（ R)-(-)-O- 甲酰基扁桃酸酰氯是一种重要的有机合成中间体，其应用领域十分广泛。 背景：（ R)-(-)-O- 甲酰基扁桃酸酰氯 (D － FMC) 是合成头孢类药物头孢尼西钠、头孢孟多酯钠的重要原料，也是一种化工原料，在传统工艺制备的 D － ( － ) － O －甲酰基扁桃酸酰氯时，一般都采用先甲酰化再氯化方法，反应步骤长，收率偏低，三废污染严重，得到的 D － FMC 产物纯度也低，影响了头孢类药物质量， 药品合格率低。 1. 合成： 余霞等人研究了环保的 D － ( － ) － O －甲酰基扁桃酸酰氯化学合成工艺，优化了合成方法，采用 “ 一步法 ” 进行其化学合成，简化了工艺流程，副产物均为气体，三废污染少，也提高了 D － FMC 的收率和纯度。 原理：无水甲酸作为酰化剂活性低，影响反应速度和收率，实验采用无水甲酸与氯化亚砜的瞬间反应产物甲酰氯作为酰化剂，活性强，可快速与 D －扁桃酸分子结构中的羟基发生亲电取代反应，在 D －扁桃酸分子结构上引入甲酰基。过量的氯化亚砜作为氯化剂与 D －扁桃酸分子结构中的羧酸基发生氯置换反应，引入氯基。 步骤：以 D －扁桃酸为原料、以无水甲酸为甲酰化试剂、以氯化亚砜为氯化剂，采用 “ 一步法 ” 进行化学反应，合 成粗品 R)-(-)-O- 甲酰基扁桃酸酰氯，减压蒸馏，收集馏分，得到无色液体 D － ( － ) － O －甲酰基扁桃酸 酰氯，尾气回收。经过色谱分析， R)-(-)-O- 甲酰基扁桃酸酰氯的纯度大于 99% ，收率大于 91% 以上。 2. 应用： 1. 合成头孢尼西钠 7-氨基头孢烷酸 (7-ACA) 与 5- 巯基 -1,2,3,4- 四氮唑 -1- 甲基磺酸双钠盐 (SMT-DS) 在 BF3 作用下缩合 , 生成 7- 氨基 -3-[ 甲磺酸基 -1-H- 四唑 -5- 基 - 巯甲基 ]-3- 头孢烯 4- 羧酸 (3) 。 3 与 D-(-)- 甲酰基扁桃酸酰氯在 pH6.5-7.0 下酰化、盐酸作用下去甲酰基成头孢尼西酸 , 再与 N,N- 二苄基乙二胺二醋酸盐 (DBED) 结合生成头孢尼西胺盐 (5) 。 5 经酸化 , 成盐反应得头孢尼西钠。反应总收率为 60.7%, 所得产品纯度为 98.7%(HPLC) 。 2. 合成头孢孟多酯钠 以 7-ATCA(2) 为起始原料，选用条件温和易于控制的 N ， O- 双三甲硅基乙酰胺 (3) 作为硅烷基化保护试剂，再与甲酰基扁桃酰氯 5 反应，水解得到头孢孟多酯酸 6 ，不经分离成盐反应得到产品化合物头孢孟多酯钠 1 。 其中头孢孟多酯酸 (6) 的合成 : 向反应瓶中加入二氯甲烷 500mL 、 N ， O- 双三甲硅基乙酰胺 80mL 、 7-ATCA 50g ，升温至 40 ～ 45℃ 搅拌 2.5h 。冷却至－ 10 ～－ 15℃ ，约 30min 滴加甲酰基扁桃酰氯 27.5mL ，滴毕搅拌 45min; 升温至 0 ～ 5℃ 搅拌 3h 后，加入水 250mL 和甲醇 100mL ，搅拌使固体完全溶解 ; 静置分层，在有机层中加入无水硫酸镁 25g 、活性炭 3.75g ，控制在 0 ～ 5℃ 搅拌脱水脱色 40min ，过滤，控制温度 ≤25℃ 真空浓缩至干。向残留物中加入丙酮 400mL ，降温至 51 ～ 0℃ ，搅拌溶解至反应液澄清，投入活性炭 2.5g ， 5 ～ 10℃ 搅拌脱色 15min ，过滤，少量丙酮洗炭得头孢孟多酯酸 - 丙酮溶液。 参考文献： [1]余霞 , 邢军 , 张玲等 .D-(-)-O- 甲酰基扁桃酸酰氯的制备工艺改进 [J]. 江西化工 ,2020,36(06):55-57.DOI:10.14127/j.cnki.jiangxihuagong.2020.06.016. [2]张颖 . 头孢孟多酯钠制备工艺的改进 [J]. 海峡药学 ,2013,25(07):31-33. [3]李凤侠 , 赵振华 , 范美菊等 . 头孢尼西钠的合成 [J]. 山东化工 ,2008,37(10):10-11+14.DOI:10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2008.10.003. ...

异丙托溴铵气雾剂是一种用于预防和治疗与慢性阻塞性气道疾病相关的呼吸困难的药物。它适用于慢性阻塞性支气管炎、肺气肿和轻到中度的支气管哮喘等疾病。然而，使用该药物需要严格遵循正确的用法用量。 具体的用量需要医生指导。一般推荐成人和六岁以上的儿童每天使用数次，每次1到2下，但每天的总剂量不应超过12下。 正确使用定量气雾剂是使用异丙托溴铵气雾剂的关键，这样才能达到良好的治疗效果。在使用时，只能吸入，最好坐下或站立，不要躺着。初次使用时需要多按两下。 使用异丙托溴铵气雾剂时，先除去防尘盖，保持深呼吸，将嘴唇合拢，咬住喷嘴，深吸并同时用力按压气雾剂的底部，释放出一定剂量后，保持呼吸数秒后从口中取出药物，缓慢呼吸。用完后要拧上防尘盖。 本文主要介绍了异丙托溴铵气雾剂的用法用量，希望对大家有所帮助。使用时一定要按照正确的用法用量进行。 ...

2-氧代-L-古洛糖酸甲酯是一种重要的精细化工品，主要用于生产维生素C。它可以通过将2-酮基-L-古龙酸与甲醇进行酯化反应得到。业内常用的检验方法是先将样品溶液调节至弱碱性，然后加热使2-氧代-L-古洛糖酸甲酯水解为2-酮基-L-古龙酸和甲醇，最后用氢氧化钠滴定液滴定至中性。 制备方法 报道一 一种在线脱水工艺可以用于制备2-氧代-L-古洛糖酸甲酯。在酯化反应罐中加入古龙酸、无水甲醇和浓硫酸，加热并搅拌反应。反应过程中产生的混合气体经过分离和冷凝处理后回流至反应罐，未分离的混合气体进入蒸馏釜进行蒸馏。这种方法可以在线脱水，提高酯化效率。 报道二中的制备方法是将2-酮基-L-古龙酸、甲醇和浓硫酸加入反应釜中，搅拌均匀后升温回流，最终得到2-氧代-L-古洛糖酸甲酯溶液。 应用 维生素C是一种重要的营养成分，具有多种生理功能。它可以降低毛细血管的脆性，增加机体抵抗能力，预防坏血病的发生。维生素C也可以作为抗氧剂，在医药和食品工业中得到广泛应用。 制备2-氧代-L-古洛糖酸甲酯的方法可以应用于维生素C的生产。通过将2-酮基-L-古龙酸、甲醇和浓硫酸加入反应釜中，经过回流反应得到2-氧代-L-古洛糖酸甲酯溶液。然后通过通入氨气进行反应，得到维生素C铵盐甲醇溶液。最后经过处理得到维生素C与硫酸铵。 主要参考资料 [1][中国发明]CN201811553218.4一种古龙酸甲酯化反应中的在线脱水工艺和装置 [2][中国发明]CN201810078085.3清洁生产维生素C的方法 [3] [中国发明,中国发明授权] CN201110061423.0 同时测定2-酮基-L-古龙酸、维生素C 和2-酮基-L-古龙酸甲酯含量的方法 ...

肟是一类含氧基团 (-OH) 的有机物，其结构式为 R-N=O，其中 R 代表烷基或芳香基。肟分子中的氮原子和氧原子之间存在一个双键，使得肟分子具有极性。肟分子中的氮原子带有正电荷，氧原子带有负电荷，因此肟分子是一种极性分子。肟分子中的氮原子和氧原子之间的双键易于被水解，形成羧酸和胺。 肟的结构式中的 R 可以是烷基或芳香基。具有烷基的肟称为脂肟，具有芳香基的肟称为芳肟。脂肟和芳肟的化学性质有所不同。 脂肟的化学性质 脂肟是一种无色、透明的液体，常温常压下易挥发。脂肟的烷基可以是甲基、乙基、丙基等。脂肟的化学性质较为活泼，可以和酸、醛、酮、酯等反应。以下是脂肟的几种典型反应： 1. 氧化反应 脂肟可以被氧化为相应的羧酸。氧化反应的反应条件有多种，例如用过氧化氢、高锰酸钾等强氧化剂氧化，或者用碘酸钠、氯酸钾等较弱的氧化剂氧化。氧化反应的产物是相应的羧酸和氮气。 2. 还原反应 脂肟可以被还原为相应的胺。还原反应的条件有多种，例如用亚硫酸氢钠、铁粉等还原剂还原。还原反应的产物是相应的胺和水。 3. 加成反应 脂肟可以和烯烃、炔烃等发生加成反应，生成相应的肟酸酯。加成反应的条件是需要有酸催化剂存在。加成反应的产物是相应的肟酸酯。 芳肟的化学性质 芳肟是一种白色固体，常温下不挥发。芳肟的芳香基可以是苯基、萘基等。芳肟的化学性质相对较为稳定，不容易被氧化、还原或加成反应。 芳肟可以和酰氯反应，生成相应的酰肟。酰肟是一种带有酰基 (-CO-) 的肟类化合物，其结构式为 R-N=C(O)-R'。酰肟可以作为一种重要的中间体，用于合成各种有机化合物。 肟是一类含氧基团的有机物，其结构式为 R-N=O。肟分子具有极性，易于水解。脂肟和芳肟的化学性质有所不同，脂肟较为活泼，芳肟较为稳定。肟可以被氧化、还原或加成反应。酰肟是一种带有酰基的肟类化合物，可以作为一种重要的有机中间体。 ...

直接黄29是一种用于染棉或黏胶的鲜艳红光黄色染料，具有良好的匀染性和移染性。它可以直接印花，也可用于底色拔染。主要应用于黏胶丝织物的染色和印花，同时也可用于皮革、纸张和电化铝的着色。 制备步骤 1. 氨基C酸重氮化 在C酸重氮锅内加水，搅拌打浆后调节pH值，降温后加入盐酸和亚硝酸钠溶液，反应后用氨基磺酸调整pH值。 2. 间甲苯胺化料 在偶合锅中加水，加入小苏打和间甲苯胺，冷却备用。 3. 间甲苯胺偶合 将重氮液加入间甲苯胺混合液中，监测pH值和温度，反应后回调pH值，升温后发泡。 4. 三光气缩合 将母液加入固体光气，调整pH值，加入吡啶，调整pH值，控制温度，搅拌破坏未反应的光气。 5. 喷雾造粒 将缩合反应终点的溶液进行喷雾造粒，然后进行干燥。 6. 成品 在步骤3中使用30wt％盐酸。 参考文献 [1] CN201611115826.8 直接耐晒黄RS染料制备工艺 ...

麦芽糖醇是一种双糖醇，通过淀粉水解、氢化和精制而得。它具有温和的甜味，没有后味，口感极佳，甜度相当于蔗糖的90%。与蔗糖相比，麦芽糖醇的热值只有十分之一，每克提供2.1千卡的热量，是一种低热量的功能性甜味剂。此外，麦芽糖醇具有吸湿性，不易被微生物发酵，并具有许多优良的生理功能特性。因此，它在食品、化工、保健品和化妆品行业得到了广泛应用。 麦芽糖醇的功能特性是什么？ 1.1 低热量性 麦芽糖醇的利用率较低，很难在动物体内被消化代谢，因此被认为是一种低热量甜味剂，每克只提供2.1千卡的热量。这可以避免食糖导致糖原转化为脂肪，从而降低肥胖病的发生率。 1.2 不会引起血糖浓度升高，不刺激胰岛素分泌 研究表明，麦芽糖醇摄入后不会引起血糖升高，也不会刺激胰岛素的分泌。这对于糖尿病患者来说是一种福音。 1.3 与脂肪同食，可抑制脂肪过量贮存 麦芽糖醇不会刺激胰岛素的活性，从而降低了血液中摄取脂肪并贮存于脂肪组织中的脂蛋白脂肪酶(LPL)的活力。因此，与麦芽糖醇一起摄取脂肪相比，与蔗糖或其他甜味剂一起摄取脂肪会导致较少的脂肪贮存，对于预防和治疗肥胖病患者有一定的功效。 1.4 具有抑制龋齿的特性 实验证明，麦芽糖醇不易被口腔内的链球菌转化为酸，也能抑制该菌产生葡聚糖，从而抑制了龋齿的产生。 1.5 可促进钙的吸收 麦芽糖醇可以提高钙的吸收和保留率，对于儿童和老年人因钙摄入不足而引起的骨病有明显的预防和治疗作用。 1.6 安全性 麦芽糖醇的过量摄入可能引起肠胃不适或腹鸣，但相比其他糖醇，如木糖醇和山梨醇，麦芽糖醇的致腹泻阈值要大得多。每人每天摄入100克的麦芽糖醇不会引起肠胃不适。 麦芽糖醇在哪些方面有应用？ 2.1 在功能性食品中的应用 麦芽糖醇几乎不分解于体内，因此可用作糖尿病患者和肥胖病患者的食品原料。下表是一个低热量奶油蛋糕配方的例子： 2.2 用于糖果和巧克力生产 由于麦芽糖醇具有良好的风味和口感，保湿性和非结晶性，可用于制造各种糖果，包括发泡的棉花糖、硬糖和透明软糖等。 2.3 在果汁饮料中的应用 麦芽糖醇具有一定的黏稠度和难发酵性，因此在制造悬浮性果汁饮料或乳酸饮料时，可以添加麦芽糖醇代替部分砂糖，使饮料口感丰满润滑。 2.4 在冷冻食品中的应用 使用麦芽糖醇制作冰淇淋可以使产品口感细腻稠和，甜味可口，并延长其保存期。麦芽糖醇作为食品添加剂，被允许在冷饮、糕点、果汁、饼干、面包、酱菜和糖果中使用，用量可根据生产需要确定。 ...

建筑材料中常用的添加剂之一是羟丙基甲基纤维素，它有冷水速溶型和热熔型两种类型。 作用 冷水速溶型羟丙基甲基纤维素可用于腻子粉、砂浆、液体胶、液体油漆和日用化工产品。而热熔型羟丙基甲基纤维素通常用于干粉产品中，与干粉混合以均匀涂抹，例如腻子粉和砂浆。羟丙基甲基纤维素在改善水泥、石膏和其他水合物建筑材料性能方面有广泛应用。 在水泥基砂浆中，羟丙基甲基纤维素可以改善保水性，延长校正时间和开放时间，并减少流动悬浮。此外，它还可以增强润滑性和可塑性，增加可加工性，并使产品构造更加方便。保水性增强，工作时间更长，有助于防止砂浆和瓷砖的垂直流动，延长冷却时间，提高工作效率。 羟丙基甲基纤维素还可以提高瓷砖胶粘剂的粘结强度，提高砂浆和木板接缝的抗裂性。它不仅可以提高砂浆中的空气含量，降低开裂的可能性，还可以改善产品的外观，并增强瓷砖胶的抗流挂性能。 羟丙基甲基纤维素在建筑材料的混合和建筑中起到重要作用，干混配方可以与水快速混合，以快速获得所需的稠度。纤维素醚溶解更快，没有结块。丙甲基纤维素可以与干粉混合，具有冷水分散的特性，可以很好地悬浮固体颗粒并使混合物更加细腻均匀。 来源：晋州市瑞安建筑材料厂 ...

香紫苏醇是一种具有抗菌、消除粉刺等生理活性的物质，它可以通过提取香紫苏花序制得。目前，分离香紫苏醇的方法主要有减压蒸馏和溶剂萃取法，但这些方法存在生产效率低、收率低、能耗大和成本高等问题。 为了解决这些问题，本发明提供了一种新的分离方法，包括以下步骤： (1) 前处理：将香紫苏粗提物加热至80-250°C，完全熔解后送入带保温系统的离心式萃取机进行离心萃取，去除重相物。 (2) 一级蒸馏：将香紫苏粗提物送入分子蒸馏器，控制压力和温度，分离出重相和轻相。 (3) 二级蒸馏：将轻相再次送入分子蒸馏器，进行二次蒸馏，得到纯度为90%-98%的香紫苏醇。 与传统方法相比，本发明具有以下优点： 1、生产效率高：整个热分离过程不超过10秒。 2、收率高：产品成分保存完好，系统总收率可达到95%以上。 3、能耗低、成本低：加热时间短，能耗大大降低。 具体实施方式如下： 将含有45.2%香紫苏的浸膏加热至85°C熔解，使用带保温系统的离心式萃取机进行离心萃取，去除重相物。然后将初提物加入分子蒸馏器进行一级蒸馏，分离出重相和轻相。最后，将轻相加入分子蒸馏器进行二级蒸馏，得到纯度为94.0%的香紫苏醇，收率为95.14%。 ...

克立硼罗是一种PDE4抑制剂，主要通过降解环磷酸腺苷而起作用。在特应性皮炎患者循环的炎症细胞中，PDE4活性增加。PDE4是一种特应性皮炎炎症性细胞因子产生的调节点，抑制PDE-4可降低促炎性细胞因子的释放。 克立硼罗的不太常见的不良反应有哪些？ 克立硼罗软膏可能引起皮肤灼烧、刺痛、肿胀或发炎，呼吸困难或吞咽困难，心率急促，荨麻疹、疱疹、瘙痒或皮疹，皮肤发红，脸、喉咙或舌头肿胀。 使用克立硼罗软膏需要注意什么？ 过敏反应 使用克立硼罗软膏可能引起过敏反应，包括接触性荨麻疹。如果出现严重的瘙痒、肿胀和红斑，请立即停用克立硼罗软膏，并接受适当的治疗。 克立硼罗的临床前毒理学有哪些？ 1.致癌性 在动物实验中，克立硼罗可能增加雌性大鼠宫颈或阴道内良性颗粒细胞肿瘤的发生率，但临床意义尚不清楚。在另一项实验中，克立硼罗软膏未显示出致癌性。 2.诱变性 根据体外和体内基因毒性试验的结果，未发现克立硼罗具有诱变性的证据。 3.影响生育能力 在动物实验中，克立硼罗对生育能力没有影响。 特殊人群中使用克立硼罗需要注意什么？ (1)孕妇：目前尚无相关临床数据表明克立硼罗会对胎儿造成不良影响。 (2)哺乳：目前尚无临床资料表明克立硼罗会对母乳喂养婴儿造成影响。 (3)儿童使用：克立硼罗的安全性和有效性已在3个月及以上的儿童患者中得到证实。 (4)老年使用：克立硼罗的临床研究尚未包括足够数量的65岁及以上的受试者。 ...

美睾酮是一种独特的合成代谢类固醇，与羟甲雄酮、氧雄龙Anavar和康力龙Winstrol有相似之处。虽然美睾酮不能增大肌肉围度，但在增肌和减脂期间具有特殊效果。尽管美睾酮是最常见的合成代谢类固醇药物之一，但美国药品监察局并未批准其生产，而在西欧使用较为普遍。它主要用于治疗雄性激素不足，尤其是由于年龄增长而导致的情况。与其他类固醇药物相比，美睾酮还可以提高生育能力和精子质量。 美睾酮是二氢睾酮的衍生物，属于甲基类口服药。与二氢睾酮相比，美睾酮在一号位碳上增加了一个甲基，使其能够通过消化系统而不被肝脏分解。与其他17aa类固醇不同，美睾酮没有肝毒性。与著名的口服药物美替诺龙Primobolan相似，美睾酮也具有相同的甲基结构。然而，由于美睾酮不属于17aa类固醇，其生物活性相对较低，因此在提升运动表现方面并不受欢迎。 美睾酮的雄性激素转化率约为34-40，合成代谢转化率为100-150。这些数据是以睾酮为基准的（睾酮的两种效率都是100）。尽管美睾酮的合成代谢效率略高于睾酮，但其合成代谢活性非常低。这与氟甲睾酮非常相似。结构上，美睾酮会减少二醇的代谢效率，从而影响合成代谢的活性。然而，美睾酮的雄性激素效率实际上要比数据上显示的高得多。 美睾酮具有四个基本特性。首先，它具有很强的性激素结合球蛋白结合能力，是所有类固醇中最强的。这增加了循环中游离睾酮的数量，使类固醇在体内处于游离状态而不结合到相关位点上，从而增强了药物的效果。同时，美睾酮可以干扰芳烃酶的功能，抑制睾酮转化为雌性激素，一定程度上减少了雌性激素的副作用。此外，美睾酮具有与雄性激素受体结合的能力，可以提高同时使用的其他药物的效果，并通过促进脂肪代谢来提高新陈代谢效率。与此同时，美睾酮不会抑制HPTA性腺轴，具有强大的雄性激素功能，可以提高精子的质量和数量。 ...

河豚毒素（TTX）是一种神经毒素，对钠离子通道有抑制作用。河豚毒素能够抑制钠离子通道的开放，从而高效地关闭周围神经系统。根据食用量的不同，中毒症状从麻痹、昏迷、呼吸衰弱到死亡逐渐加重。有趣的是，河豚毒素对大脑神经没有直接作用，中毒者直到死亡时才意识到中毒。河豚毒素的选择性作用机制使得它在药学和生物化学领域有许多研究。 河豚毒素的提取与分离 1909年，日本科学家田原良纯（Yoshizumi Tahara）博士发现并首次分离得到河豚毒素。1955年日本的平田义正（Hirata Yoshimasa）教授从河豚鱼中成功分离出纯品TTX[8]。TTX粗品的提取方法基本流程是先使用水浸泡、酸提取、盐沉淀除杂质，再用氨水沉淀，得到TTX粗品。随着科学的发展和技术的更新，TTX纯化工艺有很大改进，主要是采用氧化铝柱色谱、活性炭柱色谱、大孔树脂、离子交换树脂或高效液相色谱等方法。 河豚毒素为无色棱柱状晶体，对热不稳定，难溶于水，可溶于弱酸的水溶液，在碱性溶液中易分解，在酸性较强溶液中也不稳定。将TTX加热到220 ℃以上会发生炭化。目前已经从多种不同属种生物中分离出TTX，除河豚外，还在如蝾螈（western newts）、蟾蜍（toads）、蓝圈章鱼（blue-ringed octopuses）、海星（sea stars）、天使鱼（angelfish）、巨扁虫（polyclad flatworm）、箭虫（arrow worms）、蠕虫（ribbonworms）、蟹类（xanthid crabs）等生物中发现TTX。 河豚毒素的生物活性 河豚毒素是自然界中毒性较高的物质之一，也是最早发现的小分子海洋毒素之一。研究表明，小鼠口服的LD50为334 μg/kg，皮下注射的LD50为8 μg/kg，其毒性约为氰化钠（NaCN）的100倍。TTX属于小分子非蛋白类成分神经毒素，服用后迅速被胃肠道吸收，进入血液后迅速抑制中枢神经和末梢神经系统，引发神经传导阻滞，导致神经麻痹，严重时可导致脑干神经麻痹、呼吸循环衰竭和死亡。河豚毒素具有潜伏期短、死亡率高的特点。 深入的药理研究表明，TTX是一种电压敏感的钠通道（voltage gated sodium channels，VGSC）外口特异性阻滞剂。在较低浓度下（1×10-8 mol/L），TTX能够与细胞膜上的受体结合，并通过关闭机制使钠离子通道的h闸门关闭。这种选择性抑制钠离子通过神经细胞膜，允许钾离子和氯离子通过，使细胞膜失去可极化状态，从而抑制甚至阻断神经-肌肉的兴奋和传导过程，导致神经肌肉活动障碍。严重的中毒情况下，可能发生麻痹状态、呼吸中枢麻痹、血压下降和脉搏迟缓，最终导致呼吸停止和循环衰竭而死亡。 河豚毒素是一种电压敏感的Na+通道外口特异性阻滞剂，其麻醉作用是普鲁卡因（Procaine）的4,000倍，可替代吗啡和杜冷丁起到镇痛作用，且不会导致成瘾。此外，河豚毒素还具有解痉、降压和抗心律失常等作用。在医学方面，河豚毒素通过阻断快速钠离子通道来治疗某些心律失常具有潜在的可能性。最新研究表明，TTX对神经生理学、肌肉生理学和钠离子通道药理学的研究非常有用。已经证明TTX可以有效治疗某些疾病，如癌症晚期引起的疼痛等。尽管TTX是重要的选择性钠离子通道抑制剂，但最近的研究表明，TTX也对犬类心脏细胞的L型钙离子通道具有阻断作用。TTX的更多应用也在不断研究和开发中。 ...

1-甲基-4-哌啶甲醇是一种有机合成子，常用于药物和生物活性分子的合成。它具有无色或淡黄色液体的外观，分子式为C 7 H 15 NO，分子量为129.2，沸点为108°C/10mmHg(lit.)，密度为0.98。 1-甲基-4-哌啶甲醇在常见的有机溶剂中溶解性较好，如二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺和乙酸乙酯。 合成方法 图1展示了1-甲基-4-哌啶甲醇的合成路线。 合成方法如下：将锰催化剂、叔丁醇锂和苯甲酸甲酯衍生物加入带有氢化容器的不锈钢高压釜中，然后用氢气填充釜中。通过注入口加入脱气的干燥正丁醇，吹扫三次后充入氢气至50大气压，并在100℃下搅拌5小时。冷却反应混合物后排出氢气，然后在真空中除去溶剂。最后，使用石油醚/乙酸乙酯洗脱色谱法纯化残留物。 图2展示了另一种1-甲基-4-哌啶甲醇的合成路线。 合成方法如下：将1-甲基哌啶-4-羧酸乙酯溶解在甲醇中，然后加入甲醛和乙酸并搅拌2小时。混合物冷却至0℃后加入NaCNBH3，在0℃下搅拌20分钟，然后在室温下反应过夜。最后，用6N NaOH淬灭反应，浓缩混合物并用乙酸乙酯提取，经过干燥和浓缩后得到1-甲基哌啶-4-基)-甲醇。 用途 1-甲基-4-哌啶甲醇在有机合成中具有广泛的应用。它的羟基基团可以在二氯亚砜的作用下转变为氯原子，从而产生氯化氢和胺盐。此外，1-甲基-4-哌啶甲醇中的亚甲基可以在金纳米颗粒和氧气的作用下氧化为羰基基团，得到相应的酰胺产物。 参考文献 [1] Li, Xiao-Gen et al Advanced Synthesis & Catalysis, 364(4), 744-749; 2022. [2] Jin, Xiongjie et al Angewandte Chemie, International Edition, 55(25), 7212-7217; 2016. ...

2-溴-5-甲基苯甲酸是一种重要的医药化工中间体，广泛应用于合成抗肿瘤药物和其他药物。 制备方法 制备2-溴-5-甲基苯甲酸的方法如下： 首先，以对甲基苯胺为原料，通过合成5-甲基靛红，再经水解氧化反应制得2-氨基-5-甲基苯甲酸。最后，通过重氮化和溴代反应得到目标化合物2-溴-5-甲基苯甲酸。这种合成方法工艺简单，条件温和，产物纯度高。 图1 2-溴-5-甲基苯甲酸的合成反应式 实验操作 以下是制备2-溴-5-甲基苯甲酸的实验操作步骤： 1. 亚硝基乙酞对甲基苯胺的合成：将水合氯醛、水、水硫酸钠和对甲基苯胺加入圆底烧瓶中，加入20%盐酸羟胺，加热至沸腾，回流反应20分钟，冷却后抽滤，重结晶。 2. 5-甲基靛红的合成：将浓硫酸加热至50℃，缓慢滴加亚硝基乙酞对甲基苯胺，升温至70℃反应30分钟，冷却后加水，抽滤，干燥。 3. 2-氨基-5-甲基苯甲酸的合成：将2-氨基-5-甲基苯甲酸与氢氧化钠、双氧水搅拌反应，中和后抽滤，重结晶。 4. 2-溴-5-甲基苯甲酸的合成：将2-氨基-5-甲基苯甲酸与五水硫酸铜、溴化钠和硫酸溶液加入烧瓶中，冷却至-5~-10℃，滴加亚硝酸钠溶液，反应后滤去杂质，减压蒸除溶剂，重结晶得到2-溴-5-甲基苯甲酸。 参考文献 [1] Journal of Organic Chemistry, vol. 25, p. 1016 – 1020 ...

在ACC 2022科学年会上，哈佛大学医学院和布莱根妇女医院的Deepak L. Bhatt教授公布了SCORED试验的最新结果。该研究发现，索格列净无论患者是否有心血管疾病，都能显著降低糖尿病合并慢性肾病患者的心血管死亡、心梗和卒中风险。 研究概述 该研究随机选取了10,584例糖尿病合并慢性肾病患者，将其分为索格列净组和安慰剂组，并进行了16个月的中位随访。研究主要关注的终点是心血管死亡、因心衰住院和因心衰紧急就诊的总事件发生率。 图1 研究设计 研究结果 研究结果显示，在合并糖尿病和慢性肾脏疾病的患者中，索格列净能够显著降低心血管死亡、因心衰住院和因心衰紧急就诊的总事件发生率，降低幅度为26%。 图2 主要终点事件发生率 研究还对有/无心血管疾病的亚组患者进行了分析。研究中，共有5144例患者有心血管疾病，5440例患者没有心血管疾病。 亚组分析结果显示，无论患者有无心血管疾病，索格列净都能显著降低患者心血管疾病死亡、心梗和卒中的发生率（有/无心血管疾病患者的HR分别为0.79和0.74）。两个亚组患者的相对风险降低情况相似，但有心血管疾病患者的绝对风险降低率高出3倍。 图3 有无心血管疾病患者的心血管疾病死亡、心梗和卒中的发生率 此外，与安慰剂相比，服用索格列净的两个亚组患者的心梗（有/无心血管疾病患者的HR分别为0.69和0.66）和卒中（HR分别为0.69和0.62）风险明显降低。 需要注意的是，在约3个月左右，患者就能够获得显著的早期疗效。这是由于索格列净对心梗和卒中具有的SGLT1抑制作用所致。 各个亚组患者的主要不良心血管事件（MACE）发生率一致。对各种心血管疾病的敏感性分析结果也基本一致。 研究表明，无论患者有无心血管疾病，索格列净都能显著降低患者的总心血管死亡、心梗和卒中风险。 与其他SGLT2抑制剂试验结果不同的是，本试验中索格列净具有额外的SGLT1抑制作用，这可能是其结果与其他试验结果有所差异的原因。 然而，由于本试验提前终止，研究持续时间较短，因此对心血管死亡的显著降低效果的统计学力量受到限制。 ...

氧化钪是一种化学式为Sc2O3的白色固体，可溶于水和热酸。由于直接从含钪矿物中提取钪制品较为困难，目前主要通过处理含钪矿物的副产物如废渣、废水、烟尘和赤泥来回收和提取氧化钪。 钪是一种重要的战略性产品，许多发达国家都采取了相关的鼓励政策。例如，美国公布的35种关键矿产清单中，钪作为工业原料之一；工信部发布的《重点新材料首批次应用示范指导目录（2018年版）》中涉及到3种钪及其产品的新材料。 目前，氧化钪已经广泛应用于合金、燃料电池、阴极材料、钪钠卤灯、催化剂、激活剂和陶瓷等领域。铝钪合金由钪和铝制成，具有密度小、强度大、硬度高、可塑性好、耐腐蚀和热稳定性较强等优点，在导弹、宇航、航空、汽车和船舶等结构件中有广泛应用；钪-钠卤素灯由氧化钪制成，具有亮度高、光色好、节电、寿命长和破雾力强等优点，比白炽灯节电80%，比汞灯节电50%，使用寿命达0.5-2.5万小时，特别适合室外场馆的照明。根据相关产业研究中心发布的《2021-2026年中国氧化钪行业市场深度调研及发展前景预测报告》，氧化钪价格昂贵，制约了其大规模应用，目前全球市场规模约为4亿元。 国内主要的氧化钪生产企业包括广东东方锆业科技股份有限公司、湖南东方钪业股份有限公司、惠州市拓普金属材料有限公司和中冶瑞木新能源科技有限公司。其中，中冶瑞木新能源科技有限公司是国内产能最大的高纯氧化钪生产企业，其一期年产20吨高纯氧化钪项目于2019年顺利投产。 行业分析师表示，近年来氧化钪在国内固体氧化物燃料电池（SOFC）和钪钠卤灯领域受到越来越多的关注。其中，SOFC具备发电效率高、热电联供效率高、节约水资源、绿色环保、易于模块化组装、燃料选用范围广等优势，在分布式发电、汽车动力电池、储能电池等领域具有巨大的应用价值，吸引了众多企业的关注，如三环集团和东方锆业。随着应用领域的不断拓展，中国氧化钪行业的发展规模将持续扩大。 ...

L-氨基丙醇是一种无色油状液体，具有良好的溶解性。它是一种氨基酸类衍生物，常用作有机合成中间体，用于药物和生物活性分子的合成制备。此外，L-氨基丙醇还在基础化学研究中作为有机反应的配体，并可用于合成噁唑啉类有机配体。 结构性质 L-氨基丙醇分子中含有氢键供体和氢键受体官能团，增强了分子之间的结合能力。它具有较强的亲水性，能够与水分子形成氢键，因此易溶于水和甲醇等极性溶剂。此外，L-氨基丙醇可以与酸形成盐，例如与盐酸反应可以得到L-氨基丙醇盐酸盐。 应用 L-氨基丙醇在生化实验和药物制备中被广泛应用。它具有潜在的药物应用价值，例如可用于制造广谱抗生素氧氟沙星，该抗生素对多种细菌具有杀菌或抑菌作用。此外，在有机合成转化中，L-氨基丙醇可以与卤代烃反应，发生烷基化反应。 图1 L-氨基丙醇的应用 在一个干燥的反应器中，将L-氨基丙醇和硫酸混合反应，得到(2S)-2-氨丙基硫酸酯。 参考文献 [1] Liu, Xufang et al Journal of the American Chemical Society, 143(49), 20633-20639; 2021 [2] Pazenok, Sergiy PCT Int. Appl., 2007022900, 01 Mar 2007 ...

3-[(氨基亚氨基甲基)硫基]丙酸的应用及处理方法 简介 3-[(氨基亚氨基甲基)硫基]丙酸及其衍生物是一类广泛应用于医药、染料、日用化学品与材料合成等领域的重要化工原料[1]。 图1 3-[(氨基亚氨基甲基)硫基]丙酸 用途 3-[(氨基亚氨基甲基)硫基]丙酸作为有机导电材料具有广泛的应用前景，已成为导电材料研究的新方向。其特殊结构赋予了其多种特殊性质，因此其作为新型有机合成材料的新用途将被开发和应用[2]。 此外，3-[(氨基亚氨基甲基)硫基]丙酸还是一种重要的精细化工有机原料。近年来，研发出多种新型医药、农药、染料等中间体，其中多数中间体市场前景看好，使3-[(氨基亚氨基甲基)硫基]丙酸成为有机产品的新宠。业内人士认为，3-[(氨基亚氨基甲基)硫基]丙酸将成为未来化工企业走精细化道路、建设精细化工产品树的最具潜力的基础中间体。通过对3-[(氨基亚氨基甲基)硫基]丙酸的侧链上氧化、环上氧化、氰化、卤化、氯代等反应可制备多种重要的精细化工中间体和精细化学品，目前已衍生出100多种农药、医药和染料产品。 泄露处理 3-[(氨基亚氨基甲基)硫基]丙酸泄露时，应迅速采取措施进行处理。撤离泄漏污染区人员至安全区，并进行隔离，严格限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴自给正压式呼吸器，穿防毒服。尽可能切断泄漏源。防止流入下水道、排洪沟等限制性空间。当3-[(氨基亚氨基甲基)硫基]丙酸小量泄漏时，可以用砂土、干燥石灰或苏打灰混合，也可以用大量水冲洗，洗水稀释后放入废水系统。 参考文献 [1]娄凤文,刘晴晴,吕超群等. 碱性离子液体促进2-甲基-3-乙酰硫基丙酸乙烯酯的合成[C]//中国化学会.中国化学会第29届学术年会摘要集——第28分会：绿色化学.中国化学会第29届学术年会摘要集——第28分会：绿色化学,2014:105. [2]陈文华,张宏.2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸的制备[J].中国医药工业杂志,2014,45(01):17-18.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2014.01.008. ...