氰化四丁基胺是一种有机中间体,可以通过四丁基铵亚砜和氰化钠的反应来合成。
在容量为2L的烧瓶中,加入200ml二氯甲烷和67.6g四丁基铵亚砜(200mmol),并进行搅拌。然后加入50ml 4M NaOH水溶液,并继续搅拌。在室温下,将20ml水中溶解的10g氰化钠(204mmol)滴加到二氯甲烷溶液中,搅拌30分钟。将得到的悬浊液过滤,浓缩滤液,得到58.7g粗氰化四丁基胺。
氰化四丁基胺可用于制备吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂。IDO是与色氨酸代谢相关的蛋白酶,抑制IDO活性可能激活被抑制的免疫系统,从而抑制肿瘤生长。因此,IDO抑制剂作为一种免疫检查点抑制剂引起了医药界的关注。
[1] From PCT Int. Appl., 2010021391, 25 Feb 2010
[2] [中国发明,中国发明授权] CN201910445885.9 酰胺类衍生物、其制法与医药上的用