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如何使用2-异氰酰丙酸乙酯进行维生素C氨基甲酸酯型化合物的制备? 1

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2-异氰酰丙酸乙酯是一种常用的医药合成中间体,可以用于制备维生素C氨基甲酸酯型化合物。这种化合物特别适合用于改善皮肤上的褐色色素沉着斑点和衰老斑点,以及对抗黑色素生成引起的褐色外观。此外,它还可以用于脱色和变亮头发、睫毛、头发以及嘴唇和指甲。

制备方法

制备2-((5R)-5S)-1.2-二乙酰氧基乙基-4-羟基-2-氧-2,5-二氢呋喃-3-氧代)羰基-1-氨基丙酸酯的方法如下:

首先,将1克维生素C 5,6-异亚丙基溶于10毫升二恶烷中,并用191毫克NaOH中和。然后,加入0.62毫升2-异氰酰丙酸乙酯,并在50℃下加热4小时。接下来,将反应物减压浓缩,并将残余物溶于浓盐酸溶液中,搅拌2小时。最后,通过硅胶纯化,得到500毫克纯产物(黄色粘性油),产率为34%。

参考文献

[1] WO2008129188 METHOD FOR THE DEPIGMENTATION OF KERATINOUS MATERIALS WITH THE HELP OF CARBAMATE COMPOUNDS OF VITAMIN C, AND USE OF SAID COMPOUNDS

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