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积雪草苷是积雪草提取物三萜皂甙的主要成分之一。现代药理研究证实积雪草苷具有抑制疤痕形成、促进创伤愈合、抗肿瘤、神经保护、抗焦虑、免疫调节等作用。本文将介绍其对皮肤的修复再生作用。 促进成纤维细胞增殖,促进创伤愈合 研究证实积雪草苷能够在创伤愈合过程中促进成纤维细胞增生和细胞外基质的合成:用积雪草苷干预人成纤维细胞时,基因表达谱显示负责细胞增殖及细胞外基质合成的基因上调,并且编码Ⅰ型和Ⅲ型胶原蛋白的mRNA水平和蛋白水平明显增加,同时能够增加细胞粘附和迁移,促进细胞增殖。体内创伤实验结果发现,积雪草苷具有显著的促进伤口愈合的作用,在创伤后第7天和12天,愈合率显著高于空白对照组;大鼠皮肤组织病理学的研究结果显示,积雪草苷能够促进胶原蛋白和皮肤附属器官的新生。 抑制瘢痕形成 也有研究认为积雪草苷具有促进伤口愈合和抑制疤痕形成的双重作用。积雪草苷主要用于创面愈合后瘢痕的防治,最近临床发现对烫伤未愈创面的疗效也良好,能缩短创面愈合时间,抑制瘢痕过度增生。积雪草苷可能通过影响热休克蛋白47 的表达来促进胶原成熟和创面愈合,从而减轻瘢痕形成。 研究表明,积雪草苷能够抑制瘢痕组织成纤维细胞的增殖,同时能抑制瘢痕成纤维细胞的I型和Ⅲ型胶原mRNA的表达。这证实了积雪草苷通过抑制过于活跃的成纤维细胞,使其分泌胶原的功能受到抑制,进而起到抑制胶原增生、干预瘢痕形成的作用。 还有研究发现积雪草苷主要通过Smad通路抑制瘢痕增生、使成纤维细胞增殖受阻而发挥作用。 ...
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次磷酸是一种无色、有毒的液体,化学式为H3PO3,由一个磷原子、三个氢原子和两个氧原子组成。它常用于制药、染料、合成树脂等领域。 次磷酸为何被称为一元酸? 一元酸是指只含有一个可离子化氢离子的酸。次磷酸只有一个羟基(-OH),因此被归类为一元酸。 尽管次磷酸含有两个氧原子,但并非多元酸。多元酸通常指含有两个或两个以上可离子化氢离子的酸,如磷酸(H3PO4)是一种三元酸。 次磷酸的酸性特点 次磷酸的酸性较弱,具有一定的中性。在水中可分解成磷酸和亚磷酸,因为羟基(-OH)的电离程度较低。 总结 次磷酸是一元酸,含有一个可离子化的氢离子。尽管酸性较弱,但在特定行业中仍有广泛用途。...
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简介 三苯基硅烷的分子中,硅原子与三个苯基相连,形成了一个四面体结构。这种结构使得三苯基硅烷在化学反应中展现出独特的稳定性和反应性。同时,苯基的引入也为三苯基硅烷赋予了良好的溶解性和热稳定性。 在性质方面,三苯基硅烷表现出一些特殊的化学特性。它具有一定的亲核性和亲电性,可以参与多种有机反应,如取代反应、加成反应等。此外,三苯基硅烷还具有优异的热稳定性和抗氧化性,这使得它在高温或氧化环境下仍能保持稳定。关于三苯基硅烷的合成方法,目前已有多种途径可以实现。其中,最常用的方法是通过硅氯化合物与苯基锂或苯基格氏试剂进行反应制备。这种方法具有反应条件温和、产物纯度高等优点,因此在实际应用中得到了广泛应用。此外,还可以通过其他方法如硅氢加成反应、交叉偶联反应等合成三苯基硅烷[1-2]。 图1三苯基硅烷的性状 用途 在应用领域方面,三苯基硅烷展现出了广泛的价值。在合成化学领域,三苯基硅烷可以作为有机合成中的保护基团,用于保护羟基、羧基等官能团,避免在反应过程中发生不必要的副反应。同时,它还可以作为催化剂或配体,参与一些特殊的有机反应,推动反应的进行。在材料科学领域,三苯基硅烷可以用于制备有机硅高分子材料,这些材料具有优异的耐热性、耐氧化性和电绝缘性,在电子、航空航天等领域具有广泛的应用前景。此外,三苯基硅烷还可以作为表面修饰剂,用于改善材料的表面性能,如润湿性、粘附性等。在生物医药领域,三苯基硅烷也展现出了潜在的应用价值。它可以作为药物分子的载体或修饰剂,改善药物的溶解性、稳定性和生物利用度,提高药物的疗效和降低副作用。同时,三苯基硅烷还可以用于制备生物相容性好的有机硅材料,用于生物医用领域如组织工程、药物传递等[1-2]。 参考文献 [1]陈学玺,于航.三苯基硅烷的合成工艺研究[J].化学与生物工程, 2011, 28(3):2. [2]王俊,李云,李翠勤,等.三苯基硅烷合成工艺研究[J].化学工业与工程, 2012, 029(001):21-25. ...
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简介 2,4,6-三(氨基己酸基)-1,3,5-三嗪是一种特殊化合物,通过特定条件下的反应制备而成。在制备过程中,需要精确控制温度和压力,以确保分子结构的准确性。这种化合物在水中溶解度较低,但在有机溶剂中具有一定溶解性,因此在不同溶剂体系中有广泛的应用。 图12,4,6-三(氨基己酸基)-1,3,5-三嗪的性状 用途 2,4,6-三(氨基己酸基)-1,3,5-三嗪作为金属腐蚀抑制剂被广泛应用于各种水性产品中,如切削液、研磨液和清洗剂等。它能有效抑制金属表面的腐蚀,延长金属使用寿命,并在水处理领域中展现出潜力。 安全性 由于2,4,6-三(氨基己酸基)-1,3,5-三嗪具有强碱性和腐蚀性,使用时必须谨慎。操作人员需佩戴个人防护装备,保持通风良好,并遵守环保法规处理废液和废弃物,以确保安全。 参考文献 [1]刘巨艳,王广辉,曹改娥,等.2,4,6-三(氨基己酸基)-1,3,5-三嗪的制备方法:CN201010546770.8[P]. [2]强根荣,裴文,范铮,等.2,4,6-三(氨基己酸基)-1,3,5-三嗪的合成及结构表征[J].浙江工业大学学报, 2004, 32(6):3. [3]刘豆,强西怀,户滢.2,4,6-三(氨基己酸基)-1,3,5-三嗪的合成与鞣制性能[J].精细化工, 2019, 36(1):7. ...
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简介 2-甲基戊酸是一种短链脂肪酸,分离自金合欢植物和乳制品等,也存在于动物粪便中。它是一种风味化合物,用于食品风味成分香料。2-甲基戊酸室温为无色结晶体,高于室温时为无色液体。溶于水和乙醇等有机溶剂。沸点:195~196℃,相对密度:0.9±0.1 g/cm3。具有强烈刺激的、令人不愉快的酸气,高度稀释后具有油脂样酸气、草香。 2?甲基戊酸是丙戊酸钠原料药制备过程中容易产生的杂质,对丙戊酸钠原料药生产中有关物质的检测和控制中起到关键的作用。在日常的检验中发现:注射用丙戊酸钠中也可能含有2-甲基戊酸杂质。国际日用香料研究所对2-甲基戊酸进行了安全性评估,结果2-甲基戊酸无遗传毒性、不具有光毒性/光致敏性等。 制备方法 在25.6g 50%硫酸水溶液中,加入10g 2?氰基?2?甲基戊酸甲酯,升温至回流分水,缓慢分水,直到内温达到140℃分水结束,140℃反应15.0h以上,直到中间产物2?甲基戊酸酰胺反应完成;在反应液中加入10g水,分相,油相用水洗(10ml×3)至中性,油相加入14g 20%氢氧化钠水溶液,60℃水解5h。水解毕,静置分层;所得水相用二氯甲烷洗涤(10ml×3),分相,水相加入3.8g硫酸酸化pH=1,水洗涤(10ml×3),得到的油相加入无水硫酸钠干燥,过滤除盐,在60℃条件使用油泵减压浓缩至无气泡产生,得到3g 2?甲基戊酸,纯度99%,收率39%。 1 H NMR(DMSO?d6,400MHz)δ:11.95(brs,1H,CO2H),2 .37-2 .21(m,1H,CH),1.62-1.42(m,1H,1/2CH2),1.38-1.16(m,3H,1/2CH2+CH2),1.03(d,J=7.0Hz,3H,CH3),0.85(t,J=7.2Hz,3H,CH3) [1] 。 检测方法 采用气相色谱法测定注射用丙戊酸钠中2-甲基戊酸的含量,样品依次用水溶解、稀硫酸酸化、正庚烷萃取;采用DB-FFAP色谱柱(30 m×0.53mm,1.50μm),程序升温,火焰离子化检测器检测,不分流进样;以苯乙酸乙酯为内标物,按内标法以峰面积计算2-甲基戊酸含量 [2] 。 参考文献 [1]湖南省湘中制药有限公司,湖南大学. 一种2-烷基-2-氰基戊酸酯的制备方法:CN202311398742.X[P]. 2024-01-23. [2]杨怡晨,杨琴,孙样,等. GC法测定注射用丙戊酸钠中的2-甲基戊酸[J]. 华西药学杂志,2021,36(5):570-573. DOI:10.13375/j.cnki.wcjps.2021.05.018. ...
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肉桂酰氯,英文名为Cinnamoyl chloride,常温常压下为白色至浅黄色结晶固体,具有很强的吸湿性和潮解性,遇水容易发生水解反应生成相应的肉桂酸衍生物,它可溶于四氢呋喃和N,N-二甲基甲酰胺等有机溶剂。肉桂酰氯是一种不饱和酰氯类化合物,它可由肉桂酸通过氯化反应制备得到,主要用作有机合成中间体和聚肉桂酸酯型高分子材料的合成原料,在基础化学研究和光刻胶制备领域中有一定的应用。 化学性质 肉桂酰氯是一种酰氯类化合物,它具有酰氯类物质的通用理化性质,它可与常见的醇类物质发生缩合反应得到相应的肉桂酸酯衍生物,它也可以和苯甲酸类物质发生缩合反应得到相应的酸酐类化合物。有文献报道肉桂酰氯在乙腈中可以被钐/三丁基膦还原为肉桂醛。在钯催化和三乙胺的存在下,肉桂酰氯可和苯乙醛反应,可得到1,5-二苯基-1-戊烯-4-炔-3-酮。 氨解反应 肉桂酰氯结构中的酰氯单元可在氨水的作用下发生氨解反应,可用于不饱和酰胺类衍生物的制备。肉桂酰氯的氨解反应是合成不饱和酰胺的重要方法之一,不饱和酰胺在化学和生物领域中具有广泛的应用。 图1 肉桂酰氯的氨解反应 在一个干燥的反应烧瓶中于2.50 ml甲基叔丁基醚中加入肉桂酰氯(2.5 mmol, 416.5 mg)溶液,然后在0°C下往上述反应混合物中缓慢地加入2.50 毫升 (31.25 mmol) 25%氨水溶液。将所得的反应混合物在室温下搅拌一夜,通过TLC点板监测反应进度,反应结束后将用二氯甲烷(3 × 5ml)萃取反应混合物三次,分离并合并所有的有机层并将其在无水Na2SO4上进行干燥处理,过滤反应混合物以除去干燥剂并将所得的滤液在真空中浓缩。所得的剩余物通过硅胶柱色谱法纯化即可得到目标产物分子. 参考文献 [1] Ottenbacher, Roman V.; et al, Advanced Synthesis & Catalysis 2021,363,2778-2782. ...
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引言: Fluazifop-p-butyl是一种常用的除草剂,被广泛用于农业领域来控制杂草。然而,随着人们对农药对人体和环境的影响越来越关注,人们开始对Fluazifop-p-butyl的毒性进行更加密切的关注。本文将探讨Fluazifop-p-butyl的毒性特点,评估其对人体和环境可能造成的潜在危害,以帮助我们更全面地了解这种化学物质的安全性和风险。 介绍: 精吡氟禾草,即Fluazifop-p-butyl, 是一种化合物,主要用作选择性出苗后除草剂。氟嗪磷用于控制许多一年生和多年生禾本科杂草。它已被用于大豆和其他阔叶作物(如胡萝卜、菠菜、土豆和观赏植物)的农业环境中。氟嗪磷对禾本科植物是致命的,但对阔叶杂草是无毒的。 Fluazifop-p-butyl在消除多年生和一年生杂草方面非常有效,而且效果很快,几天内就能看到明显的效果。它也是一种系统除草剂,会从叶子向下移动到根、芽、根茎和被处理过的杂草的匍匐茎。Fluazifop-p-butyl的结构如下图所示: 1. Fluazifop-p-butyl的作用方式 Fluazifop-p-butyl是一种芽后苯氧基除草剂。它通过叶面被迅速吸收并迅速水解成氟啶草酸。酸主要在韧皮部转运,并在分生组织中积累,破坏易感物种的脂质合成 。 Fluazifop-p-butyl 抑制乙酰辅酶 A羧化酶,这是一种催化脂肪酸合成早期步骤的酶。脂质是细胞膜的重要组成部分,当它们不能产生足够的数量时,细胞膜的完整性就会破坏,特别是在分生组织等活跃生长的区域。细胞随后破裂或泄漏并死亡。Fluazifop-p-butyl影响敏感禾本科植物,但不影响大多数其他单子叶植物或双子叶植物。 2. 评估精吡氟禾草灵的毒性 2.1 精吡氟禾草灵安全吗? 精吡氟禾草灵 对皮肤有刺激性,可引起眼睛损伤,如果吸入则有害。应注意防止意外溅起或以其他方式接触除草剂。 2.2 人类毒理学 精吡氟禾草灵 对哺乳动物的毒性相对较低,但可能具有刺激性 (眼睛、皮肤、呼吸道和皮肤致敏剂),如果吸入则有毒。 2.3 环境毒性 ( 1) 鸟类和哺乳动物 研究表明, Fluazifop-p-butyl对食用它的哺乳动物和鸟类"轻微至几乎无毒",对动物皮肤和眼睛只有"轻微"毒性(EXTOXNET, 1996年)。口服, 雄性大鼠、绿头鸭和山鹑的 LD50水平分别为> 4000 mg/kg、> 3500 mg/kg和> 4659 mg/kg。 ( 2) 水生物种 Fluazifop-p-butyl 可以很容易地进入鱼类组织,对鱼类和其他水生物种,包括无脊椎动物具有高毒性 (水蚤48小时LC50 > 10 mg/L)。研究表明,蓝鳃太阳鱼(96小时LC50 = 0.53毫克/升)和虹鳟鱼(96小时LC50 = 0.53毫克/升)的毒性“非常高到高”LC50 = 1.37 mg/L) (EXTOXNET 1996)。fluazifop -对丁基未注册用于水生系统。 ( 3) 其他非目标生物 Fluazifop-p-butyl 已被证明可以抑制真菌生长( Abdel-Mallek 等人,1996 年;GorlachLira 等人,1997 年)。 阿卜杜勒 -马勒克等人。(1996) 发现,真菌数量在浓度高于 3.0 微克/克时会暂时(一到两周)减少,而在浓度高于 6.0 微克/克时会长期(超过八周)减少。 当按照推荐的田间用量施用时, Fluazifop-p-butyl不会对真菌种群产生显着影响。 3. Fluazifop-p-butyl可以安全使用吗? 虽然Fluazifop-p-butyl 被认为是一种对哺乳动物毒性相对较低的除草剂,但研究和监管机构强调了一些安全问题。这包括对皮肤、眼睛和呼吸道的刺激,并有吸入的潜在危害。然而,美国环境保护署 (EPA)已经得出结论,如果按照规定使用,食品上的Fluazifop-p-butyl残留物对人类食用是安全的。为确保安全使用,应始终遵循标签说明,并穿戴适当的个人防护装备,避免直接接触。 4. 管理和减轻氟啶草酯毒性 ( 1) 尽量减少Fluazifop-p-butyl的暴露和风险 处理除草剂时,应穿长袖、长裤、手套和眼睛保护装置,尽量减少皮肤和眼睛接触。建议在混合和应用时使用呼吸器,以防止吸入。始终遵循标签说明的适当稀释率和应用技术,以避免使用过量。 ( 2) 监管措施和最佳实践 Fluazifop-p-butyl受环境机构制定的法规的约束,以确保安全使用。这些措施通常包括限制在水体附近应用以保护水生生物,以及制定适当的储存和处置准则。遵循最佳做法,如在平静的天气条件下施用和避免在敏感地区附近施用,可进一步降低意外暴露的风险。通过遵守这些措施,施药者和环境可以免受潜在的危害。 5. 结论 Fluazifop-p-butyl是一种常用的除草剂,其毒性特点在一定程度上值得关注。对于Fluazifop-p-butyl的毒性问题,我们需要进一步深入研究和监测,以确保其在农业生产和环境保护中的合理使用。尽管存在一定的潜在风险,但科学严谨的评估和监管措施可以帮助减少Fluazifop-p-butyl可能带来的负面影响。如果您对Fluazifop-p-butyl的毒性或安全性有疑问,建议咨询专业机构或相关领域的专家,以获取权威的意见和建议。通过科学的研究和管理,我们可以更好地平衡农业生产和环境保护之间的关系,实现可持续发展的目标。 参考: [1]https://www.invasive.org/gist/products/handbook/12.Fluazifop.pdf [2]https://cals.cornell.edu/weed-science/herbicides/herbicide-reference/fusilade-dx-fluazifop-p-butyl [3]https://www.solutionsstores.com/fluazifop ...
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了解不同剂型的尼达尼布的制备方法,对于提高达尼布的生物利用度具有重要意义。 背景:尼达尼布( ninetdanib,化学结构式见图)是个三酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤、抗炎和抗纤维化作用。其可通过抑制VEGFR、PDGFR以及FGFR的信号通路来治疗肺纤维化。目前认为尼达尼布的抗纤维化机制为通过竞争性结合血管内皮生长因子(VEGF),成纤维母胞因子(FGFR)和血小板源生长因子(PDGF)受体,影响成纤维细胞的增殖变化,从而抗纤维化,减轻肺纤维化程度。 尼达尼布在肠道中的溶解度小,是导致其生物利用度(约为 4.7%)较低的主要原因之一,严重影响其临床应用。 剂型研究: 1. 吸入用 pH敏感型尼达尼布脂质体(NintedanibLiposomes,Nb-Lips)的制备 大豆卵磷脂( 200 mg)、胆固醇(40 mg)、乙磺酸尼达尼布(10 mg) 置于茄形瓶中,加入10 m L无水乙醇超声至固体全部溶解,50℃减压旋转蒸发干燥直至有机溶剂被完全除尽,得到薄膜状固体;向得到的薄膜状固体中加入50℃的10 mL纯水,缓慢旋转水化;在此之后,将其置于冷水浴中300W探头超声10 min,以获得粒径更小、更均匀的单室脂质体,最后用0.22 μm的聚碳酸酯膜过滤,分装冷藏保存。 2. 固体分散体的制备 尼达尼布使用溶剂蒸发法制备固体分散体,将尼达尼布与不同比例的聚合物( 1:1,1:3,1:5,药物:聚合物)溶解于甲醇中,60 ℃下旋转蒸发除去有机溶剂,室温下继续真空干燥12 h,所得的固体分散体用研钵研磨,然后过200目的筛网即得。 通过研究,得到 以尼达尼布与 Eudragit L100比例为1:5制备的固体分散体可显著增加药物在肠液中溶解度,有效改善尼达尼布的口服生物利用度。 3. 尼达尼布自微乳的制备 自微乳药物传递系统( Self microemul sifyi-ng drug delivery system,SMEDDS)是一种难溶性药物的载体,该系统可以通过提高药物的溶解度增加其体外释放;通过在药物表面形成易通过胃肠壁的水化层增加其渗透性;通过改善药物的吸收程度和吸收速率提高其生物利用度。 ( 1)NDNB-SMEDDS最优处方为:MCT为油相,RH 40为表面活性剂, 乙二醇为助表面活性剂,Km为1.5,MCT的含量为10%,NDNB载药量为10%。 最佳制备工艺为:37℃,200 r·min-1搅拌20 min。 NDNB-SMEDDS软胶囊的制备:明胶基质块成分混合并在60~70℃下溶解,然后加入相应的着色剂和水混匀,制成着色明胶块。将胶囊填充机调试好后,用转盘法将填充物和明胶块制成软胶囊。在胶囊包封完毕后,用乙醇溶液冲洗胶囊表面以除去残留的中链甘油三酯痕量。在干燥的过程中,最初使用旋转干燥机,最后将胶囊放在托盘中进行干燥。根据下图可知,N-SMEDDS软胶囊外观呈现规则的椭圆形。 该尼达尼布自微乳可显著加快药物的吸收速度,提高药物的吸收程度,有效改善口服生物 利用度。 参考文献: [1]田葳,王欣茹,包凌云等. 吸入用pH敏感型尼达尼布脂质体的制备与优化 [J/OL]. 医药导报, 1-15[2024-03-13]. http://kns.cnki.net/kcms/detail/42.1293.R.20240311.1703.002.html. [2]秦玉玲. 尼达尼布固体分散体的制备及其体内外评价[D]. 华中科技大学, 2022. DOI:10.27157/d.cnki.ghzku.2022.006718. [3]刘丽云,赵娜,王琳琳等. 吡非尼酮和尼达尼布药物的研究进展 [J]. 山西化工, 2022, 42 (02): 49-51. DOI:10.16525/j.cnki.cn14-1109/tq.2022.02.017. [4]冯文骁. 尼达尼布自微乳的制备及其体内外评价[D]. 江苏大学, 2018. ...
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4-氟 -5- 羟基 -2- 甲基吲哚作为一种重要的医药中间体,具有广泛的应用。了解如何合成 4- 氟 -5- 羟基 -2- 甲基吲哚是掌握其应用和开发新的应用前景的关键。 背景: 4- 氟 -5- 羟基 -2- 甲基吲哚 (1) 是合成抗肿瘤新药 brivanib alaninate 和 cediranib 的关键中间体。前者是由 Bristol-Myers Squibb 公司研发的血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 和纤维母细胞生长因子受体 (FGFR) 激酶的选择性双重抑制剂,目前正处于 Ⅲ 期临床研究阶段,可用于治疗晚期肝细胞癌;后者是 AstraZeneca 公司研发的 VEGFR 激酶抑制剂,目前处于 Ⅱ 期临床研究阶段,用于评估对各种实体瘤的疗效。 合成: 2,3,4-三氟硝基苯在 NaH 作用下与乙酰乙酸乙酯进行芳环亲核取代,然后在酸性条件下水解脱羧制得 1-(2,3- 二氟 - 6- 硝基苯基 ) 丙 -2- 酮,再经羟基化、甲酸铵 / 钯炭还原闭环制得 4- 氟 -5- 羟基 -2- 甲基吲哚,总收率约 38 %。具体步骤如下: ( 1 ) 2-(2,3- 二氟 -6- 硝基苯基 )-3- 氧代丁酸乙酯 (3) 将 60 % Na H(8 g , 0.2 mol) 悬浮于 THF(100 ml) 中, 15 ℃ 滴加乙酰乙酸乙酯 (26 g , 0.2 mol) ,放出大量气体。滴毕继续搅拌 30 min ,反应液变澄清。 5 ℃ 滴入 2(17.7 g , 0.1 mol) 的 THF(100 ml) 溶液,得棕色溶液。滴毕室温反应 8 h 。滴加 2 mol/L 盐酸 ( 约 70 ml) ,减压蒸除溶剂后加入乙酸乙酯 (175 ml) ,有机相依次用水 (150 ml×2) 和饱和氯化钠溶液 (150 ml) 洗涤,经无水硫酸钠干燥后过滤,滤液浓缩,得淡黄色油状物 3 粗品 (28.2 g , 98.3 % ) ,无需纯化,直接投入下步反应。 ( 2 ) 1-(2,3- 二氟 -6- 硝基苯基 ) 丙 -2- 酮 (4) 将如上所得 3(28.2 g , 0.098 mol) 加至浓盐酸 (300 ml) 和乙酸 (180 ml) 的混合液中,加热回流反应 6 h 。减压蒸除溶剂,滴加饱和碳酸氢钠溶液 ( 约 450 ml) 调至 pH 8 ,用乙酸乙酯 (150 ml×2) 萃取。合并有机相,依次用水 (100 ml×2) 和饱和氯化钠溶液 (100 ml) 洗涤,经无水硫酸钠干燥后过滤,滤液浓缩,剩余物经柱色谱 [ 流动相:石油醚 - 乙酸乙酯 (2∶1)] 分离,得棕色油状物 4(15.8 g ,以 2 计收率 73.4 % ) 。 ( 3 ) 1-(2- 氟 -3- 羟基 -6- 硝基苯基 ) 丙 -2- 酮 (5) 将 4(12.9 g , 0.06 mol) 溶于 DMF(100 ml) 中,加入乙酸钠三水合物 (11.4 g , 0.09 mol) ,加热至 100 ℃ 反应 6 h ,冷却至室温,过滤。将滤液倒至水 (500 ml) 中,用乙酸乙酯 (200 ml×2) 萃取,合并有机相,依次经水 (100 ml×3) 和饱和氯化钠溶液 (100 ml) 洗涤,无水硫酸钠干燥后过滤,滤液减压浓缩,得棕色油状物 5(12.7 g , 99.0 % ) ,无需纯化,直接投入下步反应。 ( 4 ) 4- 氟 -5- 羟基 -2- 甲基吲哚 (1) 将如上所得 5(12.7 g , 0.06 mol) 悬浮在甲醇 (200 ml) 中,依次加入甲酸铵 (56.7 g , 0.9 mol) 和 10 % Pd-C(0.5 g) ,室温反应 3 h 。过滤,滤液减压 浓缩,剩余物中加入二氯甲烷 (200 ml) ,过滤,滤液浓缩,剩余物经石油醚 - 乙酸乙酯 (10∶1) 重结晶,得灰白色结晶性粉末 1(5.1g ,以 4 计收率 51.5 % ) , mp 111 ~ 113 ℃ 。纯度 99.7 %。 参考文献: [1]孙敏 , 宗在伟 , 孙焕亮 .4- 氟 -5- 羟基 -2- 甲基吲哚的合成 [J]. 中国医药工业杂志 ,2012,43(10):810-812.DOI:10.16522/j.cnki.cjph.2012.10.008. ...
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金刚烷是一种化学物质,具有类似于章脑的气味,呈无色晶体溶液结晶。它不仅可以用作药物,还有广泛的应用范围。 金刚烷可以合成抗癌和抗肿瘤药物,制备高级润滑剂,表面活性剂用于照相感光材料,以及杀虫剂和催化剂等。金刚烷的衍生物还能防止病毒感染,对流行性感冒有良好的治疗效果。 此外,金刚烷还可以合成耐溶剂和耐热剂,化学稳定剂和合成润滑剂,光敏材料的原料。它还可以作为环氧树脂的固化剂,用于化妆品和表面活剂的中间体。金刚烷还可以制造特种高分子材料,尤其是光明的材料和光学材料。此外,金刚烷还可以应用于汽油生产、助催化剂和润滑油、农业化学品以及日用化学品等领域,是一种非常有前景的新型有机材料。 需要注意的是,金刚烷具有一定的刺激性,可能刺激眼睛、皮肤和呼吸系统,因此在使用时需要小心。 ...
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结缔组织狭义上是指其含有的三种纤维:胶原纤维、网状纤维、弹力纤维、而胶原纤维(collagenfiber)是分布最广、含量最多的一种纤维。Masson三色染色又称马松染色,是结缔组织染色中最经典的一种方法,是胶原纤维染色权威而经典的技术方法。所谓三色染色通常是指染胞核和能选择性的显示胶原纤维和肌纤维。该法染色原理与阴离子染料分子的大小和组织的渗透有关:分子的大小由分子量来体现,小分子量易穿透结构致密、渗透性低的组织,而大分子量则只能进入结构疏松的、渗透性高的组织。然而,淡绿或苯胺蓝的分子量很大,因此Masson染色后肌纤维呈红色,胶原纤维呈绿色或蓝色,主要用于区分胶原纤维和肌纤维。 目前,Masson三色染色法仍是胶原纤维染色的主要方法之一。它在临床外检和科研教学等方面有着重要的意义。在实际工作中,传统的Masson三色染色法操作程序多,染色效果欠佳,且不太稳定,改良MASSON三色染色液则可避免上述问题。改良Masson染色胶原纤维呈蓝色,肌纤维、胞质、纤维素、角蛋白和红细胞呈红色,胞核呈蓝褐色,主要用于区分胶原纤维和肌纤维。改良Masson三色染色与常规Masson三色染色的区别在于采用天青石蓝苏木素淡染细胞核。其特点在于:分化时间短(1~2分钟);色彩清晰鲜艳;适用范围广,适宜于组织的石蜡切片、冰冻切片等染色;所染切片保存时间长且不易褪色。改良Masson染色胶原纤维呈蓝色,肌纤维、胞质、纤维素、角蛋白和红细胞呈红色,细胞核呈蓝色,主要用于区分胶原纤维和肌纤维。 改良Masson三色染色液的原理是什么? 改良MASSON三色染色液原理是利用苏木素,酸性品红和苯胺蓝对结缔组织和神经嗜银颗粒、胶原纤维等组织染色,使时间缩短,步骤简便。改进后的方法,将传统的Masson三色染色法作了如下调整和改动:Bowin氏液由10%中性固定液[2]代替,省略了0.5%碘酒精作用10min,5%硫代硫酸钠作用5min和1%冰醋酸处理1min及地衣红染30~60min等过程,然后将原丽春红酸性品红,1%磷钼酸,2%苯胺蓝的染色时间分别由15min,5min,5min,缩短为加热3min,1min,1min.通过对以上各步的调整和改进,使染色时间由原来的近3h,缩短为30min左右,且颜色对比度好,层次清楚,胞核胞浆着均匀。值得注意的是:在经过1%磷钼酸分化后的几步禁止用水冲洗,直接用95%酒精洗,然后脱水,透明封片,这样可防止切片脱色,染出的组织切片效果更好。 如何配制改良Masson三色染色液? Bouin液、Harris苏木素、0.5%盐酸酒精、Masson复合染色液、0.2%醋酸水溶液、5%磷钼酸、2%苯胺蓝溶液。 如何进行改良Masson三色染色的步骤? 中性甲醛溶液固定组织,石蜡切片4~6μm,常规脱蜡至水,Bouin液固定10~15min,Harris苏木素染色4~5min,流水冲洗2min,0.5%盐酸酒精分化10~30s,流水冲洗5min,Masson复合染色液4~5min,0.2%醋酸水溶液稍冲洗,5%磷钼酸分化5~10min,0.2%醋酸水溶液稍冲洗,2%苯胺蓝溶液10~30s,无水乙醇冲洗干净,自然晾干,中性树胶封片。 主要参考资料 [1] 改良Masson三色染色法在胶原纤维中的应用 [2] 改良Masson三色染色法在应用中的体会 ...
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甲基丙烯酸异氰基乙酯是一种无色透明液体,在常温常压下具有极高的化学反应活性。它是医药化学中间体和精细化工生产的基础原料,可用作工业生产中的交联剂,广泛应用于高分子树脂和有机涂料的生产过程。此外,它还是有机合成试剂,用于有机合成方法学基础研究。 化学性质 甲基丙烯酸异氰基乙酯的结构含有双取代的双键、酯基结构和异氰酸酯单元,具有丰富的化学反应位点,可参与多种有机转化反应。它对亲核试剂如醇类化合物和胺类化合物非常敏感,容易受到它们的亲核进攻,生成相应的酰胺类化合物。碳碳双键单元也可进行多种衍生化反应,如硼氢化反应和硅氢化反应。 图1 甲基丙烯酸异氰基乙酯的亲核加成反应 在装有磁力搅拌棒和加料漏斗的100 mL双颈圆底烧瓶中,于氮气保护下加入1当量的苯胺10 g (20 wt%氯仿中)。向加样漏斗中加入1当量的甲基丙烯酸异氰基乙酯(15.15 mL)。将反应混合物在冰浴中冷却至0 ℃,缓慢地往反应混合物中滴加进去,所得的反应混合物在室温下搅拌反应4 h。反应结束后,将反应混合物取出冰浴并使得其缓慢地升至室温。将混合物在室温下搅拌反应20小时,用氯仿稀释反应混合物至10 wt %。将稀释后的溶液通过氧化铝柱过滤除去抑制剂,所得的滤液在减压下进行浓缩以除去溶剂,残余物在25 ℃下进行真空干燥24 h即可得到目标产物分子。[1] 工业应用 甲基丙烯酸异氰基乙酯作为一种异氰酸酯化合物,在医药化学中扮演着重要角色。它可用于合成药物的中间体,如合成多肽类化合物、药物载体和控释系统。在精细化工生产中,广泛应用于合成聚氨酯和聚醚等高分子树脂的原料,这些高分子材料常用于制备弹性体、密封材料和塑料制品等。此外,通过与多元醇反应,甲基丙烯酸异氰基乙酯可以形成交联结构,从而实现高分子材料的固化和强度增加。 参考文献 [1] Chen, Mingtao; et al Journal of Polymer Science, Part A: Polymer Chemistry (2018), 56(16), 1844-1852. ...
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1. 硫酸亚铁的功效 问:硫酸亚铁有哪些主要功效? 答:硫酸亚铁是一种常用的铁补充剂,具有以下主要功效: 预防缺铁性贫血:硫酸亚铁可以补充体内缺乏的铁元素,促进红细胞的生成,预防和治疗缺铁性贫血。 提高免疫力:铁是体内免疫细胞活化和功能维持所必需的元素,适量的硫酸亚铁可以增强人体免疫力。 促进肌肉生长和修复:硫酸亚铁参与体内蛋白质代谢,对于肌肉生长和修复至关重要。 增加体力和耐力:铁是体内能量代谢的重要成分,适量的硫酸亚铁可以增加体力和耐力。 2. 硫酸亚铁的用量 问:硫酸亚铁的日常推荐用量是多少? 答:硫酸亚铁的推荐用量因年龄、性别和特殊情况而异。一般来说,成年男性每天需要摄入8毫克的铁,而成年女性由于月经等因素,每天需要摄入18毫克的铁。具体用量建议如下: 成年男性:每天摄入8毫克的硫酸亚铁。 成年女性(非孕妇):每天摄入18毫克的硫酸亚铁。 孕妇:孕妇每天需要更多的铁元素来满足自身和胎儿的需求,一般建议每天摄入30毫克的硫酸亚铁。具体用量应咨询医生。 问:如何摄取足够的硫酸亚铁? 答:以下是一些增加体内硫酸亚铁摄入的方法: 食物补铁:摄取富含铁质的食物,如红肉、鸡肉、鱼类、豆类、蛋类、蔬菜和水果。同时,搭配富含维生素C的食物,可以提高铁的吸收率。 铁补充剂:如果无法通过食物获得足够的硫酸亚铁,可以考虑口服硫酸亚铁补充剂。但是在使用补充剂之前,请咨询医生的建议。 问:硫酸亚铁的副作用是什么? 答:硫酸亚铁的副作用包括: 胃肠道不适:硫酸亚铁可能引起胃部不适、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。 便秘:过量使用硫酸亚铁可能导致便秘。 口腔染色:部分硫酸亚铁会导致牙齿、牙龈、唇部等部位出现黑、棕色染色。 如果出现不适或副作用,应及时停止使用并咨询医生的建议。...
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人前列腺癌细胞C4-2B的特点 人前列腺癌细胞C4-2B是一种多角形的上皮样细胞,尺寸规则,贴附在基质上呈散在斑片状生长。 产品名称:C4-2B 中文名称:人前列腺癌细胞 细胞数量:1*10^6 组织来源:前列腺癌;左锁骨上淋巴结转移;男性 细胞种属:人 生长特性:贴壁 细胞污染:HIV-1、HBV、HCV、支原体、细菌、酵母和真菌检测阴性。 培养基:1640,90%;FBS,10%;双抗。 传代方法:1:2-1:4 培养条件:空气,95%;CO 2 ,5%。温度:37℃ 人前列腺癌细胞C4-2B的操作步骤 细胞传代 当细胞密度达到80%-90%时,可以进行细胞传代培养。传代步骤如下: 弃去培养上清,用不含钙、镁离子的PBS润洗细胞1-2次。 加入2ml消化液(0.25%Trypsin-0.53mM EDTA)于培养瓶中,在37℃培养箱中消化1-2分钟。 观察细胞消化情况,若细胞大部分变圆并脱落,迅速拿回操作台,轻敲几下培养瓶后加少量培养基终止消化。 按6-8ml/瓶补加培养基,轻轻打匀后吸出,在1000RPM条件下离心4分钟,弃去上清液,补加1-2mL培养液后吹匀。 将细胞悬液按1:2到1:5的比例分到新的含8ml培养基的新皿中或者瓶中。 复苏细胞 复苏细胞的步骤如下: 将含有1mL细胞悬液的冻存管在37℃水浴中迅速摇晃解冻,加入4mL培养基混合均匀。 在1000RPM条件下离心4分钟,弃去上清液,补加1-2mL培养基后吹匀。 将所有细胞悬液加入培养瓶中培养过夜,或将细胞悬液加入10cm皿中,加入约8ml培养基,培养过夜。 第二天换液并检查细胞密度。 细胞冻存 当细胞生长状态良好时,可以进行细胞冻存。冻存步骤如下: 弃去培养基后,用PBS清洗瓶底1-2次后加入1ml胰酶,细胞变圆脱落后,加入2ml完全培养基终止消化。 用血清重悬浮,加DMSO至最终浓度为10%。加入DMSO后迅速混匀,按每1ml的数量分配到冻存管中,注意冻存管做好标识。 将冻存管置于程序降温盒中,放入-80度冰箱,至少2个小时以后转入液氮灌储存。记录冻存管位置以便下次拿取。 细胞运输 可以选择干冰运输(2ml冻存管)或活细胞运输(T25细胞瓶)。 主要参考文献 [1]李刚 王磊 刘会 吕涛 徐淑娜 董传海;雷帕霉素对人前列腺癌C4-2B细胞增殖和凋亡的影响。Journal of Clinical and Experimental Medicine ...
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背景及概述 [1] BOC-L-丙氨酸N-丁二酸酰亚胺是一种医药中间体,可以通过Boc-β-丙氨酸和N-羟基琥珀酰亚胺的缩合反应得到,缩合剂可以选择DCC或EDCI。 制备 [1-2] 方法一、 将Boc-β-丙氨酸(N-Boc-β-Ala-OH;1g,5.29mmol)和N-羟基琥珀酰亚胺(0.9g,7.82mmol)溶解在DMF(10mL)中,然后加入1-羟基苯并三唑水合物(HOBt·xH 2 O;0.7g,5.25mmol)和1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐(EDCI·HCl;1g,5.23 mmol)。将反应混合物加热至室温并搅拌16小时。通过TLC监测反应进程。用水淬灭反应并用EtOAc(2×150mL)萃取混合物。将有机层用水(3×100mL)和盐水(150mL)洗涤,然后用无水Na 2 SO 4 干燥并减压浓缩。最后用乙醚(2×25mL)研磨粗产物,得到白色固体的BOC-L-丙氨酸N-丁二酸酰亚胺(1.1g,粗品)。 1 H NMR(500MHz, CDCl 3 ):δ5.10(br s,1H),3.52(q,J=6.0Hz,2H),2.85-2.82(m,6H),1.31 (s,9H)。 方法二、 将8.0克N-Boc-β-丙氨酸、5.0克N-羟基琥珀酰亚胺和100毫克DPTS溶解在80毫升无水乙腈中,然后加入10.5克DCC,并在室温下搅拌反应过夜。过滤混合物,用乙腈洗涤沉淀物。浓缩滤液,得到油状物,然后在硅胶上进行快速色谱纯化,用30-40%乙酸乙酯/己烷洗脱,得到白色固体的目标产物。 应用 [1] BOC-L-丙氨酸N-丁二酸酰亚胺可以用于制备杀真菌剂2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-3-(1H-四唑-1-基)-1-(5-(4-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)吡啶-2-基)丙-2-基醇3-氨基丙酸酯盐酸盐。该化合物对子囊菌纲、担子菌纲、半知菌纲和卵菌纲提供保护。 参考文献 [1] [中国发明] CN201380010205.1 金属酶抑制剂化合物 [2] From PCT Int. Appl., 2011130694, 20 Oct 2011 ...
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背景 [1-3] 酸性L-G培养基是一种用于培养分枝杆菌标本的培养基,特别适用于碱性物质处理后的培养。 该培养基的成分包括磷酸二氢钾、硫酸镁、柠檬酸镁、L-谷氨酸钠、孔雀绿和马铃薯淀粉。 制备方法:将52.44g的酸性L-G培养基称取并加入12ml甘油,加热搅拌溶解于600ml蒸馏水中,煮沸5-10分钟后在121℃高压灭菌15分钟。待冷至55℃左右时,加入无菌搅匀的全蛋液1000ml,混匀后分装到试管中,每管7ml,置成长斜面,用85-90℃流动蒸汽处理1-1.5小时后,取出放冷备用。 结核分枝杆菌(M.tuberculosis)是引起人类结核病的病原体。该菌为细长略带弯曲的杆菌,大小约为1~4X0.4μm。牛分枝杆菌则比较粗短。分枝杆菌的细菌细胞壁脂质含量较高,约占干重的60%,大量分枝菌酸包围在肽聚糖层的外面,可影响染料的穿入。分枝杆菌一般用齐尼抗酸染色法进行染色,但用3%盐酸乙醇不易脱色。本菌无芽孢、无鞭毛。 培养特性:结核分枝杆菌为专性需氧菌,最适生长温度为37℃,低于30℃不生长。由于细菌细胞壁的脂质含量较高,影响营养物质的吸收,故生长较为缓慢。在含氧40%~50%、5%~10%CO2和36℃±5℃的条件下,结核菌生长旺盛。在营养丰富的培养基中,每分裂1代需时18~24小时,而在特定条件下只需5小时。 应用 [4][5] 酸性L-G培养基在PhaB法检测结核分枝杆菌利福平耐药性及其耐药基因突变研究中的价值 本研究旨在探讨和评价酸性L-G培养基在结核分枝杆菌利福平耐药性研究中的应用价值,同时对结核分枝杆菌利福平耐药相关基因rpoB的突变进行研究,为进一步研究利福平耐药机制提供实验基础。 方法:使用抗酸染色法和酸性L-J培养基培养法检测临床痰标本中的结核分枝杆菌,并对分离出来的菌株进行菌型鉴定,获得结核分枝杆菌临床分离株。 采用绝对浓度法对结核分枝杆菌临床分离株进行利福平耐药性检测,筛选出对利福平耐药的临床分离株。 应用PhaB法对108例结核分枝杆菌临床分离株进行利福平耐药性的测定,并将结果与常规绝对浓度法进行比较,评价PhaB法的应用价值。此外,对结核分枝杆菌利福平耐药相关基因rpoB进行PCR扩增后进行测序,研究其突变情况。 结果:对108株结核分枝杆菌临床分离株进行利福平耐药性测定,常规绝对浓度法检测结果显示敏感26株,耐药82株;PhaB法检测结果显示敏感24株,耐药84株,与绝对浓度法结果符合率为92.59%。以绝对浓度法结果为评判标准,PhaB法的敏感性、特异性、阳性预测值、阴性预测值和准确性分别为96.34%、77.78%、94.05%、87.50%和92.59%。 参考文献 [1]In Vitro Activity of Fluoroquinolones against Mycobacterium tuberculosis[J].Sulochana,Rahman,Paramasivan.Journal of Chemotherapy.2005(2) [2]Genetic Susceptibility to Tuberculosis[J].Suneil Malik,Erwin Schurr.Clinical Chemistry and Laboratory Medicine.2002(9) [3]Identification of Brucella melitensis vaccine strain Rev.1 by PCR-RFLP based on a mutation in the rpsL gene[J].Axel Cloeckaert,Maggy Grayon,Olivier Grépinet.Vaccine.2002(19) [4]Variations in DNA concentrations significantly affect the reproducibility of RAPD fingerprint patterns[J].A Davin-Regli,Y Abed,R.N Charrel,C Bollet,P de Micco.Research in Microbiology.1995(7) [5]赛文莉.PhaB法检测MTB利福平耐药性及其耐药基因突变[D].安徽理工大学,2008....
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2'-叔丁基-5-甲基-2'-(3,5-二甲基苯甲酰基)色满-6-甲酰肼是一种常用的医药合成中间体。它可以通过5-甲基苯并二氢吡喃-6-羧酸和亚硫酰氯反应制备中间体N-5-甲基苯并二氢吡喃-6-羰基-N′-叔丁基肼,然后再与3,5-二甲基苯甲酰氯反应得到。 制备步骤 1)N-5-甲基苯并二氢吡喃-6-羰基-N′-叔丁基肼的制备 将3.3g 5-甲基苯并二氢吡喃-6-羧酸悬浮于甲苯中,加入2.5ml 亚硫酰氯和适量的N,N-二甲基甲酰胺,混合物在80℃下搅拌2小时。蒸馏除去过量的亚硫酰氯和甲苯,剩余物溶于10ml 二氯甲烷中。冷却后,将34g 10% 氢氧化钠溶液加入含有6.4g 叔丁基肼盐酸盐的30ml 二氯甲烷溶液中,然后滴加配制好的5-甲基苯并二氢吡喃-6-碳酰氯的二氯甲烷溶液。搅拌30分钟后,将混合物倾入水中,用二氯甲烷萃取。二氯甲烷萃取层用饱和食盐水洗涤,无水硫酸镁干燥。减压除去溶剂,得到3.7g N-5-甲基苯并二氢吡喃-6-羰基-N′-叔丁基肼(产率82%)。 1 H-NMR(CDCl 3 )δ(ppm):7.12和6.65(d,2H),5.60(brs,2H),4.14(t,2H),2.66(t,2H),2.29(s,3H),2.04(q,2H),1.16(s,9H) 2)2'-叔丁基-5-甲基-2'-(3,5-二甲基苯甲酰基)色满-6-甲酰肼的制备 将3.7g N-5-甲基苯并二氢吡喃-6-羰基-N′-叔丁基肼溶于20ml 吡啶中,加入催化量的4-二甲氨基吡啶,然后在冷却下,将2.85g 3,5-二甲基苯甲酰氯滴加到混合物中。室温下搅拌2小时,将混合物倾入水中,用乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取液用5% 盐酸和饱和食盐水洗涤,无水硫酸镁干燥。减压除去溶剂,得到的结晶体用乙醚洗涤,获得5.0g 2'-叔丁基-5-甲基-2'-(3,5-二甲基苯甲酰基)色满-6-甲酰肼(产率90%)。 1 H-NMR(CDCl 3 )δ(ppm):7.43(s,1H),7.05和6.98(bs,3H),6.44和6.37(d,2H),4.15(t,2H),2.56(t,2H),2.26(s,6H),1.98(m,2H),1.95(s,3H),1.59(s,9H) 参考文献 [1] CN92100505.9肼衍生物及以该衍生物为活性组分的杀虫组合物 ...
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喹诺酮类抗菌药物是一类人工合成的抗菌药,根据代数的不同分为一、二、三、四代。莫西沙星属于第四代氟喹诺酮类抗菌药物,其作用机制是通过干扰拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ来发挥抗菌作用,属于浓度依赖性抗菌药物。 为了减少细菌耐药性的产生,莫西沙星仅用于治疗已被证明或强烈怀疑由敏感细菌引起的感染。在进行治疗之前,应进行适当的培养和药敏试验,根据培养结果选择适当的治疗方案。 莫西沙星的不良反应 莫西沙星的使用可能会引起以下不良反应: 1. 肌腱病和肌腱断裂:喹诺酮类药物会增加所有年龄段患者发生肌腱炎和肌腱断裂的风险,尤其是在跟腱部位。这种不良反应可能在使用药物后数小时或数天内发生,或者在治疗结束后几个月内发生。60岁以上的患者和使用皮质类固醇药物的患者风险更高。因此,莫西沙星禁用于孕妇、哺乳期妇女以及未满18岁的儿童。 2. QT间期延长:莫西沙星不适用于存在QT间期延长、持续心率失常、未治疗的低钾或低镁血症的患者,以及与引起QT间期延长的IA类和III类抗心律失常药物(如奎尼丁、普鲁卡因胺片、索他洛尔、胺碘酮等)同时使用的患者。对于肝功能异常的患者,使用莫西沙星时应进行心电图监测。 3. 中枢神经系统影响:使用喹诺酮类药物可能导致中枢神经系统反应,包括焦躁、激动、失眠、焦虑、噩梦、偏执狂、头晕、错乱、震颤、幻觉、抑郁或自杀想法或行为。与非甾体抗炎药联用会增加患者中枢神经系统刺激和抽搐的风险。 4. 精神病学反应:在罕见的病例中,使用莫西沙星可能出现抑郁或精神反应,甚至发展为自杀意念和自我伤害行为。 5. 血糖干扰:使用莫西沙星的老年患者中,有报道血糖受到干扰的情况。当与口服降糖药或胰岛素同时使用时,需密切监测血糖水平,如出现低血糖反应,应立即停用莫西沙星并进行适当治疗。 6. 光敏感性/光毒性:使用喹诺酮类药物后暴露于阳光或紫外线照射下,可能出现中度或严重的光敏感性/光毒性反应,表现为烧灼感、红斑、水泡、渗出、水肿等。在使用莫西沙星期间及使用后,应避免剧烈的体力运动,并注意避免阳光和紫外线的照射。 7. 其他:莫西沙星的吸收会受到抗酸药、硫糖铝、复合维生素和其他含有多价阳离子的产品的影响。因此,在口服莫西沙星片前至少4小时或后至少8小时不应使用这些药物。莫西沙星还可能增强华法林或其衍生物的抗凝效果,因此在使用过程中需要严密监测患者的凝血功能。此外,莫西沙星还可能引起过敏反应、艰难梭菌相关性腹泻、加重重症肌无力等不良反应。 ...
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乙酰螺旋霉素是一种大环内酯类抗生素,适用于治疗敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌引起的轻、中度感染,如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎等。此外,它还可以用于治疗隐孢子虫病和妊娠期妇女弓形体病。 1、抗心律失常药 包括胺碘酮、安搏律定等,与乙酰螺旋霉素同时应用可能增加心脏毒性,包括QT间期延长、尖端扭转型心动过速和心脏骤停等。因此,不建议同时使用。 2、三环类抗抑郁药(TCAs) 包括阿米替林、阿莫沙平等,与乙酰螺旋霉素同时应用可能增加心脏毒性,包括QT间期延长、尖端扭转型心动过速和心脏骤停等。因此,不建议同时使用。 3、阿司咪唑 阿司咪唑是一种强力和长效的H1受体拮抗剂,与乙酰螺旋霉素同时应用可能增加心脏毒性,包括QT间期延长、尖端扭转型心动过速和心脏骤停等。因此,不建议同时使用。 4、克拉霉素、泰利霉素、红霉素 这三种药物都属于大环内酯类抗生素,与乙酰螺旋霉素同时应用可能增加心脏毒性,包括QT间期延长、尖端扭转型心动过速和心脏骤停等。因此,不建议同时使用。 5、卡比多巴、左旋多巴 这两种药物是治疗帕金森病的药物,与乙酰螺旋霉素同时应用可能降低它们的血药浓度,从而降低抗帕金森的效果。因此,不建议同时使用。 6、麦角衍生物类药物 麦角衍生物类药物可能导致麦角中毒,包括恶心、呕吐和血管痉挛性缺血。虽然目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素相互作用的报道,但理论上存在这种可能性,因此不宜同时使用。 7、抗精神类药物 包括氟哌丁醇、丙咪嗪、利培酮等,与乙酰螺旋霉素同时应用可能增加心脏毒性,包括QT间期延长、尖端扭转型心动过速和心脏骤停等。因此,不建议同时使用。 8、三氧化二砷 与乙酰螺旋霉素同时应用可能增加心脏毒性,包括QT间期延长、尖端扭转型心动过速和心脏骤停等。因此,不建议同时使用。 9、氯喹氯喹 氯喹是一种抗疟疾药物,与乙酰螺旋霉素同时应用可能增加心脏毒性,包括QT间期延长、尖端扭转型心动过速和心脏骤停等。因此,不建议同时使用。 10、氟康唑 氟康唑是一种抗真菌药物,已有文献报道,与乙酰螺旋霉素同时应用可能增加心脏毒性,包括QT间期延长、尖端扭转型心动过速和心脏骤停等。因此,不建议同时使用。 11、吉米沙星 吉米沙星是一种喹诺酮类抗生素,与乙酰螺旋霉素同时应用可能增加心脏毒性,包括QT间期延长、尖端扭转型心动过速和心脏骤停等。因此,不建议同时使用。 12、奥曲肽 与乙酰螺旋霉素同时应用可能增加心脏毒性,包括QT间期延长、尖端扭转型心动过速和心脏骤停等。因此,不建议同时使用。 13、磺胺甲噁唑 与乙酰螺旋霉素同时应用可能增加心脏毒性,包括QT间期延长、尖端扭转型心动过速和心脏骤停等。因此,不建议同时使用。 综上所述,乙酰螺旋霉素不宜与具有心脏毒性(尤其是QT间期延长)的药物(主要为抗心律失常药和精神类药物)同时使用,以免增加心脏不良反应。此外,也应避免与抗帕金森类药物或麦角衍生物类药物同时使用,以免降低药效或增加毒性。 ...
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凡士林是一种半液态的混合物,由石油分馏后制得。它的状态介于固体和液体之间,有棕、黄、白三种颜色。 凡士林可以用作药品和化妆品原料,也可用于机器润滑。它没有煤油气味,但有矿物油气味。 凡士林的起源 19世纪,美国宾夕法尼亚州的石油钻井工人们发现凡士林对治疗蜡垢灼伤和割伤有一定效果。药剂师兼化学家罗伯特·切森堡从纽约布鲁克林前往该地参观,并收集了一些蜡垢进行研究。经过11年的提炼和净化,他成功制成了一种不会腐败变质的石油基油膏,即凡士林。 凡士林最初被认为不安全,但随着化工技术的发展和提纯技术的更新,最优级别的凡士林已经变得超级安全。根据中国的凡士林国家标准,凡士林分为医药凡士林、工业凡士林、普通凡士林和电容器凡士林。医药级的凡士林是最好的,适用于医药软膏、乳膏的原料和护肤油膏。 白凡士林的用途 白凡士林是从石油中提取出来的一种成分,常用于化妆品和医学领域。它没有刺激性和异味,非常适合过敏性肤质使用。此外,白凡士林还有以下作用: 可以去除热水杯在桌面上留下的白色烫痕。 可以防止铁器生锈,只需将凡士林涂在铁器上。 可以使硬化的皮鞋变软,只需在皮鞋上涂抹一层凡士林。 可以清洁皮革制品上的污迹,先擦拭污迹,再涂上凡士林,最后擦拭并涂上同色鞋油。 ...