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引言: 普罗帕酮 是一种常用的抗心律失常药物,其作用机制主要通过抑制钠通道和 β受体阻滞作用来恢复和维持正常的心律。本文将深入探讨 普罗帕酮的详细作用机制及其不良反应。 简介: 普罗帕酮 (Propafenone) 是局部麻醉药普鲁卡因的类似物,具有与奎尼丁 (抗心律失常 IC 类) 相似的电生理作用。普罗帕酮似乎通过阻断开放的钠通道和外向钾通道起作用。因此,它会降低心脏自律性、增加不应期并减慢传导。普罗帕酮于 1989 年在美国获准使用,目前获准的适应症包括预防无结构性心脏病患者心脏复律后症状性心房颤动复发,以及抑制危及生命的室性心律失常。普罗帕酮有 150、225 和 300 毫克的片剂和 225、325 和 425 毫克的缓释胶囊,通用名称为 Rythmol。标准释放形式的成人常用维持剂量为每 8 小时 150 至 300 毫克,每 12 小时服用 225 至 425 毫克缓释剂型。最常见的副作用包括头晕、心悸、胸痛、呼吸困难、疲劳、头痛、焦虑、胃肠不适、味觉改变和视力模糊。常见商标有: Norfenon®、Rytmonorm®、Ritmocor®、Normorytmin®。 普罗帕酮包含一个立体中心,由两个对映异构体组成。这是一个外消旋体,是( R)和(S)形式的1:1混合物: 1. 普罗帕酮如何发挥作用? ( 1)普罗帕酮 药效学 普罗帕酮是 1C 类抗心律失常药物,具有局部麻醉作用,对心肌膜有直接稳定作用。它用于治疗房性和室性心律失常。它通过抑制钠通道来限制钠进入心脏细胞,从而降低兴奋。普罗帕酮的局部麻醉活性大约与普鲁卡因相同。 ( 2)普罗帕酮 作用机制 普罗帕酮 是 Ic 型 Na+通道阻滞剂,在心肌细胞中,普罗帕酮可浓度依赖性地抑制心脏快钠动作电位0期的速度,从而稳定膜电位,减缓了动作电位的上升速度,减少了动作电位的持续时间,可提高动作电位兴奋阈值,有效延长动作电位不应期(efective refractory period,ERP),抑制心脏期前收缩的发生,动作电位上升速度的抑制是药物抗心律失常活性的主要来源。普罗帕酮结构与β-肾上腺素相关,因此具有微弱的β受体阻滞作用,约为普萘洛尔的1/20-1/5。此外,普罗帕酮还可以抑制 Ca2+通道,降低浦肯野纤维动作电位的速度和振幅。 2. 药代动力学 口服后,几乎所有普罗帕酮均被吸收。在口服 100 毫克普罗帕酮的健康成年受试者中,通常在约 2-3 小时内达到血浆峰浓度。该药物表现出高蛋白结合率 (>95%),并广泛分布于血液外的各种器官组织中。普罗帕酮表现出明显的可饱和首过效应,导致剂量和配方依赖性的绝对生物利用度。增加剂量通常会导致更高的生物利用度。普罗帕酮在肝脏中的浓度升高,并且个体间存在相当大的差异。例如,当每日剂量从 300 毫克/天增加到 900 毫克/天时,稳态血浆浓度可能会增加十倍。但是,前 25% 接受 337.5 毫克/天治疗的患者的平均普罗帕酮浓度与后 25% 接受 900 毫克/天治疗的患者的平均浓度相当。 药物在体内被迅速代谢,半衰期 2-32h不等,主要代谢物为经CYP2D6代谢的5-羟基普罗帕酮及经CYP3A4和CYPIA2代谢的N-去丙基普罗帕酮,不足1%的药物以原形形式经尿液排出。食物会影响普罗帕酮代谢,与食物同服会缩短其达峰时间同时提高药物峰浓度,快速代谢人群中的血药浓度时间曲线下面积(the area under the plasma concentration-time curve,AUC)更高。 3. 不良反应和注意事项 普罗帕酮有什么反应?普罗帕酮的副作用包括超敏反应、狼疮样综合征、粒细胞缺乏症、中枢神经系统紊乱,如头晕、头重脚轻、胃肠道不适、金属味和支气管痉挛。大约 20%的患者由于副作用而停药。 4.1 普罗帕酮的副作用 如果您有过敏反应的迹象,请寻求紧急医疗帮助:荨麻疹;呼吸困难;面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。 普罗帕酮可能会引起新的或恶化的心跳模式。如果您出现心跳加快或砰砰作响、胸部颤动、呼吸急促和突然头晕(就像您可能昏倒一样),请立即致电您的医生。如果您有以下情况,请立即致电您的医生: 呼吸急促(即使轻度劳累);胳膊或腿肿胀; 体重突然增加; 发烧,发冷,喉咙痛。 普罗帕酮的常见副作用可能包括: 心律不齐; 恶心、呕吐、便秘; 头痛、头晕、疲倦; 口腔中出现异常或令人不快的味道。 这不是副作用的完整列表,可能会发生其他副作用。致电您的医生以获取有关副作用的医疗建议。 3.2 普罗帕酮药物相互作用 普罗帕酮可能会与西咪替丁、地高辛、酮康唑、奥利司他、奎尼丁、利福平、血液稀释剂、抗抑郁药、 HIV或艾滋病药物、其他心律药物、治疗精神疾病的药物或 β 受体阻滞剂发生相互作用。请告知医生您使用的所有药物和补充剂。 3.3 怀孕和哺乳期间服用普罗帕酮 怀孕期间,应仅在医生开具处方的情况下使用普罗帕酮。普罗帕酮会进入母乳,可能对哺乳期婴儿产生不良影响。母乳喂养前请咨询医生。 3.4 禁忌症和警告 普罗帕酮在下列情况下禁用:如果您患有心力衰竭、 Brugada 综合征、病态窦房结综合征、房室传导阻滞(无起搏器)、严重低血压、心跳非常缓慢、严重电解质失衡、呼吸急促或最近心脏病发作,则不应使用普罗帕酮。 普罗帕酮可引起严重的心脏问题。如果您还使用某些其他药物治疗感染、哮喘、心脏病、高血压、抑郁症、精神疾病、癌症、疟疾或艾滋病毒,您的风险可能会更高。 3.5 肝、肾等患者注意事项 肾脏疾病或肝病患者谨慎使用。由于药物从体内移除的速度较慢,效果可能会增加。 4. 与其他抗心律药物比较 普罗帕酮的抗心律失常效果优于或类似于奎尼丁、丙吡胺和妥卡尼,并且与利多卡因 (利多卡因)、氟卡尼和美托洛尔对抗室性心律失常和较少数量的房性心律失常的效果相当。心血管副作用表明其具有与其他 I 类药物类似的致心律失常作用,偶尔会诱发充血性心力衰竭和传导异常;后两者更常发生在患有潜在心室功能障碍的患者中。非心血管副作用 (神经系统、胃肠道) 耐受性良好,通常可通过继续治疗或减少剂量来缓解。因此,普罗帕酮是一种有效的抗心律失常药物。 5. 结论 我们了解到普罗帕酮 通过抑制钠通道和 β受体来治疗心律失常,但同时可能导致头晕、恶心等不良反应。因此,患者在使用 普罗帕酮时应始终密切关注身体反应,并定期向医生报告任何新的症状或不适感。最重要的是,及时寻求医疗专业人员的建议和指导,以确保药物的安全使用和最佳的治疗效果。 参考: [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3322781/ [2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548005/ [3]https://www.apollopharmacy.in/salt/PROPAFENONE [4]https://my.clevelandclinic.org/health/drugs/17390-antiarrhythmic-medication-propafenone [5]https://www.goodrx.com/propafenone/what-is [6]https://journal.chestnet.org/article/S0012-3692(16)39600-3/ [7]单丹丹.普罗帕酮在中国期前收缩儿童患者的有效性、安全性及群体药代动力学研究[D].山东大学,2023.DOI:10.27272/d.cnki.gshdu.2023.003740. [8]https://en.wikipedia.org/wiki/Propafenone [9]https://www.drugs.com/mtm/propafenone.html [10]https://go.drugbank.com/drugs/DB01182 ...
椰油酸单乙醇酰胺是一种重要的化学品,其独特的性质使其具有广泛应用。 简述: 椰油酸单乙醇酰胺 简称 CMA,是一种淡黄色薄片,无毒,具有较好的泡沫稳定性、净洗性及耐硬水性,并可提高污垢粒子分散性、钢铁防锈能力,减轻对皮肤刺激等优点,微生物降解率98%以上。其基本物化性质见表。 应用: 1. 日用化工及其他方面 与其他表面活性剂及添加剂配合使用, CMA可用于生产洗涤用品、香波及化妆品等。国外CMA在日用化学品方面的应用见表。 CMA除用于日用品外,还有其他用途。可与直链烷基苯磺酸(LAB)乙醇、乙二醇混合发泡,并喷酒于温室植物,控制虫害(日本帝人化学有限公司);也可与乙烯、氯乙烯乙酸共聚物一起喷涂在树脂(如聚酯)薄膜上制造可逆温度记录装置(日本领航笔业有限公司)。 2. 进一步合成其他表面活性剂 CMA应用的另一个重要方面是利用椰油酸单乙醇酰胺作为中间体,进一步合成其他表面活性剂。其中最重要的三种目标产物包括椰油酸单乙醇酰胺硫酸盐、椰油酸单乙醇酰胺聚氧乙烯醚,以及用于合成椰油酸单乙醇酰胺磺基琥珀酸的原料椰油酸单乙醇酰胺马来酸酯。 3. 椰油酸单乙醇酰胺的硫酸化 在搅拌的条件下,将氯磺酸滴加到椰油酸单乙醇酰胺中,并在冰水浴中冷却。滴加完成后,等待 10分钟以使HCl完全挥发,随后用95%乙醇溶解,通过NaOH中和和重结晶等工艺步骤得到产物,收率为70%,最高收率可达88.0%。实验证明,月桂酸单乙醇酰胺硫酸盐作为表面活性剂具有一定应用价值,但其效果不及C16的棕榈酸单乙醇酰胺硫酸盐。 4. 椰油酸单乙醇酰胺的乙氧基化 聚氧乙烯月桂酸单乙醇酰胺是通过椰油酸单乙醇酰胺与环氧乙烷在压力容器中反应制得的。该反应在温度为 100~110℃、压力为101~451 kPa、反应时间1~3小时的条件下进行,收率高于95%。此外,CMA还可与环氧丙烷反应生成聚氧丙烯月桂酸单乙醇酰胺。这两种化合物均是广泛应用的非离子表面活性剂。 5. 椰油酸单乙醇酰胺与马来酸酐反应 椰油酸单乙醇酰胺与马来酸酐的反应是一种快速二级反应 ,速度随反应温度升高而加快,并且不影响产品质量。适宜的反应温度为105~115℃。值得注意的是,当反应环境中马来酸含量超过5%时,同样时间内的转化率大大下降。 参考文献: [1]王钰璠,谢荣锦.椰油酸单乙醇酰胺的合成与应用[J].精细石油化工进展,2002,(05):1-4. ...
本文将介绍草酸铵一水合物法提取多种果胶的工艺过程,其在食品和医药等领域有很大潜在应用价值。 简介:草酸铵一水合物是一种化学物质,无色斜方系晶体。有毒 ! 无确切熔、沸点,相对密度 1.50 ,折光率 1.546 。溶于水,微溶于醇,不溶于氨水。加热至 9Chemicalbook5℃ 脱水,高温分解出一氧化碳、二氧化碳及氨气。可同其他金属盐反应形成溶解度较低的草酸盐。如其水溶液加可溶性钙盐能形成白色沉淀,也可作为配体同过渡金属盐形成草酸类配合物。 合成方法: 1. 将氨或碳酸铵加到草酸水溶液中以发生中和反应,经浓缩即得一水草酸铵,风干。 2.将草酸溶于蒸馏水中。过滤后,将滤液放入盛有氨水(分析纯)的瓷皿中。在不断搅拌下将溶液迅速冷却到 25℃ ,吸滤结晶,在室温下干燥,得纯品草酸铵。 用途:用于制含铁去锡染料、有机合成原料,及作测定钙、铅及稀土金属离子的试剂和金属抛光剂。 草酸铵法提取果胶:果胶具有抗菌、解毒、增强人体耐力等功效,在医药和化妆品等领域得到了较为广泛的应用。果胶的提取方法有酸提醇沉法、离子交换法、酶解法、微生物法、膜分离技术、草酸铵法等。草酸铵具有较强的金属鳌合作用 , 增加果胶的溶解性 , 在橘皮、西番莲、胡萝卜、豆腐柴等果蔬中果胶的提取中得到了很好的应用。 1. 草酸铵法提取冬瓜皮果胶 冬瓜皮果胶提取工艺流程:新鲜冬瓜皮→沸水灭酶→漂洗→干燥→粉碎→过 60 目筛 → 称量 → 草酸铵溶液恒温浸提 → 离心分离 → 调 pH 值 → 滤液脱色 → 离心分离 → 浓缩 → 醇沉 → 离心分离 → 无水乙醇洗涤沉淀 → 干燥 → 粗果胶成品 采用草酸铵法提取冬瓜皮果胶 , 对果胶提取得率影响的大小顺序为提取时间 > 提取温度 > 草酸铵质量浓度 > 料液比 , 最佳提取工艺组合为:草酸铵浓度为 1.5%, 提取时间 2.0 h, 提取温度 80℃, 料液比为 1∶30 (g/m L) 。在此工艺组合条件下果胶提取得率可达到 8.91% 。制备得到的冬瓜皮果胶的感官指标、干燥失重、 p H 值、灰分、总半乳糖醛酸含量均达到 GB25333-2010 和 QB2484-2000 的要求 ; 酯化度 72.25%, 属于高甲氧基果胶。 2. 超声波辅助草酸铵提取黄秋葵果胶 黄秋葵果胶取工艺流程:黄秋葵洗净晾干→称重→切碎→沸水加热 30min ( 黄秋葵的料液比为 1∶10) → 加入草酸铵 → 超声提取 ( 超声温度为 80℃) → 离心分离 → 上清液浓缩 → 乙醇沉淀 → 离心分离 → 果胶干燥 → 果胶成品 → 称重。 超声波辅助草酸铵提取黄秋葵果胶的最佳工艺条件为 : 超声温度为 80℃, 超声功率为 400 W, 超声时间为 50 min, 草酸铵浓度为 1.4% 时 , 提取效果最好 , 提取率达到 24.32% 。用超声波辅助草酸铵提取黄秋葵果胶是一种有效的提取方法 , 果胶提取率较高。此提取方法与传统的酸提法相比 , 具有工艺流程简单 , 污染少的特点 ; 而且与传统的醇沉析法相比 , 克服了醇沉析法的缺点 , 消耗乙醇量少 , 缩短了工时 , 节约能源 , 降低成本。 3. 草酸铵超声辅助提取豆腐柴果胶 草酸铵果胶取工艺流程:工艺流程 : 豆腐柴叶 → 预处理 → 加入萃取剂 → 超声辅助提取 → 过滤 → 滤液浓缩 → 乙醇沉淀 → 过滤 → 洗涤 → 滤饼干燥 → 粉碎 → 粗品。 将豆腐柴鲜叶经清水浸泡洗涤后 , 放入 90℃ 热水中 1 0 m i n 钝化果胶酶 , 再用冷水漂洗去除一些水溶性色素 , 置于 40℃ 烘箱烘干后粉碎 , 过 (40 目 ) 筛得到豆腐柴叶粉末。 称取一定量的豆腐柴粉末 , 按比例加入的草酸铵溶液 , 分别设定采用或不采用超声、不同的温度、时间条件下进行果胶萃取。萃取后 , 趁热抽滤 , 弃去滤渣 , 滤液真空浓缩至有少量固形物出现。滤液边搅样边缓慢加入 1.2 倍体积的 pH2~3 乙醇溶液 , 可看到絮凝物析出。静置 1H 后抽滤,弃去滤液 , 滤饼用 95% 乙醇溶液洗涤 2 次。抽滤后得到棉絮状果胶沉淀。将果胶滤饼置于 45 ℃的真空干燥箱中干燥 , 粉碎。 豆腐柴叶为原料 , 用草酸铵超声辅助提取果胶 , 最优条件为提取温度 70℃ 、提取时间 70min 、草酸铵质量浓度 8g/L 、液料比 50:1, 在该工艺条件下果胶提取率可达 63.79% 。 参考文献: [1].王媛莉等, 草酸铵超声辅助提取豆腐柴果胶. 食品科学, 2011. 32(10): 第88-91页. [2].李英等, 草酸铵法提取冬瓜皮果胶及其理化性质研究. 食品研究与开发, 2017. 38(20): 第47-50页. [3].吴湛霞等, 超声波辅助草酸铵提取黄秋葵果胶. 广东化工, 2016. 43(07): 第31-32+10页 [4].物竞化学品数据库( 2023 ) . 物竞化学品数据库 . 检索日期: 2023 年 10 月 25 日,来自: http://www.basechem.org ...
丙酰氯是一种在制药领域广泛应用的重要化学物质。本文将介绍确保丙酰氯纯度的关键措施和技术。 在丙酰氯的生产过程中,高纯度至关重要。高纯度的丙酰氯可以提高制药产品的质量和效果,降低不良反应的风险。以下是几个确保丙酰氯纯度的关键措施和技术。 首先,选择适当的原料是确保丙酰氯纯度的重要因素之一。生产丙酰氯所用的原料通常是丙酮和氯气。选择高纯度的丙酮和氯气作为起始原料,可以减少杂质的存在,提高丙酰氯的纯度。此外,还需确保原料质量稳定和可追溯性,以保证生产过程的一致性和可控性。 其次,生产过程中的反应条件和控制对丙酰氯纯度起关键作用。合理的反应温度、反应时间和反应物比例等参数可以影响产物的纯度。此外,还需采取适当的反应控制措施,如搅拌速度、气体流量和pH值等,以确保反应的均匀性和高效性,减少副反应和杂质的生成。 另一个关键步骤是纯化和分离过程。生产丙酰氯后,通常需要进行纯化和分离步骤,去除杂质和副产物。常用的纯化方法包括蒸馏、结晶、萃取和色谱等。这些方法能有效提高丙酰氯的纯度,并可通过多次纯化和分离步骤进一步改善纯度。 此外,严格的质量控制和分析技术也是确保丙酰氯纯度的重要手段。在生产过程中,需建立严格的质量控制体系,包括原料检验、中间产物检测和最终产品分析等。常用的分析技术包括气相色谱、液相色谱和质谱等,可对丙酰氯进行定性和定量分析,确保其符合规定的纯度标准。 综上所述,确保丙酰氯纯度需要采取一系列关键措施和技术,包括适当的原料选择、优化的反应条件和控制、纯化和分离步骤以及严格的质量控制和分析技术。通过综合应用这些措施,可确保生产出高纯度的丙酰氯,满足制药领域对纯度要求的严格标准。 ...
背景及概述 氢化双酚A是一种重要的原料,可用于合成不饱和聚酯树脂和环氧树脂,同时也是医药中间体。它呈白色薄片状,不溶于水。 制备方法 氢化双酚A的制备方法是以双酚A为原料,在催化剂的作用下进行加氢反应。 图1展示了催化加氢制备氢化双酚A的试验装置示意图。 制备过程中,将一定质量的双酚A、溶剂和催化剂加入带有磁子的高压反应釜中,然后拧紧反应釜,检查装置的气密性。接下来,用氢气置换反应釜中的空气3次,然后将反应釜加热至一定温度,待温度稳定后通入氢气到固定压力,使其在一定的温度、压力等条件下反应一段时间。最后,冷却反应釜,放空釜内的氢气,并取样进行分析。 用途 氢化双酚A主要用作不饱和聚酯树脂和环氧树脂的原料。它具有耐水性、耐药剂性、热稳定性和光稳定性,特别适用于制造玻璃钢、人造大理石、浴缸、电镀槽等构件。 与普通双酚A型环氧树脂相比,使用氢化双酚A作为原料可以提高树脂产品的使用性能,更加环保健康,并延长使用寿命。氢化双酚A型环氧树脂具有耐候性好、电性能优良、粘度低、加工工艺性好等优点。它在高端制造应用领域具有广泛的应用,如LED封装、电气绝缘材料、风机叶片涂层、医疗器械部件、复合材料等。 参考文献 [1] 单炜航. 双酚A催化加氢反应动力学研究[D]. 天津:天津工业大学, 2015. ...
背景及概述 [1] 目前许多自然产物和药物分子中都含有卤素,而通过烯烃的卤环化反应是引入卤素的重要方法。羟胺类化合物是一类具有光学活性的化合物,在许多药物分子中广泛存在,例如Sphingosine及其类似物。市面上售卖的D-鞘氨醇就是这类结构的化合物,它是一种有效且高选择性的PKC抑制剂。而磷氧配体(1S,2S)-(-)-1,2-二氨基环己烷-N,N'-双(2'-二苯基磷苯甲酰)则是合成这类化合物的中间体。 制备 [1] (1S,2S)-(-)-1,2-二氨基环己烷-N,N'-双(2'-二苯基磷苯甲酰)的制备方法如下: 在氮气条件下,将(R,R)-环己二胺(1.26g,11.0mmol)、2-二苯基膦苯甲酸(6.74g)和DCM(100.0mL)依次加入反应器中。然后依次加入EDCI(4.22g,22.0mmol)和DMAP(1.34g,11.0mmol),在室温下搅拌6个小时。用1N盐酸水溶液淬灭反应,然后用DCM(3×50.0mL)萃取水相,合并有机相。将有机相用无水硫酸镁干燥,旋干后进行柱层析,得到所需产物Trostligand。 将Trostligand(4.84g,7.0mmol)溶于DCM(100.0mL),在0℃下加入双氧水(17.5mL,35%w/w),在0℃下搅拌4个小时。然后加入水(100.0mL)稀释,用DCM(3×50.0mL)萃取水相,合并有机相。将有机相用无水硫酸镁干燥,旋干后进行柱层析,得到白色固体产物A,即(1S,2S)-(-)-1,2-二氨基环己烷-N,N'-双(2'-二苯基磷苯甲酰),收率为86%。 结构确证结果如下:1HNMR(400Hz,CDCl3)δ8.17(s,2H),7.66-7.64(m,2H),7.60-7.55(m,6H),7.49-7.41(m,12H),7.39-7.34(m,4H),7.33-7.28(m,4H),3.38(s,2H),1.75(d,J=6.4Hz,2H),1.56(s,2H),1.14(d,J=4.8Hz,4H);13CNMR(100Hz,CDCl3)δ168.61.168.58,141.53,141.45,134.3,134.1,133.3,132.8,132.6,132.5,132.4,132.3,132.2,132.1,132.03,132.01,131.7,130.5,129.9,129.83,129.76,129.6,129.5,128.62,128.56,128.5,128.4,54.5,31.5,24.5。 主要参考资料 [1] CN201410725192.2一种2-羰基-4-烯烃-5-溴-1,3-噁嗪化合物的合成方法与应用 ...
赤芝酸E2是一种从自灵芝(Ganoderma lucidum)的子实体或菌丝体中单离或纯化而来的新颖三萜化合物。灵芝是多孔菌科真菌赤芝Ganoderma lucidum(Leyss. ex Fr.)Karst.或紫芝Ganoderma sinense Zhao,Xu et Zhang的干燥子实体,具有补气安神,止咳平喘的功效,主治心神不宁,失眠,惊悸,咳喘痰多,虚劳证等。 赤芝酸E2的药物用途 CN201410252758.4报道了一种基于发现一种自灵芝(Ganoderma lucidum)的子实体或菌丝体中单离或纯化而来的新颖三萜化合物以及包含此新颖三萜化合物的组合物,其可降低与肾炎相关生化指标物含量(包括血中尿素氮和血清肌酐酸含量)以及提高肾丝球过滤率。这一发现暗示赤芝酸E2及其组合物可作为治疗或预防肾脏疾病的药物,包括急性肾脏损害和慢性肾脏病。此外,药学组合物还可以包含其他三萜化合物,如赤芝酸C、赤芝酸N、赤芝酸A、赤芝酸B、赤芝酸D2等。 适合使用赤芝酸E2药物组合物治疗或预防的肾脏疾病包括急性肾脏损害(acute kidney injury,AKI)和慢性肾脏病(chronic kidney disease,CKD)。例如,可以用于治疗急性肾脏发炎和慢性肾脏发炎等肾脏疾病。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201410252758.4 新颖的三萜化合物及其用途 ...
视黄醇是一种被广泛赞誉的成分,具有抗老化和治痘的功效。但是,你真的了解这个成分吗?今天,我们将系统地介绍一下视黄醇(维A醇)这个大家族。 类视黄醇物质包含了视黄醇(维A醇),视黄醛(维A醛),视黄酸(维A酸),视黄脂(维A脂)等成分。为了更好地区分它们,可以参考下图: 视黄醇、视黄醛和视黄脂在护肤品中都起到模拟视黄酸(维A酸)的作用。从图中可以看出,它们最终都会转化为维A酸,因此类视黄醇物质的作用基本相似。然而,直接使用视黄酸会导致刺激,因此护肤品中常见的成分是视黄醇和视黄脂。 视黄醇的作用 1、祛痘 视黄醇具有抗炎作用,可以抑制毛囊皮脂腺的分泌,促使细胞生长正常化,改善毛孔内外的角质堆积和堵塞。 2、细腻肌肤 视黄醇可以促进角质细胞生成,使角质层变得紧实;促进细胞间质的生成,使皮肤紧致平滑,减少毛孔的显露。 3、抗光老化 光老化主要是由紫外线引起真皮层中金属蛋白酶(MMP)的增加导致胶原蛋白分解。视黄醇通过阻止这种行为来抗光老化。同时,视黄醇还能促进胶原蛋白的生成,减少细纹和皱纹等皮肤问题。 4、美白 视黄醇能够加速角质细胞代谢,同时抑制黑素细胞的生成,改善色素沉淀,具有祛斑的功效。 看了以上功效,是不是明白了类视黄醇物质为什么这么受欢迎了呢?它几乎可以满足各种需求。 一般来说,视黄酸(维A酸)>视黄醛(维A醛)>视黄醇(维A醇)>视黄脂(维A酯)。 然而,在类视黄醇物质带来这么多功效的同时,也存在一些难以接受的副作用。 副作用 1. 刺激性很大。视黄酸的刺激性很强,而且还具有致畸效应。因此,现在护肤品中多使用视黄醇和视黄脂,虽然效果不如视黄酸好,但引起的问题要比视黄酸小得多。 2. 使用类视黄醇物质时,许多人可能对这种成分产生不耐受反应,导致皮肤泛红、干燥、脱皮等问题。 这些问题不会立即出现,而是逐渐出现。因此,许多人可能会怀疑所使用的产品有问题,实际上这些都是正常现象。随着耐受性的建立,这些问题会逐渐改善,肌肤也会变得更好。就像凤凰需要经历火焰才能重生一样。然而,具体的时间因人而异。 如果你想使用这类产品,一般建议从视黄醇开始,逐渐建立耐受性。尽管现在科技发达,含有这些成分的护肤品刺激性也越来越低,但这并不意味着耐受性就不重要了。 类视黄醇物质是一种很好的成分,但使用它并不像其他成分那样简单。在使用之前,一定要做好功课和心理准备,不要盲目跟风,因为每个人的皮肤耐受性都不同。(孕妇和敏感肌肤慎用) ...
背景及概述 [1] 活性紫2是一种化工染料,可用于制备液体洗衣洗涤剂制剂、纳米氧化物复合颜料等。 活性紫2的应用 [2-3] 应用一、活性染料无盐染色方法 CN201310192380.9报道了一种活性染料无盐染色方法,该方法具有工艺简单,工业化实施容易,染料上染率和固色率高、匀染性好,避免使用价格昂贵、毒性较大的化学物质等特点。该方法包括将预溶胀的棉织物浸入活性染料染液中,升温至初染温度40-100℃并保温0-20min,然后加入有机溶剂,升温至染色温度60~100℃并保温0-20min,再加入纯碱后升温至固色温度40-100℃并保温30-60min,降至室温,棉织物经水洗、皂洗、水洗,即得染色成品,最后回收溶剂。该方法中可使用多种活性染料,包括活性黄、活性橙、活性红、活性蓝等。 应用二、纳米氧化物复合颜料的制备方法 CN201410441742.8公开了一种纳米氧化物复合颜料的制备方法。该方法先将正硅酸乙酯或者钛酸四乙酯加入含有表面活性剂的醇-水混合物中制成表面含有羟基的纳米氧化物,然后加入改性剂对纳米氧化物表面进行改性,再加入活性染料与纳米氧化物表面基团进行反应,通过控制反应条件,得到纳米氧化物复合颜料。该方法中可使用多种活性染料,包括活性红、活性黄、活性蓝、活性橙、活性紫等。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201310192380.9 一种活性染料无盐染色方法 [2]CN201410441742.8一种纳米氧化物复合颜料的制备方法 ...
硫酸新霉素是一种白色或类白色的粉末,没有臭味,容易吸湿,水溶液呈右旋光性。它在水中溶解度很高,在乙醇、乙醚、丙酮或氯仿中几乎不溶。 硫酸新霉素的药理作用是什么? 硫酸新霉素属于氨基糖苷类抗生素。它对葡萄球菌属、棒状杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属等肠杆菌科细菌具有良好的抗菌作用,但对各组链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属等的活性较差。一些细菌对链霉素、新霉素、卡那霉素和庆大霉素之间存在部分或完全的交叉耐药。硫酸新霉素具有肾毒性和耳毒性,因此目前只限于口服或局部应用。 硫酸新霉素的动力学性质是怎样的? 硫酸新霉素口服后很少被吸收(不超过5%),但在长期口服大剂量、肠粘膜溃疡或炎症存在时,仍然可以吸收相当量的药物。特别是在肾功能减退时,血药浓度可能显著增高。大部分口服的硫酸新霉素未经变化就随粪便排出。 硫酸新霉素的用途是什么? 硫酸新霉素口服可用于: 1. 单独应用于细菌性肠道感染。 2. 与其他抗全身感染药物联合使用,用于全身性感染的治疗。 硫酸新霉素的用法和用量是怎样的? 混饮:每1L水中加入10-20g的硫酸新霉素,全天集中饮用,连续使用3-5天。 硫酸新霉素有哪些副作用? 1. 可引起食欲不振、恶心、腹泻等症状,但长期使用(超过10周)不会影响维生素K的合成。 2. 偶尔会出现头晕或步态不稳,尿量或排尿次数明显减少或极度口渴。 3. 偶尔会导致肠粘膜萎缩,引起吸收不良综合征和脂肪性腹泻,甚至伪膜性肠炎。 哪些情况下禁用硫酸新霉素? 对硫酸新霉素或其他氨基糖苷类抗生素过敏的动物禁止使用本品。 ...
背景及概述 [1] 3,5-双三氟甲基苄基溴是一种有机中间体,可通过对3,5-双三氟甲基苯甲醛进行还原制备3,5-双三氟甲基苄醇,再经过溴代反应得到。 制备 [1] 将3,5-双三氟甲基苯甲醛溶于甲醇中,加入NaBH 4 并在室温下搅拌2小时,蒸干溶剂后加入水,用乙酸乙酯提取,经过无水硫酸钠干燥和过滤,最终得到3,5-双三氟甲基苄醇。 将3,5-双三氟甲基苄醇溶于甲苯中,加入PPh 3 和CBr 4 ,在冰浴中搅拌2小时,经过硅藻土过滤和柱层析后,得到3,5-双三氟甲基苄基溴。 应用 [1] 3,5-双三氟甲基苄基溴可用于合成具有广泛生物活性的木质素类化合物。这些化合物具有抑制酶活性、抗血小板凝结、抑制淋巴球增生、抗肝损伤、抗病毒、抗癌、抗HIV和抗炎等活性。此外,它还被广泛应用于中药中作为咳嗽药和抗病毒药。 参考文献 [1] [中国发明] CN201010525676.4 二氢呋喃-2-酮类化合物在制备抗糖尿病及糖脂代谢药物中的用途...
背景及概述 [1] 氰化四丁基胺是一种有机中间体,可以通过四丁基铵亚砜和氰化钠的反应来合成。 制备方法 [1] 在容量为2L的烧瓶中,加入200ml二氯甲烷和67.6g四丁基铵亚砜(200mmol),并进行搅拌。然后加入50ml 4M NaOH水溶液,并继续搅拌。在室温下,将20ml水中溶解的10g氰化钠(204mmol)滴加到二氯甲烷溶液中,搅拌30分钟。将得到的悬浊液过滤,浓缩滤液,得到58.7g粗氰化四丁基胺。 应用领域 [2] 氰化四丁基胺可用于制备吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂。IDO是与色氨酸代谢相关的蛋白酶,抑制IDO活性可能激活被抑制的免疫系统,从而抑制肿瘤生长。因此,IDO抑制剂作为一种免疫检查点抑制剂引起了医药界的关注。 参考文献 [1] From PCT Int. Appl., 2010021391, 25 Feb 2010 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201910445885.9 酰胺类衍生物、其制法与医药上的用 ...
硅胶是具有三维空间网状结构的二氧化硅干凝胶,具有很大的内表面积和特定的微孔体积,因此被广泛应用于催化剂、催化剂载体、吸附剂和干燥剂等领域。 制备方法一 首先取一种波美度为52°Be的硅酸钠,加入5倍量的水稀释并过滤,得到稀释液。然后将600g稀溶液与1200g浓度为3.1%的NaHCO3溶液按摩尔比1:2.0混合,经过搅拌和静置沉淀后,倒出上层清液并备用。下层沉淀部分经过洗涤和酸化处理后,用含硫酸的自来水浸泡水凝胶,经过烘干即可得到硅胶产品。 在上层清液中通入CO2反应,得到含有4.1% NaHCO3的溶液,可以循环使用。 制备方法二 首先将pH值为9.5的15%稀水玻璃溶液作为母液,加入反应釜中并进行搅拌。然后同时加入5%稀水玻璃和10%稀硫酸溶液,稀水玻璃的加入速度为150mL/h。当母液出现浑浊时停止加入水玻璃,继续加入硫酸直至母液的pH为6.5,此时得到硅凝胶。 将100g硅凝胶和300g丙酸放入蒸馏釜中,用硫酸调节pH值到2.5,经过搅拌反应60分钟。然后在常压下加热到水和丙酸的共沸点99℃,继续蒸馏12小时。最后取出凝胶,在200℃下干燥2小时即可得到硅胶。 参考文献 [1] [中国发明] CN201210121870.5 一种硅胶的制备方法 [2] [中国发明] CN201110209531.8 一种硅胶的制备方法 ...
2-苯乙胺盐酸盐是一种伯胺类化合物,广泛应用于化学工业和医药工业领域。本文介绍了一种制备2-苯乙胺盐酸盐的方法。 制备方法 (1)酰亚胺化:将3,4-二苯基呋喃-2,5-二酮与1%氨水在微波反应器中反应,经过萃取和干燥处理后得到3,4-二苯基-1H-吡咯-2,5-二酮。 (2)N-烃基化:将β-溴苯乙烷与上一步得到的3,4-二苯基-1H-吡咯-2,5-二酮反应,得到1-苯乙基-3,4-二苯基-1H-吡咯-2,5-二酮。 (3)水解:对1-苯乙基-3,4-二苯基-1H-吡咯-2,5-二酮进行水解,得到2-苯乙胺盐酸盐。 通过以上步骤,可以得到高收率的2-苯乙胺盐酸盐。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201210459222.0 一种制备伯胺的方法 ...
一氧化钛是一种具有碱性氧化性质和强还原性的化合物,易于被氧化。它可以与硫酸或盐酸反应产生氢气,并形成三价钛盐Ti2(SO4)3或TiCl3。在沸腾的硝酸中,一氧化钛被氧化为二氧化钛。它还可以与卤素(如F2、Cl2、Br2等)反应形成四价钛的化合物TiCl4或TiOCl。当在空气中加热至800℃时,一氧化钛被氧化为二氧化钛。此外,它还可以与TiC和TiN形成连续固溶体。 一氧化钛在Ti-O系中形成连续固溶体,其稳定范围为含氧量为47.4-54.0%(原子百分数)。它与黄金同属面心立方晶系,在自然界中的颜色最接近黄金,因此在装饰行业及相关领域有广泛的应用。 一氧化钛的化学反应 一氧化钛(TiO)是由钛和氧组成的无机化合物。它可以通过在1500℃下使二氧化钛和金属钛反应而成。一氧化钛是一种非整比化合物,其实验式为TiO0.7至TiO1.3。这是由于缺陷岩盐结构中钛或氧的空位引起的。在纯TiO中,约有15%的钛和氧位处于空位状态。通过精确的退火处理,可以使空位有序化,从而产生具有较低电阻率的单斜晶型。此外,人们还发现在高温下,钛原子以三角棱柱配位的形式存在。 一氧化钛的酸溶液在短时间内是稳定的,然后会分解产生氢气。 气相中的一氧化钛在较冷的恒星(M型)的光谱中显示出明显的能带。2017年,人们首次在外行星的大气中发现了一氧化钛。此外,已经有证据表明星际介质中存在着双原子分子TiO。 一氧化钛的生产方法 将金属钛和二氧化钛按照反应计量混合,在经过真空抽气的氧化铝容器中加热至1600℃进行反应。另外,还可以在1.32×107Pa的氢气流中,将二氧化钛还原为一氧化钛,温度为2000℃。 ...
中文名称 尼泊金异丙酯 英文名称 Isobutylparaben 中文别名 对羟基苯甲酸异丁酯 ; 4-羟基苯甲酸异丁酯; 羟苯异丁酯; 英文别名 Isobutyl 4-hydroxybenzoate; Isobutyl paraben; 2-methylpropyl 4-hydroxybenzoate; CAS号 4247-02-3 分子式 C11H14O3 分子量 194.22700 精确质量 194.09400 PSA 46.53000 LOGP 2.20500 尼泊金异丙酯的理化性质是什么? 外观与性状:白色奶油色 密度:1.105 g/cm3 沸点:302.3oC at 760 mmHg 熔点:76°C 闪点:125.4oC 折射率:1.524 储存条件:0-6oC 尼泊金异丙酯是如何制备的? 尼泊金异丙酯是通过对羟基苯甲酸与异丁醇进行酯化反应得到的。酯化反应在硫酸存在下进行,以苯或甲苯为溶剂,加热回流反应,得到对羟基苯甲酸异丁酯。根据《日本食品添加物公定书》规定,产品纯度应在99%以上。该物质具有较低的毒性,鼠口服LD50为8.38g/kg。 尼泊金异丙酯的应用领域有哪些? 尼泊金异丙酯很少单独使用,通常与异丙酯、丁酯等混合,作为水包油型乳化剂使用。与单纯丁酯相比,其溶解度增加了2~3倍。尼泊金异丙酯易于用于酱油等食品中。与对羟基苯甲酸丁酯一样,尼泊金异丙酯可用作食品的保存剂和防霉剂。根据日本的规定,对羟基苯甲酸酯类食品添加物有六种,包括乙酯、丙酯、异丙酯、丁酯、异丁酯和另丁酯,其中丁酯的抗菌作用最强。一般来说,酯的醇的碳原子数越大,抗菌作用越强,而毒性相反,碳原子数越小,毒性越大。尼泊金异丙酯对各种霉菌和酵母都具有抑制或杀灭作用,并且不太受pH值的影响。其限用于酱油、醋、清凉饮料、果子露、水果沙司、水果及瓜果类蔬菜(限于表皮部分),用量为对羟基苯甲酸的1.4倍。 ...
α-烯基磺酸钠,也被称为AOS(sodium 2-olefinsulfonate),是一种优秀的阴离子表面活性剂。它具有抗硬水性、去污力和生物降解性等出色特性,同时还具备良好的钙分散能力和乳化性能。这些优异的性能使得α-烯基磺酸钠广泛应用于无磷洗衣粉、液体洗涤剂、餐具洗涤剂和个人清洁产品等领域。 α-烯基磺酸钠在哪些领域得到应用? 无磷洗衣粉的应用 经过去污试验发现,无磷洗衣粉中的LAS和AOS表现出良好的协同作用。 AOS与酶有良好的相溶性。与纯LAS相比,部分或全部用AOS代替LAS的洗涤剂溶液中残余酶活力较高。 AOS对皮脂污垢、油性污垢和粉状污垢都有良好的去污效果。而LAS对油/粒状污垢的去污力更强,非离子表面活性剂如脂肪醇醚则适用于洗涤灰尘和皮脂污垢,只有两者复配才能获得良好的去污效果。 AOS特别适用于无磷洗衣粉配方。相比LAS,AOS具有明显的抗硬水能力,与沸石的复配效果优于LAS。使用部分或全部AOS代替LAS的无磷洗衣粉,洗后织物的灰份沉积量较少,不易板结和泛黄。 肥皂的应用 在以脂肪酸钠为主要成分的香皂中添加AOS,可以改善香皂的各种特性,如增强发泡力、提高抗硬水能力、增强柔韧性、减少开裂。加入AOS可以提高肥皂在水中的溶解度,使得皂液在低温下的润湿力和泡沫力迅速提高。 液体洗涤剂的应用 由于AOS在去污、抗硬水和黏度等方面的特点,它在高活性组分的液体洗涤剂中得到广泛应用。由于LAS的刺激性较大,许多洗涤用品不再使用LAS作为活性组分,而AOS刺激性低、生物降解性好,成为较为合适的替代品。此外,AOS具有一定的柔软功能,可有效提高丝毛类衣物液体洗涤剂的柔顺效果。 个人清洁用品的应用 AOS广泛应用于沐浴露、洗发水、洗手液和皂基配方体系中。AOS的温和性与AES相当,而LAS和AS的刺激性要大得多。因此,AOS在个人清洁产品中有着广泛的用途。AOS在酸性条件下非常稳定,而人体皮肤的pH值约为5.5左右,非常适合用AOS作为个人洗涤用品的成分。以AOS为主要活性组分的洗发香波比使用K12发泡剂效果更好。AOS具有迅速起泡、泡沫细腻丰富、易于冲洗等优点,与个人清洁产品中的椰油酰胺丙基甜菜碱、椰油酰单乙醇胺以及单烷基磷酸酯等成分具有良好的复配性能。 其他应用领域 AOS在纺织印染工业、石油化工、三次采油和工业清洗等领域也得到广泛应用。它可以用作混凝土密度改进剂、发泡墙板和消防用泡沫剂。此外,AOS还可以用作农药乳化剂和润湿剂等。 AOS应用中存在的问题 (1)由于AOS由烯基磺酸盐、羟烷基磺酸盐和二磺酸盐组成,不同工艺生产的AOS这三个组分的比例会对配方稳定性产生不同的影响。因此,同一工艺生产的AOS应加强批次稳定性的控制。 (2)由于国家标准中没有对AOS磺酸盐磺内酯指标加以限制,因此,在AOS应用于个人护理产品和餐具洗涤剂时,应加强对其副产物磺内酯的监控。 ...
4-溴-2-甲基苯酚是一种苯酚类衍生物,常温常压下为白色或淡黄色固体。它是有机合成与医药化学中间体,可用于药物分子、消毒剂和染料的合成。 合成方法 图1 展示了4-溴-2-甲基苯酚的合成路线。 方法一:将邻甲基苯酚溶于乙醇中,加入经过重结晶提纯的N-溴代丁二酰亚胺。反应完成后,去除溶剂乙醇,加入乙酸乙酯和蒸馏水,分离有机部分,经过干燥和纯化即可得到目标产物。 方法二:将溴代的季铵盐加入邻甲基苯酚的乙腈溶液中,反应结束后,通过萃取和干燥得到目标产物。 用途 4-溴-2-甲基苯酚主要用于有机合成与医药化学中间体,可用于药物分子和消毒剂的合成。它可以参与Suzuki偶联反应和硼酸结构转化反应,还可以进行酚羟基烷基化反应。 参考文献 [1] Appa, Rama Moorthy et al SN Applied Sciences, 1(10), 1-7; 2019 [2] Hemati, Roya et al Letters in Organic Chemistry, 15(8), 682-687; 2018 ...
乙撑双硬脂酰胺,又称乙烯基双硬脂酰胺,是一种硬而脆的白色高熔点蜡。它是一种无毒化合物,对人体无副作用。在常温下,它不溶于大多数溶剂,但能溶于热的氯化烃类和芳香烃类溶剂。乙撑双硬脂酰胺具有滑腻感,且在80℃以上具有可湿性。 乙撑双硬脂酰胺的理化性质 外观:白色粉状 初熔点:141~146 ℃ 总胺值:mg KOH/g≤3.0 细度:20目、125目、200目、325目 色值:≤5.0 酸值:mg KOH/g≤7.0 加热减量:%≤0.5 乙撑双硬脂酰胺的应用 1.塑料 乙撑双硬脂酰胺可作为塑料中的内部和外部滑剂,常用于ABS、PS、AS、PVC等热塑性和热固性塑料。它还可以应用于PE、PP、PVAC、醋酸纤维素、尼龙、酚醛树脂、氨基塑料等,具有良好的光洁度和脱膜性。 在热塑性PUR注塑加工中,乙撑双硬脂酰胺可以作为内部脱膜剂,添加量为0.1~1%。作为聚甲醛润滑剂,添加量为0.5%,可以提高熔体流动速率和脱膜性。 2.橡胶 乙撑双硬脂酰胺可以在合成树脂和橡胶的乳化液中添加,以增加抗粘和抗结块效果。它常用于Yinyl、polychloroprene、GRS(SBR)等橡胶制品,如汽车用地板垫和排水管,可以提高表面光泽。 3.化纤 乙撑双硬脂酰胺可以提高聚酯和聚酰胺纤维的耐热性、耐候性和流动性,并赋予一定的抗静电效果。 4.离型剂 乙撑双硬脂酰胺可以作为铸砂用酚醛树脂的离型剂。 5.颜料、填料分散剂 乙撑双硬脂酰胺可以作为塑料和化纤色母粒的颜料分散剂,如ABS、PS、丙纶、涤纶母粒。它还可以作为塑料配色用扩散粉,添加量为0.5~5%。 6.粉末涂料 乙撑双硬脂酰胺可以用作粉末涂料的流动助剂。 7.涂料、油墨 在涂料和油漆制造时,添加0.5~2%的乙撑双硬脂酰胺可以提升盐雾和防潮效果。它还可以改善脱漆剂性能,提高烘烤瓷漆表面的流平性。在家具抛光剂和印刷油墨中,乙撑双硬脂酰胺可以用作消光剂。 经过微粉化处理后,乙撑双硬脂酰胺具有优良的抗磨性和爽滑性。它可以用于漆系改善打磨性,在多孔的表面改善脱气性。添加量为0.5~1%,需要足够长的搅拌时间来保证颗粒充分湿润。 8.其他用途 乙撑双硬脂酰胺还可以用作石油产品的熔点上升剂、金属拉丝时的润滑剂和防蚀剂、电气元件的灌封材料、造纸工业的消泡剂和纸张涂层成分、纺织染整中的染色工程用消泡剂和永久性拔水剂、以及沥青中的添加剂,可以降低沥青的粘度,提高软化点、抗水性和耐候性。 ...
氟苯甲醛是一种重要的有机合成中间体,可用于合成多种医药品,如降血压药、解热镇痛消炎药、抗癌药和肌肉放松药等。然而,早期的合成方法存在一些问题,如使用不稳定的中间体、有毒的氟化氢原料以及复杂的合成步骤,因此无法进行大规模的工业生产。 近年来,许多国家意识到氟苯甲醛的重要性,积极开展新的合成方法的研究,取得了重大突破。一些经济合理且适用于大规模生产的合成方法已经被开发出来。 一种新的合成方法 最新的研究成果中,CN104098453A提供了一种合成氟苯甲醛的方法。该方法包括以下步骤: (1) 将对氟甲苯加入反应器中,通过持续通入氯气进行氯代反应,并通过GC跟踪法控制反应进度,以确保一氯苄产物含量小于2%,三氯苄产物含量小于10%。 (2) 在反应器中加入催化剂,升温至100°C-150°C,加入适量的水引发水解反应,并在110°C-150°C回流条件下控制温度。 (3) 逐滴加入水,使二氯苄产物完全水解。 (4) 反应结束后,使用浓度为30%的氢氧化钠溶液调节pH值至8.0-9.0,并进行静置分层。 (5) 加入浓度为10%的盐酸,调节pH值至5.0-7.0,并使用有机溶剂萃取有机层。 (6) 最后,将有机层旋干溶剂,烘干产物,并通过精馏得到氟苯甲醛。 ...
 
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