一氯化碘是一种红棕色液体或黑色结晶，具有两种变体。α型为黑色针状，稳定性较好，在光照下呈宝石红色。β型为黑色片状，不稳定，在光照下呈棕红色。它具有氯和碘的气味，不吸潮，但在接触空气时会形成五氧化二碘。它可以溶于水、乙醇、乙醚、二硫化碳和乙酸。相对密度(d0)α型为3.1822，(d34)β型为3.24。熔点α型为27.2℃，β型为13.9℃。沸点α型为97.4℃，β型为97.4℃至100℃（分解）。它的最小致死量（经口）为50mG/kg，同时还具有腐蚀性。 一氯化碘也是合成医药中间体异酞酸的重要原料。它是一种无机盐，呈红棕色液体或黑色结晶。具有氯和碘的味道，同时具有氧化性和强烈的腐蚀性。它可以与有机物发生碘化反应，并呈现氯化作用，可用于芳环上的取代。传统的制备方法是使用氯气，但氯气具有强烈刺激性气味和剧毒性，对产品质量和生产安全带来负面影响。因此，需要寻找新的合成方法。 图1 一氯化碘的性状。 一氯化碘的化学性质 一氯化碘与水反应生成次碘酸和氯化氢。它可以与许多单质发生反应，例如与钾、铝、白磷发生爆炸性反应；与铜、锑、砷、硒、铁反应激烈；与钠、镁、硫等反应较缓慢。它与金属氧化物作用生成氧、氯化物和碘化物。同时，它与有机物发生碘化反应，并呈现氯化作用。 一氯化碘的危险性 一氯化碘对眼睛、皮肤、粘膜和上呼吸道具有强烈的刺激和腐蚀性。在受热分解时会释放出氯和碘的烟雾。它不具有燃烧性，但具有高毒性、腐蚀性和强刺激性，可能导致人体灼伤。 一氯化碘的急救措施 如果皮肤接触到一氯化碘，应立即脱去污染的衣物，并用大量流动清水冲洗至少15分钟，然后及时就医。如果眼睛接触到一氯化碘，应立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟，然后就医。如果不小心吸入一氯化碘，应迅速离开现场到空气新鲜处，并保持呼吸道通畅。如果出现呼吸困难，应提供氧气。如果呼吸停止，应立即进行人工呼吸。如果食入一氯化碘，应及时用水漱口，并给予饮用牛奶或蛋清。 参考文献 [1] 王景立,韩涛.一种碘化剂一氯化碘的新型合成方法[J].中国医药科学,2015,5(01):92-94+120. ...

酞嗪类化合物具有多种生物活性，如降压、抗惊厥、杀虫和抗肿瘤等，因此被广泛用于合成医药。邻苯二甲酰肼是制备酞嗪类药物的关键中间体，也是1，4-二氯酞嗪的主要原料。通过取代和环合等反应，1，4-二氯酞嗪可以合成一系列的酞嗪衍生物，这些衍生物在抗肿瘤和降压等领域的治疗中逐渐得到应用。 图一 邻苯二甲酰肼 合成方法 目前已有的邻苯二甲酰肼合成方法为一步法合成。该方法将原料邻苯二甲酸在醋酸或乙醇中升温溶解，滴加一定浓度的水合肼进行反应。然而，这两种方法在后处理过程中存在一些问题，如溶剂回收困难、操作环境恶劣和安全隐患等。因此，开发新的邻苯二甲酰肼合成工艺是十分必要的。 图二 邻苯二甲酰肼的合成 为解决上述技术问题，本发明提出了一种新的合成方法。在装有搅拌、分水器、分水器上口装有冷凝管和温度计的四口瓶中，加入原料、溶剂和相转移催化剂。在一定温度下滴加一定浓度的原料，然后蒸出反应生成的水，冷却后过滤，即可得到邻苯二甲酰肼。 具体步骤为：在1000mL装有搅拌、冷凝管和温度计的四口瓶中加入溶剂二甲苯400g，原料118.4g(O.80 mol)、相转移催化剂四丁基溴化铵l.84g，升温至120°C以上，滴加原料60%水合肼73.3g(0.088mol)，同时蒸出溶剂二甲苯和生成的水组成的共沸物，分水至无水生成后，反应2-3h，冷却至室温，反应完成后，冷却，抽滤，得到邻苯二甲酰肼125.3g，收率96.6%，高效液相色谱(HPLC)纯度98.8%。 本发明的方法相比现有的工业化方法具有操作方便、改善生产环境、提高溶剂回收率、减少后处理步骤、工艺先进、设备简单、节能环保、成本低、降低安全隐患等优点，适用于工业化生产邻苯二甲酰肼。 参考文献 [1]刘恩德,吴成,韩建国等. 一步法绿色合成邻苯二甲酰肼[P]. 辽宁：CN108675962A,2018-10-19. ...

茉莉酸甲酯是在1962年由Demole等人首次从素馨花中发现并提取出来的。然而，直到1980年，Ueda等人才开始注意到茉莉酸具有生长活性。茉莉酸是植物体内一类重要的脂质激素，它在抵抗生物胁迫和非生物胁迫过程中发挥着重要作用，并参与调节植物生长发育的多个过程。 茉莉酸的功能 茉莉酸产生于植物的幼嫩组织和成熟组织。它可以调控雄蕊发育、花瓣生长、根伸长、侧根形成、表皮毛起始，调节次级代谢中花色苷的合成，促进叶片衰老。此外，茉莉酸还介导植物对昆虫和病原菌的抗性反应，并调控植物对干旱、高温、臭氧和紫外线辐射等逆境胁迫的应答反应。 茉莉酸的合成通路 茉莉酸的生物合成经历了在叶绿体、过氧化物酶体和细胞质中依次发生的多步催化过程。拟南芥中至少存在两条合成茉莉酸的途径，即从亚麻酸开始的十八烷途径和从十六碳三烯酸开始的十六烷途径。此外，还可能存在一条从亚油酸至二氢茉莉酸的途径。在十八烷途径中，茉莉酸的前体是亚麻酸，它在脂氧合酶LOX的催化下氧化成13-(S)-氢过氧-亚麻酸，然后在氢过氧化物脱氢酶的作用下形成12，13-环氧亚麻酸，经过结构重排，环化为12-氧-植物二烯酸(OPDA)，进一步经过还原和三步β氧化形成JA。茉莉酸还可以通过烃基化、糖基化或与氨基酸结合形成其它衍生物。 茉莉酸的合成通路 茉莉酸的信号转导 茉莉酸的受体是F-box蛋白COI1，在JA信号传导过程中起着重要的作用。拟南芥F-box蛋白COI1可以与AtCUL1(Cdc53类)、AtRbx1以及ASK1/ASK2(SKP1类)结合形成SCFCOI1复合体。COI1在植物体内具有E3型泛素连接酶的功能。研究表明，SCFCOI1复合体能修饰跨膜运输、亚细胞定位、转录和蛋白激酶活性。SCFCOI1复合体可能通过修饰目标调节物的活性或磷酸化作用，在活化和连续的降解中发挥双重作用。JIN1编码一个核定位的bHLH拉链型转录因子(MYC2)，它调节JA信号通路的两个不同分支，一个受到MYC2的负调节，是病原菌防御基因表达所必需的；另外一个受到MYC2的正调节，参与对伤害的响应。 茉莉酸信号转导 ...

镰刀菌是一种广泛分布的真菌，是土传病害的重要病原之一。它可以侵染多种植物，引起根腐、茎腐、茎基腐、花腐和穗腐等多种病害。 镰刀菌侵染寄主植物的维管束系统，破坏植物的输导组织，导致作物萎蔫死亡，对作物产量和品质产生负面影响。它是农业生产中最难防治的重要病害之一，全球范围内造成了许多毁灭性的植物病害，如香蕉枯萎病、小麦赤霉病、玉米茎基腐病、玉米穗腐病和水稻恶苗病等。 种子包衣是防治根腐病和茎基腐病的一种经济高效的方法。尤其是近年来，由于秸秆还田导致小麦茎基腐病、小麦赤霉病、玉米茎基腐病和穗腐病大规模爆发，给农业生产带来了巨大损失。 一、针对镰刀菌种子包衣剂的现状 目前，针对镰刀菌引起的根腐病和茎基腐病，种子包衣剂主要使用戊唑醇和苯醚甲环唑。虽然戊唑醇是活性最高的化合物，但由于多年连续使用导致抗性增强，使用量不断增加，防效却逐渐下降。 对于国内没有专利化合物的厂家来说，如何在已过专利保护期的化合物中寻找一种高性能的化合物变得非常重要。氟啶胺就是一个符合要求的选择。氟啶胺是日本石原株式会社于1988年推出的二硝基苯胺类化合物。 二、氟啶胺的优势 1、杀菌广谱，活性高，对低等真菌和高等真菌具有防效，是广谱性杀菌剂中活性最高的化合物，对镰刀菌具有出色的防效。虽然氟啶胺没有内吸传导性，但具有较强的渗透作用，能够保护、治疗和铲除病害。 姚晨虓等的研究表明，氟啶胺对烟草镰刀菌根腐病具有较强的抑制作用，相比戊唑醇、苯醚甲环唑、嘧菌酯和抑霉唑等其他20种杀菌剂，氟啶胺的防效更好。 2、土壤稳定性强。 许秀莹等的研究结果显示，氟啶胺在江西红壤、东北黑土和南京黄棕壤三种土壤中不易移动。在东北黑土中，氟啶胺易吸附；在江西红壤和南京黄棕壤中较易吸附。氟啶胺在江西红壤和东北黑土中难以淋溶，而在南京黄棕壤中较难淋溶。 许秀莹等的研究还表明，氟啶胺在酸性土壤中不易分解，在碱性土壤且有机质含量高的土壤中较易分解。试验结果显示，除了在渍水条件下氟啶胺在土壤中的降解半衰期较短外，其他条件下降解半衰期都在一个月以上。 由于氟啶胺在土壤中不易移动、较难淋溶且不易分解，因此非常适合用于种子包衣。 三、可考虑的防治方案 1、氟啶胺+吡唑醚菌酯+精甲霜灵：用于玉米茎基腐病的防治。 2、氟啶胺+吡唑醚菌酯+噻虫嗪：用于小麦茎基腐病的防治。 3、氟啶胺+精甲霜灵：用于油菜根肿病的防治。 四、需要思考和进一步研究的问题 1、氟啶胺具有很强的渗透性，种子包衣后对刚萌发的幼芽是否安全。 2、低温条件下氟啶胺的安全性。 ...

1,8-二羟基萘是一种固体物质，常温常压下存在。它在水中有一定的溶解性，并且可以溶解于碱性水溶液和常见的有机溶剂。1,8-二羟基萘属于二酚类衍生物，具有酸性和亲核性。在碱性条件下，它可以生成双氧负离子，并且具有一定的配位能力，可以与过渡金属形成络合物。此外，1,8-二羟基萘还可以用作有机合成和医药化学中间体，常用于合成杀菌类活性分子和1,8-萘二酚衍生的环状化合物。 1,8-二羟基萘的化学性质 1,8-二羟基萘含有两个酚羟基基团，这使得其分子间的氢键作用较强，从而提高了其晶体的稳定性和熔点。1,8-二羟基萘具有较高的化学反应活性，可以用于合成1,8-萘二酚衍生的环状化合物，也可以与常见的烷基亲电试剂反应得到相应的醚类或者酯类有机化合物。例如，1,8-二羟基萘可以与三氯化膦反应生成氧络合的氯膦化合物。此外，该物质还可以与硼烷化合物发生反应，得到1,8-萘二酚衍生的硼酸酯类化合物。 图1 1,8-二羟基萘合成有机膦化合物 为了合成1,8-二羟基萘，可以将1,8-二羟基萘加入装有冷凝器和搅拌棒的干燥的三口烧瓶中。然后用氩气进行置换，使得反应体系中充满氮气。接下来，向混合液中加入过量的三氯化磷，并将反应混合物加热至70℃。通过缓慢扫吹氩气的方式去除反应过程中析出的氯化氢气体。反应结束后，在室温下搅拌反应过夜。最后，在真空下浓缩反应混合物以除去多余的三氯化磷，得到目标产物分子。需要注意的是，该产物具有极强的吸湿性，吸水后容易潮解而变质，因此在反应过程中需要小心除水操作。 参考文献 [1] Wagner, Sebastian; et al Heteroatom Chemistry (2012), 23(2), 216-222 ...

含氮螺环化合物的应用及合成方法 简介 含氮螺环化合物在药物化学和有机合成化学中具有广泛的应用。由于其良好的氢键供体性质和独特的空间结构，这些化合物可以调节分子的药理活性。此外，氮原子具有较强的电负性和碱性，能够形成盐，并且能够调节分子的溶解性和类药性质。因此，含氮螺环分子片段已经被广泛应用于已销售市药物和临床在研药物中[1]。 合成 2，6-二氮杂螺[3.3]庚烷-2-甲酸叔丁酯是一种含氮螺环化合物，其结构由氮杂环丁烷和哌嗪形成的螺环化合物组成。由于其结构相对简单且分子量较小，近年来已成为药物化学中最常用的分子砌块之一，受到制药公司和学术界的广泛关注[2]。 2，2-双-羟甲基-丙烷-1，3-二醇与三氟甲磺酸酐和N，N-二异丙基乙胺反应，经过一系列步骤得到2，6-二氮杂螺[3.3]庚烷-2-甲酸叔丁酯。具体的合成路线请参考图2[2]。 参考文献 [1]胡涛,梁慧兴,罗宏军. 2，6-二氮杂螺[3.3]庚烷-2-甲酸叔丁酯的合成[J].精细化工中间体,2020,50(02):41-44.DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2020.02.010. [2]Firooznia, Fariborz; et al. Preparation of naphthylacetic acids as antagonists or partial agonists at the CRTH2 receptor. World Intellectual Property Organization, WO2010055006 A1 2010-05-20. ...