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人参二醇的用途是什么? 1

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人参二醇(Panaxadiol)是一种从人参中提取的化合物,广泛用于研究其在健康保健和医学中的潜在用途。它被认为具有多种生物活性,可能对增强免疫系统和改善整体健康有益。


简介:

人参二醇(Panaxadiol)是一种具有细胞毒、抗老年痴呆、抗炎以及心血管保护等药理活性的达玛烷型三萜皂苷元型化合物。人参(Panax ginseng)是一种很受欢迎的植物。人参是一类世界性植物,约有 11 种属于 Araliaceae 科下的人参属。从词源上讲,panax 的意思是“全能”或“灵丹妙药”。


人参皂甙(panaxosides)是一组皂苷,是人参的主要功能成分。人参皂甙可分为两组,即四环碳骨架达玛烷和五环碳骨架烯烷。达玛烷可以进一步分为两种类型,原 Panaxadio(PPD)(Rb1、Rb2、Rc、Rd、Rg3、Rh2、Rh3 等)和原生吻合三醇 (PPT)(Rg1、Re、Rf、Rg2、Rh1 等)。人参二醇(PD),这是一种具有达玛烷骨架的二醇型人参皂苷的假苷元(如下图),因为它代表了一类新兴的抗肿瘤剂。它具有多种生物学特性,例如抗癌、止吐和放射保护作用 。


1. 人参二醇的用途是什么?

(1)潜在的抗癌特性

人参二醇经细胞毒性试验评估几乎没有细胞毒性,并以剂量依赖性方式显着抑制蛋白质和 mRNA 水平上的 PD-L1 表达。此外,人参二醇通过磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路抑制缺氧诱导的缺氧诱导因子 (HIF)-1α 合成,而不影响 HIF-1α 降解。同时,人参二醇通过JAK1、 JAK2和Src通路抑制STAT3活化。此外,在T细胞和肿瘤细胞共培养系统中,用人参二醇预先处理可增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)的活性并恢复其杀伤肿瘤细胞的能力。免疫沉淀表明,人参二醇通过阻断HIF-1α和STAT3之间的相互作用来抑制PD-L1的表达。菌落形成和EdU标记试验进一步证明了人参二醇对肿瘤增殖的抑制作用。体内异种移植试验也证明了人参二醇的抗增殖作用。


(2)改善糖尿病

视黄酸受体相关孤儿受体 γ (RORγ) 是促炎性 IL-17A 产生的主要转录因子。Si-Yu Tian等人揭示了 RORγ 缺乏通过抑制 IL-17A 产生保护小鼠免受 STZ 诱导的 1 型糖尿病 (T1D) 的侵害,从而改善胰岛 β 细胞功能,从而揭示了治疗 T1D 的潜在新治疗靶点。研究进一步确定了一种新型 RORγ 反向激动剂——人参衍生的人参二醇,它选择性抑制 RORγ 转录活性,具有与已知 RORγ 配体不同的辅因子募集特征。受体-配体相互作用的结构和功能研究揭示了人参二醇在 RORγ 配体结合口袋中独特结合模式的分子基础。尽管人参二醇具有反向激动剂活性,但它诱导 RORγ 的 C 端 AF-2 螺旋呈典型的活性构象。有趣的是,人参二醇通过以 RORγ 依赖的方式抑制 IL-17A 的产生,改善了 STZ 诱发的小鼠 1 型糖尿病。


(3)抗衰老

人参二醇具有抗衰老和抑制的作用机制。实验选择过氧化脂质、脂褐素、超氧化物歧化酶和过氧化氢酶作为指标,结果表明,人参二醇能够明显抑制人脑和人体肝脏当中的过氧化脂的形成,有效地减少肝中的脂褐素的含量,有效地增加超氢化物歧化酶以及过氧化氢在血浆中的含量。


(4)降糖作用

以鼠为实验体,以小剂量链脲佐菌素皮下注射肾上腺素和高脂饮食建立大鼠高血糖模型。用人参二醇皂苷治疗大鼠,测定空腹血糖和肝糖原含量。结果表明,人参二醇组皂苷 50、100、200 mg/kg 能显著降低小鼠皮下注射肾上腺素和舌下静脉注射链脲佐菌素所致的高血糖,并显著提高肾上腺素肝糖原含量。


(5)对恶心呕吐的抑制作用

KYEONG T?等研究了人参二醇对恶心呕吐的抑制作用。恶心和呕吐是病人在术前全身麻醉及癌患者接受化疗或放疗时最常报道的副作用。5-羟色胺3α受体是已知的调停恶心和呕吐的感受器。其拮抗剂已被有效地用来防止或减少恶心和呕吐。然而其负面作用是影响心脏功能,如 QT 间期延长,限制了他们的日常使用。这一研究的目的是探讨人参皂苷对重组5-羟色胺3α受体的抑制作用。试验结果表明,人参皂苷(TS,PD,PT,Rb1,Rg1) 对5-羟色胺3α受体都具有相当的抑制作用,暗示某些特定类型的人参皂苷可能具有抑制恶心呕吐的作用。


(6)对肝的作用

非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 是一种综合征,其中甘油三酯为主的脂质在肝细胞中长期积累导致肝脏发生一系列病理变化。Ai Mi等人确定了一种生物活性成分,即从人参总皂苷中分离的Panaxadiol皂苷成分 (PDS-C);该成分被配制成胶囊,命名为 Pai-neng-da (PND)。研究证实PDS-C 在促进能量代谢、调节免疫力和改善氧化损伤方面的多重作用。研究人员全面评价了 PDS-C 对 NAFLD 中糖脂代谢、氧化应激和炎症的影响。



研究发现,PDS-C 表现出一定程度的降糖能力和抗肝脂肪变性,通过激活 AMPK 改善氧化应激和缓解炎症损伤(如上图)。我们的研究表明,PDS-C 是 NAFLD 的潜在保肝辅助剂或膳食补充剂,并为未来治疗 NAFLD 提供了实验证据。


(7)对血液疾病的作用

研究证实了 PDS-C 可有效逆转小鼠和大鼠的血细胞减少症,并可有效安全地治疗原发性免疫性血小板减少症(ITP)、再生障碍性贫血、骨髓抑制和血细胞减少症。


2. 如何安全使用人参二醇?

人参二醇产生药理作用需要的剂量要适度,剂量过多或过少都不会起到较好的效果,如林行采用人参皂苷来减轻醋酸泼尼松的副作用,剂量为60mg/kg最好,而偏大或偏小的效果都会不佳。采用人参二醇来替代人参的主要指标,对于人参单体的成分药理进行研究表明,某些成分的药理作用是单独存在的,其成分的即时量在很大程度上也不会发生副作用,而且人参在治疗环境和治疗剂量下几乎没有任何的副作用,所以不会导致其它危险情况和异常情况发生。


3. 提示

人参二醇因其潜在的健康益处而受到关注,但其具体用途和效果可能因个体差异而有所不同。因此,在考虑将人参二醇用于健康改善或治疗目的时,咨询医生是至关重要的。医生可以提供专业建议,确保其使用符合您的健康状况,并最大限度地发挥其潜在效益,同时避免不必要的风险和副作用。


参考:

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