， 进样体积为 10μL， 流速为 1.0 mL·min-1， 以乙腈为流动相 A、3 mL·L-1磷酸溶液为流动相B，梯度洗脱，外标法定量检测。 京尼平苷酸、 β-蜕皮甾酮、马钱苷和23-乙酰泽泻醇B质量浓度分别在0.049 5～4.95、0.098 1～9.81、0.019 7～1.97、0.098 3～9.83μg·mL-1范围内具有良好的线性关系；重复性RSD值(n=6)分别为1.62%、1.31%、1.76%、1.24% ； 平均加样回收率分别为 100.05%、98.33%、99.97%、99.42%。该方法具有前处理简单、分析时间短、检测结果准确等优点，适用于金匮肾气丸的质量控制。 2. 报道二 闫占宽等人 采用超高效液相色谱串联四极杆静电场轨道阱质谱法 (UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS/MS)对五神汤中的化学成分进行鉴定，进而对五神汤中京尼平苷酸、秦皮甲素、咖啡酸、木犀草苷、β-蜕皮甾酮和毛蕊花糖苷6种成分进行含量测定。方法具体为：UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS/MS法鉴定五神汤中的化学成分，采用ACQUIFY UPLCTMBEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm，1.7μm)进行分离，以0.1%甲酸-乙腈为流动相进行梯度洗脱，检测波长为254 nm，柱温30℃；电喷雾离子源(ESI)全扫模式；根据一级质谱中的分子离子，推测化合物的相对分子质量和元素组成；再利用二级质谱信息，与对照品及文献报道中化合物信息库进行比对，推测五神汤的体外化学成分。HPLC法检测五神汤中京尼平苷酸、秦皮甲素、咖啡酸、木犀草苷、β-蜕皮甾酮和毛蕊花糖苷，Aglient Eclipse XDB-C18色谱柱(150 mm×4.6 mm，5 mm)，流动相为0.1%磷酸水(A)-乙腈(B)，梯度洗脱，检测波长254 nm，体积流量1.0 mL·min-1，柱温30℃，进样量10μL。 研究 共检测到五神汤中的 71种化学成分，主要包括黄酮类、酚酸类、三萜皂苷类以及香豆素类；6种成分在浓度范围内线性关系良好，平均加样回收率为89.6%～93.0%。京尼平苷酸、秦皮甲素、咖啡酸、木犀草苷、β-蜕皮甾酮和毛蕊花糖苷在10批样品中的平均质量浓度依次为2.92、2.48、1.72、1.38、2.08、1.77 mg·g-1。建立的UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS/MS、HPLC法可用于五神汤化学成分的鉴定和含量测定。 3. 报道三 那效旗等人建立了RP-HPLC-UV色谱法测定清心莲子饮的基准物质中京尼平苷酸的含量。方法具体为： 采用依利特 C18柱(Sinochrom ODS-BP，4.6mm×200mm，5μm)，0.5%的HAc溶液和甲醇进行梯度洗脱， 流速控制为 1.0m L·min-1， 在 254nm， 柱温 25℃下进样， 进样量为 10μL。 京尼平苷酸的含量与色谱峰面积呈现出良好的线性关系， 其线性方程为 Y=11.185X+0.065(R2=0.9999)。精密度、重复性和加样回收率等试验RSD均小于3%， 平均加样回收率为 101.05%，RSD为2.45%。该含量测定的方法可行，操作简易，灵敏度高，适于清心莲子饮的物质基准中京尼平苷酸的含量测定，可作为清心莲子饮质量评价的方法。 4. 报道四 闫桦等人 建立能同时测定排石颗粒中木通苯乙醇苷 B、京尼平苷酸和丹皮酚含量的RP-HPLC法。方法具体为：将排石颗粒研细后，加甲醇超声提取， 滤过。以 Agilent eclipse zorbax SB-C18色谱柱分离； 检测波长 :254 nm (京尼平苷酸)、273 nm (丹皮酚)和330nm(木通苯乙醇苷B)； 流速 1.0 mL min-1； 柱温 30℃； 进样量 10 μL； 流动相 A:甲醇， 流动相 B:0.5%冰乙酸溶液，采用梯度洗脱；二极管阵列检测器定量检测。 京尼平苷酸、木通苯乙醇苷 B和丹皮酚依次在质量浓度0.981～98.1、0.393～39.3和0.199～19.9mg·L-1内有良好的线性， 重复性 RSD为2.61%、1.49%和2.02%， 平均加标回收率依次为 100.14%、99.70%和100.27%，溶液稳定性和仪器精密度均良好。该方法具有快速、准确等特点，适用于排石颗粒的质量控制。 参考： [1]王开裕,林天东,吴振宁,等. 金匮肾气丸中马钱苷、京尼平苷酸、23-乙酰泽泻醇B和β-蜕皮甾酮含量测定方法的建立 [J]. 西北药学杂志, 2023, 38 (05): 48-52. [2]闫占宽,张敏,刘钦伟,等. 五神汤化学成分鉴定及京尼平苷酸、秦皮甲素、咖啡酸、木犀草苷、β-蜕皮甾酮和毛蕊花糖苷定量检测 [J]. 药物评价研究, 2023, 46 (05): 1047-1056. [3]那效旗,陈忠新,苟鑫宇,等. RP-HPLC-UV法测定清心莲子饮基准物质中京尼平苷酸的含量 [J]. 化学工程师, 2021, 35 (12): 20-22+64. DOI:10.16247/j.cnki.23-1171/tq.20211220. [4]肖晓燕,冯果,李玮,等. UPLC-MS/MS分析京尼平苷酸在大鼠体内的组织分布研究 [J]. 贵州医药, 2021, 45 (08): 1182-1185. [5]闫桦,齐赛卿,王晶,等. RP-HPLC法同时测定排石颗粒中木通苯乙醇苷B、京尼平苷酸和丹皮酚的含量 [J]. 中国临床药学杂志, 2021, 30 (04): 285-288. DOI:10.19577/j.1007-4406.2021.04.010. ...

3-甲基黄酮-8-羧酸作为盐酸黄酮哌酯的化学合成中间体，在许多领域都有广泛的应用。了解如何合成 3 -甲基黄酮-8-羧酸是掌握其应用和开发新的应用前景的关键。 背景： 3 -甲基黄酮-8-羧酸是用于制备平滑肌松弛类药 “ 盐酸黄酮哌酯 ” 的关键中间体。 3 -甲基黄酮-8-羧酸的合成研究在近十几年内得了不断的改进和提高。 1. 目前生产方式： （ 1 ）以水杨酸为起始物料，与丙酸酐反生酯化反应，在三氯化铝的催化下进行重排，最后与苯甲酸酐闭环生成 3 -甲基黄酮 8 -羧酸，路线的主要缺点是水杨酸自身形成二聚体、三氯化铝催化下的重排反应异构体的含量较高，导致产物的收率低。 （ 2 ）苯酚作为原料，与丙酸酐反应产物在三氯化铝催化下重排，再与丙烯氯反应进行二次重排，在苯甲酸钠的催化下关环后氧化生成 3 -甲基黄酮-8羧酸，此路线经历了两次重排反应，产物的纯度及收率很低。 （ 3 ）以水杨酸甲酯为起始物料，经溴代反应，产物与丙酰氯反生后在三氯化铝的催化下重排，再在苯甲酸钠催化下关环后经氢解、水解得 3 -甲基黄酮-8羧酸，路线的优点是避免了重排异构体的生成，缺点是合成路线较长、路线中用到溴素，毒性及风险较大。 2. 合成优化： 方法一； （ 1 ） 3 -丙酰基水杨酸甲酯的制备 向 500ml 四口瓶中加入 30.4g （ 0.2mol ）水杨酸甲酯和 200ml 四氢呋喃，开启搅拌，待固体全部溶解后慢慢滴入丙酰氯 20.4g （ 0.24mol ），升温至 40℃ ，保温反应 4h ，加入 26.6g （ 0.2mol ）三氯化铝搅拌 0.5h ，减压蒸除溶剂，升温至 180℃ 反应 4h ，加冰水淬灭反应，减压蒸馏油状物得 3 -丙酰基水杨酸甲酯 26.9g ，收率 65% 。 （ 2 ） 3 -甲基黄酮-8-羧酸甲酯的制备 向 1000ml 反应瓶中依次加入 30.0g （ 0.15mol ） 3 -丙酰基水杨酸甲酯， 59 .9g （ 0.42mol ）苯甲酰氯，开启搅拌，加入 60.8g （ 0.42mol ）苯甲酸钠，升温至 170℃ 反应 4h ，以二氯甲烷与甲醇体积比 10:1 的溶液作为展开剂， TLC 法检测原料 3 -丙酰基水杨酸甲酯无剩余后，将反应液加入 600ml 碳酸钠水溶液中淬灭，搅拌 1h 、抽滤、洗涤得产物固体产物 41.4g ，收率 88% 。 （ 3 ） 3 -甲基黄酮-8-羧酸的制备 向 1000ml 反应瓶中依次 400ml 异丙醇， 9.6g （ 0.4mol ）氢氧化锂，室温下搅拌溶解，加入 40g （ 0.136mol ） 3 -甲基黄酮-8羧酸甲酯，升温至回流，反应 10h ，冷却后用盐酸调节到 pH=3 ，抽滤、水洗得 3 -甲基黄酮-8-羧酸 30.8g ，收率 81% 。 方法二： 以水杨酸为原料，经过甲酯化，溴代， C- 酰化 ( 酯化和 Fries 重排 ) ，环合，催化氢解脱卤，水解六步反应合成目的产物。 其中，甲酯化反应采用强酸性阳离子交换树脂取代浓硫酸作为催化剂。最优的工艺条件为 : 水杨酸 : 甲醇 ( 摩尔比 )=1∶7 ，催化剂用量为酸质量的 1% ， t=2h ， T=68 ～ 72℃ ，收率 92.40% 。溴取代反应通过氯气的加入实现溴的循环利用，降低了成本。最优的工艺条件为 : 水杨酸甲酯 :Br2( 摩尔比 )=1∶0.55 ， T=0 ～ 5℃ ， t=2h ，然后升温至回流反应，氯气通入速率为 0.15g/min ，溶剂为氯仿，收率 98.50% 。 C— 酰化反应采用丙酸酐取代丙酰氯，酯化和重排一锅法合成。最优的工艺条件为 : 酯化 :5- 溴水杨酸甲酯 : 丙酸酐 ( 摩尔比 )=1∶1 ，浓磷酸催化剂，回流反应 3h;Fries 重排 : 氯化铝 :5- 溴水杨酸甲酯 ( 摩尔比 )=2∶1 ，回流反应 7h 。收率 81.60% ，纯度大于 98% 。 参考文献： [1]李文红 , 孙冲梅 , 魏永巨 . 盐酸黄酮哌酯在碱溶液中的荧光增强反应及其分析应用 [J]. 药学学报 , 2015, 50 (10): 1324-1329. DOI:10.16438/j.0513-4870.2015.10.017 [2]辛成伟 . 3- 甲基黄酮 -8- 羧酸的合成研究 [D]. 浙江大学 , 2006. [3]迪嘉药业集团有限公司 . 一种 3- 甲基黄酮 -8- 羧酸的制备方法 :CN202210389366.7[P]. 2022-07-12. ...

呋喃三嗪二钠盐是一种常用的显色剂，可用于测定铁离子等物质。 应用领域及方法 1) 呋喃三嗪二钠盐广泛应用于血清铁的测定。目前在临床实验室常采用比色法进行测定。比色法的原理是在酸性条件下将Fe3+与转铁蛋白解离，然后加入还原剂将Fe3+还原成Fe2+，最后使用一种能与亚铁离子络合的色原进行比色测定。常用的色原有亚铁嗪、呋喃三嗪二钠盐、红菲绕啉和三吡啶基三啉等。 2) 呋喃三嗪二钠盐还可用于制备稳定的不饱和铁结合力检测试剂盒。通过优化反应体系，选用适当的缓冲液和添加抗坏血酸等物质，可以显著改善试剂的稳定性。该试剂盒包括试剂R1和试剂R2，其中试剂R1的组成为：pH8.6的AMP缓冲液、硫脲、硫酸亚铁铵、盐酸羟胺、Span80和叠氮钠；试剂R2的组成为：pH3.2的甘氨酸缓冲液、呋喃三嗪二钠盐、抗坏血酸、Span80和叠氮钠。 参考资料 [1] CN201410805037.1 一种血清不饱和铁结合力检测试剂盒 [2] CN201610742667.8 一种稳定的不饱和铁结合力检测试剂盒 ...

盐酸齐帕特罗是一种用于支气管扩张和饲料添加剂的药物。目前，它是通过化学合成的方法生产的。它有两个手性中心和四个异构体，其中只有一对对映异构体具有生物活性。 制备步骤 首先，在一个1000mL的三口瓶中，将20g的4,5,6,7-四氢-6-羟亚胺基-咪唑并[4,5,1-jk]-[1]-苯并氮杂-2,7（1H,6H）-二酮和200g的甲醇以及20g的N,N-二甲基甲酰胺混合，并在室温下搅拌30分钟，直到得到均匀的悬浊液。 然后，将悬浊液和2g的10%Pd/C一起加入高压釜中。使用10g的甲醇冲洗管道，将管道内的反应物冲洗入高压釜中。关闭高压釜后，通过置换3次氮气来除去氧气，然后通过置换3次氢气来置换氮气。接下来，在30℃和3Mpa的条件下，使用HPLC监控，将氢气进入高压釜中，反应12小时。 反应结束后，过滤反应液，并用40g的甲醇洗涤滤饼以回收钯碳。将滤液转移到1000mL的反应瓶中，加入40g的丙酮，然后逐渐加入冰醋酸，直到反应液的pH为7.5。将混合液转移到高压釜中，加入5g的10%Pd/C，使用10g的甲醇冲洗管道，将管道内的反应物冲洗入高压釜中。关闭高压釜后，通过置换3次氮气来除去氧气，然后通过置换3次氢气来置换氮气。接下来，在80℃和3Mpa的条件下，使用HPLC监控，反应4小时。 反应结束后，过滤反应液，并用40g的甲醇洗涤滤饼以回收钯碳。将滤液和洗液合并，逐渐加入冰乙酸以调节pH至6.5。减压蒸发所有溶剂后，向残余物中加入80g的水和64g的乙醇。使用30wt%氢氧化钠溶液调节溶液的pH至10。在0℃下搅拌结晶8小时后，过滤并用充分洗涤滤饼。最终得到17.5g的齐帕特罗，收率为77.42%，含量超过98%。 最后，将60g的齐帕特罗和475g的无水乙醇加入到1000mL的三口烧瓶中。升温至回流并回流2小时，然后降温至40℃。在40℃条件下，滴加100g的18%氯化氢乙酸乙酯溶液到反应液中，滴加完毕后，在40℃条件下保温30分钟。然后，在0℃下结晶2小时后过滤，并用洗涤滤饼。最终得到55g的盐酸齐帕特罗，收率为80.44%，含量超过99%。 主要参考资料 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201310439858.3 一种盐酸齐帕特罗的合成方法 ...

在医疗领域中，有多种采血管抗凝剂可供选择，其中包括肝素、EDTA钾盐和柠檬酸钠。这些抗凝剂不仅可以快速防止血液凝固，还能有效地协助医务人员进行测试。肝素钠和EDTA钾盐是最受欢迎的两种试剂，但它们能否同时使用呢？接下来，我们一起来分析一下。 实际上，不建议同时使用这两种抗凝剂。由于临床上的分析和检测项目不同，它们的作用机制也不同，因此需要谨慎选择使用哪种抗凝剂。通常情况下，一种抗凝剂就足够了，故意使用两种可能会导致测试结果出现问题。 一、作用机制 肝素钠或肝素锂被添加到采血管中，其机制是由于肝素本身带有很强的负电荷，可以使凝血酶失去活性而无法发挥作用。这样一来，整个凝血过程受到干扰，血小板无法聚集，从而产生抗凝作用。 EDTA钾盐主要是通过与血样中的钙离子结合，从源头上阻断凝血过程，避免血液凝固。因此，EDTA钾盐也是临床常用的抗凝剂。从这两种抗凝剂的作用机制来看，它们有着根本的不同，因此最好不要同时使用。 二、测试项目 含有肝素钠的抗凝管通常适用于临床急诊检查和血液流变学检测。它们也是进行电解质测试的不错选择。而含有EDTA钾盐的抗凝管则适用于血液常规检查，一般不用于血液流变学检查或微量元素检查。因此，这两个检查项目的区别也是不能同时使用这两种抗凝剂的原因。 作为专业的采血管添加剂供应商，我们拥有自己独立的厂房和大型设备，供客户进行现场检验。所有产品均由我们自行研发，并配备专业团队。我们致力于解决出现的问题，不存在中间商赚差价的情况，确保产品问题得到一劳永逸的解决。 ...

关于EIDD-2801 EIDD-2801是一种口服广谱抗病毒药物，与瑞德西韦类似，可以抑制多种RNA病毒的复制，包括COVID-19的致病因子SARS-CoV-2。动物研究表明，EIDD-2801可以改善肺功能，减少体重下降并降低肺中的病毒量。 EIDD-2801是由Emory大学全资拥有的非营利性生物技术公司Emory（DRIVE），LLC的药物创新部门发明的。 瑞德西韦的局限性 瑞德西韦是另一种正在临床试验中的抗病毒药物，最初用于治疗埃博拉出血热和中东呼吸综合征等疾病。尽管瑞德西韦能够缩短新冠患者的恢复时间，对于需要使用补充氧气疗法的患者有一定疗效，但对降低患者的死亡率影响有限，无法单独治愈出现严重症状的新冠患者。 EIDD-2801的优势与联合使用 根据Denison实验室的研究，EIDD-2801可以抑制对瑞德西韦具有抗性的病毒。研究人员指出，这两种药物可以结合使用以提高疗效，防止出现耐药性。此外，与瑞德西韦相比，EIDD-2801具有口服给药的优势，使得早期确诊的患者可以在家中服药。如果EIDD-2801在人体内被证明是安全有效的，未来它可能成为像达菲一样无处不在的口服抗流感药物。 ...

双酚S，化学名称为4 ,4 '-二羟基二苯砜，是一种重要的合成原料，广泛应用于农药、染料、助剂、高分子化合物等领域。本文介绍了一种制备高含量双酚S的方法。 制备高含量双酚S的步骤 该方法包括以下步骤： （1）将低含量双酚S加入烧瓶中，加入均三甲苯，升温回流脱水，去除双酚S中的水分。 （2）降温后加入异丙醇溶剂和对羟基苯磺酸，继续回流反应。 （3）反应结束后，取样分析，达到目标含量时停止反应，回收醇类溶剂。 （4）对含量达到要求的双酚S进行重结晶，得到高含量双酚S。 双酚S在工程塑料中的应用 聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)是一种优良的热塑性塑料，双酚S可以用于制备快速结晶PET工程塑料。 制备双酚S/PET快速结晶粒子 通过酯化反应和缩聚反应制备双酚S/PET快速结晶粒子。 干燥和注塑制备双酚S/PET工程塑料 将双酚S/PET快速结晶粒子干燥后，与增韧剂、抗氧剂、玻璃纤维混合，通过挤出机制备双酚S/PET工程塑料。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201711480530.0 一种低含量双酚S转化成高含量双酚S的方法 [2] [中国发明] CN202010059660.2 双酚S制备快速结晶PET工程塑料的方法 ...

6-甲氧基-7-羟基喹唑啉-4-酮是一种用于制备吉非替尼的医药中间体。吉非替尼是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，可作为一种分子靶向治疗药物，用于抑制细胞增殖并促进肿瘤细胞凋亡。 制备方法 制备6-甲氧基-7-羟基喹唑啉-4-酮的方法如下： 第一步：制备7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉-4-酮 取7-甲氧基-7-羟基喹唑啉-4-酮和4-(3-溴丙基)吗啉，在水相中加入催化剂和碱，进行微波加热回流反应。反应结束后冷却并过滤得到固体粉末。 第二步：制备4-氯-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉 将7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉-4-酮与氯化试剂和碱进行微波反应，得到中间体4-氯-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉。 第三步：制备4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉基丙氧基)喹唑啉 将4-氯-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉与3-氯-4-氟苯胺在水相中加入催化剂和碱，进行微波加热回流反应。待反应液冷却后过滤除去多余反应原料，减压蒸馏得到固体，再用乙酸乙酯重结晶得到吉非替尼。 应用 吉非替尼是一种重要的医药中间体，可用于制备其他药物。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201410144485.1 一种吉非替尼及其衍生物微波合成的新方法 ...

盐酸氨溴索是一种常用的祛痰药物，可通过增加呼吸道分泌物的方法，使痰在呼吸道更薄，且粘性降低。它还有助于呼吸道中纤毛运动，促进痰从肺部排出。与其他药物相比，盐酸氨溴索不会干扰身体自然的咳嗽反应，因为咳嗽能帮助多余的痰从气管中排出。盐酸氨溴索广泛应用于伴有呼吸道异常的分泌的急慢性支气管炎、支气管哮喘、新生儿呼吸道窘迫症以及肺部手术的辅助治疗。此外，盐酸氨溴索还具有抗氧化、抑制炎症介质释放、松弛气道平滑肌、促进肺表面活性物质的合成和分泌等作用，能增加抗生素在气道中的药物浓度，提高抗生素的疗效。 盐酸氨溴索 盐酸氨溴索的制备方法 盐酸氨溴索的制备过程包括席夫碱的合成、氨溴索粗品的合成、盐酸氨溴索粗品的合成以及盐酸氨溴索的精制。具体步骤请参考相关文献。 主要参考资料 [1] 李顺炜, 袁孔现, 李国忠, & 毛名扬. (2008). 盐酸氨溴索注射液与16种常用药物配伍稳定性考察. 安徽医药(05), 19-21. [2] 张生大, 丁洁卫, & 唐志华. (2009). 盐酸氨溴索治疗慢性支气管炎急性发作的疗效观察. 海峡药学, 21(009), 81-82. [3] 赵磊, 文爱东, 吴昌归, 史皆然, 简文, & 吴寅等. (2004). 注射用盐酸氨溴索祛痰作用的疗效和安全性评价. 第四军医大学学报. ...

鹿茸具有甘、咸味，性温。它富含雄性激素、卵泡激素、胶质、蛋白质、磷酸钙、碳酸钙、铁、锌、铜、铬、锰等成分。鹿茸能够促进生长发育，提高机体工作能力，减轻疲劳，改善睡眠和食欲，改善蛋白质和能量代谢。它还能增加红细胞、血色素、网织红细胞的数量，提高子宫的张力，并增强其节律性收缩。此外，鹿茸还具有强心作用，能增加心率和每分输出量，促进溃疡和骨折的愈合，具有抗衰老作用，还能增强肾脏的利尿功能。 鹿茸粉的功效与作用 鹿茸适用于肾阳不足、精血虚亏、阳痿早泄、宫寒不孕、头晕耳鸣、腰膝酸软、四肢冷、神疲体倦等症状。它还可以治疗肝肾不足、筋骨痿软、小儿发育不良、囟门不合、行迟齿迟、虚寒性崩漏、带下、溃疡久不愈合等疾病。 鹿茸粉的作用 1、补血：鹿血具有明显的补血作用，能促进铁的吸收和运输，激发骨髓造血。 2、养颜：鹿血可以改善面容苍白憔悴、皮肤松弛无弹性的问题。 3、治疗血液病：鹿血可以改善贫血引起的眩晕、头痛、乏力、齿出血、失眠等症状。 4、延缓衰老：鹿血能促进超氧化物歧化酶（SOD）的合成和活化，减少自由基形成，保护细胞膜，提高组织器官功能，增强新陈代谢，从而延缓衰老。 5、改善性功能：鹿血可以提高血清睾酮含量，提高机体性功能，保护副性征。 6、治疗失眠症：鹿血可以改善失眠、多梦、惊醒等现象。 7、抗疲劳作用。 8、治疗风湿及类风湿关节痛。 鹿茸粉的食用方法 1、鹿茸或鹿茸粉：一般每日1~2克研末冲服；或入丸、散；或浸酒服：将鹿茸锯段，再劈成小块，每25~50克鹿茸泡在1000ml白酒中，夏季泡90天，冬季泡120天，制成2.5%~5%的鹿茸酊。也可将鹿茸与其他中药一同泡酒。粉剂内服每次可增至1.5~4克，可以当茶饮用。 2、取鹿茸5克，与红枣、姜片、米酒等放在有盖容器内水浴蒸煮，透熟，2~3日食完。 3、鹿茸25~30克，与鸡、鸭、鸽、猪等肉及红枣并以佐料炖熟后可食数日。 4、韩国人将鹿茸与当归、人参、黄芪、枸杞子、杜仲、苁蓉、山茱萸、茯苓、巴戟、橘皮、甘草、苍术等中药一起煎煮，然后塑封保存在冰箱中，每副吃1~2个月，夏季少量服用。泰国人习惯将鹿茸煮水后食用，或者加入肉苁蓉、枸杞子一起炖煮。在使用鹿茸时应注意少量食用，不可大量服用。高血压、动脉硬化、心绞痛、器质性心脏病、腹泻、血凝增高及重型肾炎患者慎用或禁用。 ...

5-氟-4,6-二羟基嘧啶是许多药物合成的重要起始原料，尤其是羟基嘧啶化合物的关键中间体。 制备方法 方法一 以3-氟嘧啶为原料，在丙酮溶剂和1.5个大气压的条件下，在温度120℃-160℃范围内，通过羟基化和置换反应依次进行，从而合成5-氟-4,6-二羟基嘧啶。这种合成方法得到的粗品纯度足以满足一般反应的要求，可以直接用于反应。 方法二 首先，在80-90℃的条件下，将2-氯丙二酸二乙酯加入氟化氢三乙铵和三乙胺的混合物中，并在搅拌下进行反应。使用相对于2-氯丙二酸二乙酯的摩尔过量氟化氢三乙铵和三乙胺。然后，在100℃下搅拌18小时，冷却并用水稀释。最后，用二甲苯萃取产物，分离各相并浓缩有机相，得到2-氟丙二酸二乙酯作为残余物，无需进一步纯化即可继续使用。 接下来，将2-氟丙二酸二乙酯溶解于甲酰胺中，并加入含有摩尔过量甲醇钠的甲醇溶液中，在65℃下加热超过4小时。反应完成后，加入水并用盐酸酸化混合物，使产物沉淀。通过过滤、水洗和充分干燥，得到5-氟-4,6-二羟基嘧啶的固体产物（产率为75%）。 方法三 在氮气保护下，将甲醇钠（25%NaOMe在甲醇中的溶液，1.425升，6.230mol）和甲酰胺（0.535升，13.5mol）加入配备有磁力搅拌器、氮气气流和回流冷凝器的5升三颈圆底烧瓶中，并加热至64℃。然后，缓慢向反应混合物中加入2-氟丙二酸二乙酯（CAS#685-88-1，0.266升，1.684mol），并在64℃下加热72小时。冷却并减压除去溶剂，将残余物冷却至0℃。通过酸化和过滤，得到产物。最后，用冰冷的1N HCl洗涤产物，将灰白色固体悬浮在ACN中，过滤并在30℃下真空烘干16小时，得到5-氟-4,6-二羟基嘧啶（产率为160%）。 参考文献 [1][中国发明]CN201610910073.3医用原料5-氟-4,-二羟基嘧啶的合成方法 [2][中国发明]CN201680031534.8用于制备(E)-(5，6-二氢-1，4，2-二*嗪-3-基)(2-羟苯基)甲酮O-甲基肟的方法 [3][中国发明,中国发明授权]CN201180056068.6 GPR119受体调节剂和对与其相关的障碍的治疗 ...

大豆皂苷是一种具有强大生物学活性的物质。尽管早在很久以前就已经发现了大豆皂苷，但由于其溶血作用可能导致甲状腺肿大，一直被视为一种抗营养因子。然而，近年来的研究发现，大豆皂苷具有多种对人体健康有益的生物学功能。 大豆皂苷的生物学功能 1、降脂减肥作用：大豆皂苷可以降低血液中的胆固醇和甘油三酯含量，抑制血清中酯类氧化，从而抑制过氧化脂质的生成。 2、抗凝血、预防血栓形成：大豆皂苷可以抑制血小板的凝聚作用，减少血浆中的纤维蛋白原含量，因此具有预防血栓形成的作用。 3、抗氧化、抑制过氧化脂质生成：大豆皂苷可以抑制血小板的凝聚作用，减少血浆中的纤维蛋白原含量，从而具有抗氧化和抑制过氧化脂质生成的作用。 4、预防肿瘤作用：动物实验表明，大豆皂苷对肿瘤细胞株具有抑制作用，可以抑制人胃腺癌细胞的生长。此外，大豆皂苷的浓度越高，其抑制作用越明显。 ...

特应性皮炎（AD）是一种慢性、复发性、炎症性皮肤病，其主要临床表现有瘙痒、特征性皮肤损害，以及伴随非特异性皮外和皮肤症状，并随不同的使其而改变。 特应性皮炎对于患者及患者家庭、照料者的生活质量造成深远影响，并由于疾病治疗/丧失生产力造成经济负担。 发病机制 AD确切机制不明，但发现与免疫紊乱、皮肤屏障功能破坏密切相关。 免疫紊乱：免疫紊乱，PDE-4过度激活，诱发促炎细胞因子和皮肤炎症。 屏障功能破坏：皮肤屏障功能破坏，抗原进入皮肤激活免疫应答。 在健康皮肤中，PDE-4等酶类可分解炎症和免疫细胞中的cAMP，cAMP作为第二信使，起到调节和平衡细胞因子正常表达的关键作用。 当AD发生时，由于PDE-4活性的增加，PDE-4以较高的速率分解cAMP，从而cAMP下调，抑制PKA(cAMP依赖蛋白激酶)，NF-kB及NF-AT通路活化，促炎细胞因子显著升高。 治疗方案 重度皮炎皮炎 ? 短期治疗：环孢菌素 A，口服糖皮质激素，dupilumab ? 系统性免疫抑制剂长期治疗：甲氨蝶呤，硫唑嘌呤，霉酚酸酯，PUVA1，阿利维A酸 中度皮炎 外用他克莫司软膏或II/III类激素进行主动维持治疗、湿包、UV治疗(UVB 311 nm)、心身咨询、气候疗法 轻度皮炎 以外用第II类糖皮质激素被动性治疗，或根据局部情况选择：TCIs、包含银的抗菌剂、银图层织布、外用克立硼罗 基础治疗 健康教育，润肤剂，沐浴油，避免临床相关的过敏原（过敏检测诊断） 克立硼罗是什么？ 克立硼罗是FDA近十年来第一个批准用于特应性皮炎的外用处方药物，首个进入临床急需境外新药名单的皮科外用药。 2% 克立硼罗软膏获批上市用于2 岁及以上患者轻度至中度特应性皮炎，是PDE-4抑制剂，与其他药物作用机制不同。克立硼罗与PDE-4酶的催化位点结合，阻断cAMP的下调，增加细胞内cAMP水平，进而激活PKA（蛋白激酶A），阻断其他下游信号如NF-κB、NF-AT，从而抑制炎性细胞因子的产生，如TNF-α, IFN-γ, IL-2、 IL-5、IL-10等。外用糖皮质激素（TCS）的作用机理为阻断NF-κB通路，外用钙调磷酸酶抑制剂（TCI）的作用机理为阻断NF-AT通路。 克立硼罗结构中所含硼原子对皮肤有修复作用，自1990年以来，硼已被证明可以显著改善伤口愈合，2002年发表的进一步体外研究表明，硼的这些有益作用是由于硼直接作用于成纤维细胞中的特定酶：弹性酶、胰蛋白酶样酶、胶原酶和碱性磷酸酶，硼促进成纤维细胞中这些关键酶的活性，在合成细胞外基质和胶原蛋白，在伤口愈合中起关键作用。 ...

对氟苯乙腈是合成医药、农药及液晶材料的中间体。特别是合成的2-（对氟苯基）-3-（1Ｈ-吡咯-2-基）乙烯腈类衍生物在抗体内捻转血矛线虫和体外猫蚤等寄生虫方面有优良的生物活性。 制备方法的改进 对氟苯乙腈的合成路线经过改进，以对氟苯甲醛为起始原料，通过硼氢化钾还原、甲苯提取、氯化亚砜氯化、碳酸钠中和和氰化钠氰化等步骤得到。改进后的工艺操作简便，环境污染小，更适合工业化生产。 图1 对氟苯乙腈的合成路线图 实验操作 在250ｍＬ四口烧瓶中加入150ｍＬ水和14.2ｇ（0.1ｍｏｌ）对氟苯甲醛，1ｇ苄基三乙基氯化铵，搅拌下分批加入2ｇ（0.036ｍｏｌ）硼氢化钾，维持温度不超过30℃，加完，30℃保温搅拌5ｈ，分取有机相，水相用甲苯（50ｍＬ×2）提取，合并所有有机相，有机相用30％的盐酸洗涤至ｐＨ6～7，得对氟苯甲醇的甲苯溶液。将对氟苯甲醇的甲苯溶液置于250ｍＬ四口烧瓶中，分水至无水珠，搅拌下于25℃下滴加重蒸过的氯化亚砜（15ｇ，0.126ｍｏｌ），加毕，于50℃保温反应1ｈ。向烧瓶中加入水（50ｍＬ），10％碳酸钠溶液调节溶液ｐＨ7～8，分取有机相，水（30ｍＬ×2）洗涤，得含氯苄的甲苯溶液。将含氯苄的甲苯溶液置于250ｍＬ四口烧瓶中，加入80ｍＬ水、1ｇ苄基三乙基氯化铵和6.6ｇ（0.135ｍｏｌ）氰化钠，加热至90℃，剧烈搅拌反应3ｈ。稍冷，分取甲苯层，水相用甲苯（50ｍＬ×2）提取，合并有机相。水（50ｍＬ×2）洗涤有机相，无水硫酸镁干燥，过滤，滤液60℃以下减压浓缩近干，继续用减压精馏装置（40ｃｍ精馏柱，回流比Ｒ＝3）精馏，取93～98℃／1.3ｋＰａ的馏分，得无色液体对氟苯乙腈（9.5ｇ，62.1％）。 结果与讨论 等摩尔量的硼氢化钠和硼氢化钾经过还原、氯化、氰化反应后，所得最终产物的收率相近。从有利于工业化生产的角度出发，硼氢化钠吸水性较硼氢化钾强，故选用硼氢化钾为最终的还原剂。用不同的带水剂对最终产物的收率没有影响，但是用甲苯作带水剂进行氰化反应时，反应温度较低，反应速度较慢，致使氰化反应的时间延长。因甲苯的沸点为110.6℃，较苯高，综合考虑毒性、反应时间和成本，选用甲苯为带水剂兼氰化反应的溶剂。 结论 以对氟苯甲醛为起始原料，经硼氢化钾还原、用萃取剂甲苯作为带水剂及氯化反应和氰化反应溶剂，再经氯化和氰化反应一锅法合成对氟苯乙腈，适宜的工艺条件为：对氟苯甲醛∶硼氢化钾∶氯化亚砜∶氰化钠＝1∶0.36∶1.26∶1.35，用甲苯作为带水剂及氯化反应和氰化反应的溶剂，氰化反应的温度为90℃，反应时间3ｈ，总收率达62.1％，产品经1ＨＮＭＲ结构确证。本工艺原料价廉易得，同时操作简便、污染较小。 参考文献 [1]Ren, Yunlai; Yan, Mengjie; Zhao, Shuang; Sun, Yanpei; Wang, Jianji; Yin, Weiping; Liu, Zhifei Tetrahedron Letters, 2011 , vol. 52, # 39 p. 5107 - 5109 ...

阿特拉津是一种属于s-三嗪类除草剂的成员，该类除草剂还包括其他成员，如西玛津、氰草津、扑灭津、特丁津、扑草净、特丁净、莠灭净和西玛通。当加热时，阿特拉津会分解，产生含有氯化氢和氮氧化物的有毒烟雾。 阿特拉津的作用特点是什么？ 阿特拉津主要通过植物的根部吸收，对茎叶的吸收很少，但可以迅速传导到植物的分生组织和叶部。它容易被雨水淋洗至土壤较深层，对某些深根草也有一定的效果。阿特拉津的持效期较长，可以对多种杂草起到杀灭作用，其残留期大约为6个月。 阿特拉津的作用机理是通过抑制杂草的光合作用，使其枯死。它对苍耳属植物、狐尾草、豚草属植物和野生黄瓜等杂草有较好的抑制效果。 阿特拉津适用于哪些作物和杂草？ 阿特拉津的杀草谱较广，可以防除多种一年生禾本科和阔叶杂草。它适用于旱田作物如玉米、高粱、甘蔗、果树、苗圃和林地等，可以防除马唐、稗草、狗尾草、莎草、看麦娘、蓼、藜、十字花科和豆科杂草。特别是对玉米有较好的选择性，因为玉米体内具有解毒机制。此外，阿特拉津对某些多年生杂草也有一定的抑制作用。 阿特拉津对环境有哪些危害？ 虽然阿特拉津是一种低毒除草剂，但由于它在土壤中的微生物矿化过程缓慢，导致其在土壤中的半存留期长达4-57周。因此，在使用阿特拉津的土壤中以及地下水和表面水中，其浓度往往超过3ppb的最大允许值，对环境造成污染。 阿特拉津已成为评价水体有机污染物的重要指标，被列为国际环境优先控制污染物。长期使用阿特拉津会对水环境、土壤和动物产生一定的危害。它对水生生物的生长繁殖有影响，可能引起变性反应，被认为是潜在的致癌物。阿特拉津还可以通过吸入、经皮肤和消化道吸收到人体和哺乳动物体内，对人体和哺乳动物有中等毒性，可能引起腹痛、腹泻和呕吐等症状。 阿特拉津对健康有哪些危害？ 阿特拉津可以通过食入被吸收到人体内，短期接触阿特拉津会严重刺激眼睛，长期或反复接触阿特拉津可能对肝脏产生影响，可能导致组织损伤。 ...