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人参二醇(Panaxadiol)是什么? 1

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人参二醇(Panaxadiol)是一种从人参中提取的化学成分,以其潜在的健康益处而闻名。它被广泛研究用于其可能的药理作用和对身体的影响。


背景:

人参二醇(Panaxadiol)是一种化学物质,分子式是C30H52O3。人参二醇是一种具有细胞毒、抗老年痴呆、抗炎以及心血管保护等药理活性的达玛烷型三萜皂苷元型化合物,依据20位甲基的构型不同,可以分为20(S)-人参二醇、20(R)-人参二醇,主要由人参、三七、西洋参等药用植物皂苷类成分的酸水解得到。人参二醇的结构如下图所示:

人参(Panax ginseng C.A.Meyer),为五加科人参属植物人参的根,是东北地道名贵中药材之一,药理活性强,作用广泛。人参中含有多种活性成分,其中包括皂苷类、糖类、挥发性成分、有机酸及其酯、甾醇及其苷、黄酮类、木质素、无机元素及维生素类等。人参皂苷元可以根据皂苷元的化学结构的类型不同,分为三大类别:第一大类,原人参二醇(PPD)类皂苷。第二大类,原人参三醇(PPT)类皂苷。第三大类,齐墩果酸(OA)类皂苷,主要为人参皂苷 Ro。原人参二醇型皂苷和原人参三醇型皂苷是人参中主要的皂苷类成分,二者在胃和肠道中进行不同方式的代谢。

G-Rb1→G-Rd→G-F2→compound k→20(S)- 原人参二醇 ;G-Rg1→G-Rh1→20(S)-原人参三醇。在酸性条件下,最后环合生成人参二醇或人参三醇。如下图所示:

1. 人参二醇的益处

1)健康益处和用途

人参提取物的多种改善作用,如抗氧化、抗炎、抗过敏、抗高血压、抗肥胖、抗糖尿病、抗肿瘤、改善记忆力和增强性能力已得到验证。药理研究发现:人参二醇对绿猴肾癌具有较强的杀伤作用,高浓度时人参二醇对肿瘤的抑制率为55.0%。其次,人参二醇能缓解急性肺损伤后血清 α1-AT的下降,在某种程度上能够对抗或缓解急性肺损伤的组织损害。另外,人参二醇对N204中毒鼠肝、肾和心脏也具有一定的保护作用


2)对放射防护作用

LeeHJ等研究了人参皂苷在活体内放射防护作用,并确认有活性的人参皂苷。试验证明:人参二醇对被照射的小鼠有明显的放射防护作用。


3)肝肾保护作用

敬华等研究了人参二醇对四氧化二氮引起的中毒小鼠血清α1-抗胰蛋白酶(α1-AT)水平的影响。结果显示,中毒后1小时,小鼠血清α1-AT水平在对照组中显著降低,而在人参二醇处理组中,这一水平的下降显著小于四氧化二氮组。此外,人参二醇还显著降低了中毒小鼠血清中的ALTCr、LDH及HBDH水平,表明其在一定程度上能够对抗或减轻急性肺损伤造成的组织损害。虽然四氧化二氮中毒主要表现为急性肺损伤,但也会对肝脏、肾脏和心脏造成一定的损害,而人参二醇在这些器官的损伤中也表现出一定的保护作用。


4)对肿瘤细胞和癌症研究的影响

Panaxadiol 是从人参根中提取的单体化合物,具有抗肿瘤活性。在人结肠癌中研究了 panaxadiol 的抗肿瘤作用。Panaxadiol 给药可有效增强 CLL 的肿瘤杀伤活性。Panaxadiol 抑制 PD-L1 表达,这是通过抑制 HIF-1α 与 STAT3 之间的串扰介导的。Panaxadiol 通过阻碍其合成而不影响该转录因子的降解来影响 HIF-1α。因此,Panaxadiol 可用于提高肿瘤对免疫治疗的敏感性。


张春红等使用肿瘤细胞染色计数法(MTT法)评估了三种新型人参二醇脂肪酸酯衍生物与人参二醇的抗肿瘤活性。研究结果显示,人参二醇及其衍生物对绿猴肾癌具有显著的直接杀伤效果,其中一些人参二醇脂肪酸酯的抗肿瘤活性优于人参二醇。在高浓度条件下,人参二醇脂肪酸酯衍生物的抑制率达77.3%,而人参二醇的抑制率为55.0%。


对人参二醇的抗癌机理研究表明,人参二醇通过激活周期素激酶抑制因子p21的表达,使细胞停滞在细胞分裂周期的为DNA及蛋白质合成作准备的G1/S期,以抑制肿瘤细胞的增殖,并提出人参二醇对多种肿瘤细胞均有作用,


2. 人参二醇的副作用

鉴于人参的使用范围极其广泛,询问这种草药是否会给消费者带来健康风险似乎很重要。临床试验数据表明,人参单一制剂的不良事件发生率与安慰剂相似。最常见的不良事件是头痛、睡眠和胃肠道疾病。个别病例报告和自发报告计划的数据显示,可能存在更严重的不良事件。长期使用时可能会有害。最常见的副作用是睡眠困难。已报告的不常见副作用包括严重皮疹、肝损伤和严重过敏反应。据报道,人参与华法林、苯乙肼和酒精之间可能存在药物相互作用。


3. 您应该考虑使用 Panaxadiol 吗?

人参二醇作为一种从人参中提取的活性成分,具有多种潜在的健康益处。然而,由于其作用机制和可能的副作用因人而异,在考虑使用含有人参二醇的补充剂或药物之前,咨询医生是至关重要的。医生能够提供个性化的建议,确保其使用安全有效,并避免可能的相互作用或不良反应。


参考:

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12020172/

[2]https://www.sciencedirect.com/topics/medicine-and-dentistry/panaxadiol

[3]https://www.webmd.com/vitamins/ai/ingredientmono-1000/panax-ginseng

[4]https://baike.baidu.com/item/%E4%BA%BA%E5%8F%82%E4%BA%8C%E9%86%87

[5]宿文杰. 人参二醇的止血作用研究[D]. 长春中医药大学, 2021. DOI:10.26980/d.cnki.gcczc.2021.000363.

[6]刘林增. 人参二醇的现代药学与生物活性研究进展 [J]. 山东医学高等专科学校学报, 2019, 41 (04): 267-268.

[7]张贵明,赵余庆. 人参二醇的现代药学与生物活性研究进展 [J]. 中国现代中药, 2008, 10 (10): 8-10+33. DOI:10.13313/j.issn.1673-4890.2008.10.006.

[8]蒲洪,董成梅,邹澄,等.人参二醇衍生物的合成及其细胞毒活性研究[J].中国现代应用药学,2024,41(13):1765-1774.DOI:10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20230716.

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