苯基硼酸频哪醇酯是一种重要的化工产品，广泛应用于焊接剂、多功能润滑剂和阻燃剂等领域。同时，它也是碳-碳偶联和碳-杂原子偶联反应中的关键有机合成中间体，被广泛应用于医药、化工和材料领域。本文介绍了一种制备4-(4-Boc-1-哌嗪基)苯硼酸频哪醇酯的方法。
工业上常用的制备方法是以苯基溴代物为原料，通过金属化和硼化反应得到苯基硼酸频哪醇酯。本文介绍了一种以5-溴-2-(4-Boc-哌嗪-1-基)嘧啶为原料、联硼酸频哪醇酯［B2(pin)2］为硼试剂、K3PO4·7H2O为碱，在催化剂的作用下合成4-(4-Boc-1-哌嗪基)苯硼酸频哪醇酯的方法。
实验操作：
将3.0g (8.85mmol)七水合磷酸钾、1.50g (5.90mmol) 联硼酸频哪醇酯B2(pin)2、12mg (0.015mmol) Xphos-Pd-G2和4mg (0.008mmol) Xphos依次加入反应瓶中，加入6mL乙醇搅拌均匀，再加入0.36mL (2.95mmol) 5-溴-2-(4-Boc-哌嗪-1-基)嘧啶，在室温下反应1小时。反应液中加入5mL乙酸乙酯稀释，经过过滤和洗涤，减压浓缩得到粗产物，经过柱层析分离和洗脱，最终得到4-(4-Boc-1-哌嗪基)苯硼酸频哪醇酯。
[1] Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 55, # 11 p. 5361 - 5379
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