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概述 丁酸氢化可的松是一种化学式为C 25 H 36 O 6 ,分子量为432.55的有机化合物,主要用于过敏性皮炎、脂溢性皮炎等皮肤病症。 丁酸氢化可的松还可用于湿疹、特应性皮炎、银屑病等病症的治疗。 药理作用 丁酸氢化可的松具有局部抗炎作用,吸收快速,在皮肤内迅速显示高浓度。 它不仅具有血管收缩作用,还具有局部抗炎作用,对全身的影响较弱。 鉴别 通过化学试剂的反应可以鉴别丁酸氢化可的松的特性。 有关物质检测 对丁酸氢化可的松原料药的检测方法进行改进,结果表明采用特定色谱柱可以提高检测效果。 参考文献 [1]郭静,李林峰,王云,等.硝酸益康唑/曲安奈德霜与丁酸氢化可的松软膏治疗亚急性慢性湿疹皮炎[J].临床皮肤科杂志, 2002, 31(2):2.DOI:10.3969/j.issn.1000-4963.2002.02.024. [2]陈文静.胶原贴敷料联合丁酸氢化可的松乳膏治疗面部过敏性皮肤病65例临床观察[J].中国皮肤性病学杂志, 2009(6):3.DOI:CNKI:SUN:ZBFX.0.2009-06-013. [3]罗焕琴.丁酸氢化可的松联合莫匹罗星软膏治疗肛周湿疹30例疗效观察[J].吉林医学, 2011, 32(18):1.DOI:10.3969/j.issn.1004-0412.2011.18.067. [4]袁星海,姚新民,王豫平.卡泊三醇丁酸氢化可的松治疗寻常型银屑病[J].医药论坛杂志, 2005, 26(14):1.DOI:10.3969/j.issn.1672-3422.2005.14.056. [5]张新勇,霍立茹.丁酸氢化可的松中有关物质检测方法的改进[J].药学与临床研究, 2011, 19(1):3.DOI:10.3969/j.issn.1673-7806.2011.01.030....
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麦芽糊精,又称水溶性糊精或酶法糊精,是一种多糖,经过高度加工后常用作食品填充料和增稠剂。 功效作用 1、用于食品干燥助剂 麦芽糊精具有良好的流动性、溶解性和耐热性,常用于果汁类产品的干燥过程中,起到助干剂的作用,防止产品结块,增加溶解性。 2、麦芽糊精在包埋方面的应用 麦芽糊精是食品微胶囊的壁材之一,可应用于包埋功能性油脂、生物活性物质等领域。 3、麦芽糊精在奶粉中的应用 由于其特性,麦芽糊精可使奶粉体积膨胀,不易结块,冲调性好,具有乳化、增稠、改善口感等作用。...
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DPPA是一种重要的叠氮化试剂,可用于多种化学反应。然而,由于其昂贵且危险的合成路线,工业应用较少。为了安全高效地制备DPPA,可以采用氯代磷酸二苯酯与叠氮钠反应的方法。这种方法可以得到无色、无爆炸性的DPPA,替代有爆炸风险的叠氮化钠用于反应。 制备方法 在100ml的三口烧瓶中加入氯代磷酸二苯酯48.1g(0.18mol),叠氮钠27.6g(0.42mol),TEBA 3.0g,室温下强烈搅拌反应15h,过滤得略带浅黄色液体41.8g,HPLC含量97.7%,产率85.2%。 反应注意事项 叠氮化钠受到剧烈震动或者遇到重金属就会发生爆炸。反应过程中生成的叠氮酸也是一种危险物质,其在空气中的爆炸极限值不足8%,且具有剧毒性。因此,在制备DPPA时,必须注意避免叠氮化钠的震动和与重金属接触,以及避免叠氮酸的产生和接触。 ...
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2,3,4,5-四甲基-2-环戊烯酮是一种多取代的环戊烯酮类化合物,常温常压下为无色透明液体,难溶于水但是可溶于常见的有机溶剂包括乙酸乙酯,二氯甲烷以及氯仿等。2,3,4,5-四甲基-2-环戊烯酮结构中具有特殊的不饱和羰基单元,可与多种过渡金属发生配位,主要用作有机合成中间体和金属有机化学领域中的烯烃配体。 化学性质 2,3,4,5-四甲基-2-环戊烯酮的化学性质主要集中于其结构中的双键单元和酮羰基结构,由于该物质结构中多个甲基基团的位阻影响,结构中的双键和酮羰基的活性比正常的双键和羰基要低。有许多文献报道该物质可与多种格式试剂和有机锂试剂发生亲核加成反应,所得的醇类衍生物可在酸性条件下发生脱水反应得到相应的环戊二烯类衍生物。 亲核加成反应 图1 2,3,4,5-四甲基-2-环戊烯酮的加成反应 在一个干燥的反应烧瓶中将乙醚(20 mL)中的2,3,4,5-四甲基-2-环戊烯酮(10.10 mL)滴入由5-溴-1-戊烯(10.0 g)和乙醚(80 mL)中的镁(1.63 g, 67 mmol)组成的格氏试剂中,注意最好控制在15分钟内滴入。滴加完成后将所得的反应混合物加热至回流并在回流状态下搅拌反应大约2小时。反应结束后将反应混合物倒在冰上,然后用浓盐酸(30ml)稀释反应混合物,搅拌反应混合物15分钟。分离水相并用乙醚萃取水相2次(每次50ml)。合并所有的有机相并用10% NaHCO3(每次40 mL)洗涤四次,用饱和NaCl溶液(每次50 mL)洗涤两次,在无水MgSO4上干燥合并的有机相,过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行蒸发,所得的残余物通过蒸馏的方式进行纯化即可得到目标产物分子。 化学应用 由于其多样的化学反应性和结构的灵活性,2,3,4,5-四甲基-2-环戊烯酮常被用作有机合成的重要中间体。它可以通过不同的反应路径合成多种含有环戊烯结构的化合物,从而在有机合成领域中发挥重要作用。由于其结构中的特殊不饱和羰基单元,2,3,4,5-四甲基-2-环戊烯酮可以与某些过渡金属发生配位反应。 参考文献 [1] Schumann, Herbert; et al Organometallics (2002), 21(16), 3323-3334. ...
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背景及概述 4-氟苯甲酰氯为无色液体,在空气中发烟,有催泪刺激性气味。为医药、农药中间体。 性质 外观:4-氟苯甲酰氯为无色至微黄色液体。 溶解性:可溶于乙醚、正己烷和苯,微溶于水。 图1 4-氟苯甲酰氯的性状图 应用研究 4-氟苯甲既氯是一种重要的含氟中间体,是合成含氟药物氟桂利嗓、洛美利嗓,阿米三嗦的重要中间体,特别的应用在于它是特种高性能工程塑料聚醚醚酮(PEEK)的单体4,4’-二氟苯酮的重要中间体。 制备工艺 本发明公开了一种制备4-氟苯甲酰氯的方法,其特征在于,向装有对氟苯甲酸和1,2-二氯乙烷的反应釜中加入固体三光气,在催化剂存在下反应后,经过滤、减压蒸馏得4-氟苯甲酰氯。本发明选用的酰氯化试剂绿色、环保,且原料廉价易得,合成工艺条件温和,最终得到的产物纯度可高达99.9%,具有广阔的应用前景和工业化价值[1]。 实验操作: 称取固体光气(BTC)89.1g(0.3mol)和对氟苯甲酸63g(0.45mol)于三口烧瓶中,加入溶剂1,2-二氯乙烷500mL,加入催化剂三乙胺0.3g(0.003mol),缓慢升高反应的温度至60℃,在此温度下反应4小时,反应液经过滤,除去溶剂,最后经减压蒸馏得到4-氟苯甲酰氯约60g,收率95.1%。 安全信息 4-氟苯甲酰氯是一种有机氯化合物,具有一定的毒性。它对皮肤、眼睛和呼吸道有刺激性。在操作时应佩戴适当的防护设备,如防护眼镜和手套,避免直接接触。应在通风良好的地方进行操作,以避免吸入有害气体。存放时应远离火源和高温,避免与氧化剂和可燃物混合。在使用和处理该化合物时,应遵循相关的安全操作规范和处理方法。 参考文献 [1]CN104592013A 一种合成对氟苯甲酰氯的方法...
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引言: 硫酸软骨素是一种广泛应用于保健品和医药领域的天然活性物质,以其支持关节健康和促进软骨修复的特性而受到重视。研究表明,硫酸软骨素能够减轻关节疼痛,提高关节功能,帮助改善运动能力,对于关节炎患者尤为有益。 简介:硫酸软骨素:它的用途是什么? 硫酸软骨素是一种用于治疗骨关节炎的天然物质。硫酸软骨素功能是什么? 它是软骨的重要组成部分,在关节软骨的弹性和功能中起着重要作用,它主要以蛋白聚糖的形式共价附着在核心蛋白上。它是一种分子量范围很广的聚合物,由硫酸化和 /或非硫酸化的交替序列组成d-葡萄糖醛酸 (GlcA) 和N-乙酰-d-半乳糖胺 (GalNAc) 残基通过交替的 β-(1 →3) 和 β-(1 →4) 键连接。硫酸基团的存在使其具有极强的亲水性。硫酸软骨素原料的主要来源是牛气管、猪皮和肋软骨以及鲨鱼软骨]。 硫酸软骨素是人类和动物软骨中的一种化学物质。它通常与葡萄糖胺或其他成分一起口服用于治疗骨关节炎。什么时候服用硫酸软骨素?硫酸软骨素是软骨的组成部分之一。在骨关节炎中,关节中的软骨会分解。服用硫酸软骨素可能会减缓这种分解。它通常由动物来源制造,例如鲨鱼和牛软骨。它也可以在实验室中制造。 1. 硫酸软骨素有什么用? (1) 抗骨关节炎 大量临床试验研究表明, CS 可改善患者关节运动功能、修复关节软骨、减轻疼痛和肿胀以及防止间隙狭窄,且长期服用所引起的胃肠道不良反应比非甾体抗炎药小。CS 为大分子,不能穿透软骨细胞,因此它通过与膜受体结合而分解为寡糖或二糖发挥其作用。研究发现,CS 通过减少细胞外调节蛋白激酶( extracellular regulated protein kina-ses,ERK1 /2) 、p38 丝裂原活化蛋白激酶( p38 MAPK)和 c-Jun 氨基末端 蛋 白 激 酶 ( c-Jun N-terminal protein kainse,JNK) 活化,减少核因子 κB ( nuclear factor kap-pa-B,NF-κB) 的激活和核转位,增加软骨细胞和滑膜中促炎细胞因子、蛋白水解酶和具有促炎活性的酶来发挥抗炎作用。 (2)抗肿瘤 越来越多的研究证明, CS 在治疗口腔癌、肺癌、结肠癌、乳腺癌和前列腺癌等恶性肿瘤中的确切治疗作用。研究发现,血小板衍生生长因子-BB 参与恶 性细胞的生长和血管生成,而硫酸软骨素 A( CS-A) 可以通过酪氨酸激酶途径增强纤维肉瘤细胞 PDGF-BB 的有丝分裂活性。此外,外源性添加 CS-A 增强了纤维肉瘤细胞的黏附、趋化和迁移,通过凝血酶触发影响癌症的进展。不同来源的 CS 对一些癌症细胞的作用效果可能不同。 (3)改善认知功能 ZHANG 等在 Aβ1-40 肽诱导痴呆的小鼠模型中研究发现,低分子量硫酸软骨素可改善 Aβ1-40 诱导的认知障碍,增加小鼠大脑中的胆碱乙酰转移酶、超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶的水平,降低丙二醛和乙酰胆碱酯酶。此外,LMWCS 还可以降低小鼠海马 CA1区锥体细胞的密度,抑制 Bax / Bcl-2、Caspase-3 和Caspase-9 的蛋白表达。 (4)改善糖尿病骨质疏松症 CS 不仅可以改善高脂高糖饮食诱导的 2 型糖尿病小鼠骨骼肌胰岛素敏感性,而且对糖尿病引起的糖尿病性骨质疏松症也有较好的治疗作用。研究发现,CS 可以通过抗氧化、抗炎、调节骨代谢降低DOP 模型大鼠的血糖,增加其骨矿物质密度,改善骨微结构,减少骨髓脂肪细胞数量,降低血清炎症细胞因子( TNF-α、IL-1、IL-6 和单核细胞趋化蛋白-1),升高血清超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶、过氧化氢酶活性发挥治疗作用。 2. 适应症 (1)硫酸软骨素用于骨关节炎和白内障。它通常与其他成分一起使用,如抗坏血酸锰、透明质酸、胶原蛋白肽或氨基葡萄糖。硫酸软骨素也用于许多其他疾病,但没有良好的科学证据支持这些用途。 (2)硫酸软骨素与氨基葡萄糖一起使用,可减轻原发性骨关节炎引起的疼痛和炎症据报道,这种补充剂可以改善关节功能,减缓疾病进展骨关节炎的特点是关节组织的进行性结构和代谢改变,主要是软骨退化、软骨下骨硬化和滑膜炎症 (3)研究已经提出硫酸软骨素作为一种营养保健品在膳食补充剂中的潜在用途 3. 硫酸软骨素的作用机制 (1)硫酸软骨素是复杂细胞外基质的主要成分。有人提出,硫酸软骨素的供应可以为新基质成分的合成提供新的构建模块。 (2) 硫酸软骨素的抗炎作用被认为是通过抑制一氧化氮合酶、 COX-2、微粒体前列腺素合酶1和前列腺素E2等炎症中间体的合成而引起的。据报道,Toll 样受体 4 具有抑制活性,随后会抑制炎症细胞因子、NFkB 和 MyD88。该活性表明 MAP 激酶途径受到调节。另一方面,一些报道指出神经母细胞瘤中存在 PKC/PI3K/Akt 通路的诱导作用。 (3) 硫酸软骨素的合成代谢作用被认为是由金属蛋白酶如 MMP-1、-3 和 -13 以及 ADAMTS-4 和 -5.4 的抑制引起的 4. 硫酸软骨素禁忌症和副作用 4.1 禁忌症 (1)怀孕和哺乳 没有足够的可靠信息来了解硫酸软骨素在怀孕或哺乳期间是否安全使用。保持安全,避免使用它。 (2)哮喘 有人担心硫酸软骨素可能会加重哮喘。如果您患有哮喘,请谨慎使用硫酸软骨素。 (3)前列腺癌 早期研究表明,软骨素可能导致前列腺癌扩散或复发。这种效果尚未在补充硫酸软骨素中得到证实。但是,在了解更多信息之前,如果您患有前列腺癌或有患前列腺癌的高风险(有前列腺癌的兄弟或父亲),请不要服用硫酸软骨素。 (4)如果您患有或曾经患有严重的肾脏、肝脏或心脏病;请咨询您的医生。 4.2 可能的副作用以及如何管理它们。 (1)罕见: 恶心和 /或胃肠道紊乱,通常不需要停止治疗。 (2) 非常罕见:肾和 /或心脏衰竭患者的水肿和/或水潴留,过敏型反应。 (3)如果您遇到任何副作用,请咨询您的医生或药剂师, 5. 建议 硫酸软骨素( Chondroitin sulfate, ChS)在多种医学和保健领域中具有重要用途。具体应用和效果可能因个体差异而异。在使用硫酸软骨素之前,建议咨询医生,以确保其适合您的健康状况并获得最佳效果。 参考: [1]https://medlineplus.gov/ [2]熊双丽,李安林. 硫酸软骨素的特殊结构和生物活性[J]. 食品科技,2007,32(3):269-271. DOI:10.3969/j.issn.1005-9989.2007.03.077. [3]付常芳,周伟,高奇,等. 硫酸软骨素及其衍生物研究进展[J]. 医药导报,2023,42(5):688-691. DOI:10.3870/j.issn.1004-0781.2023.05.014. [4]https://www.sciencedirect.com/topics/biochemistry-genetics-and-molecular-biology/chondroitin-sulfate [5]https://www.webmd.com/vitamins/ [6]https://go.drugbank.com/drugs/DB09301 [7]https://www.drugs.com/ ...
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引言: 立德粉是一种重要的白色颜料,其在工业和商业上有着广泛的应用,尤其是作为涂料、油漆和塑料制品的填料和增白剂。本文将详细探讨立德粉在不同领域中的主要用途及其在现代工业中的重要性。 简介: 立德粉是一种无机化合物混合物,由硫化钡和硫酸锌反应获得,其中硫化锌 (ZnS) 68-70% 和硫酸钡 (BaSO4) 28-30%。立德粉的作用是什么?立德粉是一种白色颜料,广泛用作水性涂料、油墨、塑料、橡胶和各种化妆品的基本着色剂。 立德粉于 19 世纪 70 年代开发,作为碳酸铅(白铅)的替代品或补充,以克服其毒性、耐候性差和在含有硫化合物的空气中变暗的缺点。 立德粉是硫酸钡和硫化锌的不溶性混合物,在混合硫化钡和硫酸锌溶液时会沉淀。沉淀物通过过滤回收,然后在 600℃(1,112°F) 以上的温度下煅烧(焙烧)。虽然立德粉在许多应用中已被第一次世界大战后推出的二氧化钛取代,但它仍然广泛用于许多产品,例如水性涂料。立德粉的结构如下图所示: 1. 好处和优势 ( 1)经济实惠 与其他白色颜料如二氧化钛相比,立德粉更具经济优势。在实现相同遮盖力和颜色的效果下,立德粉的使用成本更低,为您带来更加实惠的选择。 ( 2) 持久耐候,抗紫外线 立德粉卓越的抗紫外线性能使其能够抵御阳光照射造成的颜色褪色和变质,确保户外应用中持久靓丽。不论是风吹雨打还是烈日酷晒,立德粉都能保持色彩鲜艳亮丽。 ( 3) 卓越遮盖力 立德粉拥有出色的遮盖力,即使在较低的添加量下也能有效遮蔽底层基材,赋予油漆、涂料和塑料制品鲜艳不透明的色彩效果。 ( 4) 化学稳定性佳 立德粉的优良化学稳定性使其能够耐受各种苛刻环境,包括酸碱、盐雾和化学品侵蚀。即使在恶劣的环境条件下,立德粉也能保持性能稳定,确保产品持久耐用。 2. 立德粉用途 立德粉有什么用途?立德粉是一种重要的白色颜料和填料,具有优异的遮盖力、亮度、耐候性和化学稳定性,使其在众多工业领域得到广泛应用。 2.1 塑料和聚合物 ( 1) 提高白度和不透明度 立德粉可有效提升塑料制品的白色度和不透明度,使其外观更加洁白、美观。 ( 2) 增强抗紫外线性 立德粉优异的紫外线吸收能力可保护塑料制品免受紫外线照射引起的降解和老化,延长其使用寿命。 2.2 印刷油墨 ( 1) 提高遮盖力和显色性 立德粉卓越的遮盖力可确保油墨在各种基材上均匀铺展,并呈现出鲜艳、饱满的色彩。 ( 2) 提升印刷效果 立德粉良好的流动性和分散性可使油墨印刷清晰锐利,不易出现糊版、掉粉等现象。 2.3 陶瓷和瓷砖 ( 1) 提高亮度和光洁度 立德粉可赋予陶瓷釉料、瓷砖和洁具更高的亮度和光洁度,使其表面更加光滑、细腻,质感更佳。 ( 2) 增强着色效果 立德粉良好的分散性可确保陶瓷釉料均匀上色,避免出现色斑等缺陷。 2.4 油漆和涂料 ( 1) 提高遮盖力和亮度 立德粉卓越的遮盖力可有效遮盖底层表面,减少涂料用量,并赋予漆面更高的亮度和光泽度,提升装饰效果。 ( 2) 增强涂料性能 立德粉良好的化学稳定性和耐候性可提高涂料的耐水性、耐酸碱性和耐紫外线照射能力,延长涂料的使用寿命。 2.5 橡胶制品 ( 1) 增强机械性能 立德粉可显著提高橡胶制品的拉伸强度、硬度和耐磨性,使其更加耐用、抗撕裂。 ( 2) 改善耐候性 立德粉良好的耐候性可增强橡胶制品对风雨、臭氧等环境因素的抵抗能力,延长其使用寿命。 3. 立德粉可以替代铅白吗? 白铅,也称为碳酸铅,是一种使用了几个世纪的流行颜料。然而,人们最终发现它具有剧毒,如果吸入或摄入可能会导致铅中毒。铅中毒会导致各种健康问题,包括学习障碍、发育迟缓甚至死亡。此外,白铅的耐候性较差,随着时间的推移会变暗,尤其是在含有硫化合物的大气中。 立德粉于 19 世纪 70 年代开发,作为碳酸铅(白铅)的替代品或补充,以克服其毒性、耐候性差和在含有硫化合物的空气中变暗的缺点。立德粉是一种更安全的替代品。它也比白铅更耐用,并且不太可能随着时间的推移而变暗。 那立德粉有毒吗?它由硫酸钡和硫化锌的混合物制成,无毒。由于其成分的不溶性,立德粉是相当无毒的。它已在医学上用作放射性造影剂。在美国和欧洲,立德粉被允许与食品接触。但需要注意的是,立德粉吸入后依然会造成危害,因此使用时务必采取预防措施。 4. 立德粉环保吗? Han Gao等人 报道了商用立德粉颜料在太阳光照射下快速大量释放 Zn2+ 的现象。在 24 小时模拟太阳光照射下,立德粉颜料释放了其总 Zn 的 40.97%,产生了大量纳米颗粒。商用立德粉颜料的带隙能为 3.63 eV。它可以在太阳光谱(波长 <342 nm)内被激发。光电流和表面光电压结果表明,颜料在太阳光照射下产生的电子和空穴具有良好的分离和传输效率。颜料还通过空穴氧化表面结合的 OH- 和 H2O 并将电子直接转移到氧分子,产生羟基自由基和超氧化物。光生空穴可氧化颜料,导致其光溶解,从而释放 Zn2+。水化学性质(包括 pH、共存阴离子和有机碳)通过改变价带边缘、形成稳定沉淀物、竞争空穴和屏蔽效应影响颜料的光溶解动力学。在自然条件下,商用立德粉颜料中 Zn2+ 的释放速度快且范围广,6 小时内太阳照射释放 35.16% 的 Zn。该研究结果强调了光化学在商用立德粉颜料的环境风险评估和监管中的关键作用。 参考: [1]https://en.wikipedia.org/wiki/Lithopone [2]https://www.britannica.com/technology/lithopone [3]https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/14356007.a20_243.pub2 [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34637823/ [5]张素青,付翠彦,何红华. 立德粉工业废水治理的研究 [J]. 河北化工, 2003, (04): 53-54. ...
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引言: DSIP(Delta Sleep Inducing Peptide,依米地肽)作为一种神经肽,被广泛研究并被认为在调节睡眠和情绪方面具有重要作用。其独特的生物活性使其备受关注,许多研究表明DSIP可能具有多种益处。在探讨DSIP肽的好处之前,让我们深入了解一下这种神奇的肽类物质,以及它在人体中的作用和潜在的益处。 1. 了解 DSIP 肽 睡眠与癫痫有许多共同特征(自发性、反复发作和脑电图超同步,包括脑电图电位与癫痫样尖波非常相似)。 Monnier等报道了在8波段(1-4 Hz)存在一种诱导睡眠的睡眠诱导因子,其脑电图活动占主导地位,这就是术语delta睡眠诱导肽(delta sleep-inducing peptide,DSIP)的原因。 Delta 睡眠诱导肽 (DSIP) 是一种穿过血脑屏障的内源性肽,因其与自然睡眠和增强的脑电图 (EEG) δ 电波有关而得名。那DSIP肽有什么用?DSIP肽是一种天然存在的分子,影响睡眠和其他身体功能。它主要与促进深度、慢波睡眠有关,这对休息很重要。研究还表明,DSIP可能有助于调节激素、神经递质,甚至在管理成瘾戒断症状中发挥作用。 2. DSIP 肽有什么好处? ( 1) 对身体的恢复作用 DSIP 诱导的深度睡眠促进生长激素的释放,有助于组织修复、肌肉生长和整体恢复活力。 ( 2) 认知能力的改善 DSIP 促进的充足深度睡眠与增强认知功能、改善记忆巩固以及提高注意力和生产力有关。 ( 3) 减压和增强情绪 DSIP 已被发现可以缓解压力和焦虑,促进积极的情绪和整体心理健康。 3. DSIP 有何用途? 在使用分子稳定性更高的肽类似物进行的研究 [14]以及通过注射DSIP抗血清和抗体测量DSIP样免疫学(DSIP-LI)反应后,已经提出了DSIP的许多作用。 3.1 在内分泌调节中的作用 ( 1) 降低基础促肾上腺皮质激素水平并阻止其释放。 ( 2) 刺激黄体生成素( LH)的释放。 ( 3) 刺激生长素和生长激素分泌的释放,抑制生长抑素的分泌。 3.2 在生理过程中的作用 ( 1) 可以作为压力限制因素。 ( 2) 可能对体温和缓解体温过低有直接或间接影响。 ( 3) 可以使血压和心肌收缩正常化。 ( 4) 它已被证明可以在体外提高大鼠线粒体氧化磷酸化的效率,表明它可能具有抗氧化作用。 ( 5) 关于它参与睡眠模式的证据也相互矛盾。一些研究表明, DSIP与慢波睡眠(SWS)促进和抑制快速眼动睡眠(REM)之间存在联系,而一些研究显示两者之间没有相关性。DSIP的合成类似物对睡眠的影响更强。 ( 6) 它可能通过 MAPK通路影响人晶状体上皮细胞功能,该通路参与细胞增殖、分化、运动、存活和细胞凋亡。 4. DSIP的潜在应用 ( 1) 失眠治疗 DSIP 有望成为失眠的潜在治疗方法,帮助入睡和维持睡眠的失眠患者获得更安宁的睡眠。 ( 2) 时差恢复 通过重新调整睡眠模式并尽量减少时差的影响, DSIP 可以帮助经常旅行的人恢复他们的睡眠-觉醒周期。 ( 3) 轮班工作睡眠障碍 与不规律的睡眠时间表作斗争的轮班工人可能会受益于 DSIP 调节睡眠模式和促进深度睡眠的能力。 5. DSIP 肽服用安全吗? 没有足够的信息确定服用 DSIP肽是否安全。虽然一些研究表明,人类对其耐受性良好,没有严重的副作用,但仍需要更多的研究来确定长期使用的安全性。DSIP可能不适合患有某些疾病或服用特定药物的人。咨询医疗保健专业人员对于评估适用性至关重要。 研究发现 DSIP在人类中耐受性良好,dsip肽主要副作用暂时没有报告。在O Stanojlovic 等人的报道中,研究了天然嗜睡性非丙肽 DSIP对大鼠metaphit诱导的听源性癫痫的影响,目的是更清楚地回答DSIP是否可以包含在抗癫痫药物列表中的问题。结合 DSIP在全身给药后穿透血脑屏障的事实,得到过量服用这种天然肽不会产生有害影响,强烈表明它可能是治疗睡眠障碍的重要治疗剂。此外,该数据表明癫痫发作成分的发生率、严重程度和持续时间降低,表明该药物可能是抗癫痫药物的合适候选者。 然而,需要更多的研究来确定长期使用的安全性。由于缺乏长期安全性数据,因此在服用 DSIP前与医生交谈很重要。他们可以帮助你权衡潜在的风险和收益,并决定是否适合你。 6. 结论 总的来说, DSIP肽作为一种神经肽,在调节睡眠和情绪方面可能带来多种好处。然而,每个人的身体状况和需求都不同,因此在考虑使用DSIP肽之前,建议咨询医生或专业医疗人员,以获取个性化的建议和指导。通过与医疗专家合作,您可以更好地了解DSIP肽的适用性和潜在益处,以确保安全和有效性。希望本文能为您提供关于DSIP肽的好处方面的有益信息,如果您有任何疑问或需要进一步帮助,请务必寻求专业医生的意见。 参考: [1]https://journals.lww.com/ejanaesthesiology/abstract/2009/02000/delta_sleep_inducing_peptide_alters_bispectral.8.aspx [2]https://morphwellnessmd.com/unlock-deep-sleep-the-power-of-dsip-delta-sleep-inducing-peptide/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6895513/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11797457/ [5]https://en.wikipedia.org/wiki/Delta-sleep-inducing_peptide ...
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在这篇文章中,我们将详细介绍有效的合成路线,用于制备 4-(4- 氨基苯基 ) 吗啉 -3- 酮。这些合成方法对于该化合物的合成以及相关领域的研究和应用具有重要意义。 简述: 4-(4- 氨基苯基 ) 吗啉 -3- 酮,英文名称: 4-(4-Aminophenyl)morpholin-3-one , CAS : 438056-69-0 ,分子式: C10H12N2O2 。 4-(4- 氨基苯基 )-3- 吗啉酮是合成新型抗凝剂利伐沙班的关键中间体,还是用于制备各种基于吗啡啉的药物的试剂。 1. 传统合成: 文献报道 4-(4- 氨基苯基 )-3- 吗啉酮的合成路线较多 , 其中能够工业化或具有工业应用价值的主要有以下几条路线: ( 1 ) Werner 等于 2004 年在 Bioorganic&Medicinal Chemistry Letters 上 发表的文章 Chlorothiophenecarboxamides as P1surrogates of inhibitors of blood coagulation factor Xa 中介绍的 N-(2- 氯乙氧基 ) 乙酰基对硝基苯胺在碳酸钾作用下成环生成 4-(4- 硝基 苯基 )-3- 吗啉酮 , 然后经钯碳还原生成目标产物 4-(4- 氨基苯基 )-3- 吗啉酮。此方法整体上采用的是分子内成环 , 反应步骤较少 , 只有两步反应 , 反应过程较简单条件较温和 , 终产率较高。 ( 2 )托马斯等于 2004 年在题名为制备 4-(4- 氨基苯基 )-3- 吗啉酮的方法的文献公开的方法,该路线 2- 苯胺基乙醇与氯乙酰氯经一步反应成环 , 生成 4- 苯基 -3- 吗啉 酮 , 然后经硝化反应生成 4-(4- 硝基苯基 )-3- 吗啉酮 , 最后经钯碳还原生成目 标产物 4-(4- 氨基苯基 )-3- 吗啉酮。该方法反应所需原料易得 , 反应所需条件 较温和 , 但反应中氯乙酰氯用量太大 , 三废污染严重。 ( 3 ) D. 多尔施等于 2004 年在题名为 N- 芳基吗啉酮的制备方法的文献中报道了该方法 ,5- 氯 -2,3- 二氢 -1,4- 二氢杂环己二烯与 4- 硝基苯胺在温度为 80℃ 反应 , 得 2-(2- 氯乙氧基 )-N-(4- 硝基苯基 ) 乙酰胺 , 然后在碳酸钾存在条件下环和生成 4-(4- 硝基苯基 )-3- 吗啉酮。此路线反应步骤有两步 , 产率较高 , 但是所涉及的原料同样价格较高。 2. 合成优化: 贾云灿等人改进利伐沙班关键中间体 4-(4- 氨基苯基 )-3- 吗琳酮的合成方法。经与溴苯偶联、硝化、还原快速合成 4-(4- 氨基苯基 )-3- 吗啉酮。在溶剂二氧六环回流温度下对反应时间进行选择,选定最佳反应时间为 2h ,收率达到 64.8% 。该合成方法具有步骤少,绿色环保,具有良好工业前景等优点。具体步骤如下: ( 1 ) 3- 吗啉酮的合成 (4) 在 0 ~ 5℃ 的温度内,向 500mL 三颈瓶有氢化钠 (8.8g , 0.22mol , 60%) 的无水二氧六环 (150mL) 溶液中滴入乙醇胺 (12.2g , 0.2mol) ,然后加热至 110℃ 回流 15 ~ 20min ,冷却至 0 ~ 5℃ ,缓慢滴加氯乙酸乙酯 (26.9g , 0.22mol) ,升温至回流反应 1.5h 。反应液冷却后过滤浓缩,乙酸乙酯 100mL 重结晶得到白色固体 12.4g ,收率为 61.32% 。 mp:104 ~ 106℃ 。 ( 2 ) 4- 苯基 -3- 吗啉酮的合成 (3) 在有氮气保护的 500mL 的三颈瓶中投入 3- 吗啉酮 (10.2g , 0.1mol) ,溴苯 (17.2g , 0.11mol) ,无水碳酸钾 (27.7g , 0.2mol) ,碘化亚铜 (1.9g , 10mmol) , (±)-1 , 2- 环己二胺 (0.57g , 5mmol) 和无水二氧六环 250mL ,加热至回流搅拌 8h 。反应完全后冷却过滤浓缩,加入 200mL 水后用乙酸乙酯萃取,干燥浓缩后用乙酸乙酯和石油醚混合液 (1∶6) 结晶,得到白色固体 14.8g ,收率为 83.5% 。 mp:112 ~ 114℃ 。 ( 3 ) 4-(4- 硝基苯基 )-3- 吗啉酮的合成 (2) 在 250mL 反应瓶中加入化合物 3(8.9g , 0.05mol) 和 40mL 浓硫酸 (98%) ,缓慢滴入 20mL 浓硝酸 (65%) ,在常温下搅拌反应 1h ,反应完全后向反应也缓慢加入 200mL 冰水,用乙酸乙酯反复萃取,干燥后浓缩得到黄色固体 9.8g ,收率为 88.3%.mp:151 ~ 153℃ 。 ( 4 ) 4-(4- 氨基苯基 )-3- 吗啉酮的合成 (1) 将化合物 2 (6.7g , 0.03mol) 加入 500mL 三颈瓶中,并依次加入还原铁粉 (8.4g , 0.15mol) 、氯化铵 (16g , 0.3mol) 、甲醇溶液 200mL 、水 40mL ,加热升温至 65℃ 搅拌反应 1h ,反应完全后冷却过滤,浓缩滤液,得到白色固体 5.3g ,收率为 92% , mp:173- 175℃ 。 参考文献: [1]贾云灿 , 蒲俊勇 . 利伐沙班中间体 4-(4- 氨基苯基 )-3- 吗啉酮的合成 [J]. 海峡药学 , 2019, 31 (02): 67-68. [2]熊刚 , 冯菊红 , 李云龙等 . 利伐沙班关键中间体 4-(4- 氨基苯基 )-3- 吗啉酮的合成工艺改进 [J]. 化学与生物工程 , 2017, 34 (05): 50-52+70. [3]李亮 , 一种 4-(4- 氨基苯基 )-3- 吗啉酮的制备方法及其中间体 . 湖北省 , 湖北迅达药业股份有限公司 , 2016-09-14. ...
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哌嗪作为 1- 叔丁氧羰基哌嗪合成过程中的关键原料,建立可靠的哌嗪测定分析方法对于 1- 叔丁氧羰基哌嗪的质量控制具有重要意义。 背景: 1- 叔丁氧羰基哌嗪是一种哌嗪类单取代化合物,作为医药化工的重要起始物料或中间体,可用于合成多种具有生物活性的物质。当前,关于 1- 叔丁氧羰基哌嗪的文献研究主要集中在其合成工艺方面,但对其质量控制方面的研究文献相对较少。根据 1- 叔丁氧羰基哌嗪的合成路线(如下图所示),哌嗪作为合成过程中的关键原料,其残留在 1- 叔丁氧羰基哌嗪中的可能性较大。因此,建立一个可靠的哌嗪测定分析方法对于 1- 叔丁氧羰基哌嗪的质量控制具有重要意义。 1. 测定 1 -叔丁氧羰基哌嗪中哌嗪的方法: 伍鸣亮等人采用气相色谱法建立了测定 1- 叔丁氧羰基哌嗪中哌嗪含量的方法。该方法使用非极性固定相的气相色谱柱( Agilent CP-Volamine , 30 m × 0.32 mm )。实验中,起始温度为 80℃ ,保持 2 分钟,然后以 20℃/min 的速率升温至 200℃ 并保持 6 分钟;检测器为氢火焰离子化检测器( FID ),检测器温度为 300℃ ;进样口温度为 180℃ ;分流比为 3:1 ;载气流速为 4.0 mL/min ,进样体积为 1μL 。经验证,该方法的哌嗪定量限为 3.2μg/mL ,在 3.2 ~ 80μg/mL 范围内呈现良好的线性函数关系,平均回收率为 100.94% ,回收率的相对标准偏差( RSD )为 1.3% 。综合而言,该方法具有良好的专属性和检测准确度,检测灵敏度较高,适用于 1- 叔丁氧羰基哌嗪的质量控制。其中溶液的配制: 空白溶液 : 乙醇。 对照品溶液的配制 : 称取哌嗪对照品适量,加乙醇溶解并稀释制成每 1 m L 中约含哌嗪 0.04 mg 的溶液,即得。 供试品溶液的配制 : 称取 1 -叔丁氧羰基哌嗪供试品适量,加乙醇溶解并稀释制成每 1 m L 约含 1 -叔丁氧羰基哌嗪 40 mg 的溶液,即得。 2. 1-叔丁氧羰基哌嗪的合成路线: 路线 2 用到了原料叠氮甲酸叔丁酯,不常用,难以获得。路线 3 、 4 、 5 都用到了单保护的哌嗪:烯丙基哌嗪、苄基哌嗪、磺酰基哌嗪,工业中上述单保护哌嗪的本身价格都不低于 BOC 哌嗪;还需经过了脱去保护基的步骤,大大增加了成本;故这些路线没有工业价值。路线 6 ,通过构建哌嗪环得到 BOC 哌嗪,但过程中用到了高成本的催化氢化,也没有工业化价值。所以大部分文献还是采用路线 1 的方法直接合成目标化合物。 路线 1 的过程简单,试剂也最易得。该合成工艺路线最为关键的四个方面:溶剂的筛选、碱的筛选、反应温度、物料的配比的控制。在溶剂的筛选方面,文献报道了二氯甲烷、氯仿、甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、四氢呋喃、冰醋酸、 1,4- 二氧六环、水等溶剂,大部分选择了二氯甲烷和甲醇作为溶剂。在碱的筛选方面,文献报道使用的碱有二异丙基乙胺、三乙胺、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠等无机或有机碱。反应温度方面,文献报道有在 0 ℃ ,或者 30~60 ℃ 不等。物料配比方面,文献报道主要为 BOC 酸酐︰哌嗪 =1 ︰ 1 。该路线出现的主要问题:溶剂倍数大;副产物双 BOC 哌嗪的比例大,导致收率低;用到了碱作为缚酸剂,特别是有机碱如二异丙基乙胺或者三乙胺;这些都导致了成本大幅增加,不利于其用于药物或者农药工业化生产中的成本控制。 参考文献: [1]伍鸣亮 , 张运海 , 曾海金等 . 气相色谱法测定 1- 叔丁氧羰基哌嗪中哌嗪的方法学研究 [J]. 山东化工 , 2022, 51 (07): 105-107. DOI:10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2022.07.046 [2]谭君 , 崔效源 , 刘振德等 . N- 叔丁氧羰基哌嗪的绿色工业化制备 [J]. 广东化工 , 2017, 44 (10): 64-65 ...
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癸二酸二甲酯( DMDA )是一种广泛应用于化工领域的重要有机化合物,其合成方法及应用正受到越来越多的关注。 简介:癸二酸二甲酯是一种塑料工业增塑剂 , 也可用作润滑剂 , 蓖麻油润滑剂的稀释剂 , 毒性低 , 可用于制成特别有用途的食品包装薄膜和塑料。癸二酸二甲酯是一种重要的有机合成中间体,其粗产品中常含有少量的癸二酸一甲酯。 合成: 1. 癸二酸二甲酯作为溶剂和增塑剂是一类用途广泛的有机化工产品,通常是在硫酸催化下经过酯化反应得到。硫酸虽然活性高、价廉,但副反应多,生产工艺复杂,产品色泽不好;同时易腐蚀设备,且产生大量酸性废液污染环境。因此寻求能替代硫酸的酯化催化剂一直是人们研究的课题。 2.有公司发明了癸二酸二甲酯的新合成方法,即二元酸与甲醇在催化剂作用下的酯化反应 , 反应分两步进行:以癸二酸和甲醇为原料 , 添加适当的催化剂 , 经酯化反应生成癸二酸单甲酯 , 癸二酸单甲酯再与甲醇进行第二步反应生成癸二酸二甲酯的粗酯 , 粗酯再经过中荷、精馏等过程得到成品。 3.1 近年来对相转移催化剂的研究表明在酯化反应中加入相转移催化剂通常可起到降低硫酸用量、缩短反应时间或提高产率的作用,并且可简化后处理的步骤。已有研究人员研究了相转移催化合成癸二酸二甲酯,在所有的酯化反应中甲酯的合成通常都产率较低,但在癸二酸二甲酯的合成中加入相转移催化剂苄基三乙基氯化铵( BTEAC )后,硫酸的用量降低为原来的 1 / 3 ,且癸二酸二甲酯产率可达 90% 以上。 3.2 合成原理 3.3 实验步骤 在装有搅拌和回馏装置的 250 mL 三口瓶中加入 10g 癸二酸( 0 . 05nmol ) 50 mL 甲醇,一定量的浓硫酸和相转移催化剂BTEAC,回馏反应一定的时间后改成蒸馏装置,控制蒸馏速度约 1 滴/秒蒸馏甲醇。 1 h 后补加 30 mL 甲醇,继续蒸馏直至将甲醇全部蒸出,停止加热。稍冷,将反应物转移到分液漏斗中?加入 10 mL 甲苯,用水洗至中性。分出有机相,用氯化钙干燥过夜。先常压蒸出甲苯?再减压蒸馏癸二酸二甲酯?在6. 7 kPa 下收集 187 ~ 190 ℃ 的馏分。 所得产品为无色透明液体?经红外光谱和核磁共振氢谱表征为癸二酸二甲酯。 3.4 实验中是采取逐渐蒸馏甲醇的方法带出反应生成的水,使反应向生成癸二酸二甲酯的方向进行。故甲醇既是反应物又是溶剂兼带水剂,因此是大大过量的。在癸二酸和甲醇用量固定不变的条件下,分别考察了相转移催化剂的用量,浓硫酸的用量及酯化反应时间对癸二酸二甲酯产率的影响。 3.4.1 相转移催化剂对酯化反应的影响 改变 BTEAC 的用量进行实验,结果见表 1 由表 1 的实验结果可知 0 . 05gBTEAC 可以使癸二酸二甲酯的产率有一大的提高,其后增长变缓,故实验选择BTEAC的用量为 0 . 05 g 。 3.4.2 浓硫酸的用量 对相转移催化酯化的研表明相转移催化剂的加入通常可起到降低硫酸用量的作用,故在实验中对相转移催化条件下浓硫酸的用量进行了考察。 结果表明在 BTEAC 存在下,使用0. 5 mL 浓硫酸,癸二酸二甲酯的产率最高可达90. 4% 。浓硫酸用量过多易造成碳化而使产率降低。 参考文献: [1]. 王忠军, 癸二酸二甲酯新工艺开发与研究. [2]. 王印堂等, 气相色谱法测定癸二酸二甲酯. 河北师范大学学报, 1986(S1): 第165-168页. [3]. 桂伟志, 树脂在癸二酸二甲酯水解与分离中的应用. 应用科学学报, 1987(03): 第265-268页. [4]. 杨淑琴等, 相转移催化合成癸二酸二甲酯. 辽宁化工, 2004(04): 第217-218页. ...
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二对甲苯基甲烷是一种高沸点有机溶剂,可用于多种应用领域。本文将介绍二对甲苯基甲烷的制备方法和其应用。 制备方法 制备二对甲苯基甲烷的通用程序如下:将二芳基甲酮溶解在甲醇中,加入Pd/C催化剂,然后在氢气氛下搅拌反应16小时。最后,通过减压除去溶剂并经过硅胶快速柱色谱纯化得到产物。该方法的产率为94%,产物为白色固体。通过核磁共振和质谱分析可以确定产物的结构。 应用领域 二对甲苯基甲烷在化学合成中具有广泛的应用。例如,它可以用于制备2,4-二氨基苯磺酸。该方法包括在溶剂中使间苯二胺和硫酸或发烟硫酸反应,制得2,4-二氨基苯磺酸。溶剂可以是磷酸或多磷酸的无机溶剂,也可以是常压沸点在140℃以上的有机溶剂,如二甲苯、三甲苯等。 主要参考资料 [1] [中国发明,中国发明授权] CN200610029051.2 2,4-二氨基苯磺酸及其盐的合成方法 [2] Cheng Y , Dong W , Wang L , et al. Iron-Catalyzed Hetero-Cross-Dehydrogenative Coupling Reactions of Sulfoximines with Diarylmethanes: A New Route to N-Alkylated Sulfoximines[J]. Organic Letters, 2015, 45(37):2000. ...
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背景及概述 [1] 聚茴香磺酸钠(PolyanetholesulfonicAcidSodiumSalt)是一种化学物质,分子式为C10H11NaO4S。它主要用于酸性镀铜光亮剂,可以产生装饰性和功能性的镀层。聚茴香磺酸钠可以与非离子表面活性剂、聚胺和其他氢硫化合物结合使用,也可以与染料配合使用。如果与DPS和EXP2887一起使用,效果会更好。 制备 [1-2] 聚茴香磺酸钠的应用举例如下: 1)制备一种公共场所卫生检测效果评价改良采样试剂。根据以下重量比例制备原料:琼脂1.8-2份、聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯1.8-2.2份、枸橼酸钠0.4-0.6份、卵磷脂0.35-0.5份、氯化镁0.5-0.9份、硫酸镁0.01-0.03份、磷酸二氢钾0.08-0.12份、磷酸二氢铵0.08-0.12份、溴麝香草酚蓝0.8-1.2份、小牛血清2.5-3.0份、酵母浸膏1.5-2.5份、聚茴香磺酸钠0.03-0.05份,然后加入蒸馏水至100份。这种试剂具有快速、不易出现假阴性的特点,其中氯化镁、聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯和卵磷脂能够破坏标本中存在的影响因素抑菌作用,而硫酸镁和聚茴香磺酸钠的组合则可以提高抑制抗菌的效果。 2)制备一种油田回注水阻垢剂。这种阻垢剂包括以下重量比例的组分:新鲜的苹婆种子0.5-1份、新鲜的皂荚种子1-3份、二乙烯三胺五甲叉膦酸10-15份、聚天门冬氨酸12-16份、月桂醇聚氧乙烯醚酒石酸酯4-7份、壳聚糖2-5份、腐植酸钠3-4份、聚茴香磺酸钠6-11份、非离子氟碳表面活性剂0.5-1份、聚乙二醇2-5份、水30-50份。这种阻垢剂具有良好的阻垢性能和缓蚀性能,经实验测定,缓蚀率达到96%以上,阻垢率达到98%以上。此外,制备方法简单,该阻垢剂对氧化铁具有良好的分散作用,同时还能稳定锌盐,易于推广应用。 主要参考资料 [1] CN201711367229.9一种公共场所卫生检测效果评价改良采样试剂 [2] CN201410451303.5一种油田回注水阻垢剂及其制备方法...
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概述 [1] 苯基苯甲酰科立内酯是一种联苯-4-甲酰科立内酯的异构体,可用于合成前列腺素类药物。前列腺素是一类重要的内源性生理活性物质,具有较高的药理活性。联苯-4-甲酰科立内酯是合成PGF2α前列腺素药物的手性中间体,化学名为六氢-4-(羟甲基)-2-氧代-2H-环戊并[b]呋喃-5-基1,1'-联苯-4-甲酸酯,通常包括(±)联苯-4-甲酰科立内酯、(-)苯基苯甲酰科立内酯和(+)联苯-4-甲酰科立内酯。 制备 [1] 制备苯基苯甲酰科立内酯的步骤如下: (1)将(-)科立内酯二醇双羟基衍生物1.0kg加入10L丙酮中,搅拌下加入1L浓度为2mol/L盐酸溶液,控温60℃反应4小时,至反应完全,降至室温,得混悬水解液;将混悬水解液加入饱和碳酸钠溶液中和至PH=7,得混悬中和液;然后控温40℃搅拌2小时,缓慢冷却至室温,放置2小时,得混悬反应液;将混悬反应液过滤,收集滤饼,得三苯甲醇粗品0.419kg;收集混悬反应液滤液,减压蒸除溶剂丙酮,冷却至室温,得混悬水溶液,过滤,收集滤饼,得(-)联苯-4-甲酰科立内酯粗品0.567kg; (2)将步骤(1)中所得的三苯甲醇粗品加入4.19L体积百分比为95%:5%的乙腈/乙醇中加热搅拌至完全溶解,冷却至室温,过滤,洗涤,制得三苯甲醇纯品0.408kg,收率92.8%,纯度99.65%; (3)将步骤(1)中所得的(-)联苯-4-甲酰科立内酯粗品加入5.67L体积百分比为95%:5%的乙醚/甲醇中加热搅拌至完全溶解,冷却至室温,过滤,洗涤,制得(-)联苯-4-甲酰科立内酯纯品0.554kg,收率93.1%,纯度99.51%。(D)联苯-4-甲酰科立内酯重结晶:将步骤(B)中获得的联苯-4-甲酰科立内酯粗品加入联苯-4-甲酰科立内酯重结晶溶剂(双溶剂S4/S5)中回流反应1-5小时,冷却至室温,析出固体过滤,洗涤,制得(-)苯基苯甲酰科立内酯纯品; 主要参考资料 [1][中国发明]CN201711468377.X一种兼制三苯甲醇和联苯-4-甲酰科立内酯的方法...
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2-异氰酰丙酸乙酯是一种常用的医药合成中间体,可以用于制备维生素C氨基甲酸酯型化合物。这种化合物特别适合用于改善皮肤上的褐色色素沉着斑点和衰老斑点,以及对抗黑色素生成引起的褐色外观。此外,它还可以用于脱色和变亮头发、睫毛、头发以及嘴唇和指甲。 制备方法 制备2-((5R)-5S)-1.2-二乙酰氧基乙基-4-羟基-2-氧-2,5-二氢呋喃-3-氧代)羰基-1-氨基丙酸酯的方法如下: 首先,将1克维生素C 5,6-异亚丙基溶于10毫升二恶烷中,并用191毫克NaOH中和。然后,加入0.62毫升2-异氰酰丙酸乙酯,并在50℃下加热4小时。接下来,将反应物减压浓缩,并将残余物溶于浓盐酸溶液中,搅拌2小时。最后,通过硅胶纯化,得到500毫克纯产物(黄色粘性油),产率为34%。 参考文献 [1] WO2008129188 METHOD FOR THE DEPIGMENTATION OF KERATINOUS MATERIALS WITH THE HELP OF CARBAMATE COMPOUNDS OF VITAMIN C, AND USE OF SAID COMPOUNDS ...
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奥美拉唑是一种新发现的强效制酸药物,用于治疗胃食管反流病、消化性溃疡等疾病。与其他抑酸药物相比,奥美拉唑是一种质子泵抑制剂,能够有效抑制胃酸分泌,具有强大的抑酸作用和良好的止痛效果。 奥美拉唑的服用方法是怎样的? 奥美拉唑是一种肠溶剂型药物,使用时应避免嚼碎,以免影响药效。具体用量和疗程因疾病而异,如消化道溃疡的用量为20mg/次,每日1-2次,疗程为4-8周;十二指肠溃疡的疗程为2-4周。根据药物的特点,最佳服用时间是在早晨进餐前半小时。 奥美拉唑的疗效如何? 由于奥美拉唑具有强大的抑酸作用,相比于西咪替丁、雷尼替丁等药物,它对溃疡的愈合率更高,对于胃食管反流病等疾病的疗效也非常好。 奥美拉唑有哪些不良反应? 短期使用奥美拉唑的安全性较高,个别病人可能会出现头晕、头痛等症状,但继续使用药物后,这些症状很快会消失。 使用奥美拉唑需要注意什么? 如果您患有心脏病或脑血管病,并且正在使用氯吡格雷,建议不要与奥美拉唑同时使用,因为奥美拉唑可能会降低氯吡格雷的疗效。 此外,长期使用奥美拉唑不被推荐,除非在医生的指导下。近年来的研究发现,长期使用奥美拉唑可能会引起一些严重的不良反应,如影响钙吸收、导致骨质疏松,甚至改变肠道菌群,引发腹泻等症状。 对于需要长期使用奥美拉唑的患者,如严重的胃食管反流病,建议在医生的指导下使用,并可能需要进行胃镜检查,以排除幽门螺旋杆菌感染等风险。 此外,奥美拉唑过敏者、严重肾功能不全者和婴幼儿不适宜使用该药物。...
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胆盐是一种黄绿色的分泌物,它在我们体内起着重要的作用。胆盐帮助消化脂肪,清除废物,并排出胆固醇和其他有毒物质。它是由肝细胞合成并储存在胆囊中,然后在进食时被释放到小肠中。 胆盐的工作原理是什么? 胆盐是胆汁的重要组成部分,它可以使脂肪与水混合,并防止脂肪结晶。胆盐通过帮助体内的酶将脂肪分解为脂肪酸,从而促进消化和吸收。它在肝脏中产生,并通过胆囊管到达胆囊,然后在进食时被释放到肠道。 如何增加胆盐的含量? 如果您缺乏胆盐,可以考虑购买胆盐补充剂来补充。胆盐补充剂可以帮助恢复胆汁的功能,促进脂质的消化和吸收。建议从小剂量开始,并注意饭后的感觉。选择含有更多胆酸的补品,并建议与胆盐一起服用牛磺酸,以促进健康的胆汁形成。 ...
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异戊二醇,又称3-甲基-1,3丁二醇,是一种常用的化妆品成分。它在化妆品和护肤品中主要起到抗菌、保湿和溶剂的作用。异戊二醇的风险系数为1,属于相对安全的成分,适合各类人群使用,包括孕妇。此外,异戊二醇不会引起痘痘问题。 异戊二醇是一种水溶性原料和溶剂,能够软化皮肤,改善干燥问题,使皮肤清爽不粘。它可以与山梨醇复配使用,长效维持皮肤水分,修复受损的角质层,使皮肤恢复光泽。 作为多功能化妆品添加剂,异戊二醇还具有除臭的效果。它能够增强醇类和二元醇的抗菌性能,提高传统防腐体系的效果。同时,异戊二醇还具有润肤和保湿功效,能够改善化妆品的使用感受。 异戊二醇在化妆品中的应用 异戊二醇(IPD)在化妆品和卫生间用品中有广泛的应用。 在护发产品中,包括洗发水、护发素、护理和造型产品中都可以找到异戊二醇的身影。 在护肤产品中,异戊二醇常见于卸妆液、洗面奶、精华液、保湿霜和防晒霜等产品中。 在彩妆产品中,口红、粉底和眼影等产品中也常含有异戊二醇。 ...
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甘草酸制剂具有类似糖皮质激素的非特异性抗炎作用,能有效抑制肝脏炎症进展,保护肝细胞,改善肝组织纤维化和肝功能。同时还有退黄、解毒、调节胆红素代谢作用,并且还有抗过敏、抗病毒、抑制氧化应激水平、中和活性氧化物等作用。如复方甘草酸苷、复方甘草酸单铵、甘草酸二铵、异甘草酸镁等,广泛应用于当前的肝病领域,是用于抗炎保肝治疗的一线药物之一。随着甘草酸类药物的广泛应用,其不良反应也不断的出现,让我们一起来看看甘草酸类制剂都有哪些不良反应吧。 假性醛固酮增多症 这是甘草酸类制剂最常见的不良反应。主要特征有高血压、低血钾、肾衰竭、水肿、肌病引起的肌肉酸痛或麻木等。该类不良反应主要是由于长期或者大量使用甘草酸制剂时,激动皮质激素受体,发挥皮质激素样作用。因此,在使用此类药物发生低血钾时即使大剂量补钾也不能使血钾快速恢复到正常水平,而是在补钾的同时应立即停止给药。另外,年龄是假性醛固酮症的高风险因素之一,老年人应用甘草酸制剂发生假性醛固酮症的风险可能会增加。因此高龄患者在用药期间更应加强监测。 过敏反应 主要表现为皮肤过敏反应,如皮肤潮红、颜面浮肿等。偶有发热,严重可导致血压下降、意识不清、呼吸困难、心肺衰竭等过敏性休克的症状。发生机制可能与甘草酸制剂的抗原性和患者的特异性体质有关。 消化系统反应 最常见主要有恶心、呕吐、腹胀、腹泻等,其中以腹泻较为多见。一般对治疗无影响,停药后好转。 神经及精神系统反应 甘草酸类制剂有兴奋中枢的作用,临床表现为兴奋、无故发笑、不能自主。个别可诱发精神病,有癫痫病史的儿童易引起复发。 内分泌紊乱 甘草酸类制剂可引起内分泌功能紊乱,可能会出现泌乳、血糖升高等症状。 其他 甘草酸类制剂还可能会诱发肝性腹水及肝昏迷、视乳头水肿和双侧腮腺肿大,大剂量长期使用还可能会引起心动过速、持续性呃逆等不良反应。 综上所述,在使用甘草酸类药物进行治疗时,应把握好该类药物的适应症,合理选择药物,避免该类药物的滥用。对伴有心血管疾病的患者在使用甘草酸类药物时应该注意其血压、血糖及电解质情况。而对长期治疗的患者可采取阶段性用药的方式,以提高甘草酸类药物应用的安全性并获得更好疗效。 参考文献 [1]. 肝纤维化诊断及治疗共识(2019年)[J].临床肝胆病杂,2019,35(10):2169. [2].甘草酸制剂肝病临床应用专家共识[J]. 中华实验和临床感染病杂志(电子版),2016,01:1-9. [3]. 许妹萍,陈晓明. 甘草及其制剂的不良反应和对策分析[J]. 海峡药学,2017,08:259-260. [4]. 武媛媛,顾坤,高茜茜,杨非凡,刘传鑫,李遇伯,范思邈. 甘草类制剂不良反应及其机制研究进展[J]. 药物评价研究,2018,07:1363-1368. ...
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金属镝是制造钕铁硼高能磁体必需的材料。镝在照明、反应堆控制和炼油工业中都有重要应用。 制备金属镝的方法 方法一 1、准备原材料:按LaF3/LiF=83/17的比例配制熔盐,按Dy2O3/La2O3=70/30的比例配制混合物。 2、进行熔盐电解:将配制好的熔盐加入2000A电解槽中,控制槽温在960℃-1040℃之间,加入混合物进行电解。电解约40分钟后,将产物浇铸出来,剥离熔盐后得到LaDy合金。 3、进行真空分离:将LaDy合金置于真空中频炉内的钨坩埚中,设置在1200-1600℃的温度范围内,1.33Pa的气压下进行蒸馏8小时。镝以蒸气形式逸出并在冷凝器中凝结,得到纯净的镝金属,而La仍留在钨坩埚中。 方法二 一种利用电解法生产镝含量在10%~50%的镝金属合金的制备方法:镝金属合金的成分为10%~50%的镝和50%~90%的钕或50%~90%的钕和0%~30%的镨。制备过程中,以金属钨或钼作为阴极,石墨作为阳极,以氟化镝、氟化锂和氟化钕或氟化钕和氟化镨作为电解质,在熔盐状态下进行电解。镝的合金在阴极上析出,并滴入下方的钨坩埚中,经过一定时间后,用金属钛或其他难熔金属制成的勺舀出来,最后收集并浇注成锭,同时阳极上放出二氧化碳。 相比现有技术,这种方法具有以下优点: 1.成本低:避免采用钙作为反应元素,大大降低了生产成本。实践证明,用这种方法生产的镝金属合金与钙热还原法生产的相比,成本下降20%~40%。 2.质量更优:用电解法生产的镝金属合金中钙的含量只有0.001%左右,而钙热还原法生产的金属镝中钙的残留量在0.02%~0.05%之间。这对钕铁硼的质量有着重要影响。 3.环保友好:由于没有氟化钙废渣排放,大大减少了对环境的污染。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN99108163.3一种生产金属镝新工艺 [2][中国发明]CN03133598.5一种镝金属合金及制备方法...