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本文旨在介绍 4-(3- 氯 -4- 氟苯胺 )-7- 甲氧基 - 喹唑啉 -6- 醇的合成方法,以帮助科研人员和药学工作者更好地理解和应用该药物中间体。 背景: 4-(3- 氯 -4- 氟苯胺 )-7- 甲氧基 - 喹唑啉 -6- 醇是合成吉非替尼的重要中间体。 吉非替尼 ( 商品名 : 易瑞沙 , IressaT M), 由阿斯利康公司研制的第一个表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 , 其化学名为 4-(3- 氯 -4- 氟苯胺基 )-7- 甲氧基 -6-(3- 吗琳基丙氧基 ) 喹唑啉 , 2002 年 7 月首次在日本上市。主要用于非小细胞肺癌的治疗。 合成: 1. 方法一: 以 3,4- 二甲氧基苯甲酸为原料,经硝化、选择性脱甲基、还原、 关环、氯代、与 3- 氯 -4- 氟苯胺反应得到活性中间体 4- ( 3- 氯 -4- 氟苯胺) -7- 甲氧基 - 喹唑啉 -6- 醇。该合成方法虽然起始原料简单,但在选择性脱甲基后未对羟基进行保护,由于羟基是活性基团,容易在之后的反应过程中产生副反应,且总产率低。 2. 方法二: 以 6,7- 二甲氧基喹唑啉酮为起始原料,经选择性脱甲基,乙酸酐保护,卤代,与 3- 氯 -4- 氟苯胺反应,去保护得到活性中间体 4- ( 3- 氯 -4- 氟苯胺) -7- 甲氧基 - 喹唑啉 -6- 醇。该合成方法虽然反应路线短,但起始原料较复杂,不容 易得到,产率低,不适合工业化生产。 3. 方法三: 以 2- 氨基 -4,5- 二甲氧基苯甲酸为起始原料,经关环,选择性脱甲基,醋酸酐保护,氯代,与 3- 氯 -4- 氟苯胺取代,去保护得到关键中间体 4- ( 3- 氯 -4- 氟苯胺) -7- 甲氧基 - 喹唑啉 -6- 醇。该合成路线原料简单易得,反应路线短。具体步骤如下: ( 1 ) 6,7- 二甲氧基 -1H- 喹唑啉 -4- 酮的合成 向装有温度计、冷凝管的 250 m L 的四口瓶中加入 2- 氨基 -4,5- 二甲氧基苯甲 酸 40 g ( 0.20 mol )、 60 mL DMSO ,机械搅拌至固体溶解后加入醋酸甲脒 30 g ( 0.30 mol ),继续搅拌使溶液温度升至 160 ℃ 反应 6 h ,冷却至室温。将反应液倒入 200 mL冰水中有谈黄色固体析出,抽滤,滤饼用乙醇洗涤。 50 ℃ 下干燥后得到淡黄 色固体 48 g ,产率 90 %。 ( 2 ) 6- 羟基 -7- 甲氧基 -3H- 喹唑啉 -4- 酮的合成 向装有温度计、冷凝管的 250 mL 的四口瓶中加入 6,7- 二甲氧基 -1H- 喹唑啉 -4- 酮 45 g ( 0.22 mol )、 L- 甲硫氨酸 40 g ( 0.26 mol )、 120 mL DMSO ,机械搅拌至固体溶解后缓慢滴加甲烷磺酸 40 mL ,滴加完毕后升温至 135 ℃ 反应 5 h ,冷却至室温。将反应液倒入 250 mL 冰水中,用 20 %的氢氧化钠溶液调节 PH 值为弱酸性,有大量白色固体析出。抽滤,冰水洗涤滤饼 3 次。 50 ℃ 下干燥后得到白色固体 21 g ,产率 50 %。 ( 3 ) 6- 乙酰氧基 -7- 甲氧基 -3H- 喹唑啉 -4- 酮的合成 向装有温度计、冷凝管的 250 mL 的四口瓶中加入 6- 羟基 -7- 甲氧基 -3H- 喹唑啉 -4- 酮 20 g ( 0.11 mol )、 120 mL 氯仿、 15 mL 乙酸酐、 35 mL 吡啶,机械搅拌并加热回流反应 5 h 。减压蒸除过量的吡啶和乙酸酐。将剩余的反应液倒入 200 mL 冰水中,有大量白色固体析出。抽滤,冰水洗涤滤饼 3 次。 50 ℃ 下干燥后得到白色固体 23 g ,产率 85 %。 ( 4 ) 6- 乙酰氧基 -4-(3- 氯 -4- 氟苯胺 )-7- 甲氧基喹唑啉的合成 向装有温度计、冷凝管的 500 mL 的四口瓶中加入 6- 乙酰氧基 -7- 甲氧基 -3H- 喹唑啉 -4- 酮 20 g ( 0.085 mol )、 120 mL 氯化亚砜、 7 mL DMF ,加热回流 6 h 。减压蒸除过量的氯化亚砜得到黄色固体,抽滤,滤饼用 150 m L 甲苯洗涤。产物直接用于下一步。 向装有温度计、冷凝管的 500 mL 的四口瓶中加入上一步得到的产物、 3- 氯 -4- 氟苯胺 20 g ( 0.14 mol )、 100 mL 乙腈机械搅拌并加热回流反应 3 h 。减压蒸除过量的乙腈,将剩余的反应液倒入 100 mL 碳酸氢钠水溶液中,有大量白色固体析出。抽滤,冰水洗涤滤饼 3 次。 50 ℃ 下干燥后得到白色固体 25 g ,产率 85 %。 ( 5 ) 4-(3- 氯 -4- 氟苯胺 )-7- 甲氧基 - 喹唑啉 -6- 醇的合成。 向装有温度计、冷凝管的 250 mL 的四口瓶中加入 6- 乙酰氧基 -4-(3- 氯 -4- 氟苯胺 )-7- 甲氧基喹唑啉 20 g ( 0.055 mol )、 100 mL 甲醇、 100 mL 水、氢氧化钠 7g ( 0.17 mol ),加热回流反应 4 h ,减压蒸除过量甲醇,用稀盐酸调节溶液 PH 值为弱酸性,有大量白色固体析出,抽滤,滤饼水洗 3 次。得到的粗产物用乙酸乙酯重结晶, 50 ℃ 下干燥后得到白色固体 18 g ,产率 95 %。 参考文献: [1]沈明辉 , 陈仕杰 , 王雪微等 . 6- 位修饰的吉非替尼衍生物合成及细胞毒活性研究 [J]. 有机化学 , 2015, 35 (08): 1765-1772. [2]沈明辉 . 6- 位修饰的吉非替尼衍生物的合成与活性研究 [D]. 黑龙江大学 , 2015. ...
奈非西坦作为一种重要的药物,随着医学科技的不断发展,奈非西坦的合成方法也在不断创新。 背景:关于奈非西坦的合成方法国内外文献报道的不多,目前文献报道合成奈非西坦的路线有两种,路线一是 2- 氧代吡咯烷乙酸和 2,6- 二甲基苯胺在缩合剂二环己基碳化二亚胺 (DCC) 促进下酰胺化,一步合成奈非西坦;路线二是先合成中间体 2- 氯 -N-(2,6- 二甲基苯基 ) 乙酰胺, 2- 吡咯烷酮在碱金属氢化物或氨基钠的作用下与其进行烷基化反应,两步合成奈非西坦。 合成: 1. 路线一 路线一是采用 2 -吡咯烷酮在氢化钠的催化作用下,与氯乙酸乙酯进行烷基化反应,所得的中间体经过酯解得 2 -氧代吡咯烷乙酸,然后 2 -氧代吡咯烷乙酸再和 2?6 -二甲基苯胺在缩合剂二环己基碳化二亚胺( DCC )的作用下酰胺化一步合成奈非西坦。反应路线如下。 该路线的优点是合成路线短,反应中无需另加强酸性或强碱性试剂;但是反应中使用的缩合剂 DCC 价格昂贵,且产物难以分离纯化,过量的 DCC 以及由其衍生的二环己基脲难以除去。 2 -氧代吡咯烷乙酸需由吡咯烷酮与溴乙酸甲酯缩合再水解生成,需经高温、高 真空、减压蒸馏纯化,因此制备困难,且收率较低。所以,该合成路线不适用于工业化生产。 2. 路线二 2.1 路线二是采用氯乙酰氯与 2 , 6 -二甲基苯胺在碳酸钠作用下。首先合成中间体 2 -氯-N-( 2 , 6 -二甲基苯基)乙酰胺,然后再与 2 -吡咯烷酮在碱金属氢化物的作用下与其进行烷基化反应,两步合成奈非西坦。反应路线如下。 该路线采用了非均相体系,所用催化剂碳酸钠物美价廉,原料易得、各步反应操作简便,总收率较高,适宜于工业化生产。虽然该路线设计比较合理 ? 原料易得,但反应中需要用碱金属氢化物作碱性试剂,其合成总收率不高。 2.2 陈宝泉等用氨基钠代替上述碱金属氢化物,以较高收率得到奈非西坦。反应路线如下。 以 2 , 6 -二甲基苯胺和氯乙酰氯缩合得 2 -氯-N-( 2 , 6 -二甲基苯基)乙酰胺,再与 2 -吡咯烷酮在氨基钠存在条件下缩合得奈非西坦。制备 2 -氯-N-( 2 , 6 -二甲基苯基)乙酰胺时,适当调整碳酸钠用量及甲苯与水配比,可使反应物易于搅拌,反应完全。 制备奈非西坦时,对析出的产品加适量乙醚、乙醇洗涤,再以水重结晶 ? 可去除限制使用的甲苯。本法操作方便、工艺稳定、收率高、成本低,且产品质量容易控制。 2.3 彭震云在此文献基础上作了一些改进,反应路线如下: 首先,氯乙酰氯与 2 , 6 -二甲苯胺进行酰胺化,此反应在碱存在条件下于甲苯和水二相中进行,收率可达 95 %。然后在无水甲苯中,将所得的氯乙酰胺中间体与 2 -吡咯烷酮进行烷基化。这一步反应大大减少了 2 -吡咯烷酮的投料比由文献中的 4 : 1 减少到 1 . 5 : 1 。同时,为了使反应进行彻底,在反应过程中蒸馏出少量甲苯,以便带出反应过程中生成的甲醇。此外,还将产物用水进行重量结晶,保证了产品质量。该法原料易得,反应条件温和,收率高易过渡到工业生产。 参考文献: [1]刘西梅 , 凌云 , 熊远珍等 . 奈非西坦的合成研究 [J]. 江西化工 ,2010(02):5-9.DOI:10.14127/j.cnki.jiangxihuagong.2010.02.046. [2]李志成 , 陈道玉 , 杜月华 . 奈非西坦药物的合成研究 [J]. 广东化工 ,2007(09):89-91. [3]陈新华 . 奈非西坦及雷诺嗪的合成工艺研究 [D]. 郑州大学 ,2004. ...
N-叔丁基苄胺,又称N-(tert-Butyl)benzylamine,是一种无色透明液体,具有一定的碱性。它属于苄胺类衍生物,与其他烷基取代的二级胺类化合物相比,由于叔丁基的位阻效应,其碱性较弱。N-叔丁基苄胺在有机合成和医药化学中间体中有广泛的应用,尤其在有机配体和药物分子的结构修饰和合成中。 N-叔丁基苄胺的理化性质 N-叔丁基苄胺的氮原子上具有一对孤对电子,因此具有较弱的亲核性和一定的碱性。它可以与常见的烷基卤化合物如碘甲烷发生亲核取代反应,生成进一步烷基化的胺类化合物或季铵盐衍生物。 N-叔丁基苄胺的制备方法 图1 N-叔丁基苄胺的制备方法 制备方法:将苯甲醛、甲醇和叔丁胺加入圆底烧瓶中,在室温下搅拌反应,然后加入NaBH4继续反应。反应结束后,用NaOH(aq)淬灭反应混合物,用EtOAc萃取有机层,用HCl(aq)洗涤合并的有机层,然后用NaOH(aq)或KOH(aq)调节水层pH值,再用EtOAc萃取水层。最后通过硅胶柱层析法纯化产物。 N-叔丁基苄胺的应用 N-叔丁基苄胺可用作有机合成中间体和药物分子的合成原料。例如,它可以用于制备药物分子沙丁胺醇(舒喘灵),这是一种短效β2受体激动剂,用于缓解轻、中度急性哮喘症状。沙丁胺醇还可用于治疗各种支气管和肺部疾患,以及在产科中用于防治早产和增加胎盘血流量。 参考文献 [1] McDaniel, Kelly A.; et al ACS Catalysis (2021), 11(9), 4968-4972. ...
阿那格雷(Anagrelide AG)是世界上唯一被美国FDA批准的可以治疗血发性血小板增多症的药物,该产品已经在加拿大、美国、英国、以色列上市,并获得美国 FDA、日本厚生省“唯一药物”待遇。 近年来以冠状动脉血栓及脑动脉血栓形成为主的血管栓塞性疾病的发病率呈上升趋势,并严重危害人的健康。血栓性疾病是导致病人死亡和致残的主要原因之一,世界死亡人数近一半是由于栓塞性疾病而导致的,中国近十年来约有万人死于缺血性中风。 血小板聚集是正常凝血机制中的一个关键环节,血小板的粘附、聚集、释放反应导致血栓形成。因此抑制血小板聚集药物在治疗血栓性疾病中发挥重要作用,抗血小板药抑制血小板的聚集是人们研究的热点之一。 盐酸阿那格雷是一种口服抗血小板聚集药物,可以治疗各种原因引起的血小板增多,包括真性红细胞增多症,原发性骨髓纤维化,慢性粒细胞白血病,原发性血小板增多症等所有骨髓增殖性疾病。 AG的效果是非常惊人的,它可以在一周内使84%的病人的血小板数量减少50%,并使与血小板增多而引起的相关症状消失。有效率达80%以上,无一同类药可以替代。 在治疗剂量范围内,对人体白细胞和红细胞的数量没有改变,从而杜绝同类药物所产生的最严重的副作用———白血病。所以在它1997年被批准上市后,马上就成为各类血小板增多症的首选药物。 【用法用量】 成人每日4次,每次0.5 mg口服,或每日2次,每次1 mg口服;如果无效,可每5~7d增加0.5 mg/d;最大量10 mg/d;单次最大量2.5 mg。高剂量用药可引起直立性低血压。老年人每日1次,每次0.5 mg口服,每周增加0.5 mg/d。肾肝功能异常者每日2次,每次0.5 mg口服。用药前1h及用药后避免使用咖啡因。用药第1周检查血小板2~3次,后每周检查1次,直至维持量。 温馨提示:阿那格雷治疗效果好,但也有一定的副作用。在其治疗中约有25%、37%的患者有不同程度的不良反应,主要包括头痛、低血压、腹泻、体液潴留、心悸、心律失常、咳嗽、恶心及呕吐等。因此,在治疗时一定要按医嘱用药,出现不良反应及时反映、控制,以免影响治疗效果。 ...
背景及概述 [1-2] 2-羟基苯甲酸单铵盐,又称水杨酸铵,是水杨酸与氨气或氨水反应生成的有机酸铵盐,具有良好的水溶性。与水杨酸不同,水杨酸铵不具有升华性,并且具有一定的耐高温性,不会像水杨酸在高温下发生脱羧分解并生成苯酚。 应用 [1-2] 应用一、 2-羟基苯甲酸单铵盐可用于制备邻羟基苯甲腈。邻羟基苯甲腈作为医药中间体,可用于制备治疗高血压和心绞痛药物布尼洛尔;作为农药中间体,可用于制备甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂嘧菌酯。此外,邻羟基苯甲腈还可用于合成多种香料和液晶材料。 制备邻羟基苯甲腈的方法为:将含有2-羟基苯甲酸单铵盐的水溶液在常压或减压条件下蒸发,得到2-羟基苯甲酸单铵盐固体;然后将2-羟基苯甲酸单铵盐与尿素在有机溶剂中在催化剂存在下反应,生成含有邻羟基苯甲腈的混合物料;最后通过滤或离心分离、减压蒸馏、结晶或重结晶得到邻羟基苯甲腈。这种方法不仅降低了生产成本,还提高了原料水杨酸的利用率,减少了废物排放量,并提高了产品质量。 应用二、 2-羟基苯甲酸单铵盐可用于制备水杨酰胺,即邻羟基苯甲酰胺。水杨酰胺是一种疗效可靠的解热镇痛药,在临床上用于治疗头痛、发热、关节痛和风湿等症状。同时,水杨酰胺也是一种重要的精细化工中间体,在医药、农药、香料、染料、合成助剂等领域得到广泛应用。 制备水杨酰胺的方法为:将2-羟基苯甲酸单铵盐和酸性催化剂按照质量比为(0.2~40)∶1加入反应器,然后加入水制得饱和度为80%的水杨酸铵溶液;最后经过脱水和分离即得水杨酰胺。 参考文献 [1] [中国发明] CN201010238014.9 一种水杨酰胺的制备方法 [2] [中国发明] CN201110058467.8 一种以水杨酸铵为原料制备邻羟基苯甲腈的方法...
立索尔宝红 GK,又称C. I. Pigment Red 58:2,主要用于油墨及文教用品的着色。有研究表明,它还可以用于制备一种高附着力的LED-UV压电式喷印墨水。 生产工艺 立索尔宝红 GK的生产过程如下:首先,将4-氯苯胺-3-磺酸与2,3-酸进行重氮化反应,然后通过氯化钙色淀化制备。具体操作是,在重氮化桶中加入1000L的对氯苯胺间磺酸,并加入盐酸调整体积为1450L,然后加入100%NaNO 2 进行重氮化反应,控制反应终点温度为15℃,体积为1500L。接下来,在铁锅中加水,加入液碱并加热至60℃,然后加入2,3-酸全溶,调整温度为15℃,将重氮液加入其中进行偶合反应。偶合反应完成后,加入土耳其红油和氯化钙,使其沉淀,然后加热至90℃保温1小时,最后进行过滤和烘干,得到145kg的产物。 立索尔宝红 GK的应用 根据CN201810335231.6的专利,一种高附着力的LED-UV压电式喷印墨水及其制备方法被提供。该墨水中添加了自主开发的颜料型色浆,通过调整墨水配方,使其适用于市售的各种工业级喷头。该墨水可以喷印于人造皮革(如PVC、PU材质)、天然皮革和广告用塑料(如PVC软膜、PET灯片等)的软性和硬性材料表面,具有高附着力、高延伸性和高弯折性。墨水采用聚氨酯-丙烯酸酯树脂体系,原料包括颜料型色浆、聚氨酯-丙烯酸酯树脂、光引发剂、丙烯酸反应型单体溶剂或齐聚物、阻聚剂和表面活性剂。颜料型色浆中的颜料可以选择红色、黄色、蓝色、黑色、白色、橘色、绿色和紫色,其中红色颜料可以选择C. I. Pigment Red 7、C. I. Pigment Red 9、C. I. Pigment Red 22、C. I. Pigment Red 48:2、C. I. Pigment Red 48:3、C. I. Pigment Red 57:1和立索尔宝红 GK等。 参考文献 [1] [中国发明] CN201810335231.6 高附着力的LED-UV压电式喷印墨水及其制备方法 [2]化学百科 ...
1,3-二溴苯,又称为间二溴苯,是一种无色液体。它具有熔点-7℃,沸点219.5℃,66-67℃(0.67kPa),相对密度1.9523(20/4℃),折光率1.6083(17℃),闪点93℃等特性。1,3-二溴苯易溶于乙醚,溶于乙醇,不溶于水,广泛应用于染料中间体及其他有机合成领域。 制备方法 方法一:重氮化 a. 将85kg间溴苯氨和170mL氢溴酸混合,放入搪瓷反应釜中搅拌,直至温度自然冷却至5℃以下。 b. 取30kg亚硝酸钠和60mL水配成溶液。 c. 将步骤b中的溶液滴加入步骤a中制备的溶液中。 d. 使用淀粉碘化钾试纸测试,直至试纸呈蓝色,然后加入碎冰块,使温度降至10℃以下,得到溴化重氮液。 方法二:置换 a. 将35kg溴化亚铜和35mL48%氢溴酸混合,加热搅拌至溶液沸腾。 b. 将步骤一中制备的溴化重氨液加入步骤a中沸腾的溶液中。 c. 在步骤b的混合物中通入蒸汽进行蒸馏,直至无油珠产生。 d. 在步骤c的蒸馏后混合物中加入20%氢氧化钠,使得馏出液体呈碱性,充分摇动,得到1,3-二溴苯粗品。 e. 用40mL浓盐酸对步骤d中水洗后的混合物进行水洗,然后再通入30%氢氧化钠溶液再次水洗。 f. 将步骤e中水洗后的混合物用无水氯化钙干燥,再次蒸馏,收集215℃的馏分即为1,3-二溴苯成品,进行包装入库。 应用领域 应用一:1,3-苯二甲腈的制备方法 该制备方法以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,溴化亚铜为催化剂,1,3-二溴苯与三水合亚铁氰化钾反应,过滤,脱溶结晶,制备高含量1,3-苯二甲腈。该方法反应收率高,后处理操作简单,具有较好的工业化应用价值。 应用二:3-溴-9,9’-螺二芴的合成方法 该方法通过以1,3-二溴苯为起始原料,经过一系列反应步骤,最终合成3-溴-9,9’-螺二芴。该方法具有简单、原料价格低廉、易得等优点,降低了产品的生产成本,扩展了芴类衍生物在有机光电材料设计合成中的应用。 参考文献 [1] 中国发明专利CN201910407530.0:一种间二溴苯的制备方法 [2] 中国发明专利CN201410151408.9:一种制备1,3-苯二甲腈的方法 [3] 中国发明专利CN201610184045.8:一种3-溴-9,9’-螺二芴的合成方法 ...
许多副产氯化镁存在一些问题,例如含有有害物质。尤其是农药厂的副产,其名字听起来令人生畏。也许有人会疑问,为什么我使用副产氯化镁没有问题?那可能是你运气好。然而,这些问题可能是隐藏的,有些成品板子在工程中仍然残留着强烈的气味,这会导致损失。此外,用于冷冻剂循环的氯化镁主要是含量过低。许多副产氯化镁都是以负债处理的,因此其利润很高。 名牌氯化镁的核心技术是什么? 名牌大厂的价格都是合理的,但市场上也存在一些不法人员。当然,也有许多内部人员利用小作坊和大厂之间的价格差来大赚特赚。除了产品本身,包装、合同等方面也是真实的。 如何使氯化镁变白? 在市场上,氯化镁的颜色也被用来判断其质量,一般认为越白越好。然而,实际上氯化镁是微黄色的,包括水溶液。优质的氯化镁水溶液应该是澄清均匀的微黄色,类似啤酒的颜色。常见的美白方法有两种: a) 漂白,使用强氧化剂进行漂白。 b) 添加氢氧化钙,俗称石灰。氢氧化钙溶于水时会产生热。 有人曾问我:为什么六水氯化镁发热很厉害?这是因为你的氯化镁中的石灰含量太高了。无水氯化镁发热很厉害,而六水氯化镁的发热效应不明显。 即使是纯度为100%的结晶氯化镁,也不是白色的,而是半透明的。当然,半透明的氯化镁不容易模仿,否则市场上流行的就是半透明的氯化镁。 ...
普拉洛芬滴眼液是一种眼科用药,可用于治疗眼部炎症,如眼睑炎、结膜炎和角膜炎等。左氧氟沙星是一种抗菌药物,适用于治疗多种感染,如尿路感染和前列腺炎。 普拉洛芬滴眼液含有普拉洛芬作为主要成分,经过试验证明具有抗炎作用,可以缓解眼部炎症症状。左氧氟沙星是一种广谱抗菌药物,对大部分敏感细菌都有抑制作用。 普拉洛芬的主要作用是治疗眼部炎症,包括眼睑炎、结膜炎和巩膜炎等。它还可以用于手术后的炎症治疗,避免炎症扩大。使用方法简单,每次滴一到两滴,每天使用四次,根据症状可以增加用量。常见的不良反应包括刺激感、瘙痒感和充血等。 左氧氟沙星可用于治疗敏感细菌引起的轻度和中度感染,如支气管炎、肺炎和尿路感染等。它的抗菌效果非常好,比氧氟沙星更强,能够抑制细菌的活性和复制。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻和腹痛等。 普拉洛芬和左氧氟沙星具有不同的作用,前者主要用于眼部炎症的治疗,后者的应用范围更广。这两种药物都是处方药,必须在医生的指导下使用,并且不能过量使用,务必按照说明书使用。 ...
关于红霉素,相信很多人都是很陌生的,大部分人应该只听过青霉素,对于红霉素是什么东西却一点也不了解。而就算了解红霉素,可一问起来红霉素可以干什么,大部分人可能知道红霉素可以用来治疗咽炎或牙疼什么的,还是有一小部分人是不知道红霉素可以干什么的。那么,红霉素到底是一种什么样的物质? 其实,从定义上来讲,红霉素是一种大环内酯类抗生素,是一种碱性的物质,能起到很好的抑菌效果。但是,它也仅仅只能抑制细菌而已,并不能彻底的消灭细菌。主要的工作原理就不多说了,但其实也可以用一句话概括:通过抑制细菌蛋白质的合成来抑制细菌的生长。而之所以叫红霉素,与青霉素仅一字之差,是因为它的抗菌谱跟青霉素是相似的,作用也有点相识,差不多。因此,如果有人对青霉素过敏,就可以用红霉素来抑菌消炎,从而帮助他们抵御疾病。 通过上面的描述就可以知道,红霉素就是这么一种药物,因为它本身的作用,所以它的用途不算很广泛,但也不小。那么,红霉素主要都有哪些具体的作用呢? 第一,抑菌消炎。 这不用多说,既然它可以替代青霉素,那么就说明它的消炎的能力也不会太小。但唯一可惜的就是,它不能起到杀菌的作用,仅仅只能抑制细菌的生长。所以它一般要配合其它药物一起起到杀菌的作用和效果。 第二,治疗小面积的烧伤。 因为它本身有抑菌的作用,加上它不容易使人过敏,所以用于治疗小面积烧伤最合适不过了。但他却不能用于大面积的烧伤,主要是因为烧伤面积过大,抑菌的效果就会大大降低,只能使用具有杀菌能力的药物了。 第三,促胃肠动力。 它能有效地促进胃肠道的收缩,理论上是可以促进消化以及润肠通便的。但是,要注意的是,用量千万不要太多,用的太多,就会使自身的胃肠道过分的收缩,轻则肠胃不适,重则引起腹痛,甚至是肠胃痉挛。 红霉素作用主要就这么几个,虽然不多,但用途却很广泛。其实,它的作用虽然有这么多,自然而然它的使用禁忌也不少。 第一个禁忌,不要和酸性药物以及食物共同使用,会降低药效。 第二个禁忌,不要长期使用,不然细菌会产生抗药性。 第三个禁忌,食用红霉素片不要咀嚼,不然会导致胃出血和胃溃疡。 ...
苯扎氯铵是一种季铵基类的阳离子表面活性剂,属于非氧化性杀菌剂。它具有广谱、高效的杀菌灭藻能力,并能有效地控制水中菌藻繁殖和粘泥生长。此外,苯扎氯铵还具有粘泥剥离、分散、渗透、去油、除臭和缓蚀等功能。它易溶于乙醇和丙酮,在水中溶解速度较慢,但水溶液更易处理,因此常被选为首选溶剂。水溶液应保持中性至微碱性,颜色从无色到浅黄色。摇晃时会产生泡沫,浓溶液具有苦味和淡淡的杏仁味。 苯扎氯铵的制备方法 苯扎氯铵的制备方法是在有机溶剂中,将脂肪烷基二甲基叔胺与氯化苄进行成盐反应,得到脂肪烷基二甲基苄基氯化铵。其中,脂肪烷基可以是十二烷基、十四烷基或十六烷基,有机溶剂可以是甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、丙酮和乙腈等。 制备十二烷基二甲基苄基氯化铵的步骤 在1000L反应釜中加入100.00kg的十二烷基二甲基叔胺、62.40kg的氯化苄和400.00kg的丙酮,以50°C下搅拌5小时。然后降温至0°C,待固体析出后过滤并干燥,得到145.88kg的白色固体,总收率为91.5%。十二烷基二甲基苄基氯化铵的纯度为99.5%。 制备十四烷基二甲基苄基氯化铵的步骤 在500L反应釜中加入40.00kg的十四烷基二甲基叔胺、19.96kg的氯化苄和200.00kg的乙腈,以60°C下搅拌4小时。然后降温至-10°C,待固体析出后过滤并干燥,得到53.50kg的白色固体,总收率为92.3%。十四烷基二甲基苄基氯化铵的纯度为99.6%。 制备十六烷基二甲基苄基氯化铵的步骤 在50L反应釜中加入6.00kg的十六烷基二甲基叔胺、2.82kg的氯化苄和18.00kg的乙醇,以40°C下搅拌6小时。然后降温至-5°C,待固体析出后过滤并干燥,得到8.12kg的白色固体,总收率为92.1%。十六烷基二甲基苄基氯化铵的纯度为99.4%。 参考文献 [1] CN201710892199.7 ...
三磷酸胞苷二钠是一种冻干白色块状物或粉末,主要用于颅脑外伤后综合症及其后遗症的辅助治疗。 药理毒理 三磷酸胞苷二钠是一种辅酶类药物,参与机体内磷脂类和核酸的合成和代谢,是脑磷脂合成和核酸代谢的中间产物和能量来源。 药代动力学 药代动力学尚不明确。 适应症 三磷酸胞苷二钠适用于颅脑外伤后综合症及其后遗症的辅助治疗。 用法用量 三磷酸胞苷二钠可通过肌内注射或静脉滴注使用。肌内注射剂量为一次20mg,每日1-2次(20-40mg);静脉滴注时,可将20mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水250ml中,或者将40mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水500ml中,缓慢静脉滴注。 不良反应 三磷酸胞苷二钠的不良反应包括偶发的发热、皮疹,停药后症状会消失。极少数病人可能出现一过性轻度谷丙转氨酶升高,停药后会恢复正常。此外,本药对窦房结有明显抑制作用。 禁忌症 三磷酸胞苷二钠禁用于病窦综合征、窦房结功能不全者,以及缓慢性心律失常者。对本品过敏者也禁用。 注意事项 在使用三磷酸胞苷二钠时,需要注意以下事项: 1. 严禁静脉推注。 2. 静脉滴注时,滴速不可过快,以免引起不良反应。 3. 患有严重肝、肾功能不全的患者应慎用,癫痫患者也应慎用。 4. 心肌梗死、脑出血急性期的患者应慎用。 5. 当药品性状发生改变时禁止使用。 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。 儿童用药 儿童用药的具体用法尚不明确。 老年患者用药 老年患者由于肝肾功能下降,应慎用三磷酸胞苷二钠,剂量需遵医嘱。 药物相互作用 药物相互作用尚不明确。 规格 三磷酸胞苷二钠的规格有20mg和40mg。 贮藏 三磷酸胞苷二钠应密封保存在阴凉干燥处。 ...
阿拉伯胶是一种天然胶,产自非洲阿拉伯地区的豆科乔木。它主要提取自塞内加尔儿茶和红铁金合欢两种树木,被广泛应用于制造业,是西非和北非国家的重要经济来源。 阿拉伯胶的性质 阿拉伯胶呈白色或微黄白色颗粒、碎片或粉末,无臭无味,可溶于水但不溶于油和有机溶剂。它的溶液在低于40g/100 mL时呈牛顿液体性质,在浓度大于40%时呈现假塑性。阿拉伯胶的溶解度为1g/2mL水,形成易流动的酸性溶液。 阿拉伯胶的来源和制法 阿拉伯胶是通过阿拉伯树树干自然渗出或割破树皮收集的渗出液经干燥制得。 阿拉伯胶的用途和注意事项 阿拉伯胶常用作增稠剂、乳化剂和稳定剂。根据相关标准,它可以适量使用于各类食品和饮料中。阿拉伯胶的黏度受温度和pH值的影响,溶液中的电解质可以降低其黏度,而柠檬酸钠则能增加其黏度。 ...
1,1-环丁烷-乙二酸二乙酯是一种无色透明至黄色液体,具有酯类芳香气味。它的化学式为C 10 H 16 O 4 ,分子量为200.23。该化合物不溶于水,但可溶于氯仿、二氯甲烷和甲醇等有机溶剂。它可以通过气相色谱和色谱-质谱联用技术进行定性和定量分析。 1,1-环丁烷-乙二酸二乙酯的用途是什么? 在医药领域中的应用 1,1-环丁烷-乙二酸二乙酯是卡铂生产中的中间体。卡铂注射液是一种铂类抗肿瘤药物,对多种癌症有一定疗效。它是一种周期非特异性抗肿瘤药物,能够直接作用于DNA,从而抑制分裂旺盛的肿瘤细胞。 在有机合成领域中的应用 1,1-环丁烷-乙二酸二乙酯可以用作有机反应溶剂。它还可以作为反应原料制备精细化合物,例如噻吩衍生物。 1,1-环丁烷-乙二酸二乙酯的合成路线是什么? 1.通过4-溴-1-丁烯和3-氯丙基丙二酸二乙酯合成环丁基-1,1-二羧酸二乙酯。 2.通过1,3-二溴丙烷合成环丁基-1,1-二羧酸二乙酯。 如何灭火以及使用什么灭火剂? 根据火灾范围的大小,采取不同的灭火措施。对于小火,可以使用乙醇泡沫、干化学品或二氧化碳等媒介物进行灭火。对于大火,应尽可能使用大量的水以喷雾状进行灭火,同时要用大量水降温所有受影响的容器。 参考文献 [1]程霜,陈玮,崔庆新.欧李果芳香油的成分研究[J].食品研究与开发, 2006, 27(2):4.DOI:10.3969/j.issn.1005-6521.2006.02.009. [2]王建祥,石春.一种2,5-二甲酸-3,4-乙撑二氧噻吩的制备工艺:CN201110276698.6[P].CN102382122A.DOI:CN102382122 A. ...
 
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