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锗的化学性质与锡、砷相似,常以2价和4价阳离子形态以及4价阴离子(GeH 4 )存在。4价锗的化合物呈两性,以酸性为主。锗的化合物GeS 2 呈白色,可溶于碱,难溶于强酸溶液。 近年来,除了广泛应用的比色试剂苯芴酮,还有一些新试剂被应用于锗的测定,如溴连苯三酚红,四羟基酚嗪(Ⅰ),3,4-二羟基萘二苯基甲醇(Ⅱ),4-硝基苯偶氮变色酸(Ⅲ)等。 6,7-二羟基-2,4-二苯基苯并吡喃法是一种常用的锗测定方法。许多邻二羟基苯井吡喃衍生物能与锗生成有色络合物。这些试剂与锗的反应机理为: 这类试剂在酸性介质中与锗生成络合物,同时伴随着颜色的变化。6,7-二羟基-2,4-二苯基苯并吡喃能在酸性更强的介质中与锗反应,且更灵敏。然而,反应产物在水相中溶解度小,必须加入保护胶体使之稳定。与三羟基荧酮法相比,该方法的选择性较差,许多离子会干扰锗的测定,因此必须加入过氧化氢、磷酸和EDTA作为掩蔽剂。 测定步骤:取含锗量不超过50微克的分析试液一份于25毫升容量瓶中,然后依次加入1毫升5N HCl、0.3毫升1:1磷酸、2滴过氧化氢、2毫升EDTA溶液,1毫升动物胶溶液,2.5毫升试剂,摇匀后用水稀至刻度。放置3分钟后进行光度测定,锗含量在0-2.5微克/毫升范围内符合Beer定律。 ...
腈和腈醚类化合物是一组具有很强极性的固定液,其中的庸醚具有相似、有的甚至更强的极性,而热稳定性也高得多,这就扩大了这类固定液的应用范围。 这组强极性固定液对于非极性化合物的溶解能力非常小,而对于极性和可极化的化合物则有强选择性。同时,由于银基的电负性使其可以作为电子接受者而与具有π电子的芳族化合物相互作用,从而大大增加了后者的保留时间。此外,固定液中的氧原子又可与醇、酚、羧酸和其它含轻基化合物以及伯、仲胺生成氢键。 由于上述三种作用,这类固定液可以从烷烃中分离烯烃、快烃、环烷烃和芳烃,从仲醇、叔醇以及从缩醛和醚中分离伯醇,从醚和酯中分离醛和酮以及从弱和非极性卤代烃中分离较强极性的卤化烃。 有些腈和庸单独或与其它固定液混合时,能分离一些几何或立体异构物。例如已二腈能很好地分离C烃的所有七个组分,这在固定液中并不多见;1,2-二(2-氯乙氧基)乙烷和聚乙二醇己二酸酯混合可以分离薄荷醇的立体异构物。 ...
极谱分析法是一种电化学分析方法,由捷克斯洛伐克的海洛夫斯基教授发明。它通过研究物质在汞电极上氧化和还原反应时的电流一电压曲线,来鉴定和测定溶液中的可还原或可氧化物质。 极谱分析法具有高灵敏度、少量试样、快速分析、同时测定多种物质、分析误差小和广泛应用等特点。它适用于能在滴汞电极上发生氧化或还原反应的物质。 与普通电解分析不同,极谱分析使用的电极是毛细管滴汞电极和汞池或甘汞电极,因此电压电流曲线呈阶梯形。极谱分析的电流一电压曲线叫做极谱图,其中的台阶形线叫做极谱波。 ...
拉科酰胺是一种由优时比(UCB)开发的药物,于2008年获得欧洲药物管理局(EMA)和美国食品药品管理局(FDA)的批准上市。它具有双重作用机制。通过选择性提高电压门控钠通道慢失活,拉科酰胺能够稳定过度兴奋的神经元细胞膜,抑制神经元的重复放电。此外,它还通过调节坍塌反应调节蛋白2(CRMP-2),阻止异常的神经连接形成。 拉科酰胺主要用作辅助治疗成人或16-18岁的青少年患者的部分性癫痫发作,无论是否有二次发生。该药物的研发和成功推向市场为国内高校科技成果转化提供了有益的借鉴。本文将对该产品的技术发展、专利布局和商业化运作路径进行系统分析,以探讨高校科技成果转化的可能途径。 ...
硫酸氢氯吡格雷片是一种用于预防动脉粥样硬化血栓形成的处方药物,需要医师处方购买。 虽然硫酸氢氯吡格雷片被广泛应用于预防血栓形成,但许多人对其药理作用和禁忌等问题存在疑问。为了帮助大家更好地了解这种药物,本文将结合相关资料详细介绍硫酸氢氯吡格雷片。 一、硫酸氢氯吡格雷片的基本信息 通用名称:硫酸氢氯吡格雷片 商品名称:帅信、泰嘉、帅泰、波立维等 适应症:用于预防动脉粥样硬化血栓形成,包括心肌梗死、缺血性卒中、外周动脉性疾病等。 二、硫酸氢氯吡格雷片的药理作用 硫酸氢氯吡格雷片的主要成分是硫酸氢氯吡格雷,它是一种选择性抑制血小板聚集的药物。它通过抑制二磷酸腺苷与血小板受体的结合,从而阻止血小板的聚集,预防动脉粥样硬化血栓的形成。 三、硫酸氢氯吡格雷片的适用/禁忌人群 1、适用人群:适用于需要预防动脉粥样硬化血栓形成的患者。 2、禁忌人群:对硫酸氢氯吡格雷片活性物质或任何成分过敏者禁用;严重肝脏损害者禁用;活动性病理性出血者禁用。 3、特殊人群:孕妇应慎用;不建议哺乳期妇女使用硫酸氢氯吡格雷片。 四、常见用药疑问解答 1、服用硫酸氢氯吡格雷片会产生依赖性吗?服用剂量降低即可减轻依赖性。 2、如何查询药品的真伪?可登录国家食品药品监督管理局官网,通过公众查询功能查询药品真伪。 五、温馨小提示 为了保证硫酸氢氯吡格雷片的质量,建议遮光、密封、保存在干燥处,并放在儿童无法接触的地方。 ...
新戊二醇是一种白色片状结晶性固体,可溶于水、冷乙醇、乙醚、丙酮,以及热乙酸丁酯和甲苯。在20℃的甲苯和二甲苯中的溶解度仅为0.5%。 几个跨国公司的新戊二醇产品规格及我国化工行业标准(HG/T 2309—1992)指标见表5-19。 Celanese、BASF、Eastman、三菱瓦斯等公司还提供浆状和熔化态的新戊二醇产品。其中浆状产品NPG-90含90%的新戊二醇和9.5%~10.5%的水,去除水后新戊二醇纯度可达99%以上。BASF的NEOL浆状产品特性为:25℃时为含针状结晶浆液,40℃为均相液体,含水为9.5%~10.5%,熔点范围为34~41℃,凝固点为34℃;密度为0.98g/cm3(35℃)、0.935g/cm3(90℃);黏度为72.6mm2/s(38℃)、22.5mm2/s(60℃)、9.5mm2/s(80℃);蒸气压为7.6kPa(35℃)、15.8kPa(50℃);闪点(闭杯)为107℃。 如何制取新戊二醇? BASF公司的新戊二醇是通过异丁醛和甲醛的加氢反应制得的。异丁醛是由丙烯和甲醛氧化而成。 新戊二醇的特性和用途是什么? 新戊二醇分子中引入了新戊基结构和侧甲基,使合成的树脂具有优良的热稳定性、耐酸碱性、耐水解性、耐候性以及软硬度平衡。 在聚氨酯领域,新戊二醇主要用于生产聚酯多元醇,这种聚酯多元醇广泛应用于非泡沫聚氨酯,如热塑性聚氨酯、聚氨酯涂料、浇注型弹性体和胶黏剂。基于含新戊二醇聚氨酯的聚氨酯具有优良的水解稳定性、较低的玻璃化温度、较低的熔点、优良的热和紫外光稳定性、耐化学品性能以及低温柔韧性。 此外,新戊二醇还用于生产不饱和聚酯、饱和聚酯、无油醇酸树脂,广泛应用于涂料、绝缘材料、印刷油墨等行业,也用于合成耐低温增塑剂、高档润滑剂、UV固化涂料交联剂、含卤阻燃剂等。 新戊二醇的毒性如何? 新戊二醇几乎无毒,大鼠经口急性数据LD50为3.2~12.8g/kg。 ...
2-氯-3-氟苯胺是一种常用的有机合成中间体,可以通过一系列化学反应得到。首先,将3-氟硝基苯经过氯代反应制备2-氯-3-氟硝基苯,然后再通过还原反应将硝基还原为氨基,得到2-氯-3-氟苯胺。在还原反应中,可以选择氯化锡或铁粉作为还原剂。 制备步骤 第1步、制备2-氯-3-氟硝基苯 在-78℃的低温条件下,将3-氟硝基苯(2g,14.2 mmol)和N-氯代琥珀酰亚胺(5.69 g,42.6 mmol)分别溶解在THF中。然后逐滴加入NaHMDS(1 M在THF中的溶液,28.4mL,28.4mmol)以保持反应温度低于-75℃。将反应混合物在-78℃下搅拌30分钟,然后将其分配在5%的HCl和乙酸乙酯之间。将有机层经过MgSO 4 干燥并过滤,蒸发溶剂后,在硅胶上色谱分离(20%乙酸乙酯/己烷),得到所需产物。产率为231mg,收率为9.2%。EI-MS m/z 176.5(M+)。 第2步、制备2-氯-3-氟苯胺 将2-氯-3-氟硝基苯(231mg,1.32mmol)的乙醇(10ml)溶液中加入氯化锡(II)(1.48g,6.6mmol)。将反应混合物在室温搅拌16小时,然后加入NaHCO 3 (水溶液)至pH=7。用乙酸乙酯进行萃取(3次),合并有机层经过MgSO 4 干燥、过滤并减压浓缩,得到所需产物。产率为136mg,收率为71%。EI-MS m/z 15 146.5(M+)。 参考文献 [1] From PCT Int. Appl., 2000035442, 22 Jun 2000 ...
4-溴-3-甲基苄胺是一种医药中间体,可用于制备HPK1的拮抗剂。有文献报道其可由4-溴-3-甲基苯甲酸或者4-溴-3-甲基苄腈一步制备得到。 制备方法一 在0℃,在N 2 下,向4-溴-3-甲基苯甲酸(2.53g,85%纯度;10mmol)的CH 2 Cl 2 (20ml)浆液中加入草酰氯(0.91ml;10.5mmol),再滴加DMF(0.04ml;0.5mmol)。将混合物在0℃搅拌5分钟,在室温下搅拌15分钟,然后在N 2 下加热回流1小时。冷却混合物,倒入NH 4 OH(30ml;约30%NH3)中。过滤收集沉淀的固体并通过快速色谱法纯化(EtOAc/己烷),得到4-溴-3-甲基苄胺。 制备方法二 合并4-溴-3-甲基苄腈(2.0g,5.1mmol),三氟乙酸(4.0mL)和硫酸(1.0mL)的溶液,并加热至65℃保持18h。 将反应倒入冰水中,产物沉淀并过滤。 将得到的材料在真空下干燥过夜,得到标题化合物,为白色固体(2.12g,97%)。 4-溴-3-甲基苄胺的应用 4-溴-3-甲基苄胺可用于制备具有下述结构的二氮杂萘类化合物,该类化合物是一种HPK1的拮抗剂。造血祖细胞激酶1(HPK1)为树突细胞活化及T和B细胞应答的负调节因子的实例(其可靶向增强抗肿瘤免疫力)。HPK1主要由造血细胞(包括早期祖细胞)表达。在T细胞中,据信,HPK1通过磷酸化Ser376处的SLP76(Di Bartolo et al.(2007)JEM 204:681-691)和Thr254处的Gads减少信号传导微团簇的持久性来负调节T细胞活化,这导致与经磷酸化的SLP76和Gads结合的14-3-3蛋白质的募集,而从含LAT的微团簇中释放出SLP76-Gads-14-3-3配合物(Lasserre et al.(2011)J Cell Biol 195(5):839-853)。HPK1也可响应于通常由肿瘤分泌的前列腺素E2而被激活,这有助于肿瘤细胞从免疫系统中逃逸。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN200780037363.0 作为阿片样物质受体的拮抗剂或反向激动剂的新型化合物【公开】/作为阿片样物质受体的拮抗剂或反向激动剂的化合物【授权】 [2] From PCT Int. Appl., 2008051493, 02 May 2008 [3] [中国发明] CN201880034930.5 作为HPK1抑制剂的二氮杂萘类 ...
ELISA试剂盒采用间接法酶联免疫吸附试验(ELISA)来检测人抗乙型肝炎病毒表面抗体(HBsAb)。试剂盒中的微孔板上预先包被了人抗乙型肝炎病毒表面抗体(HBsAb)捕获抗原。然后,依次加入待测样本、标准品和HRP标记的检测抗体。经过温育和洗涤后,使用底物TMB进行显色。TMB在过氧化物酶的催化下转化成蓝色,然后在酸的作用下转化成最终的黄色。颜色的深浅与样品中的人抗乙型肝炎病毒表面抗体(HBsAb)的浓度呈正相关。最后,使用酶标仪在450nm波长下测定吸光度(OD值),并计算样品的浓度。 如何处理样本并满足试验要求? 1. 血清:全血标本请于室温放置2小时或4℃过夜后离心,取上清进行检测。也可以将标本冷冻保存,但要避免反复冻融。 2. 血浆:使用EDTA或肝素作为抗凝剂,采集后30分钟内离心,或将标本冷冻保存,但要避免反复冻融。 3. 细胞培养物上清或其他生物标本:离心后取上清进行检测,或将标本冷冻保存,但要避免反复冻融。 如何进行ELISA试验? 1. 从室温平衡20分钟后的铝箔袋中取出所需的微孔板,剩余的微孔板密封放回4℃保存。 2. 设置标准品孔和样本孔,标准品孔中加入不同浓度的标准品,样本孔中加入待测样本,空白孔不加。 3. 在除空白孔外的标准品孔和样本孔中加入HRP标记的检测抗体,使用封板膜封住反应孔,进行温育。 4. 弃去液体后,使用洗涤液进行洗板,重复洗板5次。 5. 加入底物A和B进行孵育。 6. 加入终止液后,在450nm波长处测定各孔的OD值。 ELISA试剂盒的应用领域有哪些? ELISA试剂盒可用于人源抗乙型肝炎病毒表面抗原(HBsAg)基因工程抗体的研究。通过利用原核细胞和哺乳动物细胞表达系统,可以实现全抗体的真核分泌表达。利用亲和层析纯化后的抗体,可以进行功能活性的检测。ELISA试剂盒在研究人源抗乙型肝炎病毒表面抗原的表达和功能鉴定方面具有重要的应用价值。 参考文献 [1] Epidemiology of Hepatitis Virus B and C[J]. Archives of Medical Research. 2007(6) [2] Mechanism of viral persistence and resistance to nucleoside and nucleotide analogs in chronic Hepatitis B virus infection[J]. Fabien Zoulim. Antiviral Research. 2004(1) [3] Baculovirus expression cassette vectors for rapid production of complete human IgG from phage display selected antibody fragments[J]. Mifang Liang, Stefan Dübel, Dexin Li, Iris Queitsch, Wei Li, Ekkehard K.F Bautz. Journal of Immunological Methods. 2001(1) [4] Efficacy and limitations of a specific immunotherapy in chronic hepatitis B[J]. Journal of Hepatology. 2001(6) [5] 刘洋. 人源抗乙型肝炎病毒表面抗原(HBsAg)基因工程抗体的研究[D]. 中国疾病预防控制中心, 2012. ...
木犀草素(luteolin)是一种存在于多种植物中的天然黄酮类化合物,具有多种药理活性,如消炎、抗过敏、抗肿瘤、抗菌、抗病毒等。临床上主要用于止咳、祛痰、消炎、治疗心血管疾病、治疗"肌萎缩性脊髓侧索硬化症"、SARS、肝炎等。 金银花是我国传统中药材,具有较强的杀菌消炎、解热镇痛的功效。金银花中的标志性成分是绿原酸和木犀草苷,而是否含有木犀草苷是区别正品金银花和同科的山银花、忍冬藤的主要化学指标,也是正品金银花与山银花等同科植物在疗效上的差异的主要原因。金银花为临床常用中药,具有清热解毒、抗炎、抗病毒等功能,被广泛应用于各种临床疾病的治疗。 木犀草苷(Luteoloside)是木犀草素的一种衍生物,具有呼吸系统、心血管和中枢系统的作用。它可以杀菌呼吸道,降低胆固醇在动脉粥样硬化中的作用,并增强毛细血管的舒张作用。此外,木犀草苷还可以缓解苯巴比妥的麻醉作用。 ...
丝柏精油是从丝柏木的新鲜叶子和球果中提取的,经过蒸馏而成。它呈现无色或淡黄色,散发出温和的木质清香和迷人的琥珀香味,仿佛置身于高大的丝柏森林中,给人心灵的清澈和振奋感。 丝柏的来源 丝柏是一种经济价值很高的树种,它高大坚实,树形呈圆锥状,果实是棕灰色的圆锥形球果。丝柏精油的提取具有很高的价值。据《本草纲目》记载,丝柏精油可以通过经络、脏腑,具有去风解毒、行气排阻、活血脉、通经络、祛风湿、清邪热的功效。 丝柏精油的功效和用途 丝柏精油具有抗风湿、抗菌、抗痉挛、抑制发汗、收敛、促进结疤、除腋臭、利尿、退烧、止血、利肝、杀虫、复健、镇静、收敛止血、补身、收缩血管等作用。 丝柏精油的应用 【皮肤保养】丝柏精油能够收敛和舒缓肌肤,调节油脂分泌,收缩毛孔,控制水分流失。它对成熟型肌肤有很好的效果,并且可以调节多汗和油性肌肤。丝柏精油还能促进结疤,有利于伤口的愈合。因此,油性肌肤、毛孔粗大和老化肌肤使用丝柏精油进行保养会有良好的效果。 【身体保养】丝柏精油具有很好的收敛效果,可以用于治疗水肿、大小便失禁引起的体液过多、牙龈出血、胆囊疼痛以及经血过多等疾病。在生殖系统方面,丝柏精油可以调节卵巢功能,调节月经周期,减轻经痛和不正常的出血,缓解经前症候群和更年期的反应。丝柏精油对静脉曲张也有很好的效果,使用时只需涂抹,不要按摩患有静脉曲张的部位。丝柏精油还具有抗痉挛的作用,可以帮助缓解伴随流行性感冒而来的咳嗽、支气管炎、百日咳和气喘,也可以减轻肌肉和风湿痛。 【心灵保养】丝柏精油能够消除疲劳,舒缓愤怒情绪,缓解内心紧张和压力,净化心灵。 【居家日用】对于大部分都市人来说,客厅是家庭的中心,也是居家生活和全家人互动的地方。丝柏精油散发的香气让你的客厅宛如一座森林或大自然的一部分,充满生机和乐趣,增添家庭的和谐氛围。 适合与丝柏精油搭配的精油 佛手柑精油、安息香精油、快乐鼠尾草精油、杜松精油、薰衣草精油、柠檬精油、菩提花精油、橙精油、松树精油、迷迭香精油、檀香精油。...
金刚烷是一种分子结构高度对称的环状四面体碳氢化合物,具有独特的物理和化学性质。金刚烷及其衍生物在生物医药、功能高分子材料、润滑油、催化剂、表面活性剂、农药等众多领域里有广泛应用。其特有的结构使其具有极好的脂溶性和低毒性,可用于制造各种特效药物。 金刚烷醇的制备方法是什么? 一种3-氨基-1-金刚烷醇的合成方法,以金刚烷甲酸为底物,经过多个步骤反应得到最终产物。具体步骤包括在催化剂的作用下,先合成3-溴-1-金刚烷甲酸,然后与其他试剂反应生成3-溴-1-叔丁氧羰酰胺化金刚烷,接着进行溴酸盐化反应得到溴酸盐型3-氨基-1-金刚烷醇,最后通过与氢氧化钠反应得到3-氨基-1-金刚烷醇。 金刚烷及其衍生物在哪些领域有应用? 金刚烷及其衍生物在防水涂料领域有广泛应用。一种有机硅防水剂由多种原料制备而成,其中包括3-氨基-1-金刚烷醇。该有机硅防水剂具有卓越的防水、防风化、防剥落性能,适用于混凝土、石材、木材等基材的保护。其能渗透到微孔壁上,在基材表面和内部形成很薄的憎水膜,达到防水的目的。此外,它对于各类渗透困难的建筑物具有较高的渗透性,吸水率低,对建筑物具有良好的防水保护效果,施工安全且造价低廉。 参考文献 [1] CN201610021689.5一种有机硅防水剂 [2] [中国发明] CN202010028740.1 一种3-氨基-1-金刚烷醇的合成方法 ...
3-氯杀鼠灵酮是一种具有良好生理活性的化合物,广泛应用于医药、农药、抗氧化剂和食品添加剂等领域。因此,开发实用高效的合成方法对于合成3-苯并呋喃酮类化合物具有重要意义和应用价值。 制备方法 报道一 在常温常压下,将2-乙炔基苯酚溶解于二氯甲烷中,加入三氟甲磺酸汞和吡啶-N-氧化物。在室温下以搅拌速率进行反应,经过硅胶柱层析得到3-苯并呋喃酮。 报道二 A. 通过将2-羟苯酸甲酯与2-溴乙酸乙酯和K 2 CO 3 反应,得到2-(2-乙氧基-2-氧乙氧基)苯甲酸甲酯。通过质谱分析得到目标化合物。 B. 将2-(2-乙氧基-2-氧乙氧基)苯甲酸甲酯与NaOH反应,得到2-(羧甲氧基)苯甲酸。通过质谱和核磁共振氢谱分析得到目标化合物。 C. 将2-(羟甲氧基)苯甲酸与NaOAc反应,得到3-氯杀鼠灵酮。通过柱色谱法纯化得到目标化合物。 参考文献 [1] 中国发明CN201911336308.2一种3-苯并呋喃酮类化合物的催化合成方法 [2] 中国发明CN201680069588.3用于调节CFTR的化合物、组合物和方法 ...
这是一篇发表在Cell Chemical Biology上的文章,研究人员分享了一种名为Parvifoline AA (PAA)的化合物,它可以通过上调肝癌细胞中的NKG2D配体表达水平来增强自然杀伤细胞介导的免疫反应。该研究为开发PAA作为肝癌免疫治疗的增敏剂提供了理论基础。 自然杀伤(NK)细胞在恶性肿瘤细胞的侵袭中起着重要作用。NK细胞的细胞毒性由抑制和激活受体之间的平衡紧密控制。然而,在某些癌症中,如肝细胞性肝癌(HCC),癌细胞表面NKG2D配体的减少导致免疫逃避和疾病恶化。研究人员发现PAA可以增加HCC细胞中NKG2D配体的表达水平,从而增强NK细胞介导的免疫反应。 为了研究PAA上调肝癌细胞NKG2D配体是否导致NK细胞活化,研究人员进行了实验。结果显示,PAA处理后NK细胞的受体表达没有明显变化,这意味着PAA并没有直接激活NK细胞。然而,PAA能够增强NK细胞的细胞毒性,而使用抗NKG2D抗体可以逆转这种效果。 研究人员进一步研究了PAA增加靶细胞表面NKG2D配体表达水平的机制。他们发现PAA可以诱导肝癌细胞产生ROS,而抑制ROS的活性氧清除剂可以抑制PAA诱导的NKG2D配体上调。此外,研究人员发现PAA与过氧化物酶I/II (Prxs-I/II)保守的半胱氨酸位点共价结合,抑制其催化活性,从而激活ROS/ERK通路和增强HCC对NK细胞的免疫原性。 综上所述,这项研究表明PAA可能通过靶向Peroxiredoxin增强肝癌细胞对自然杀伤细胞介导的细胞溶解作用。这一发现为开发PAA作为肝癌免疫治疗的增敏剂提供了理论基础。 原文链接:https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2451945619301175?via%3Dihub ...
乙螨唑是一种全新的杀螨剂,由日本住友化学株式会社研发。它具有特殊的结构,通过抑制害螨几丁质合成、阻碍螨卵的胚胎形成以及幼螨到成螨的蜕皮过程来发挥作用。乙螨唑能够有效地防治对现有杀螨剂产生抗性的害螨,并且具有极高的安全性。 目前,乙螨唑在国内已经登记了159个品种,其中包括73个单剂和86个复配制剂。它已经成为杀螨剂领域备受瞩目的品种。然而,农药企业在布局乙螨唑时需要考虑以下五个方面: 首先,需要关注复配的趋势。乙螨唑目前主要与阿维菌素、哒螨灵、联苯肼酯、螺虫乙酯、螺螨酯、三唑锡等进行复配。其中,联苯肼酯和阿维菌素等受到市场的高度关注,因为它们能够实现优势互补,达到1+1>2的效果。为了进一步拓宽乙螨唑的市场,还需要研发更多优异的复配方案。 其次,应该利用乙螨唑杀螨的优势,将其应用于更多的作物上。乙螨唑是一种非感温性、具有独特结构的触杀型、选择性杀螨剂,它安全高效,持效期长,能够有效地防治对现有杀螨剂产生抗性的害螨。此外,乙螨唑还具有较好的耐雨水冲刷性,药后2小时如不遇大雨,无需补喷。目前,乙螨唑主要用于柑橘、棉花、苹果等作物,未来的研发应该着眼于更多的经济作物。 第三,乙螨唑的使用技术需要重视。这种药剂的杀螨效果较慢,适宜在螨类发生初期喷药,尤其是在卵孵化期使用效果最好。当害螨数量较多时,可以与杀成螨的阿维菌素、哒螨酮、三唑锡混合使用。需要注意的是,乙螨唑不能与波尔多液混合使用,使用过乙螨唑的果园至少要经过两周才能使用波尔多液。如果再次使用乙螨唑,可能会导致烧叶、烧果等药害问题。因此,在推广应用时,使用技术也应成为重点宣讲的内容。 第四,需要注意与功能助剂的搭配使用。以二斑叶螨为例,它的背部弯曲、具有微纳结构和粗糙度,表面高度疏水。一般的农药需要稀释几百至几千倍,表面张力高,不能很好地润湿叶螨体表。在这种情况下,科学合理地使用功能助剂已经成为增加杀螨剂效果的有效手段。 最后,应提升制剂加工水平,例如开发纳米农药。纳米农药是利用纳米材料与制备技术,将原药、载体与辅剂进行高效配伍创制的农药制剂产品。这类产品能够很好地解决传统农药所面临的环境污染、生物积累、害虫抗性增加等问题,将成为农户植保作业的有力工具。纳米农药技术具有广阔的应用前景,如果应用于乙螨唑,将有巨大的潜力可挖掘。 ...
盐酸伊托必利是一种甲氧基苯甲酰胺类药物,具有增强胃、十二指肠动力的作用。它通过多巴胺D2受体的拮抗作用增加乙酰胆碱的释放,并抑制乙酰胆碱酶的分解,从而缓解功能性消化不良引起的症状。 盐酸伊托必利的原料药由日本北陆制药株式会社开发,并在日本和欧洲获得了专利权。然而,目前的合成工艺存在设备要求苛刻、工艺流程较长的问题。 改进的合成工艺 为了解决现有合成工艺的问题,我们提出了一种改进的合成工艺。在胺化产物与3,4-二甲氧基苯甲酰氯的酰胺化过程中,我们采用了N,N-二甲氨基乙氧基苯胺与3,4-二甲氧基苯甲酰在有机溶剂中反应的方法。这种方法不仅避免了使用有毒的甲苯等有机溶剂,还减少了水的引入,从而降低了成盐和纯化步骤的损耗,提高了收率。 具体实施方式 下面结合具体实施方式对本发明进行进一步的详细描述,给出的实施例仅为了阐明本发明,而不是为了限制本发明的范围。 下述实施例中的实验方法,如无特殊说明,均为常规方法。下述实施例中所用的药材原料、试剂材料等,如无特殊说明,均为市售购买产品。实施例中对盐酸伊托必利的测定采用液相色谱方法进行。 以二氯甲烷为溶剂,将N,N-二甲氨基乙氧基苄胺与3,4-二甲氧基苯甲酰氯在二氯甲烷中反应,然后通过调节pH值和过滤等步骤得到伊托必利原型物。最后,将伊托必利原型物在乙醇中成盐,得到盐酸伊托必利粗品。 ...
卤米松乳膏属于一种糖皮质类固醇激素药物,具有抗炎、抗过敏、收缩血管和止痒等作用。它常用于治疗非感染性皮炎,如异位性皮炎、脂溢性皮炎、接触性皮炎、寻常型银屑病等。 药物的功效和作用 卤米松乳膏是一种中强效外用糖皮质激素药物,具有抗炎、抗表皮增生、抗过敏、收缩血管和止痒等作用。因此,它适用于治疗对激素治疗有效的非感染性炎性皮肤病,如脂溢性皮炎、接触性皮炎、异位性皮炎、寻常型银屑病等。 卤米松乳膏可以缓解银屑病的皮肤损害和瘙痒症状,但使用时必须遵医嘱,不能擅自更改用法和用量,以免导致皮肤发生萎缩性变化和感染风险增加。 因此,不建议激素脸患者使用卤米松乳膏治疗,同时要慎用声称“不含激素”的某些消字号或普通化妆品,尽管它们声称具有神奇的止痒抗炎效果。 如何安全使用卤米松乳膏? 卤米松乳膏不应长期使用,连续涂抹时间不得超过两个星期,儿童最好不要超过2天。使用方法很简单,只需用干净的手在已清洁的部位均匀涂抹薄薄的一层药膏即可。 ...
苯基硼酸频哪醇酯是一种重要的化工产品,广泛应用于焊接剂、多功能润滑剂和阻燃剂等领域。同时,它也是碳-碳偶联和碳-杂原子偶联反应中的关键有机合成中间体,被广泛应用于医药、化工和材料领域。本文介绍了一种制备4-(4-Boc-1-哌嗪基)苯硼酸频哪醇酯的方法。 制备方法 工业上常用的制备方法是以苯基溴代物为原料,通过金属化和硼化反应得到苯基硼酸频哪醇酯。本文介绍了一种以5-溴-2-(4-Boc-哌嗪-1-基)嘧啶为原料、联硼酸频哪醇酯[B2(pin)2]为硼试剂、K3PO4·7H2O为碱,在催化剂的作用下合成4-(4-Boc-1-哌嗪基)苯硼酸频哪醇酯的方法。 实验操作: 将3.0g (8.85mmol)七水合磷酸钾、1.50g (5.90mmol) 联硼酸频哪醇酯B2(pin)2、12mg (0.015mmol) Xphos-Pd-G2和4mg (0.008mmol) Xphos依次加入反应瓶中,加入6mL乙醇搅拌均匀,再加入0.36mL (2.95mmol) 5-溴-2-(4-Boc-哌嗪-1-基)嘧啶,在室温下反应1小时。反应液中加入5mL乙酸乙酯稀释,经过过滤和洗涤,减压浓缩得到粗产物,经过柱层析分离和洗脱,最终得到4-(4-Boc-1-哌嗪基)苯硼酸频哪醇酯。 参考文献 [1] Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 55, # 11 p. 5361 - 5379 ...
三甲基铝(TMA)可以溶解于乙醚、饱和烃类等有机溶剂,而在苯中则形成二聚体,甚至在气相中也存在部分二聚体。三甲基铝在空气中可以燃烧,而遇水则会发生爆炸反应,生成氢氧化铝和甲烷。它是一种路易斯酸,可以与胺类、膦类、醚类和硫醚类等给予体结合。三甲基铝可以通过金属铝与二甲基汞加热制备,或者通过金属铝与卤甲烷反应制备三卤代三甲基二铝,再与金属钠反应得到。三甲基铝被用作烯烃聚合催化剂、引火燃料,也可以用于制取直链伯醇和烯烃等,还可以用于金属有机化合物气相沉积。 三甲基铝的性质描述 外观:无色透明液体 熔点(101.325kPa):15.28℃ 沸点(101.325kPa):127.12℃ 水溶性(25℃):遇水剧烈反应 蒸气压(10℃):0.588kPa 闪点:-17℃ (20℃):1.120Kpa (60℃):9.133kPa 着火点:室温 毒性级别:3 易燃性级别:3 易爆性级别:3 三甲基铝的危险特性 三甲基铝可以与空气形成爆炸性混合物,具有可燃性,需要注意粉尘爆炸的危险。火焰被扑灭后可能会复燃,同时还需要注意自燃的危险。与水接触可能会发生强烈或爆炸性反应。容器在火中可能会通过压力安全阀泄漏内容物。受热或接触火焰可能会产生膨胀或爆炸性分解。 三甲基铝的泄漏处理要点 三甲基铝是一种自燃物质,一旦泄漏,无法完全扑灭。主要采取围堵、覆盖和吸收的方法,降低其燃烧速度以控制范围内。在处理三甲基铝时,必须穿戴个人防护装备,包括安全眼镜、面罩、防火头盔、棉质衣服、阻燃服、防火服和防火靴。 在发生火灾时,一般的对策是先切断所有火源,隔离其他可燃物,使用干粉、干砂、二氧化碳、砾石等来控制火势,防止火灾蔓延。绝不能使用泡沫和四氯化碳等卤代烃灭火剂。 三甲基铝的泄漏应急处理 确保充分通风,清除所有点火源。迅速将人员撤离到安全区域,远离泄漏区域并保持上风方向。使用个人防护装备,避免吸入蒸气、烟雾、气体或风尘。 三甲基铝的环境保护措施 在确保安全的情况下,采取措施防止进一步泄漏或溢出,避免排放到周围环境中。 三甲基铝的泄漏化学品的收容、清除方法及处置材料 少量泄漏时,可使用干沙、蛭石或惰性吸附材料吸收泄漏物,大量泄漏时需要筑堤控制。将附着物或收集物存放在合适的密闭容器中,并根据当地相关法律法规进行废弃处置。清除所有点火源,并使用防火花工具和防爆设备。 ...
背景及概述 敌草快,国际通用名diquat,化学名称1,1'-乙撑-2,2-双联吡啶二溴盐、英文名称 1,1-ethylene-2,2-bipyridyldibromide。敌草快二溴盐以单水化合物形式存在,是一种淡黄色晶体。在325℃以上分解。其不溶于非极性有机溶剂,微溶于乙醇和羟基溶剂,在水中的溶解度为700gA。在中性和酸性溶液中稳定,但在碱性条件下降解。在pH7条件下模拟光照DT =74天。制剂主要是,利农20%水剂(含原药200g/L)。可作为除草剂,种子植物的干燥剂,大豆玉米等的催枯剂,甘蔗花序的抑制剂。 制备 据国外文献报道[1],除草剂敌草快主要是由2,2'-联吡啶和1,2-二溴乙烷反应制备。将原料(2,2'-联吡啶和1,2-二溴乙烷)一起加热至回流。反应所需时间较长,需回流反应10~20h。将反应液倒入丙酮中,过滤出沉淀物,将此沉淀物重结晶后所得晶体即为1.1'-乙撑-2,2'-二吡啶基二溴盐的单水化合物。其合成反应式如下图: 图1 敌草快的合成反应式 实验操作: 2、2’-联吡啶和1,2-二溴乙烷溶解在硝基苯中,将混合物回流1小时后,倒入丙酮,过滤出不溶物,将此不溶物重结晶后所得晶体即为敌草快二溴盐的单水化合物。此方法的产率大约在60%左右(以2,2'-联吡啶计算)。 6倍摩尔量的硝基苯是较佳的溶剂用量;考虑到经济成本,2个小时是较为适合的反应时间,延长反应时间,收率有提高的趋势,尽管反应时间对于此反应的影响不是很大,但也可进一步做优化实验:原料投料比对于反应的影响不是很大,虽然随着投料比的增大,反应收率能有一定的提高,但是提高很少。考虑到综合因素,我们认为制备敌草快的较优的反应条件是:反应温度:回流温度(211℃),投料比1:1.2,反应时间2小时,采用6倍摩尔量的溶剂。 参考文献 [1]周学良,朱良天《精细化学品大全农药卷》P.634 1999 ...
 
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