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硫酸阿托品是一种抗胆碱能药物,通过与M胆碱受体结合,对抗乙酰胆碱和其他拟胆碱药物的毒蕈碱样作用。它主要用于解除平滑肌的痉挛、抑制腺体分泌、解除迷走神经对心脏的抑制,从而加快心跳、扩大瞳孔,提高眼压,并刺激呼吸中枢。临床上常用于抢救感染中的休克、解除有机磷农药中毒、阿斯综合症和内脏绞痛,也可用于麻醉前给药、散瞳或治疗角膜炎、虹膜炎等。此外,它还与吗啡合用来治疗肝、肾绞痛。 硫酸阿托品的常用剂量为皮下或静注0.3mg-0.5mg/次,0.5mg-3mg/日。极量为皮下或静注1mg/次。对于幼儿来说,耐受性较差,0.2mg-10mg的剂量可能导致中毒甚至死亡。口服剂量为0.3mg-0.5mg/次,每日3次,饭前服用。极量为1mg/次,每日3mg。对于儿童,每次剂量为0.01mg/kg。 由于硫酸阿托品具有剧毒,使用时必须注意剂量,切勿过量。此外,它对幼儿的刺激性较大,不建议使用。然而,这类针剂药物通常由专业医生进行注射操作,因此基本上不会出现问题。此外,硫酸阿托品适用于多种疾病,不同疾病的用量也不同,这一点需要特别注意。 ...
对于国内癌症患者来说,印度仿制药一直是他们无奈下的一种选择。由于国内正版药物的高价,一些患者为了持续治疗,会通过各种途径来进行购买。由于这种仿制药在我国法律意义上是一种"假药",因此不少不法分子大肆制假售假,在没有法律的保护下,患者基本无法维权,只能吃哑巴亏,这其中要数格列卫最甚了。那么,怎么分辨真假格列卫? 对于格列卫真假的分辨,一些热心的网友结合其他药物真假辨别的方法,以及格列卫正版自身的特性,作出了以下几点解答: 1、药品包装。如包装箱、包装盒、铝箔包装、包装袋、安瓿瓶、输液瓶等,可根据其材质、形状、颜色等进行观察鉴别。由于各药品生产企业对各具体品种的包装在设计和材质选用上不可能完全相同,在一定时期内都有相对固定的特征。 2、说明书。对说明书进行鉴别时,要注意纸张的厚度、色泽、纤维细腻度、密度、均匀度(要对光反向观察);看说明书的内容是否完整、准确。正版产品说明书多采用机器折叠方法,大小一致;水印技术在说明书中的应用也较为普及,应注意水印底纹或彩印的深浅、浓淡、均匀程度。 3、药品性状。包括其形态、颜色、气味、味感、溶解度等都是药品外观鉴别的重要方面。当然关于药物的溶解度需要经过测试,操作性不是很强,可依据前几点外观效果来检验。 以上三点就是在检验格列卫真假时候的一些要点,消费者在购买的时候一定要去正规的渠道购买,不要轻易相信大降价、大打折等活动。 ...
在抗击癌症肿瘤等恶性疾病方面,人类取得了一些进步,特别是靶向药物的出现,大大改变了传统的化疗方式,极大地减轻了患者的生理痛苦。众所周知,治疗癌症肿瘤的费用是极为昂贵的,很多靶向药物都是天价。所以不少患者都想方设法购买印度的仿制药,以节省更多的费用治疗。那么,印度仿制的易瑞沙一盒能够维持多长时间呢? 易瑞沙是由英国阿斯利康制药研制的一款分子靶向抗癌药,主要用于治疗肺腺癌这种疾病。目前进入中国医药市场已经十多年,临床经验丰富,相关数据翔实,是一款市场反响不错的药物。易瑞沙刚开始进入中国的售价为1.5万元,在多方博弈之后价格降半,但即便如此,还是有很多患者吃不起。 而印度仿制的易瑞沙,由于是基于印度的强制专利许可制度进行生产的,所以没有给专利药厂缴纳专利费用,价格也是极为便宜的,这也是为什么亚洲周边国家喜欢去印度购买的原因了。在国内,一盒易瑞沙的售价约为7500元,而在印度只需要600多元即可。 和正版的易瑞沙一样,印度仿制的易瑞沙一盒的包装规格也是30粒,每天一粒,能够维持一个月的疗程。在服用过程中,如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)。不得使用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。 此外,患者在服用一段时间之后,基本都会发生耐药反应,其时间基于患者的体质和病情有所区别。如发生耐药问题,主治医生会根据具体的情况重新制定治疗方案,必要时会替换使用其他靶向药物。...
在日常生活中,我们经常需要进行药物治疗,甚至需要进行手术治疗。盐酸丁卡因注射液是一种常用的药物,在多种手术治疗中发挥着重要的作用。 盐酸丁卡因是一种多种剂型的药物,包括片剂、胶浆和注射液等。不同的剂型适用于不同的手术和部位。盐酸丁卡因注射液主要用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞和粘膜表面麻醉。 与其他药物不同,剂量对于盐酸丁卡因注射液的使用非常重要。专业的医师会根据微量计算来控制剂量。因此,不同手术对盐酸丁卡因注射液的使用剂量也有很大的差异: 1. 硬膜外阻滞:常用浓度为0.15~0.3%溶液,与盐酸利多卡因合用,一次常用量为40~50mg,极量为80mg。 2. 蛛网膜下腔阻滞:常用混合液(1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄素1ml混合使用),一次常用量为10mg,限量为15mg,极量为20mg。 3. 神经传导阻滞:常用浓度0.1%~0.2%,一次常用量为40~50mg,极量为100mg。 4. 粘膜表面麻醉:常用浓度1%,眼科用1%等渗溶液,耳鼻喉科用1~2%溶液,一次限量为40mg。 由于盐酸丁卡因注射液是一种强效药物,对于其使用必须要特别注意。盐酸丁卡因的药效强度是普鲁卡因的10倍,毒性也比普鲁卡因高10倍,不良反应发生率也比普鲁卡因高。因此,使用时要避免剂量过大、吸收过快或操作不当,以免引起不良反应,如误注入血管导致血药浓度过高等。目前,国家对于这种药物的管控非常严格,我们需要对其有一定的了解。 ...
邻苯二甲醛成品是一种淡黄色针状结晶,可以溶于水和有机溶剂。该试剂在胺类生物碱、荧光计组胺测定及医药检验方面有广泛的应用,而作为消毒剂应用的报道最早见于1994年。邻苯二甲醛的杀菌谱更广,使用浓度更低,杀菌时间更短,刺激性更小,腐蚀性更弱。那么,邻苯二甲醛消毒剂的消毒作用是怎样实现的呢? 0.5%邻苯二甲醛(OPA)溶液(20℃、pH7.5)作用10min可以杀灭革兰阳性和阴性细菌、真菌及病毒,但不能杀灭芽孢;当邻苯二甲醛(OPA)溶液温度上升,pH值调至8以上或提高其使用浓度时,就具有杀灭芽孢的性能。 Walsh等在杀菌试验中用0.5%邻苯二甲醛(OPA)与2%的戊二醛进行比较,发现两者对非抗酸性、非产芽孢的革兰阳性和阴性细菌均有较好的杀灭作用。在悬液定量试验和载体试验中,0.5%邻苯二甲醛(OPA)(25℃)对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及铜绿假单胞菌的杀灭效果与2%的戊二醛相同,甚至当邻苯二甲醛(OPA)溶液的浓度降至0.018%时作用5min仍可杀灭5log以上的细菌。但在杀芽孢试验中,0.5%0PA(pH6.5)作用270min也未能杀灭枯草杆菌芽孢。当pH调至8时,2%邻苯二甲醛(OPA)作用270rnin可杀灭5 log以上的枯草杆菌芽孢。 此外,0.5%邻苯二甲醛(OPA)对抗酸性的分枝杆菌具有较快的杀灭作用,特别是对耐戊二醛的龟枝杆菌,在25℃作用10min可杀灭5log以上,而2%戊二醛则无法将其杀灭№J。Fraud等采用欧洲标准的悬液定量试验比较邻苯二甲醛(OPA)、戊二醛及其他二醛类的杀分枝杆菌活性,发现无论是在清洁还是在有机物污染的条件下,与其他二醛类相比较,0.5%邻苯二甲醛(OPA)酸性和碱性溶液均具有快速杀灭分枝杆菌的活性。 ...
在宠物成长过程中,经常会遇到各种皮肤病问题,处理这些问题需要使用专门的方法,否则会带来严重后果。一般来说,宠物店常使用多拉菌素犬用注射液,并结合消炎药使用以获得更好的效果。那么,多拉菌素犬用量是否有限制呢? 多拉菌素犬用量是有严格的限制的,不能随意使用或根据宠物情况加大用量。一般来说,每公斤体重可以使用0.1毫升的用量,这是比较标准的。在使用时需要根据宠物医生的指导搭配合适的消炎药,才能确保治疗效果较好,这是养宠物的用户必须注意的问题。 最重要的是,在注射时需要找到专门的注射部位,不能随意注射。只有专业的宠物医生在注射时才能避免问题的发生。如果不注意这些细节,可能会对狗狗造成伤害。使用这种药物时,必须在宠物医生的指导下使用,以确保使用后能够获得较好的治疗效果,这是用户需要注意的问题。 ...
丙硫氧嘧啶是一种硫代酰胺类抗甲状腺药物,通过抑制甲状腺内过氧化物酶系统,阻断甲状腺中的碘氧化为活性碘,从而防止酪氨酸碘化,起到抗甲状腺效果。 丙硫氧嘧啶适用于病情较轻,只抑制甲状腺激素的合成,对已合成的甲状腺激素无作用。适用于甲状腺轻至中度肿大患者、青少年及儿童、老年患者、甲状腺手术后复发但不适于放射性131I调理者、手术前准备以及为碘131放疗的辅助调理等人群,一般需要长期服用并辅助护肝肾的一类药物一起服用。 丙硫氧嘧啶可能引起肝功能异常、肝细胞损害、肝炎、胆红素升高、白细胞减少,粒细胞缺乏等严重不良反应,多出现在用药的前三个月内。此外,长期用药的患者可能出现抗中性粒细胞胞浆抗体(ANCA)相关性血管炎,表现为急进性肾小球肾炎、肺浸润或肺泡出血、皮肤溃疡和关节疼痛等症状。 在使用丙硫氧嘧啶时,医生应告知患者可能出现的不良反应,并嘱其定期检查血常规、尿常规、肝生化指标及肾功能等,并注意身体变化。如果出现发热、头痛、食欲不振、恶心、呕吐、疲劳、瘙痒、腹部右上区疼痛或压痛、深色(茶色)尿,皮肤或眼白变黄、浅色肠道排泄物、肌肉关节疼痛、水肿等症状,应及时就医。 一名18岁男性患者,确诊为甲状腺功能亢进已有7-8年,长期服用丙硫氧嘧啶100mg,3次/日。期间偶有白细胞减少、肝功能异常等现象,但经对症治疗都能纠正。近6个月来,患者自觉手臂酸痛不适,4月21日出现膝关节、踝关节、肘关节酸痛,非对称性,但无发热、无皮疹、无咯血等其他不适。门诊检查发现尿常规异常,肺部CT示双肺多发浅薄云絮样高密度影,提示可能有肺部感染及出血。进一步检查发现ANCA和MPO均为阳性,怀疑为ANCA相关性血管炎。患者接受抗感染、冲击治疗和丙种球蛋白封闭抗体治疗后症状有所改善,出院后继续服用其他药物。 ...
关于西地兰 西地兰是一种洋地黄类强心药,化学式为C41H64O13。它略溶于氯仿,微溶于乙醇和乙醚,不溶于水。西地兰是从玄参科植物毛地黄的叶中提取制成的。它是无色或白色结晶或结晶性粉末,无臭,味苦,具有引湿性,能吸收约7%的水分。 与其他洋地黄类强心甙相比,西地兰是一种快速强心药,可以增强心肌收缩,减慢心率和传导。它的作用速度快,但蓄积性小,治疗量与中毒量之间的差距较大。口服后在肠道吸收不完全,大约2小时后开始发挥作用,作用持续3-6天。 西地兰是洋地黄类药物中速效的一种,因此常用于救治危及生命的心衰和快速型房颤。一般情况下,间隔几天再次应用西地兰不会导致洋地黄中毒。 关于地高辛 地高辛用于治疗各种急性和慢性心功能不全,以及室上性心动过速、心房颤动和扑动等。通常口服,对于严重心力衰竭患者则采用静脉注射。地高辛是一种中效强心苷类药物,呈白色结晶或结晶性粉末,无臭,味苦。它对心脏的作用表现为正性肌力作用,减慢心率和抑制心脏传导。 地高辛适用于低输出量型充血性心力衰竭、心房颤动、心房扑动和阵发性室上性心动过速。在洋地黄类药物中,地高辛排泄较快且蓄积性较小,口服吸收不完全且不规则。成人中毒的血药浓度范围为2.73-3.9nmol/L,致死量为10mg。 两者的毒理区别 地高辛和西地兰都属于洋地黄类强心药。洋地黄类强心药的有效剂量和中毒剂量相差很小,因此需要严格监测,容易导致洋地黄中毒,表现为恶心、呕吐和心电图多见室性心律失常等。 在血药浓度方面,西地兰代谢快,半衰期短,临床上临时应用较多,因此不易中毒,中毒情况也较少见。地高辛的半衰期较长,长期规律应用,因此容易中毒。 地高辛和西地兰的区别 地高辛和毛花苷C(西地兰)的相同点: 1. 均取自玄参科植物紫花洋地黄和狭叶洋地黄。 2. 都属于快作用类药物。它们的作用开始快,体内代谢和排泄也快,作用时间短。 3. 遵循强心苷类药物的药理作用、不良反应、使用方法和注意事项。 地高辛和毛花苷C(西地兰)的不同点: 1. 体内过程:地高辛口服利用度存在个体差异,大部分以原型经肾脏排出,部分代谢为二氢地高辛,还有肠道内细菌还原。西地兰需要静脉给药,大部分以原型经肾脏排出。 2. 药物相互作用:奎尼丁、维拉帕米、硝苯地平、胺碘酮、卡托普利等药物均可增加地高辛的血浓度。...
酞菁是一种重要的工业原料,广泛应用于颜料、涂料、油墨和油漆等领域。近年来,由于酞菁具有光导性和非线性光学性质等特点,还被广泛应用于光疗和光存储等领域。氨基取代的酞菁是一类具有前景的化合物,因为氨基是一种强电子供体,并且易于形成酸性离子型化合物。因此,制备氨基取代的邻苯二腈非常重要。 目前,制备氨基取代的邻苯二腈通常采用高压催化氢化的方法。然而,这种方法存在一些问题。首先,氨基取代的芳香族化合物易于氧化,不适合长期保存,因此最好现制现用。然而,在很多情况下,没有条件使用高压釜进行生产,因此很难做到现用现制。其次,用高压催化氢化的方法生产4-氨基邻苯二甲腈的成本较高,导致该类产品价格居高不下。 制备方法 方法1:合成4-胺基邻苯二甲腈 将4-硝基邻苯二甲腈溶于甲醇和盐酸的混合溶液中,分批加入铁粉。经过回流反应后,减压蒸发溶剂得到粗产物,经过柱层析分离后得到白色固体。 方法2:4-氨基邻苯二腈的合成过程如下式所示: 具体合成步骤为:在无水乙醇溶液中加入二水合氯化亚锡,逐渐加入4-硝基邻苯二腈,进行搅拌反应。反应后,与碳酸氢钠溶液混合,过滤得到白色沉淀,经过干燥和提取得到黄色固体。通过柱层析得到产物。 主要参考资料 [1] CN109897047-一种可溶性铜酞菁及其制备方法和应用 [2] CN1446797-氨基取代邻苯二腈的一种合成方法...
血清分离胶是一种胶体,市场上有透明、半透明和不透明三种颜色。透明或半透明的血清分离胶可以直观地观察到有无杂质或气泡,这会影响美观并降低购买欲望。有些血清分离胶在生产过程中不产生气泡,但在照射后会产生气泡。那么,是什么原因导致了这种现象呢?下面将对此进行详细分析。 血清分离胶的辐射原理是利用电子束或辐射释放的能量杀死血液中的微生物,以实现无菌条件下的检测。在试管中加入血清分离胶后,进行辐照灭菌时使用的是钴60辐照灭菌的电子束辐照。 放疗后血清分离胶出现气泡的原因是释放和吸收的能量多少会直接影响产品的灭菌或稳定性。如果照射能量过小,杀菌效果可能不理想;而如果释放的照射能量过大,可能会导致组织损伤并释放大量能量,这些能量以热能形式耗散。如果管内的大量热能无法散发,就会导致血清分离胶鼓起,类似于加热过程中开水产生的气泡。 那么,如何解决血清分离胶放疗后产生气泡的问题呢?首先,需要控制好辐照剂量,避免过高或过低的辐照剂量导致气泡产生。其次,可以采用站立法,将释放热能后的血清分离胶放置一段时间,让气体自然释放。另外,也可以尝试离心溶解,照射结束后静置一段时间,如果气泡仍然存在,可以在离心机上进行离心,大部分气泡将被排出。需要注意的是,离心的时间不宜过长。 气泡问题主要影响外观,让人怀疑产品质量,但不会干扰检测实验。气泡只存在于表面,实际上不会影响性能,可以正常使用。 为了解决气泡问题,选择一个准确的血清分离胶供应商非常重要。优质的血清分离胶不仅具有准确的比重,还具有抗辐射功能,即使加入试管进行灭菌,也不会产生气泡。这样的产品质量得到客户的高度认可,并且一些关键指标可以根据客户要求进行定制。 ...
三氯乙烯替代品是一种化学品,用于替代三氯乙烯(又称氯乙烯)。三氯乙烯在许多工业和商业应用中被广泛使用,但由于其对环境和人体健康的不利影响,寻找和开发替代品变得越来越重要。 为什么需要替代三氯乙烯? 尽管三氯乙烯在许多应用中有广泛用途,但它也存在一些问题。首先,三氯乙烯是一种挥发性有机化合物,对环境具有潜在的毒性,并且可能导致大气污染。其次,长期接触三氯乙烯可能对人体健康造成负面影响,包括呼吸系统、神经系统和肝脏等方面。因此,替代三氯乙烯成为一个重要的目标。 有哪些常见的三氯乙烯替代品? 目前有一些常见的三氯乙烯替代品可供选择,包括: 氯化甲烷(也称为“R-22”):它是一种无色、无臭的气体,具有较低的臭氧破坏潜能,并且在空调和制冷系统中使用广泛。 氟醚:它是一种无色无味的液体,具有低毒性和低挥发性,广泛应用于溶剂、清洁剂和涂料中。 二氯二氟甲烷(也称为“Freon-12”):它是一种无色、无臭的气体,对臭氧层的破坏潜能很低,曾经被广泛用于制冷设备中。 如何选择适合的三氯乙烯替代品? 选择适合的三氯乙烯替代品应根据具体的应用需求和要求进行评估。考虑以下因素: 环境影响:选择具有较低的臭氧破坏潜能和对全球变暖的潜在影响较小的替代品。 健康和安全:选择对人体健康影响较小的替代品,例如低毒性和低挥发性物质。 性能要求:确保替代品能够满足所需的物理和化学性能,以及应用的特定要求。 成本效益:考虑替代品的成本、可用性和维护等因素。 替代三氯乙烯会带来什么好处? 替代三氯乙烯有多个好处,包括: 环境保护:减少臭氧层破坏和全球变暖的风险,改善空气质量。 人体健康:减少对人体呼吸系统和神经系统的潜在危害。 可持续发展:促进可持续发展,为下一代创造更好的生活环境。 法规合规:符合国际和地方法规的要求。 请注意:在选择和使用三氯乙烯替代品时,请确保根据具体的应用需求进行充分评估,并遵守法规要求。 ...
背景 [1-3] 人真皮成纤维细胞-胎儿丝裂霉素C处理分离自成人皮肤,原代冻存,冰冻运输。每管细胞密度超过5x10^5/ml。细胞经形态和Fibronectin免疫荧光鉴定。本细胞经检测不含HIV-1、HBV、HCV、支原体、细菌、酵母菌和真菌。 成纤维细胞是来源于中胚层的一种间充质细胞。它被广泛应用于细胞和分子的研究。这主要是因为因为它是一种较容易培养的,耐受性较好的细胞,可应用于从基因转染到显微注射等多种操作。现已证明不同部位的成纤维细胞有着本质的不同,组织里的成纤维细胞处于一种动态的机械平衡之中,这种平衡影响着健康和已愈合软组织的结构完整性。成纤维细胞分泌一种非刚性细胞外基质,其中含有I型和III型胶原。此外真皮纤维细胞在炎症刺激下还能分泌大量透明质酸。在创伤愈合过程中,真皮成纤维细胞从迁移、再生表型转变为可收缩、基质再聚集表型。 丝裂霉素C是从头状链霉菌培养液中分离提取的一种广谱抗肿瘤抗生素,对多种癌症有抗癌作用,其作用原理可使细胞的DNA解聚,同时阻碍DNA的复制,从而抑制肿瘤细胞分裂。 丝裂霉素C为细胞周期非特异性药物,其抗肿瘤谱较广,作用迅速,但治疗指数不高,毒性较大。临床适用于消化道癌,如胃癌、肠癌、肝癌及胰腺癌等,疗效较好。对肺癌、乳腺癌、宫颈癌及绒毛膜上皮癌等也有效。还可用于恶性淋巴瘤、癌性胸腹腔积液。 应用 [4][5] 用于外周血来源的成体干细胞的体外培养鉴定以及在皮肤创伤修复中的作用研究 二维环境下通过共培养的方法观察CF细胞对皮肤组织细胞的作用影响;三维条件下通过体外构建复合CF细胞的组织工程人工皮肤,观察CF细胞对皮肤组织细胞的作用影响。 方法:1)以丝裂霉素C处理体外培养的原代CF细胞,使其成为类滋养层细胞;将体外分离培养的真皮成纤维细胞(Fibroblasts,FBs)和皮肤角阮细胞(Keratinocytes,KCs)与制备的类滋养层CF直接接触共培养,通过直接光镜观察、MTT法、BrdU-ELISA掺入法、流式细胞仪分析细胞周期以及细胞运动(划痕)实验(Scratch assay)等手段观察两种皮肤组织细胞在体外的形态和增殖变化。 2) 体外构建具有复合CF细胞的真皮层的组织工程人工皮肤,通过大体观察,HE染色组织学观察,Pan-CK免疫组织化学染色等手段研究三维环境下CF细胞对皮肤组织细胞的作用影响。 结果:1)丝裂霉素C处理后的CF细胞多次传代后基本停止增殖,经过与皮肤组织细胞的共培养后逐渐死亡;与类滋养层CF细胞共培养的FBs细胞形态基本没有明显变化,而KCs则形态变化明显,出现表皮去分化特征性的细胞形态; MTT、BrdU-ELISA和流式细胞仪分析细胞周期显示共培养后的FBs增殖加快,而KCs则增值速度减慢,提示CF细胞促进FBs的增殖作用和对KCs的抑制作用;细胞划痕试验则显示共培养后的FBs细胞移行能力加强,而KCs则呈现相反的趋势。 参考文献 [1]A unique human blood-derived cell population displays high potential for producing insulin[J].Yong Zhao,Zhihua Huang,Ping Lazzarini,Yong Wang,Anke Di,Meiling Chen.Biochemical and Biophysical Research Communications.2007(1) [2]Global Expression Profiling of Fibroblast Responses to Transforming Growth Factor-β1 Reveals the Induction of Inhibitor of Differentiation-1 and Provides Evidence of Smooth Muscle Cell Phenotypic Switching[J].Rachel C.Chambers,Patricia Leoni,Naftali Kaminski,Geoffrey J.Laurent,Renu A.Heller.The American Journal of Pathology.2003(2) [3]Plasticity of hair follicle dermal cells in wound healing and induction[J].A.Gharzi,A.J.Reynolds,C.A.B.Jahoda.Experimental Dermatology.2003(2) [4]Differentiation of Muscle-Derived Cells into Myofibroblasts in Injured Skeletal Muscle[J].Yong Li,Johnny Huard.The American Journal of Pathology.2002(3) [5]刘鹏.外周血来源的成体干细胞的体外培养鉴定以及在皮肤创伤修复中的作用研究[D].第四军医大学,2008....
背景及概述 [1] 西酞普兰草酸盐(CIT)是一种有效的抑郁症治疗药物,具有良好的耐受性和少量的不良反应。它被广泛推荐作为长期治疗抑郁症的首选药物。CIT于1998年获得美国FDA批准上市,并于1999年在中国市场销售。CIT是一种消旋体,其中S-对映体对5-羟色胺的再摄抑制作用更强,而R-对映体的作用微弱。 仪器及试药 [1] 本实验使用美国Agilent Hypersil 1010型HPLC仪和DVD检测器。S-CIT对照品和样品由广州佐森生物科技有限公司提供。S-CIT对照品经过精制,其R型异构体含量小于4.0%,其他杂质含量小于0.5%。甲醇和乙腈为色谱纯,冰醋酸和三乙胺为分析纯,水为经蒸馏处理的去离子水。 方法与结果 [1] 1、色谱条件 使用Chirobiotic V手性柱(250mm*4.6mm,5μm),流动相为甲醇-乙酸-三乙胺(100:0.1:0.1)。检测波长为240nm,色谱柱温度为20℃,流速为1.0mL/min。S型和R型异构体之间的分离度大于1.5,R型异构体和S型异构体的保留时间分别约为14.3min和15.5min。 2、线性关系考察 精确称取S-CIT对照品,溶解并稀释制成浓度为10、25、50、100、150μg/mL的溶液。取各溶液20μL进行进样,记录各主要峰的峰面积。通过以平均峰面积(A)为纵坐标,浓度(C,μg/mL)为横坐标进行线性回归,得到回归方程为A=49224.78C-55.066(r=0.9991,n=5)。结果表明,在10~150μg/mL范围内,S-CIT的峰面积与浓度呈良好的线性关系,且S型和R型异构体的分离度大于1.5。 3、精密度试验 重复进行线性范围试验中的25、50、100μg/mL浓度的进样5次,记录各组分的峰面积,计算各组分峰面积的相对标准偏差(RSD)。结果表明,S-CIT的RSD为1.0% 4、回收率考察 取S-CIT储备液,分别稀释成含有25、50、100μg/mL的溶液,按照标准曲线的色谱条件进行进样,计算回收率。结果表明,S-CIT的平均回收率分别为99.32%、99.27%、99.87%,RSD在0.8%~2.6%的范围内。 5、检测限 使用含有5μg/mL S-CIT对照品的溶液进行进样,进样量为6μL,检测限为0.03μg(信噪比为10)。 6、样品测定 取约10mg的S-CIT样品,溶解并稀释制成浓度为100μg/mL的溶液。取20μL进样进行液相色谱分析,根据归一法计算样品中R型异构体和S型异构体的含量比例。结果显示,R型异构体均在5%以下,且分离度大于1.5。详细结果见表1。 参考文献 [1]杨雪梅,刘旭,严轶琛,徐江平.S-西酞普兰草酸盐含量测定[J].中国新药杂志,2004(11):1020-1021....
昂丹司琼是一种强效、高度选择性的5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗药,主要用于防治放疗、化疗引起的恶心呕吐以及手术后引起的恶心呕吐。 该药物通过拮抗周围和中枢神经局部神经元的5羟色胺受体,有效阻断消化道黏膜的迷走神经传入末梢中的5羟色胺受体,从而产生止吐作用。 昂丹司琼口服吸收迅速,约1.5小时达到峰值浓度。口服生物利用度约为60%,在肝脏代谢后,代谢产物通过尿和粪便排泄,约50%以原型自尿排出。药物的半衰期约为3小时,严重肝功能不良者可能会延长半衰期,增加药物的生物利用度。 如何使用昂丹司琼? 儿童剂量:4岁以上,化疗前15分钟缓慢静脉注射5mg/m2,然后口服,每次0.1mg/kg,每8-12小时1次,最大剂量每次4mg,连续服用5天。手术后引起的恶心呕吐,缓慢静脉注射,每次0.1mg/kg,最大剂量每次4mg。 成人剂量:化疗前15分钟缓慢静脉注射8mg,随后以每小时静脉滴注1mg的速率,持续滴注24小时,然后改为口服,每次8mg,每8小时1次,连续使用5天。对于中度镇吐的化疗患者,化疗前15分钟缓慢静脉注射8mg,或化疗前1-2小时口服8mg,然后改为口服,每次8mg,每8小时1次,连续使用5天。手术后引起的恶心呕吐,肌内注射、缓慢静脉注射或静脉滴注,每次4mg。 昂丹司琼的副作用有哪些? 昂丹司琼可能会引起肝功能损害,因此对于中度及高度肝功能不良及年老体弱者,每天用药剂量不应超过0.15mg/kg,并且应及时使用保肝药物。 其他常见副作用包括大便干结、腹胀、皮疹、头痛、眩晕、心动过速、胸部不适等。一些患者可能会出现无症状的氨基转移酶升高。少数患者可能会出现过敏反应。 ...
偶氮结构染料是一种特殊的染料结构,由于其复杂的结构和较大的分子量,通常具有较差的水溶性,很少被选作阳离子活性染料。然而,通过改性方法,可以将含偶氮结构的分散染料转化为阳离子活性染料,从而改善其水溶性和染色效果。 一种改性方法是将二甲胺与甲氧基聚乙二醇缩水甘油醚反应,然后与三氯均三嗪混合,在适当的pH值和温度条件下进行反应。最后,加入C.I.分散红17,继续反应并进行分离和干燥,得到含偶氮结构阳离子活性染料。 这种改性方法简单、成本低廉,所制备的阳离子活性染料具有良好的水溶性和染色效果,适用于棉织物的无盐染色。 参考文献 [1][中国发明]CN201710593412.4一种含偶氮结构阳离子活性染料及其制备方法 ...
缬沙坦是一种广泛用于临床治疗高血压的药物,它具有副作用小、耐受性好的特点,并可用于糖尿病和肾病患者的高血压治疗。 制备方法 首先,在反应瓶中加入100mL缬沙坦氰基化物中间体的N,N-二甲基甲酰胺(DMF)溶液(含缬沙坦氰基化物中间体70g),然后加入36g无水氯化锌和25g叠氮化钠。将温度升至125~135℃,搅拌反应28小时。反应结束后,降温至45~48℃,加入500mL甲基叔丁基醚和400mL 20%(w/w)氯化钠水溶液,继续在45~48℃下搅拌1小时,停止搅拌后,静置分层,分离水层。有机层再加入200mL饱和食盐水,在相同温度下继续洗涤搅拌2小时,分离水层。重复这个步骤3次,将分离的水层用于后续的叠氮化物淬灭工序。 将最后分离的有机层转移到另一个反应瓶中,冷却至10~15℃,然后加入55mL 30%(w/w)NaOH水溶液和105mL水,搅拌反应15~20小时。静置分离去除甲基叔丁基醚层,进一步降低水层的温度至0~10℃,滴加4mol/L盐酸溶液至pH值为1~2,然后加入600mL乙酸乙酯,搅拌30分钟后分离水层。在40℃下减压蒸发350mL乙酸乙酯,如果水分含量高于0.4%,则继续加入200mL新鲜乙酸乙酯(水分含量低于0.01%(w/w)),然后在40℃下减压蒸发200mL乙酸乙酯,直到水分含量低于或等于0.4(w/w)%(最终水分含量为0.35%(w/w))。降温至0~10℃,结晶10小时,过滤得到缬沙坦粗品,不干燥直接进行缬沙坦成品结晶工序。 将得到的缬沙坦粗品投入反应瓶中,加入400mL乙酸乙酯,升温至35~40℃,搅拌至溶解澄清,然后缓慢降温至10~20℃,继续结晶2小时,停止搅拌,过滤。然后用30mL 10~15℃的乙酸乙酯洗涤,干燥得到缬沙坦成品63.g,收率85%。 使用GC-MS方法检测缬沙坦成品中的N-亚硝基二甲胺(NDMA),使用LC-MS方法检测缬沙坦成品中的缬沙坦杂质K和缬沙坦N-氯代物。检测结果均未检出(杂质浓度低于检测方法的灵敏度,未出现峰)。 参考文献 [1] [中国发明] CN201810784104.4 一种缬沙坦的合成方法 ...
铪与空气的反应 金属铪通常被涂上一层氧化物以降低其活性。然而,在空气中,铪会发生燃烧反应,生成二氧化铪(HfO2)。细分的铪具有自燃性,存在火灾风险。 铪与水的反应 在正常条件下,铪不会与水反应。 铪与卤素的反应 当铪升温时,会与卤素发生反应,生成相应的卤化物铪(IV)。因此,铪可以与氟、氯、溴、碘分别反应,形成氟化铪、氯化铪、溴化铪、碘化铪。 铪与酸的反应 金属铪通常被涂上一层氧化物以降低其活性。大多数冷的无机酸对铪的作用不大。然而,铪可以在氢氟酸中溶解,可能形成氟络合物。 铪和碱的反应 在正常条件下,铪似乎不会与碱发生反应,即使是高温下也是如此。 ...
背景及概述 [1] 5-溴-2-甲氧基-4-甲基-3-硝基吡啶是一种有机中间体,可通过特定的合成步骤得到。首先,需要以2-氯-4-甲基-3-硝基吡啶为原料制备2-甲氧基-4-甲基-3-硝基吡啶,然后再进行溴代反应,最终得到5-溴-2-甲氧基-4-甲基-3-硝基吡啶。 制备 [1] 2-甲氧基-4-甲基-3-硝基吡啶的制备 首先,将2-氯-4-甲基-3-硝基吡啶(250g,1.45mol)的甲醇(1.0L)溶液滴加到冷却的甲醇钠(250g,4.63mol)的甲醇(850mL)溶液中,并进行搅拌。然后,将混合物加热回流23小时,反应完成后,通过减压浓缩和水淬灭的方式得到目标化合物。 5-溴-2-甲氧基-4-甲基-3-硝基吡啶的制备 在环境温度下,将乙酸钠(365g,5.37mol)加入到搅拌的2-甲氧基-4-甲基-3-硝基吡啶(250g,1.49mol)的乙酸(1.5L)溶液中,然后滴加溴(639g,4.00mol)。加入后,将混合物在80℃加热12小时,反应完成后,通过淬灭的方式得到目标化合物。 应用 [2] 5-溴-2-甲氧基-4-甲基-3-硝基吡啶可用于制备一种含有金刚烷结构的化合物,该化合物具有特定的应用领域。该类化合物在治疗去势抵抗性前列腺癌方面具有潜在的应用价值。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201580072351.6 布罗莫结构域抑制剂及其用途 [2] From PCT Int. Appl., 2019184919, 03 Oct 2019 ...
葡萄糖酸锌是一种有机补锌剂,具有高吸收效率,被广泛应用于保健品、医疗药品和食品中,对儿童的智力和身体发育起着重要的促进作用。 葡萄糖酸锌的功效和作用 葡萄糖酸锌在治疗反复性上呼吸道感染方面的作用: 反复呼吸道感染是儿科常见病之一,发病率高达20%。葡萄糖酸锌片作为辅助治疗,可以提高儿童的食欲,增强机体免疫力,从而改善治疗效果。 葡萄糖酸锌在治疗支气管哮喘方面的作用: 支气管哮喘是一种常见的儿童支气管疾病,对儿童的身体健康有很大危害。研究表明,儿童患支气管哮喘与体内缺乏锌有关。葡萄糖酸锌作为一种安全高效的补锌剂,被广泛应用于支气管肺炎的临床治疗中,能够刺激体内的淋巴细胞,增强免疫功能。 临床医生们提出了将葡萄糖酸锌与玉屏风颗粒相结合的疗法,通过联用可以益气、止汗、固表,治疗一些呼吸道疾病。 ...
2-甲基-4-硝基-5-氯苯胺是一种有机中间体,可以通过一系列反应从2-甲基-5-氯苯胺制备而来。这种化合物可以还原得到2-甲基-5-氯-1,4-对苯二胺,它在涂料和染料中间体中有广泛的应用,同时也可以用于制造热影材料的显色剂。 制备方法 首先,在一个250mL的三口瓶中加入2-甲基-5-氯-苯胺14.2g,60%醋酸120mL、醋酸酐16.5mL,然后在70-75℃下搅拌反应1.5小时。接着,将反应混合物倒入5倍量含NaCl10%的冰水溶液中分散,过滤并烘干,得到白色产物N-乙酰-2-甲基-5-氯苯胺,产率为99%,熔点为135-136℃。 然后,将自制的N-乙酰-2-甲基-5-氯-苯胺14.7g置于250mL的三口瓶中,加入冰醋酸45mL、浓硫酸58mL,加热至40℃,搅拌溶解,冷却至室温后,慢慢滴加硝酸21mL,在室温下搅拌反应2小时。将反应混合物倾入5倍量的冰水中分散,过滤并用水洗产品至pH=5,最后烘干得到浅黄色产物N-乙酰-2-甲基-4-硝基-5-氯苯胺,产率约为95%。 最后,将硝化产物11.4g置于250mL的三口瓶中,加入20%NaOH溶液110mL,进行95-98℃下的搅拌水解2小时,然后降温至50℃,用1∶1盐酸中和至pH=7,冷却后过滤并干燥,得到黄色产物2-甲基-4-硝基-5-氯苯胺约8g,产率为87%。 应用 2-甲基-4-硝基-5-氯苯胺可以用于制备2-甲基-5-氯-1,4-对苯二胺,具体方法如下: 在250mL的三口瓶中加入还原铁粉12g、水30mL、盐酸5mL,加热至沸腾后,加入20g2-甲基-4-硝基-5-氯苯胺5g、乙醇110mL,进行2.5小时的加热回流,然后用20%NaOH溶液调节pH值至7,趁热过滤,冷却结晶,得到棕灰色产物2-甲基-5-氯-1,4-对苯二胺3.6g,产率为86%,熔点为146-148℃,经HPLC分析,含量大于98%。 参考文献 [1][中国发明]CN01133585.82-甲基-5-氯-1,4-对苯二胺及其制备方法和用途 ...
 
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